Esperal® (Esperal®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzDisulfiramDisulfiram
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    Sanofi-Aventis Frankreich     Frankreich
    • Dosierungsform: & nbsp;Pillen.
    Zusammensetzung:
    Eine Tablette enthält:
    aktive Substanz: Disulfiram - 500 mg;
    Hilfsstoffe: Magnesiumstearat - 0,7 mg, Povidon - K30 - 15 mg, Carmellose-Natrium - 16,25 mg, mikrokristalline Cellulose -158,05 mg.
    Beschreibung:
    Runde weiße Tafeln mit einem cremefarbenen Farbton mit Gravur "ESPERAL" auf einer Seite und über Kreuz Risiko auf einer anderen Seite.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Behandlung für Alkoholismus.
    ATX: & nbsp;

    N.07.B.01.01   Disulfiram

    Pharmakodynamik:
    Die Wirkung von Disulfiram beruht auf der Blockade der Acetaldehyd-Dehydrogenase, die am Metabolismus von Ethylalkohol beteiligt ist. Dies führt zu einer Erhöhung der Konzentration des Metaboliten von Ethylalkohol - Acetaldehyd, die eine Reihe von unangenehmen Empfindungen ("Hitzewallungen" der Gesichtshaut, Übelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks, etc.) verursacht. Dadurch findet eine konditionierte Reflexreaktion auf den Geschmack und Geruch von Ethanol statt.
    Der maximale therapeutische Effekt wird 12 Stunden nach der Einnahme erreicht und kann 10-14 Tage nach Absetzen der Behandlung anhalten.
    Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung Disulfiram schnell und fast vollständig absorbiert (70-90%). Es wird schnell in der Leber metabolisiert, wobei es sich zu Diethyldithiocarbamat umwandelt, das von den Nieren als Glucuronid ausgeschieden oder in Diethylamin und Schwefelkohlenstoff umgewandelt wird, dessen Anteil von 4% bis 53% variiert. Letzteres wird durch die Lunge abgesondert. Die verbleibenden Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden. Es ist ein Inhibitor von CYP2E1.
    Indikationen:Behandlung und Prävention von Rezidiven von chronischem Alkoholismus.
    Kontraindikationen:
    - Überempfindlichkeit gegen Disulfiram oder eine der Komponenten des Arzneimittels.

    - schwere Leberinsuffizienz.

    - Schweres Lungenversagen.

    - Diabetes.

    - Neuropsychiatrische Störungen.

    Epilepsie und konvulsives Syndrom jeder Genese.

    - Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich ischämischer Herzkrankheit.

    - Empfang von alkoholischen Getränken oder Medikamenten, die enthalten Ethanolwährend der vorangegangenen 24 Stunden.

    - Schwangerschaft und gebärfähigen Alter (im Falle der Nichtverhütung).

    - Stillzeit.

    - Gleichzeitige Einnahme von Isoniazid, Metronidazol, Ornidazol, Secnidazol, Tinidazol, Phenytoin (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").
    Vorsichtig:
    - Niereninsuffizienz (Gefahr einer schwereren Disulfiram-Ethanol-Reaktion).
    - Hypothyreose (Gefahr einer schwereren Disulfiram-Ethanol-Reaktion).
    - Nickel-Dermatitis (erhöhtes Risiko, Hepatitis zu entwickeln).
    - Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, (siehe "Nebenwirkung").
    - Optikusneuritis (siehe "Nebenwirkung").
    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Schwangerschaft
    Das Medikament Esperal® ist bei Schwangeren kontraindiziert (aufgrund fehlender klinischer Daten).
    Stillzeit
    Die Sicherheit der Anwendung von Esperal® während des Stillens wurde nicht nachgewiesen.
    Daher ist das Medikament bei stillenden Frauen kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:
    Die Behandlung wird nach sorgfältiger Untersuchung des Patienten und Warnung vor den Folgen und Komplikationen ernannt. Das Medikament wird oral 0,5 g einmal täglich morgens während der Mahlzeiten auf individueller Basis eingenommen: die Dosis nimmt allmählich auf 1/2 oder 1/4 Tabletten pro Tag ab. Die Dosis kann abhängig von der Reaktion des Patienten erhöht oder verringert werden. Nach 7-10 Tagen wird eine Alkoholprobe (20-30 ml 40% Ethanol nach Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels) durchgeführt, mit einer schwachen Reaktion wird die Ethanoldosis um 10-20 ml (die maximale Dosis) erhöht von 120 ml in Bezug auf 40% Ethanol). Die Probe wird nach 1-2 Tagen im Krankenhaus und 3-5 Tagen nach einer ambulanten Behandlung mit der Korrektur der Dosen von Ethanol und / oder des Arzneimittels nach Bedarf wiederholt. In der Zukunft können Sie eine Erhaltungsdosis von 0,125-0,25 g (1/2 oder 1/4 Tabletten) pro Tag für 1-3 Jahre verwenden.
    Es wird nicht empfohlen, bei Patienten über 50 Jahren eine Studie mit Ethanol durchzuführen.
    Nebenwirkungen:
    Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit Disulfiram
    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt
    - "Metallischer" Geschmack im Mund, Mundgeruch (Mundgeruch), Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Mund
    Oberbauchregion, Durchfall.
    - unangenehmer Geruch bei Patienten mit Kolostomie (verbunden mit der Freisetzung von Schwefelkohlenstoff).
    Störungen aus Leber und Gallengängen
    - Erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.
    - Leberinsuffizienz, Hepatitis (hauptsächlich zytolytisch).
    Fulminatische Hepatitis.
    - Gelbsucht.
    Störungen aus dem Nervensystem
    - Periphere Neuropathie, Polyneuropathie, Optikusneuritis.
    - Krämpfe.
    - Enzephalopathie.
    - Kopfschmerzen.
    Störungen aus der Psyche
    - Verminderte Speicherkapazität.
    Verwechslung.
    - Asthenie.
    - Desorientierung in Zeit und Raum.
    - Schläfrigkeit.
    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes
    - Hautallergische Reaktionen, möglicherweise aufgrund einer Kreuzallergie auf Gummivulkanisatoren.
    - Juckreiz, Ausschlag.
    Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Disulfiram-Ethanol-Kombination
    - "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, Hyperämie der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Tachykardie, Abnahme Blutdruck.
    - Fälle von schwereren Reaktionen, einschließlich Herzrhythmusstörungen, Angina-Attacken, kardiovaskulärem Kollaps, Myokardinfarkt (manchmal mit tödlichem Ausgang), Atemdepression und neurologischen Symptomen (Verwirrtheit, Enzephalopathie, Krampfanfälle, Hirnödem, Hirnblutung).

    Wann langfristige Verabreichung von Disulfiram
    - Psychosen, die Alkoholiker, Hepatitis, Gastritis ähneln.
    - Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen ist eine Thrombose der zerebralen Gefäße möglich. Wenn Beschwerden über Parästhesien in den Gliedmaßen und im Gesicht auftreten, muss das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.
    - Exazerbation der Polyneuritis.
    - Bei der Einnahme von Ethanol mehr als 50-80 ml (in Bezug auf 40% Ethanol) auf dem Hintergrund der Einnahme der Droge, schwere Störungen der Funktion der Herz-Kreislauf- und Atemwege entwickeln, Schwellungen, Krämpfe.In diesem Fall dringend Entgiftungstherapie durchführen, führen symptomatische Behandlung.
    Überdosis:
    Eine Überdosis von Disulfiram allein kann die Entwicklung von Störungen des Nervensystems auslösen: eine Störung des Bewusstseins (einschließlich Verwirrung, Enzephalopathie),
    extrapyramidale Symptome, Krämpfe, Kollaps.
    Überdosierung bei Einnahme einer Kombination von Disulfiram-Ethanol (hauptsächlich mit Suizidversuchen) führt zu Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, kardiovaskulärem Kollaps, neurologischen Komplikationen.
    Die Behandlung ist symptomatisch und zielt auf die Wiederherstellung und Aufrechterhaltung der Funktion ab
    der Zustand des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems.
    Interaktion:
    Disulfiram kann die Konzentration bestimmter Medikamente, die in der Leber mikrosomal oxidiert werden, mit Hilfe des CYP2E1-Isoenzyms erhöhen (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").
    Kontraindizierte Kombinationen
    Mit Ethanol
    Disulfiram-Ethanol-Reaktionen: "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, Rötung der Haut, Übelkeit, Erbrechen,
    Senkung des Blutdrucks, Tachykardie, Schwäche oder schwerere Reaktionen (siehe Abschnitt
    "Nebenwirkung") Vermeiden Sie alkoholische Getränke und ethanolhaltige Medikamente.
    Diazepam kann die Disulfiram-Ethanol-Reaktion entspannen und ist leicht geschwächt
    Ascorbinsäure und Antihistaminika.
    Unerwünschte Kombinationen
    Mit Isoniazid
    Disulfiram erhöht das Risiko von Verhaltens- und Koordinationsstörungen.
    Mit Derivaten von Nitroimidazol (Metronidazol, Ornidazol, Secnidazol, Tinidazol)
    Akutes Delirium, Verwirrung.
    Mit Phenytoin
    Ein signifikanter und schneller Anstieg der Plasmakonzentrationen von Phenytoin führt zu einem erhöhten Risiko, seine toxischen Wirkungen zu entwickeln (seit Disulfiram hemmt den Stoffwechsel von Phenytoin). Wenn diese Kombination nicht vermieden werden kann, sollten der Zustand des Patienten und die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma während und nach der Behandlung mit Disulfiram überwacht werden.
    Mit hepatotoxischen Medikamenten
    Es ist notwendig, die gemeinsame Aufnahme zu vermeiden
    Disulfiram und hepatotoxisch
    Medikamente wegen
    mögliche Leberschäden.
    Kombinationen, die erfordern
    Vorsicht
    Mit Warfarin und anderen indirekten Antikoagulanzien
    Erhöhte gerinnungshemmende Wirkung und erhöhtes Blutungsrisiko (reduzierter Metabolismus von Warfarin in der Leber). Es wird empfohlen, das internationale Normierungsverhältnis (MHO) und die Korrektur der Dosis Antikoagulanzien zu Beginn der Disulfiram-Aufnahme und innerhalb von 8 Tagen nach dem Entzug häufiger zu überwachen.
    Mit Theophyllin
    Disulfiram reduziert den Metabolismus von Theophyllin. Daher sollte die Theophyllin-Dosis in Abhängigkeit von den klinischen Symptomen und der Konzentration von Theophyllin im Plasma angepasst werden (reduzierte Dosen).
    Mit Benzodiazepinen

    Disulfiram kann die sedative Wirkung von Benzodiazepinen verstärken, indem es deren mikrosomale Oxidation hemmt (insbesondere Chlordiazepoxid und Diazepam). Die Dosierung von Benzodiazepin sollte entsprechend den klinischen Manifestationen angepasst werden. Mit tricyclischen Antidepressiva (Amitriptylin) Verbesserung der Disulfiram-Ethanol-Reaktion (Ethanol-Intoleranz-Reaktion) im Falle der Ethanol-Verabreichung gegen Disulfiram während des Empfangs trizyklische Antidepressiva. VON Rifampicin Disulfiram verlangsamt die Oxidation und Ausscheidung von Rifampicin durch die Nieren. VON Pimozid Bei gleichzeitiger Anwendung mit Pimozid kann in sehr seltenen Fällen eine Amplifikation auftreten organisches Gehirnsyndrom

    Spezielle Anweisungen:Dieses Medikament sollte nur unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden. Schwere toxische Leberläsionen wurden berichtet (einschließlich fulminanter Hepatitis und Nekrose der Leber), die zu Leberversagen, Leberkoma und Tod führen können oder eine Lebertransplantation erfordern. Vor der Anfang Die Behandlung mit Disulfiram sollte eine Untersuchung der Leberfunktion durchführen, einschließlich der Bestimmung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen"). Diese Studien sollten während der Verabreichung von Disulfiram regelmäßig wiederholt werden, insbesondere in den ersten drei Behandlungsmonaten (monatlich). Dreifacher Überschuß der oberen Grenze der Aktivitätsnorm der "Leber" - Transaminasen erfordert sofortiges die Beendigung von
    Behandlung für eine lange Zeit. In diesem Fall den Patienten vor der Normalisierung der funktionellen "Leber" -Proben sorgfältig überwachen.
    Patienten Muss angewiesen werden, den behandelnden Arzt sofort über das Auftreten von Symptomen wie Asthenie, Anorexie (Appetitlosigkeit), Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen oder Gelbsucht zu informieren (Manifestationen davon können Haut - und Schleimhautfärbungen sein (z. B. oral) Kavität, Sklera) in Gelb, Juckreiz, Verdunkelung des Urins, Verfärbung des Stuhls). Wenn sie auftreten, sollte der Patient sofort untersucht werden, einschließlich der klinischen Untersuchung und Laboruntersuchung (Beurteilung des funktionellen Zustands der Leber). Patienten sollten vor den Gefahren der Entwicklung von Disulfiram-Ethanol-Reaktionen gewarnt werden. Disulfiram-Etaiol-Reaktionen entwickeln sich bei Patienten, die Disulfiram erhalten, bei der Einnahme von alkoholischen Getränken, auch in kleinen Mengen. Patienten sollten über das Vorhandensein von Ethanol in bestimmten Arzneimitteln (insbesondere in oralen Lösungen), in Lebensmitteln sowie in einigen Toilettenartikeln wie Lotionen und Parfums nach der Rasur gewarnt werden. Unangenehme Symptome ("Hitzewallungen" des Blutes auf der Gesichtshaut, Rötung der Haut, Übelkeit und Erbrechen, Unwohlsein, Tachykardie und Senkung des Blutdrucks) entwickeln sich 10 Minuten nach der Einnahme Ethanol trinken und dauern von 30 Minuten bis zu mehreren Stunden. Ein tödlicher Ausgang ist mit gleichzeitig möglich die Verwendung von Disulfiram und Ethanol (Alkohol). Reaktionen auf Ethanol kann innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen der Disulfiram-Behandlung auftreten.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
    Besondere Aufmerksamkeit sollte der Frage der Möglichkeit der Verwaltung gewidmet werden Transport
    bedeutet und arbeitet mit Mechanismen, wegen des Risikos der Entwicklung bei einigen Patienten der Schläfrigkeit im Zusammenhang mit der Aufnahme von Disulfiram.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Tabletten 500 mg.


    Verpackung:
    Für 20 Tabletten in einer Polypropylen-Durchstechflasche, verschlossen mit einem Stopfen mit Trockenmittel und Kontrolle der ersten Autopsie.

    1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:
    3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N016145 / 01
    Datum der Registrierung:30.11.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sanofi-Aventis FrankreichSanofi-Aventis Frankreich Frankreich
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Sanofi Aventis GruppeSanofi Aventis Gruppe
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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