Capecitabin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:In vivo wird in 5-Fluoruracil umgewandelt, gefolgt von Umwandlung in 5-Fluor-2-desoxyuridinmonophosphat und 5-Fluoruridintriphosphat. Diese Metaboliten hemmen die für die Bildung von DNA verantwortlichen Substanzen, verlangsamen die Zellteilung, lösen die Synthese defekter RNA aus und verletzen die Proteinsynthese. Die pharmakologische Hauptwirkung des Arzneimittels ist daher antineoplastisch.

Pharmakokinetik:Die Bioverfügbarkeit nimmt ab, wenn sie mit Nahrungsmitteln eingenommen wird; im Prozess der Absorption werden aktive Metaboliten, die die Effektorsubstanz sind. Die Halbwertszeit beträgt etwa 45 Minuten. Eine Verbindung mit Plasmaproteinen von weniger als 60% wird nach Einnahme von mehr als 70% der Nieren eliminiert. Die primäre Biotransformation erfolgt durch Leberenzyme. Die sekundäre Transformation des Wirkstoffes findet direkt in den Zellen statt.

Indikationen:Verschiedene Formen von Brustkrebs resistent gegen andere Chemotherapie (zum Beispiel zu Paclitaxel), oder wenn es Kontraindikationen für sie gibt.

ICD-10

II.C50.C50 Bösartige Neubildung der Brust

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen das Medikament sowie Fluorouracil, Fluoropyrimidin; Schwangerschaft und Stillen; Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht).

Vorsichtig:Keine Daten.

Schwangerschaft und Stillzeit:Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft! Die Aktionskategorie für den Fötus durch die FDA ist D.

Stillzeit: Falls erforderlich, Capecitabin behandeln, um das Stillen zu beenden. Es gibt keine Daten über das Eindringen des Medikaments in die Muttermilch.

Dosierung und Verabreichung:Die Droge ist eingenommen nach innen, 30 Minuten nach dem Essen. Die Anfangsdosis beträgt 2,5 g / m²²/ Tag (für 2 Sitzungen) für 2 Wochen, dann machen Sie eine Pause für 1 Woche. Die gesamte Tagesdosis hängt von der Körperoberfläche ab.

< 1,24 m²	3 G
1,25 - 1,36 m²	3,3 g
1,37-1,51 m²	3,6 g
1,52 - 1,64 m²	4 Gramm
1,65-1,76 m²	4,3 g
1,77-1,91 m²	4,6 g
1,92 - 2,04 m²	5 Gramm
2,05 - 2,17 m²	5,3 g
> 2,18 m²	5,6 g

Die Dosis ändert sich in Abhängigkeit vom Grad der toxischen Wirkung (kanadische Zytotoxizität).

1 Grad - nicht die Dosis ändern.

2 Grad - beim ersten Erscheinen der Merkmale der Giftigkeit, ist nötig es die Therapie einzustellen, bis sie oder bis zum 1. Grad verlorengegangen sind.

Erneuerungsbehandlung mit 100% der empfohlenen Dosis. Wenn der zweite Zytotoxizitätsgrad wieder auftritt, wird die Dosis nach einer Pause auf 75% verringert, dann auf 50%, wobei beim fünften Auftreten des zweiten Zytotoxizitätsgrades das Medikament dauerhaft aufgehoben wird.

3 Grad - löschen Sie das Medikament vor der Rückkehr zu den Symptomen der Stufe der 1. Grad der Toxizität. Erneuerungsbehandlung mit 75% der empfohlenen Dosis. Im Falle der nochmaligen Erscheinungsform der Zytotoxizität dritten Grades, wird der nächste Versuch der Behandlung mit der 50% igen Dosis gemacht, mit der vierten Erscheinungsform der Giftigkeitsanzeichen wird das Präparat aufgehoben.

4 Grad der Toxizität - das Medikament wird abgebrochen.

Nebenwirkungen:Durchfall. Dosisabhängig, entwickelt sich bei 50% der Patienten. Kann zu Dehydration führen. Laut dem National Cancer Institute sind schwere Manifestationen von Durchfall aufgrund der Verwendung von Capecitabin relativ selten: Diarrhöe 3. und 4. Grades tritt in 12% bzw. 3% auf.

Das "Hand-und-Fuß" -Syndrom, das auch als Acryl Erythrämie bekannt ist, wird durch Chemotherapie ausgelöst. Es äußert sich durch Hautpeeling, Blasenbildung an Händen und Füßen, verminderte Empfindlichkeit, kalte Haut. Tritt bei 13-74% der Patienten auf.

Depression der Knochenmarkhämopoese - Anämie (74%), Neutropenie (26%) oder Neutropenie (24%).

Husten von 4,6%.

Hypotonie.

Infektionen der oberen Atemwege - Rhinitis, Pharyngitis.

Hyperurikämie oder Gicht, Leukopenie, Thrombozytopenie, Rückenschmerzen.

Überdosis:Keine Daten.

Interaktion:Antithrombotische Präparate von Cumarin (Warfarin) - Verletzung der Gerinnungsparameter. Es gibt Todesfälle auch nach dem Monat des Absetzens von Capecitabin bei der Anwendung von Cumarinen. Steuerung internationale normalisierte Haltung, verordnen Antikoagulanzien in reduzierten Dosen.

Mittel, die Knochenmark Hämatopoese, Strahlentherapie hemmen - eine Zunahme der Symptome. Es ist nötig zu ernennen Capecitabin in reduzierten Dosen.

Vermeiden Sie die Verwendung von Lebendimpfstoffen bei der Behandlung mit Capecitabin - die Immunantwort ist beeinträchtigt. Verabreichen Sie keine Lebendimpfstoffe für mindestens 3 Monate nach dem letzten Chemotherapiezyklus.

Spezielle Anweisungen:Vor Beginn der Behandlung ist eine fachärztliche Konsultation erforderlich. Im Verlauf der Behandlung wird eine individuelle Dosisauswahl durchgeführt.

Die folgenden Parameter werden sorgfältig überwacht: internationale normalisierte Haltung, alkalische Phosphatase, hepatische Transaminasen, Bilirubin, rotes und weißes Blut, Kreatinin.

Die Sicherheit der Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erwiesen.

Die Ernennung von Antikoagulantien Cumarinovogo Nummer ist nicht früher als 1 Monat nach dem Ende der Chemotherapie Capecitabin möglich.

Der Patient zum Zeitpunkt der Aufnahme sollte vorsichtig sein, wenn er fährt und andere präzise Arbeiten ausführt, die Konzentration der Aufmerksamkeit und eine hohe Reaktionsrate erfordern.

Capecitabin wird sofort abgesetzt mit Durchfall 2. Grades und höher (4-6-facher Stuhl pro Tag, Stuhl in der Nacht); mit dem Syndrom "Hand und Bein" des 2. Grades der Schwere und höher (schmerzhaftes Erythem und / oder Ödem der Handflächen oder Füße, Beschwerden verursachend); der Anstieg des Bilirubins ist 1,5-mal höher als vor der Behandlung; wenn Erbrechen mehr als 5 mal am Tag; das Medikament wird abgebrochen, bis die Symptome normalisiert oder reduziert sind. Dann können Sie die Behandlung mit Capecitabin in reduzierten Dosen fortsetzen.

Anleitung

Capecitabin (Capecitabinum)