Cortison - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

Pillen nach innen

АТХ:

H.02.A.B.10 Kortison

Pharmakodynamik:Interaktion mit intrazellulären Glucocorticoid-Rezeptoren - die Bildung von Dimeren des Glucocorticoid-Glucocorticoid-Rezeptor-Komplexes (Freisetzung des Rezeptors aus den Bindungen mit Hitzeschockproteinen 70 und 90 und Immunophilin). Penetration des aktivierten Rezeptors in den Zellkern, Bindung an Glucocorticoid-sensitive regulatorische Elemente der DNA - eine spezifische Wirkung auf die Genexpression (Aktivierung und Suppression). Interaktion mit anderen Protein-Transkriptionsfaktoren, einschließlich NF & kgr; B und AP-1, reguliert die Expression vieler Proteine des Immunsystems, was zur Unterdrückung der Expression von Genen führt, die für einige Zytokine, Kollagenase und Stromelysine kodieren.

Pharmakokinetik:

Die Absorption erfolgt schnell und vollständig in den oberen Teilen des Jejunums und verlangsamt die Aufnahme mit Nahrung. Beziehung mit Plasmaproteinen 90%. Biotransformation in der Leber zum aktiven Metaboliten - Hydrocortison (11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase Typ 1). Halbwertszeit ~ 1,5 Stunden. Eliminierung von Metaboliten durch die Nieren.

Indikationen:

Chronische Nebenniereninsuffizienz (Morbus Addison, Hypokortizismus nach bilateraler totaler Adrenalektomie, Hypopituitarismus mit sekundärem Hypokortizismus), kongenitale Dysfunktion der Nebennierenrinde - in Kombination mit Mineralokortikoiden.

ICD-10

IV.E70-E90.E89.3 Hypopituitarismus, der nach medizinischen Verfahren entstand

IV.E20-E35.E23.0 Hypopituitarismus

XII.L60-L75.L64.8 Andere androgenetische Alopezie

IV.E70-E90.E89.6 Hypofunktion der Nebennierenrinde (Medulla), die nach medizinischen Eingriffen entstand

IV.E20-E35.E27.4 Andere und nicht näher bezeichnete Nebennierenrindeninsuffizienz

IV.E20-E35.E27.3 Medikation Nebennierenrindeninsuffizienz

IV.E20-E35.E27.1 Primäre Insuffizienz der Nebennierenrinde

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (bei kurzfristiger Anwendung nach Vitalindikationen die einzige Kontraindikation). Parasitäre und infektiöse Krankheiten viralen, pilzlichen oder bakteriellen Ursprungs (gegenwärtig oder kürzlich übertragen, einschließlich des kürzlichen Kontakts mit dem Patienten) - Herpes simplex, Herpes zoster (viremicheskaya-Phase), Windpocken, Masern; Amöbiasis, Strongyloidiasis (oder vermutet); systemische Mykose, Tuberkulose. Die Impfdauer (8 Wochen vor und 2 Wochen nach der Impfung), Lymphadenitis nach BCG-Impfung. Immunschwäche Bedingungen (einschließlich AIDS oder HIV-Infektion). Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt: Magengeschwür Magen-und Zwölffingerdarm, Ösophagitis, Gastritis, akute oder latente Ulkusgeschwür, neu geschaffenen Darm-Anastomose, Colitis ulcerosa mit der Gefahr der Perforation oder Abszessbildung, Divertikulitis. Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich der vor kurzem übertragenen Myokardinfarkt, dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, schwere arterielle Hypertonie, Hyperlipidämie. Endokrine Erkrankungen - Diabetes (einschließlich beeinträchtigter Toleranz gegenüber Kohlenhydraten), Thyreotoxikose, Hypothyreose, Cushing-Krankheit. Neigung zu Thromboembolien, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Nephro- rolythysen, Hypalbuminämie und prädisponierenden Erkrankungen, Myasthenia gravisFettleibigkeit (Grad III-IV), Poliomyelitis (mit Ausnahme der Form der bulbären Enzephalitis), Offen- und Geschlossenwinkelglaukom.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Colitis ulcerosamit Divertikulitis, neu geschaffenen Anastomosen des Darms, Ulcus pepticum des Magens und Zwölffingerdarms, Nierenversagen, Myasthenia gravis, arterieller Hypotonie, Diabetes mellitus, Geisteskrankheit, Hypalbuminämie. Bei Schilddrüsenunterfunktion sowie bei Zirrhose kann die Wirkung von Cortison verstärkt werden. Bei initialer emotionaler Instabilität oder psychotischen Tendenzen können sich diese Phänomene verstärken.

Bei der Verwendung von Cortison bei Patienten mit Herpes-simplex-Hornhaut sollte die Möglichkeit einer Perforation in Betracht gezogen werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, den intraokularen Druck und den Zustand der Hornhaut zu überwachen. Bei plötzlichem Entzug der Behandlung, insbesondere bei früherer Anwendung in hohen Dosen, gibt es ein sogenanntes Glukokortikosteroid-Aufhebungssyndrom (nicht aufgrund von Hypokortizismus): Anorexie, Übelkeit, Blockierung, generalisierter Muskel-Skelett-Schmerz, allgemeine Schwäche. Nach Aufhebung des Kortisons innerhalb weniger Monate kann eine relative Insuffizienz der Nebennierenrinde bestehen bleiben.Wenn in dieser Periode die Stresssituationen auftreten, schreiben Sie für die Zeit die Glukokortikosteroide (für die Aussagen), falls notwendig in der Kombination mit mineralokortikoidow vor.

Kinder während einer längeren Behandlung müssen sorgfältig die Dynamik von Wachstum und Entwicklung überwachen. Kinder, die während der Behandlung in Kontakt mit erkrankten Masern oder Windpocken gekommen sind, verschreiben prophylaktisch spezifische Immunglobuline.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - VON.

Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. In pharmakologischen Dosen kann Plazentainsuffizienz, Mangel an fetalem Körpergewicht, Totgeburt verursachen. Teratogene Wirkung ist nicht bestätigt. Hormonersatztherapie wirkt sich nicht nachteilig auf den Fötus und das Neugeborene aus. Studien an Tieren haben eine Zunahme der Häufigkeit von Gaumenspalten, Plazentainsuffizienz, Spontanabort und verzögerte intrauterine Entwicklung des Fötus ergeben.

Dringt in die Muttermilch ein. Verstöße werden nicht registriert. Die Ernennung von physiologischen oder niedrigen pharmakologischen Dosen (äquivalent zu ~ 25 mg Cortison oder 5 mg Prednison) verursacht keine Auffälligkeiten für das Kind. Die Ernennung höherer Dosen wird aufgrund möglicher Verletzungen des Kindes (Stunting, Störung der Produktion eigener Glucocorticoide) nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

InnerhalbDie Anfangsdosis beträgt 100-200 mg in 2 Dosen. Wenn die Wirkung erreicht ist, wird die Dosis schrittweise auf eine Erhaltungsdosis reduziert (normalerweise 25 mg pro Tag). Höhere Dosen für Erwachsene: Einzeldosis - 150 mg, täglich - 300 mg. Für Kinder, die Anfangsdosis von 12,5-25 mg 2 mal am Tag. Unterstützende Dosen werden einzeln ausgewählt.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der Entwicklung und Schwere der Nebenwirkungen hängt von der Dauer der Anwendung, der Menge der verwendeten Dosis und der Möglichkeit ab, den zirkadianen Rhythmus des Termins zu beobachten.

Aus dem endokrinen System: Depression der Glukosetoleranz, Steroiddiabetes mellitus oder Manifestation des latenten Diabetes mellitus, Unterdrückung der Nebennierenfunktion, Itenko-Cushing-Syndrom (Mondgesicht, Fettleibigkeit der Hypophysenart, Hirsutismus, Blutdruckanstieg, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Myasthenie, Strias ), Verzögerung der sexuellen Entwicklung bei Kindern.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Steroidgeschwür des Magens und Zwölffingerdarms, erosive Ösophagitis, Blutung und Perforation des Gastrointestinaltraktes, Appetitsteigerung oder -minderung, Blähungen, Schluckauf; in seltenen Fällen - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und alkalischer Phosphatase.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Arrhythmie, Bradykardie (bis zum Herzstillstand); Entwicklung (bei prädisponierten Patienten) oder erhöhte Manifestation der Herzinsuffizienz, Veränderungen im EKG, charakteristisch für Hypokaliämie; erhöhter Blutdruck, Hyperkoagulation, Thrombose.In Patienten mit akutem und subakutem Myokardinfarkt - die Ausbreitung des Fokus der Nekrose, Verlangsamung der Bildung von Narbengewebe, die zum Bruch des Herzmuskels führen kann.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Delirium, Orientierungslosigkeit, Euphorie, Halluzinationen, manisch-depressive Psychose, Depression, Paranoia, erhöhter Hirndruck, Nervosität oder Angst, Schlaflosigkeit, Schwindel, Schwindel, Pseudotumor des Kleinhirns, Kopfschmerzen, Krämpfe, hintere subkapsuläre Katarakt, erhöhter Augeninnendruck mit möglichen Schäden an der Sehnerv, eine Neigung, sekundäre bakterielle, pilzartige oder virale Infektionen der Augen, trophische Veränderungen in der Hornhaut, Exophthalmus zu entwickeln.

Von der Seite des Stoffwechsels: erhöhte Calciumausscheidung, Hypokalzämie, Gewichtszunahme, negative Stickstoffbilanz (erhöhter Proteinabbau), vermehrtes Schwitzen. Effekte aufgrund von Mineralocorticoid-Aktivität - Flüssigkeits-und Natriumretention (periphere Ödeme), Hypernatriämie, Hypokaliämie (Hypokaliämie, Arrhythmie, Myalgie oder Muskelkrämpfe, ungewöhnliche Schwäche und Müdigkeit).

Vom Muskel-Skelett-System: Verlangsamung des Wachstums und der Ossifikationsprozesse bei Kindern (vorzeitiger Verschluss von Epiphysenwachstumszonen), Osteoporose (sehr selten - pathologische Knochenfrakturen, aseptische Nekrose des Humeruskopfes und Oberschenkelknochens), Sehnenriss, Steroidmyopathie, Muskelschwund Masse (Atrophie).

Von der Haut: verzögerte Wundheilung, Petechien, Ekchymosen, Hautverdünnung, Hyper- oder Hypopigmentierung, Steroidakne, Striae, Neigung zur Entwicklung von Pyodermie und Candidiasis.

Allergische Reaktionen: generalisiert (Hautausschlag, Juckreiz, anaphylaktischer Schock), lokale allergische Reaktionen.

Andere: Entwicklung oder Exazerbation von Infektionen (das Auftreten dieser Nebenwirkung wird durch gemeinsam verwendete Immunsuppressiva und Impfung gefördert), Leukozyturie, Entzugssyndrom.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörungen, Euphorie, Erregung, Depression. Bei längerer Anwendung in hohen Dosen - Osteoporose, Flüssigkeitsretention im Körper, erhöhter Blutdruck und andere Zeichen von Hyperkortizismus, einschließlich Itenko-Cushing-Syndrom, sekundäre Nebenniereninsuffizienz.

Behandlung: vor dem Hintergrund eines allmählichen Abbruchs des Arzneimittels Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Korrektur des Elektrolythaushaltes, Antazida, Phenothiazine, Lithiumpräparate; mit dem Syndrom von Itenko-Cushing - Aminoglutethimid.

Interaktion:

Alkohol, nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente - erhöhtes Risiko von Blutungen (einschließlich hämorrhagischer Schlaganfall) und Ulzerationen der Magenschleimhaut.

Aminoglutethimid - Unterdrückung der Nebennieren (zusätzliche Glukokortikoid-Verabreichung ist erforderlich).

Amphotericin B (parenteral), Inhibitoren der Carboanhydrase - das Risiko einer schweren Hypokaliämie.

Antiglaukom bedeutet - Korrektur der Dosis wegen glaucocorticoids Glaukom.

Anticholinergika, besonders Atropin - Risiko einer intraokularen Hypertonie.

Acetazolamid - das Risiko von Hypernatriämie, Ödemen, Hypokalzämie (Osteoporose).

Anabole Steroide, Androgene - das Risiko von Ödemen, schwerer Akne.

Trizyklische Antidepressiva - Verschlimmerung von Steroid-abhängigen Störungen der Psyche. Nicht bewerben!

Antikoagulantien indirekt (Cumarin und Indandion-Derivate), Antikoagulantien direkt, Thrombolytika - Risiko von hämorrhagischen Schlaganfall.

Thyreostatika, Schilddrüsenhormone - Korrektur der Dosis von Glukokortikoiden aufgrund verminderter Clearance bei Hypothyreose und erhöht - in der Hyperthyreose.

Asparaginase - erhöht seine toxischen Wirkungen.

Impfungen, Lebendviren oder andere Immunisierungsmaßnahmen - pharmakologische (immunsuppressive) Dosen von Glucocorticoiden führen zu einer Stimulierung der Replikation lebender Viren, einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Viruserkrankungen, einer Abnahme der Bildung von Antikörpern gegen den Impfstoff.

Diuretika - Verringerung ihrer natriuretischen und diuretischen Wirkungen, Hypokaliämie.

Inhibitoren von Acetylcholinesterase - ein Risiko für schwere Schwäche bei Myasthenia gravis (Aufhebung 24 Stunden vor Beginn der Glukokortikoid-Therapie).

Isoniazid, Mexiletin - Zunahme der Clearance von Isoniazid, Mexiletin, Abnahme der Plasmakonzentration (Dosisanpassung).

Andere Immunsuppressiva sind das Risiko einer Infektion.

Carbamazepin, Ephedrin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin - erhöhte Clearance von Glucocorticoiden.

Ketoconazol - reduzierte Clearance von Glucocorticoiden (erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen).

Spezielle Anweisungen:

Der Einsatz bei schweren Infektionskrankheiten ist nur vor dem Hintergrund einer spezifischen Therapie zulässig.

Anleitung

Kortison (Cortisonum)