Ixabepilone - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antineoplastische Antibiotika

In der Formulierung enthalten

Ikzempra®

Lyophilisat d / Infusion

Bristol-Myers Squibb Herstellungsfirma Puerto Rico

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

ONLS

АТХ:

L.01.D.C.04 Ixabepilon

Pharmakodynamik:

Stabilisiert die Dynamik von Mikrotubuli, was zu einer Blockade der Mitose von Tumorzellen und deren Apoptose und Tod führt. Es hat eine geringe Empfindlichkeit gegenüber Tumorresistenzfaktoren: das Protein der multiplen Arzneimittelresistenz (MRP-1) und das P-Glycoprotein (P-gp), das eine Rolle bei der Bildung von Resistenz gegen die Wirkung von Antitumorwirkstoffen spielt. Ixabepilon, bindet an Tubulin, hemmt die Dynamik von Mikrotubuli verschiedener Formen von β-Tubulin, einschließlich βIII-isoform Tubulin, dessen übermäßige Expression mit der Entwicklung von Resistenz gegenüber Taxanen verbunden ist. Darüber hinaus Ixabepilon hat eine antiangiogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Verabreichung wird die maximale Konzentration im Blutplasma 3 Stunden nach Ende der Infusion erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 67-77%.

Metabolismus in der Leber bis zu 30 Metaboliten.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 52 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.

Indikationen:

Es wird verwendet, um lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs zu behandeln.

ICD-10

II.C50.C50 Bösartige Neubildung der Brust

Kontraindikationen:

Absolute Anzahl von Neutrophilen ist weniger als 1500 Zellen / μl oder Thrombozyten - weniger als 100.000 Zellen / μl, individuelle Intoleranz, Alter unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Neuropathie, Diabetes, kardiovaskuläre Dysfunktion in der Anamnese, Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie D. Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

40 mg / m² intravenös, als dreistündige Infusion alle 3 Wochen.

Die höchste Tagesdosis: 40 mg / m².

Die höchste Einzeldosis: 40 mg / m².

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, periphere sensorische Neuropathie, Schlaflosigkeit, kognitive Beeinträchtigung, Ohnmacht, selten periphere motorische Neuropathie, gestörte Bewegungskoordination, hämorrhagischer Schlaganfall.

Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Husten, selten - Pneumonitis, Atemversagen, Dysphonie, Lungenödem.

Das System der Hämatopoese: Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukopenie, febrile Neutropenie, selten - Lymphopenie, Koagulopathie.

Das Herz-Kreislauf-System: "Gezeiten" mit Hitze, niedriger Blutdruck, ventrikuläre Dysfunktion, Myokardinfarkt, supraventrikuläre Arrhythmie, Thrombose, selten - Angina pectoris, Myokardischämie, Kardiomyopathie, Vorhofflimmern, hypovolämischer Schock, Lungenembolie, Vaskulitis, Blutung.

Verdauungssystem: Stomatitis / Mukositis, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, gastroösophagealen Reflux-Krankheit, Ösophagitis, Colitis, Darmverschluss, gestörte Magenentleerung, selten - Dysphagie, Magen-Darm-Blutungen, Gastritis.

Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie, Muskelschwäche, selten - Muskelkrämpfe, Kieferkrämpfe.

Dermatologische Reaktionen: Alopezie, Hautausschlag, Syndrom eritrodisestezii Finger und Zehen, Hyperpigmentierung der Haut, Juckreiz, schälende Haut, Nagelinfektionen, selten - Erythema multiforme.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Erhöhte Nebenwirkungen.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Induktoren von CYP3A4 Isoenzym Ixabepilon verlangsamen den Stoffwechsel und erhöhen seine Konzentration im Plasma.

Präparate, die das Isoenzym CYP3A4 induzieren (Dexamethason, Carbamazepin, Rifabutin, Phenytoin, Phenobarbital, RifampicinJohanniskraut parfümiert), beschleunigt den Metabolismus von Ixabepilon und reduziert seine Konzentration im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Um Überempfindlichkeitsreaktionen zu vermeiden, sollten alle Patienten ca. 1 Stunde vor der Infusion von Ixabepilon eine adäquate Prämedikation erhalten. Blockierer H₁-gistaminovyh Rezeptoren (Diphenhydramin 50 mg oral) und Blocker H₂-gistaminovyh Rezeptoren (Ranitidin 150-300 mg oral oder 50 mg intravenös).

Wenn neben einer Prämedikation mit H-Blockern eine Überempfindlichkeit gegenüber Ixabepilon vorliegt₁- und H₂-gistaminovyh Rezeptoren erfordern Prämedikation Glukokortikosteroide (Dexamethason 20 mg intravenös 30 Minuten vor der Infusion oder innerhalb von 12 und 6 Stunden vor der Infusion).

Patienten, die eine Ixabepilon-Behandlung erhalten, dürfen nicht mit beweglichen Mechanismen fahren und arbeiten.

Anleitung

Ixabepilon (Ixabepilonum)