Flupentixol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Neuroleptika

In der Formulierung enthalten

Fluansoxol

Lösung w / m

H. Lundbeck A / S Dänemark

Fluansoxol

Pillen

H. Lundbeck A / S Dänemark

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.05.A.F.01 Flupentixol

Pharmakodynamik:

Antipsychotisches (neuroleptisches) Thioxanthenderivat.

Es blockiert das zentrale postsynaptische Dopamin D2 -Rezeptoren im mesolimbischen und mesokortikalen System, die eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung hervorrufen.

Entfernt effektiv die produktiven Symptome der Psychose, einschließlich Delirium, Halluzinationen, beeinträchtigtes Denken, sowie negative Symptome der Schizophrenie (5HT-Einheit)2Ein Serotoninrezeptor), schwächt sekundäre affektive Störungen, fördert die Aktivierung von Patienten mit depressiven Symptomen und mangelnder Initiative, verbessert die Kommunikationsfähigkeit und verbessert die soziale Anpassung.

Ein Block von Dopamin D2-Rezeptor Chemorezeptor-Triggerzone des Brechzentrums bestimmt den antiemetischen Effekt. Unterdrückung von Dopamin D2Rezeptoren in den Basalganglien (nigrostrirale Zone) führen zu Drogenparkinsonismus (extrapyramidale Störungen). Unterdrückung von D2- und D5- Dopaminrezeptoren im Tuberoinfundibularsystem verursachen Hyperprolaktinämie, Hypothermie, erhöhten Appetit und Fettleibigkeit. Zentraler Alpha-Block2-adrenerge und H1-gistaminovyh Rezeptoren - eine beruhigende Wirkung. Peripheres Alpha-Adrenoblocking und H1-gistaminoblocking Effekte manifestieren sich durch Senkung des Blutdrucks und antiallergische Wirkung.

Es hat anxiolytische, enthemmende (antiastatische und aktivierende) und antidepressive Wirkung. Antipsychotische Wirkung manifestiert sich bei einer Dosis von 3 mg pro Tag und erhöht sich mit steigender Dosis; antidepressive Wirkung - in Dosen bis zu 3 mg pro Tag. In hohen Dosen (25 mg pro Tag oder mehr) kann eine unspezifische Sedierung verursachen.

Depotformen von Flupentixol werden sowohl zur Langzeittherapie als auch zur Vorbeugung von Rückfällen, die mit einer willkürlichen Unterbrechung der Behandlung durch Patienten verbunden sind, verwendet.

Pharmakokinetik:Die Bioverfügbarkeit von Flupentixol nach oraler Verabreichung beträgt etwa 40%. Die Dosierungsformen zur intramuskulären Verabreichung (Depotform) werden einer enzymatischen Spaltung unter Isolierung der aktiven Komponente von cis- (Z) -Flu penti unterzogenXol und Decansäure. Die maximale Konzentration bei der Einnahme ist in 3-6 Stunden erreicht, mit der Einführung von Depotformen - bis zum Ende der ersten Woche nach der Injektion. Gleichgewichtskonzentration bei oraler Verabreichung bei den meisten Patienten wird in 7-10 Tagen erreicht, mit der Einführung von Depotformen - nach 3 Monaten. Theoretisches Verteilungsvolumen beträgt durchschnittlich 14,1 l / kg, Bindung an Plasmaproteine - etwa 99%. In hohen Konzentrationen in Leber, Lunge, Darm und Nieren, in geringeren Konzentrationen - im Herzen, Milz, Gehirn und Blut. In kleinen Mengen passiert die Plazentaschranke und dringt in die Muttermilch (das Verhältnis der Konzentration der Substanz in Muttermilch und Plasma ist 1: 3). Biotransformir(SulfooxidationN-Dealkylierunge und Glucuronierung) mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, die hauptsächlich durch den Darm und teilweise durch die Nieren ausgeschieden werden (im Verhältnis 4: 1). Die Halbwertszeit bei oraler Einnahme beträgt ca. 35 Stunden, bei Depotformen - 3 Wochen. Die Systemfreigabe beträgt 0,29 (± 0,13) l / min. Die Auswirkungen von Leber- und Nierenverletzungen auf die Pharmakokinetik von Flupentixol wurden nicht untersucht. Aufgrund einer vorwiegend extrarenalen Elimination sollte eine Nierenfunktionsstörung die Pharmakokinetik jedoch nicht signifikant beeinflussenische Parameter, während bei schwerer Verletzung der Leberfunktion der Eliminationsprozess verlangsamt werden kann.

Indikationen:

Tabletten (in einer Dosis von bis zu 3 mg): leichte und mittelschwere Depression, kombiniert mit Angstzuständen, Asthenie und mangelnder Initiative; chronische neurotische Störungen mit Angst, Depression und Apathie; psychosomatische Störungen mit asthenischen Manifestationen; akute und situationsbedingte Angststörungen und emotionale Belastungszustände, die keine sedative / hypnotische Wirkung erfordern (insbesondere wenn der Verdacht besteht, dass der Patient Gefahr läuft, Beruhigungsmittel zu missbrauchen).

Tabletten (in einer Dosis von 3 mg oder mehr), Tropfen (4-40 mg pro Tag), Depotform: psychotische Zustände mit einem Vorherrschen von halluzinatorischen Symptomen, paranoiden Wahnvorstellungen und psychischen Störungen, begleitet von Apathie, Anergie und Autismus.

Tropfen (in einer Dosis von 40-150 mg pro Tag): akute und chronische Psychosen resistent gegen die Therapie (einschließlich Schizophrenie); Alkoholabstinenzsyndrom.

ICD-10

V.F10-F19.F19.3 Psychische und Verhaltensstörungen, verursacht. gleichzeitig. Ex. Mehrere. Drogen und Verwendungen. andere psychoaktive Substanzen - Entzugserscheinungen

V.F20-F29.F20 Schizophrenie

V.F20-F29.F29 Anorganische Psychose, nicht näher bezeichnet

V.F30-F39.F32 Depressive Episode

V.F40-F48.F41.2 Gemischte Angst und depressive Störung

V.F40-F48.F45.3 Somatoforme Dysfunktion des vegetativen Nervensystems

V.F60-F69.F60.0 Paranoide Persönlichkeitsstörung

XVIII.R40-R46.R44.3 Andere Halluzinationen

XVIII.R40-R46.R45.1 Angst und Aufregung

XVIII.R40-R46.R45.3 Demoralisierung und Apathie

XVIII.R40-R46.R45.7 Zustand des emotionalen Schocks und Stress, nicht näher bezeichnet

XVIII.R40-R46.R46.4 Verzögerung und verzögerte Reaktion

XVIII.R50-R69.R53 Unwohlsein und Müdigkeit

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitAkute Intoxikation mit Alkohol und anderen Drogen, drückendes Zentralnervensystem (Barbiturate, Opioidanalgetika), Koma, malignes neuroleptisches Syndrom, Anamnese der zentralen Hyperthermie, Erregungszustand und Hyperaktivität, pathologische Veränderungen im Blut, Knochenmarksuppression, Kollaps, Phäochromozytom, Schwangerschaft , Laktation, Kinder bis 18 Jahre.

Vorsichtig:Konvulsives Syndrom; progressive Lebererkrankung; Herz-Kreislauf-Erkrankungendieses System (einschließlich Arrhythmie, schwerer Hypotonie, orthostatische Störungen der Blutzirkulationsregulation); Läsionen des Gehirns, einschließlich des Rumpfes (Parkinson-Krankheit); Atemstörungen im Zusammenhang mit akuten Infektionskrankheiten, Asthma, Emphysem; Glaukom, einschließlich einer okklusiven oder prädisponiertengeh zu ihm; klinisch ausgeprägte Prostatahypertrophie (Risiko der Harnretention); Verletzung der Entleerung der Blase zur Bildung von Restharn; Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüroh Eingeweide (möglicherweise Verschlechterung des Zustands); Reye-Syndrom (erhöhtes Risiko für Hepatotoxizitätth Exposition); Alkoholismus (möglicherweise erhöhte Unterdrückung des Zentralnervensystems); Nierenversagen, Prolaktin-abhängigth Tumoren, Stenose des Gastrointestinaltraktes.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - C. Flupentixol und sein aktiver Metabolit dringen nur unwesentlich durch die Plazentaschranke ein und werden in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden. Es wird nicht empfohlen, während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) zu verwenden.

In der Schwangerschaft kann das Medikament verwendet werden, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt (Tierversuche haben eine teratogene und embryotoxische Wirkung gezeigt, Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt).

Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Pillen. Depression und Angststörungen: Die Anfangsdosis beträgt 1 mg einmal täglich morgens oder 0,5 mg 2 mal täglich, wenn nötig, nach 1 Woche wird die Dosis auf eine maximale Tagesdosis von 3 mg erhöht, aufgeteilt in 2-3 Dosen ; in Abwesenheit von Wirkung in einer Dosis von 3 mg pro Tag wird die Therapie abgebrochen.Psychotische Bedingungen: die Anfangsdosis - 5-15 mg pro Tag in 2-3 Dosen, falls erforderlich - bis zu 40 mg pro Tag; Unterstützung - 5-20 mg einmal täglich morgens.

Tropfen. Psychotische Bedingungen: 4-16 mg pro Tag (1-4 Tropfen pro Tag) in 2-3 Dosen, falls erforderlich - bis zu 40 mg pro Tag (10 Tropfen pro Tag). Akute und chronische therapieresistente Psychosen: Die Dosis wird individuell eingestellt; 40-150 mg 4 mal am Tag zu Beginn der Therapie, dann 1-3 mal am Tag.

Intramuskulär, tief in den Gesäßmuskel. Depotformen: 20-200 mg alle 2-4 Wochen, mit Exazerbation - bis zu 400 mg alle 1-2 Wochen, gefolgt von einer allmählichen Abnahme der Dosis auf die Erhaltungsdosis - 20-200 mg alle 2-4 Wochen.

Der Übergang von oralen Formen zu Depotformen erfolgt nach dem Schema: orale Tagesdosis (mg) x 4 = Einzeldosis (mg) Depotform intramuskulär einmal in 2 Wochen; In der ersten Woche nach der Injektion sollte die orale Verabreichung in reduzierten Dosen fortgesetzt werden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite ZNS und Sinnesorgane: bei einer Dosis von weniger als 3 mg pro Tag - Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Angstzustände, extrapyramidale Störungen, bei höheren Dosen - extrapyramidale Störungen (Akathisie, Parkinsonismus, Tremor, Hypokinesie), Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Depressionen (für Depotformen), Angstzustände, Akkommodation Parese, Benommenheit, Schwindel; Darüber hinaus ist Dyskinesie spät und früh, epileptiforme Anfälle provoziert, Glaukomattacken, dystonische Reaktionen (vor allem bei Kindern und Jugendlichen), späte Dystonie, Dyskinesie durch Drogenentzug, Ablagerung von opaken Substanzen in der Linse und Hornhaut, Retinopathie, Schwellung von die Nasenschleimhaut; in Einzelfällen - malignes neuroleptisches Syndrom (Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, Bewusstseinsstörung, vegetativ-vaskuläre Dystonie - Blutdrucklabilität, Tachykardie, vermehrtes Schwitzen) mit möglichem tödlichem Ausgang.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: arterielle Hypotension (bei einer Dosis über 40 mg pro Tag), Hämatopoese (Agranulozytose, etc.), Thrombose, Reizleitungsstörungen des Herzens, Tachykardie, orthostatische Störungen der Blutzirkulationsregulation.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Hypersalivation, Übelkeit, trockener Mund, Verstopfung, Durchfall, paralytischer Darmverschluss, Cholestase, in einigen Fällen - Gelbsucht, vorübergehende Veränderungen in der Leber-Tests.

Von der Seite Urogenitalsystem: verzögertes Wasserlassen, Menstruationsstörungen, sexuelle Störungen (verminderte sexuelle Potenz).

Von der Seite Hautfarbe: Veränderung der Hautfarbe (häufiger bei Frauen mit Langzeittherapie in hohen Dosen), toxische und allergische Hautreaktionen, Photosensibilisierung.

Andere: erhöhtes Körpergewicht, erhöhter Appetit, vermindertes Schwitzen, erhöhte Brustdrüsen (bei Frauen und Männern), ungewöhnliche Sekretion von Milch.

Überdosis:

Symptome: schweres Lungenversagen, Herzklopfen, Schläfrigkeit, Koma, extrapyramidale Störungen, Pupillenverengung, Krämpfe, arterielle Hypotonie, ungewöhnliche Erregung, Müdigkeit oder starke Schwäche, Schock, Hypo- oder Hyperthermie.

Behandlung: Magenspülung und Sorbensverabreichung, wenn Flupenthixol wurde im Inneren vorgeschrieben, Überwachung der Vitalfunktionen, symptomatische und unterstützende Therapie. Mit Krämpfen - die Einführung von Diazepam, extrapyramidalen Störungen - Biperiden.

Interaktion:

Amiodaron, Astemizol, Gatifloxacin. Der Anstieg des QT-Intervalls, der für die Therapie mit Antipsychotika charakteristisch ist, kann durch die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, erhöht werden. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Flupenthixola und Gatifloxacin, Flupenthixol und Astemizol, Flupenthixol und Amiodaron.

Levodopa. Flupentixol kann die Wirkung von Levodopa reduzieren.

Metoclopramid. Die gleichzeitige Anwendung von Flupenthixol mit Metoclopramid erhöht das Risiko von extrapyramidalen Störungen.

Moxifloxacin. Der Anstieg des QT-Intervalls, der für die Therapie mit Antipsychotika charakteristisch ist, kann durch die gleichzeitige Anwendung von Moxifloxacin, das das QT-Intervall verlängert, verstärkt werden. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Flupenthixol und Moxifloxacin.

Piperazinadipat. Die gleichzeitige Anwendung von Flupenthixol mit Piperazinadipinat erhöht das Risiko von extrapyramidalen Störungen.

Sotalol, Terfenadin, Thioridazin, Chinidin, Cisaprid, Erythromycin. Der Anstieg des QT-Intervalls, der für die Therapie mit Antipsychotika charakteristisch ist, kann durch die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, erhöht werden. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Flupenthixol und Sotalol, Flupenthixol und Terfenadin, Flupenthixol und Thioridazin, Flupentixol und Chinidin, Flupenthixol und Cisaprid, Flupentixol und Erythromycin.

Ethanol. Flupentixol kann die beruhigende Wirkung von Alkohol verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Ein tödlicher Ausgang ist mit Flupenthixol zusammen mit Antiarrhythmika möglich. Mehr als Haloperidolverursacht zu Beginn der Behandlung motorische (extrapyramidale) Störungen.

Injektionslösung (Depotform) kann nicht mit anderen Injektionslösungen gemischt werden (außer für Clopixol-Akuphase in Form von Co-Injektion).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

Obwohl in den meisten Fällen das Medikament keine Sedierung verursacht, ist es notwendig, die Möglichkeit seines Einflusses auf die Fähigkeit zu fahren und andere Mechanismen zu berücksichtigen.

Wenn Flupenthixol angewendet wird (insbesondere zu Beginn der Behandlung), sollte die Vermeidung potenziell gefährlicher Aktivitäten vermieden werden, bis eine individuelle Reaktion festgestellt wurde.

Anleitung

Flupentixol (Flupentixolum)