Disulfiram - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hemmt die Acetaldehyddehydrogenase und verzögert die enzymatische Biotransformation des Alkohols in der Stufe des Acetaldehyds. Die Akkumulation der letzteren im Körper verursacht eine Intoxikation, die (wie das Bewusstsein erhalten bleibt) von schweren Empfindungen begleitet wird.

Pharmakokinetik:Nach oraler Anwendung wird schnell und vollständig (um 70-90%) im Verdauungstrakt resorbiert. Es wird ausreichend intensiv metabolisiert, wobei es sich zu Diethyldithiocarbamat zurückbildet, das von der Niere in Form von Glucuronid ausgeschieden wird, oder es zerfällt unter Bildung von Diethylamin und Schwefelkohlenstoff, von denen einige (4-53%) über die Lunge ausgeschieden werden.

Indikationen:Behandlung und Prävention von Rezidiven von chronischem Alkoholismus; chronische Nickelintoxikation.

ICD-10

XXI.Z70-Z76.Z71.4 Beratung und Überwachung von Alkoholismus

XX.Y90-Y98.Y91.2 Starke Alkoholintoxikation

XX.Y90-Y98.Y91.1 Alkoholintoxikation des mittleren Grades

XX.Y90-Y98.Y91.0 Alkoholvergiftung von geringem Grad

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Thyreotoxikose, Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems dekompensiert (einschließlich ausgeprägter Kardiosklerose, Atherosklerose der Hirngefäße, Pre-und Postinfarkt-Zustand, Aortenaneurysma, Koronarinsuffizienz, arterielle Hypertonie, II-III-Ebene, chronische Herzinsuffizienz), schwere Krankheit Ohr (auditorische Nervenentzündung) und das Auge (Glaukom, Optikusneuritis), Diabetes, Lungentuberkulose Hämoptysen, Asthma, schweres Emphysem, Bostrenie Ulkus, schwere Leberinsuffizienz, Nierenerkrankungen, bösartiger Tumor der hämatopoetischen Organerkrankung, Geisteskrankheit, Epilepsie und Krämpfe jeglicher Genese , Polyneuritis, Schwangerschaft, Stillen.

Vorsichtig:Herz-Kreislauf-Krankheit in der Phase der Entschädigung, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in Remission), Restwirkungen nach ischämischen Attacken, Verschlusskrankheit, zuvor übertragenen Psychosen während der Einnahme von Disulfiram, Alter über 60 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:Aktionskategorie für Fötus von FDA - C. Gegenanzeigen bei schwangeren und stillenden Kindern zu verwenden.

Dosierung und Verabreichung:Inside, intramuskulär und subkutan. Innerhalb der Dosis wird individuell ausgewählt und beträgt in der Regel 0,25-0,5 g pro Tag; Die Behandlung beginnt nach einer gründlichen Untersuchung des Patienten und einer Warnung vor den Folgen und Komplikationen. Subkutan und intramuskulär werden 8-10 Tabletten implantiert.

Nebenwirkungen:

Aufgrund der Eigenschaften von Disulfiram: metallischer Geschmack im Mund, unangenehmer Geruch bei Patienten mit Kolostoma (mit Schwefelkohlenstoff assoziiert), seltene Fälle von Hepatitis (ähnliche manchmal bei Patienten mit Nickel-Ekzem beobachtet, nicht an Alkoholismus leiden), Polyneuritis der unteren Extremitäten, Optikusneuritis, Gedächtnisverlust, Verwirrung, Asthenie, Kopfschmerzen, Hautallergien.

In Verbindung mit einer Kombination von Disulfiram-Ethylalkohol: Fälle von Atemstillstand, Herz-Kreislauf-Kollaps, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, manchmal - Myokardinfarkt, sowie neurologische Störungen, Hirnödem, Bewusstseinsstörung, bis zum Koma.

Beim Trinken von Alkohol in einer Menge von mehr als 50-80 ml Wodka können sich starke Störungen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems, Ödeme, Krämpfe (Entgiftungstherapie, Einführung von Analeptika, Durchführung einer symptomatischen Therapie) entwickeln Disulfiram.

Komplikationen mit Langzeit-Aufnahme: selten - Psychosen ähnlich wie Alkoholiker; Hepatitis, Gastritis; bei Personen, die an Herz-Kreislauf-Erkrankungen leiden, ist eine Thrombose der Hirngefäße möglich, wenn Beschwerden über Parästhesien in den Gliedmaßen und im Gesichtsbereich das Arzneimittel sofort beseitigen sollten; Verschlechterung der Polyneuritis.

Überdosis:

Symptome: Koma, Kollaps, verschiedene neurologische Phänomene.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Reaktion auf Ethanol reduziert Askorbinsäure.

Kontraindizierte Kombinationen

Alkohol: Reaktion von Intoleranz (Blutungen, Erythem, Erbrechen, Tachykardie). Es ist notwendig, den gleichzeitigen Empfang von alkoholischen Getränken und alkoholhaltigen Getränken zu vermeiden.

Unerwünschte Kombinationen

Isoniazid: beeinträchtigtes Verhalten und Koordination.

Nitro-5-imidazole (Metronidazol, Ornidazol, Secnidazol, Tinidazol): Delirien, Verwirrung.

Phenytoin: Ein signifikanter und schneller Anstieg des Phenytoinspiegels im Plasma mit toxischen Symptomen (Unterdrückung des Stoffwechsels). Wenn die Kombination nicht vermieden werden kann, sollte während und nach der Disulfiram-Behandlung eine klinische Überwachung und Kontrolle der Arzneimittelkonzentration im Plasma durchgeführt werden.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Warfarin und andere orale Antikoagulanzien: erhöhte Wirkung von oralen Antikoagulanzien und Blutungsrisiko (reduzierter Metabolismus von Warfarin in der Leber). Es wird empfohlen, die Konzentration von Warfarin und die Korrektur der Dosis Antikoagulanzien während der Ernennung von Disulfiram und innerhalb von 8 Tagen nach dem Entzug häufiger zu überwachen.

Theophyllin: Disulfiram hemmt den Metabolismus von Theophyllin, daher sollte die Theophyllindosis in Abhängigkeit von den klinischen Symptomen und der Konzentration des Arzneimittels im Plasma angepasst werden (reduzierte Dosierung).

Benzodiazepine: Disulfiram kann die sedative Wirkung von Benzodiazepinen durch Hemmung ihres oxidativen Stoffwechsels potenzieren (insbesondere Chlordiazepoxid und Diazepam). Die Dosierung von Benzodiazepin sollte entsprechend den klinischen Manifestationen angepasst werden.

Trizyklische Antidepressiva: Es ist möglich, die Reaktion von Alkoholintoleranz (Disulfiram-Ethyl-Alkohol-Reaktion) zu intensivieren.

Spezielle Anweisungen:

Patienten sollten vor den Gefahren der Reaktion von Alkoholintoleranz gewarnt werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit oralen Antikoagulanzien ist eine häufigere Kontrolle des Prothrombingehalts und eine Korrektur der Antikoagulanzien notwendig, was mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden ist.

Es sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hypothyreose mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei dem Risiko einer möglichen Kombination mit Alkohol.

Anleitung

Disulfiram (Disulfiramum)