Fluansoxol (Fluanxol®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzFlupentixolFlupentixol
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    • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intramuskuläre Verabreichung [ölig]
    Zusammensetzung:
    Zutaten: Wirkstoff - cis (2) -Flupentixoladecanoat (in 1 ml einer Lösung von 20 mg / ml - 20 mg, 100 mg / ml - 100 mg).
    Sonstige Bestandteile: Triglyceride mittlerer Kettenlänge.

    Beschreibung:
    20 mg / ml - transparent, von farblosem bis leicht gelblichem Öl, praktisch frei von Partikeln;
    100 mg / ml - transparent, aus einem farblosen oder gelblichen bis gelben Öl, praktisch frei von Partikeln.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotikum (antipsychotisch)
    ATX: & nbsp;

    N.05.A.F.01   Flupentixol

    Pharmakodynamik:
    Fluanxol hat eine ausgeprägte antipsychotische, co-aktivierende und anxiolytische Wirkung. Die antipsychotische Wirkung von Neuroleptika ist mit der Blockade von Dopaminrezeptoren, möglicherweise aber mit der Blockade von 5-HT (5-Hydroxytryptamin) -Rezeptoren verbunden.
    Fluanexol ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit chronischer Psychose. Es reduziert die Hauptsymptome der Psychose, wie Halluzinationen, Wahnvorstellungen und Denkstörungen. Die antipsychotische Wirkung nimmt mit steigender Dosis zu.
    In kleinen und mittleren Dosen (bis zu 100 mg einmal alle 2 Wochen) zeigt Fluoxaxol keine sedative Wirkung, die sich entwickeln kann, wenn das Medikament in höheren Dosen verwendet wird. Fluanxol übt eine Enthemmung (antiasthmatisch und aktivierend) aus, und schwächt auch sekundäre affektive Störungen, die Aktivierung von Patienten mit depressiven Symptomen fördert, erhöht ihre Kommunikationsfähigkeit und erleichtert soziale Anpassung.
    Fluoxan in dieser Darreichungsform hat eine signifikant längere Wirkungsdauer und ermöglicht eine kontinuierliche antipsychotische Therapie, die insbesondere für die Behandlung von Patienten, die keine Arzttermine wahrnehmen, wichtig ist. Somit verhindert Fluansoxol häufige Rückfälle, die mit einer willkürlichen Unterbrechung der oralen Medikation durch Patienten verbunden sind. Fluanxol-Injektionen können in Intervallen von 2-4 Wochen durchgeführt werden.

    Pharmakokinetik:
    Nach der Injektion von cis (7) -Flupentixol wird das Decanoat einer enzymatischen Spaltung in die aktive Komponente cis (2) -Flupentixol und Decansäure unterworfen. Das scheinbare Verteilungsvolumen (Vd) p beträgt etwa 14,1 l / kg. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 99%. Die maximale Konzentration von cis (2) -Flupentixol im Serum ist am Ende der ersten Woche nach der Verabreichung erreicht. Die Serumkonzentration nimmt mit einer Halbwertszeit von etwa 3 Wochen exponentiell ab, was die Freisetzungsrate des Arzneimittels aus dem Depot widerspiegelt ; Gleichgewichtskonzentration wird nach etwa 3 Monaten der Einnahme des Medikaments erreicht. Cis (2) -flupentiksol dringt leicht in die Plazentaschranke ein und wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Metaboliten haben keine neuroleptische Aktivität; sind grundsätzlich mit Kot und teilweise mit Urin belegt. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 35 Stunden.
    Pharmakokinetisch entspricht die Fluanxol-Dosis, die intramuskulär in einer Dosis von 40 mg einmal alle 2 Wochen verabreicht wird, einer täglichen Aufnahme von Fluansoxol nach innen in einer Dosis von 10 mg / Tag für 2 Wochen.

    Indikationen:
    Schizophrenie und andere psychotische Zustände, die bei Halluzinationen, Wahnvorstellungen und Denkstörungen auftreten, begleitet von Apathie, Anergie, Depressionen und Autismus.

    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegen Flupentixol oder einen der sonstigen Bestandteile (einschließlich bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Phenothiazinen). Vaskulärer Kollaps, Bewusstseinsstörung jeglicher Herkunft (einschließlich solcher, die durch Alkohol, Barbiturate oder Opiate verursacht werden), Koma. Kinderalter (bis 18 Jahre).

    Vorsichtig:
    organische Störungen des Gehirns, Krampfstörungen, schwere Leberinsuffizienz, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Vorgeschichte der Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Risiko einer vorübergehenden Blutdrucksenkung), einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls, Bradykardie <50 Schläge pro Minute, neuerer akuter Myokardinfarkt , unkompensierte Herzinsuffizienz, Arrhythmie; Vorhandensein von Risikofaktoren für Schlaganfall, Glaukom (und Prädisposition dafür), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Alkoholismus (ZNS-Depression kann verschlimmert werden); Phäochromozytom, Leukopenie; Atembeschwerden im Zusammenhang mit akuten Infektionskrankheiten, Asthma bronchiale oder Emphysem; Parkinson-Krankheit (erhöhte extrapyramidale Effekte), Harnverhalt, Prostata-Hyperplasie mit klinischen Manifestationen (Risiko der Harnverhaltung), Reye-Syndrom (erhöhtes Risiko einer hepatotoxischen Wirkung), Epilepsie (als Folge der Senkung der Krampfschwelle können mehr Anfälle auftreten); Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.
    Es wird nicht empfohlen, Patienten in einem Zustand der psychomotorischen Agitation zu ernennen, die aktivierende Wirkung von Fluanoxol in kleinen Dosen (10-20 mg einmal in 2 Wochen) kann diese Symptomatik verschlimmern.

    Dosierung und Verabreichung:
    Fluanxol wird tief intramuskulär in den oberen äußeren Quadranten der Glutealregion injiziert. In anderen Muskeln wird die Verabreichung nicht empfohlen. Wenn das erforderliche Lösungsvolumen 2 ml überschreitet, wird empfohlen, es in zwei Teile zu teilen und zwei Injektionen durchzuführen.
    Fluanxol 20 mg / ml:
    Bei einer Erhaltungsbehandlung beträgt der Dosierungsbereich üblicherweise alle 2-4 Wochen 20-40 mg (1-2 ml). Einige Patienten benötigen möglicherweise höhere Dosen oder kürzere Intervalle zwischen den Injektionen.
    Bei einem akuten oder akuten Rückfall der Krankheit kann es notwendig sein, das Arzneimittel in einer Dosis von bis zu 400 mg gleichzeitig in Abständen von 2 oder sogar 1 Woche zu verabreichen.
    Fluanxol 100 mg / ml:
    Der Dosierungsbereich beträgt üblicherweise 50 mg (0,5 ml) alle 4 Wochen - 300 mg (3 ml) alle 2 Wochen. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine Dosis von bis zu 400 mg (4 ml) pro Woche.
    Nach der Linderung der akuten Symptome wird die Dosierung allmählich auf eine Erhaltungsdosis reduziert, gewöhnlich 20-200 mg alle 2-4 Wochen.
    Beim Wechsel von der Behandlung mit oralen Formen von Fluansoxol zur Erhaltungstherapie mit Fluoxaxol, das intramuskulär verabreicht wird, sollte folgendes Schema eingehalten werden:
    Die tägliche Dosis von Fluanxol in Tabletten in mg multipliziert mit 4 = Fluanxol Dosis in mg für die intramuskuläre Injektion in 2-Wochen-Intervallen.
    In diesem Fall sollte die orale Gabe von Fluanxol in der ersten Woche nach der ersten Injektion fortgesetzt werden, jedoch in einer reduzierten Dosis.
    Patienten, die von der Depot-Therapie auf andere Arzneimittel übertragen werden, sollten eine Dosis von 40 mg Flupentixol-Decanoat, entsprechend 25 mg Fluphenazin-Decanoat, 200 mg Zuclopenthixol-Decanoat oder 50 mg Haloperidol-Decanoat erhalten.
    Nachfolgende Dosen und Intervalle zwischen den Injektionen sollten in Übereinstimmung mit der klinischen Wirkung festgelegt werden.
    Die maximale intramuskulär verabreichte Dosis von Fluanxol beträgt 400 mg gleichzeitig mit einem Abstand zwischen den Injektionen von 1 Woche.

    Nebenwirkungen:
    Die Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen und deren Schweregrad sind zu Beginn der Behandlung am stärksten ausgeprägt, nehmen jedoch mit der Fortsetzung der Therapie ab.
    Von der Seite des Nervensystems: extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus, Tremor, Akathisie, Dystonie, Dyskinesie, Sprachstörungen; selten - Schwindel, selten - späte Dystonie.
    Von der Seite der geistigen Aktivität: Depression, Schlaflosigkeit, Unruhe; selten - Aggression.
    Aus dem kardiovaskulären System: orthostatische Hypotonie, Tachykardie.
    Von der Hämopoese: selten - Granulozytopenie, Agranulozytose (wahrscheinlicher zwischen 4 und 10 Wochen der Behandlung), Leukopenie, hämolytische Anämie.
    Seitens der Sehorgane: okulogische Krise, Opazität der Hornhaut und / oder Linse mit möglicher Sehbehinderung, Accommodationsparese; selten - eine Verletzung der Unterkunft.
    Seitens des Verdauungssystems: erhöhter Speichelfluss, Dysphagie (Schluckbeschwerden), cholestatische Gelbsucht (wahrscheinlicher zwischen 2 und 4 Wochen Behandlung); selten - Verstopfung.
    Störungen des Stoffwechsels und Essstörungen: selten - verminderter Appetit.
    Auf Seiten des endokrinen Systems: Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Dysmenorrhoe, Impotenz, verminderte Libido, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme, vermehrtes Schwitzen, Hitzewallungen, Veränderungen im Kohlenhydratstoffwechsel.
    Aus dem Harnsystem: Harnretention.
    Auf Seiten des Körpers als Ganzes: Schwäche, Asthenie.
    Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Dermatitis, Lichtempfindlichkeit.
    Lokale Reaktionen: selten - Erythem, Ödem, Entzündung oder Abszess.
    Es liegen Daten zur Entwicklung des malignen neuroleptischen Syndroms (ZNS) vor. Die Hauptsymptome des ZNS sind Hyperthermie, Muskelstarre und Bewusstseinsstörungen in Kombination mit einer Dysfunktion des autonomen Nervensystems (labiler arterieller Druck, Tachykardie, vermehrtes Schwitzen). Neben dem sofortigen Absetzen von Antipsychotika ist der Einsatz allgemeiner unterstützender Maßnahmen und symptomatischer Behandlung von großer Bedeutung.
    Insbesondere in den ersten Tagen nach der Injektion und in den frühen Stadien der Behandlung können motorische Störungen auftreten. In den meisten Fällen werden diese Nebenwirkungen durch Dosisreduktion und / oder Antiparkinsonmittel kontrolliert. Eine routinemäßige Anwendung von Anti-Parkinson zur Vermeidung von Nebenwirkungen wird jedoch nicht empfohlen.
    Späte Dyskinesien können manchmal bei Patienten auftreten, die eine Langzeitbehandlung erhalten. Antiparkinson-Medikamente reduzieren seine Manifestation nicht und können sogar den Zustand verschlimmern. Es wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder, wenn möglich, die Behandlung abzubrechen.
    Bei persistierender Akathisie können Benzodiazepine nützlich sein, oder Propranolol.
    Es kann zu Schlafstörungen (vorübergehend) und zu Angstzuständen kommen, insbesondere wenn Patienten zuvor Neuroleptika mit sedativer Wirkung eingenommen haben.
    Es gibt vereinzelte Berichte über die Entwicklung von geringfügigen vorübergehenden Veränderungen der Indikatoren für funktionelle Leberproben.
    Bei der Einnahme von Flupentixol wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet, die mit der Einnahme anderer Neuroleptika verbunden waren: in seltenen Fällen Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie, Entwicklung von Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (Torsade de Pointes) und plötzliche Tod.

    Überdosis:
    Symptome. Benommenheit, Koma, extrapyramidale Symptome, Krämpfe, Schock, Hyperthermie / Hypothermie.
    Bei gleichzeitigem Empfang mit Medikamenten, die die Herztätigkeit beeinflussen, wurden Veränderungen im EKG, Verlängerung des QT-Intervalls, Entwicklung von Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (Torsade de Pointes), Herzstillstand, ventrikuläre Arrhythmie aufgezeichnet.
    Behandlung. Symptomatisch und unterstützend.Es sollten Maßnahmen zur Erhaltung des Atmungs- und Herz-Kreislauf-Systems ergriffen werden. Verwende nicht Adrenalin (Adrenalin), tk. dies kann zu einer nachfolgenden Blutdrucksenkung führen. Reizungen können mit Diazepam und extrapyramidale Symptome mit Biperiden unterdrückt werden.

    Interaktion:
    Fluanxol kann die sedative Wirkung von Alkohol, die Wirkungen von Barbituraten und anderen ZNS-dämpfenden Substanzen verstärken.
    Fluanxol sollte nicht zusammen mit Guanethidin oder ähnlich wirkenden Arzneimitteln verabreicht werden, da die antihypertensive Wirkung dieser Arzneimittel möglicherweise geschwächt wird. Gleichzeitige Verwendung von Neuroleptika und Lithium erhöht das Risiko von Neurotoxizität. Trizyklische Antidepressiva und Neuroleptika hemmen gegenseitig den Stoffwechsel.
    Fluoxane kann die Wirkung von Levodopa und die Wirkung von adrenergen Arzneimitteln verringern, und die Kombination mit Metoclopramid und Piperazin erhöht das Risiko von extrapyramidalen Störungen.
    Der Anstieg des QT-Intervalls, der für die Therapie mit Antipsychotika charakteristisch ist, kann durch gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, verstärkt werden: Antiarrhythmika der Klassen IA und III (Chinidin, Amiodaron, Sotalol,
    Dofetilid), einige Antipsychotika (Thioridazin), einige Antibiotika-Makrolide (Erythromycin) und Antibiotika der Chinolon-Reihe (Gatifloxacin, Moxifloxacin), einige Antihistaminika (Terfenadin, Astemizol), sowie Cisaprid, Lithium und andere Medikamente, die das QT-Intervall erhöhen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung von Fluanxol und den oben genannten Medikamenten.
    Fluanxol sollte gleichzeitig mit Medikamenten, die Elektrolytstörungen verursachen (Thiazid und thiazidähnliche Diuretika), und mit Arzneimitteln, die die Konzentration von Flupenthixoldecanoat im Blutplasma erhöhen können, wegen der möglichen Erhöhung des QT-Intervalls mit Vorsicht angewendet werden Verlängerung und das Auftreten von lebensbedrohlichen Arrhythmien.
    Fluanexol sollte nicht mit Sediment-basierten Sesamöl-Formulierungen gemischt werden, da dies einen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der verabreichten Medikamente haben kann.

    Spezielle Anweisungen:
    Bei der gleichzeitigen Behandlung von Diabetes mellitus kann die Ernennung von Fluanxol eine Korrektur der Insulindosis erforderlich machen.
    Wenn der Patient zuvor mit Neuroleptika oder Beruhigungsmitteln mit sedativer Wirkung behandelt wurde, sollte seine Verabreichung schrittweise abgebrochen werden.
    Für eine Langzeittherapie, insbesondere bei der Anwendung großer Dosen von Fluansoxol, ist eine sorgfältige Überwachung und regelmäßige Beurteilung des Zustands des Patienten erforderlich.
    Während der Schwangerschaft sollte Fluanxol nur angewendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.
    Bei Neugeborenen, deren Mütter Antipsychotika im letzten Trimester der Schwangerschaft oder während der Geburt eingenommen haben, können Vergiftungssymptome wie Lethargie, Zittern und übermäßige Erregbarkeit auftreten. Darüber hinaus haben solche Neugeborenen einen niedrigen Apgar-Score.
    Während der Behandlung mit Fluansoxol ist das Stillen erlaubt, wenn es klinisch notwendig ist. Dennoch wird empfohlen, den Zustand des Neugeborenen besonders in den ersten 4 Wochen nach der Geburt zu beobachten.
    Während der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:
    Lösung für die intramuskuläre Verabreichung (ölig), 20 mg / ml, 100 mg / ml.

    Verpackung:
    1 ml pro Ampulle farbloses Glas Typ 1 (Hebrew Pharm.). 1 oder 10 Ampullen mit Anweisungen für den Gebrauch in einer Pappverpackung mit perforierter Eröffnungskontrolle (Zunge zum Öffnen) auf einem Pappsubstrat, das auf den Boden der Packung geklebt ist.
    Die Ampulle ist mit einem roten Punkt markiert, der die Fehlerstelle anzeigt.

    Lagerbedingungen:
    Liste B.
    Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C
    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:
    4 Jahre.
    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N012625 / 02
    Datum der Registrierung:16.05.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:H. Lundbeck A / SH. Lundbeck A / S Dänemark
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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