Aktive SubstanzProtaminsulfatProtaminsulfat
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz:

    Protaminsulfat (bezogen auf Trockensubstanz) - 10 mg;

    Hilfsstoffe:

    0,05 M Schwefelsäurelösung - bis zu pH 4,0-6,0 Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Transparent farblos oder mit einem gelblichen Tönung von Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hämostatisches Mittel
    ATX: & nbsp;

    V.03.A.B   Gegenmittel

    Pharmakodynamik:

    Protamin ist ein Peptid, ein spezifischer Heparin-Antagonist. Neutralisiert die Wirkung von Heparin, hat hämostatische und schwache gerinnungshemmende Eigenschaften. Ungefähr 67% der Aminosäurezusammensetzung von Protamin ist Arginin, was es zu einer stark alkalischen polykationischen Substanz mit einer Molekularmasse von 4,5 Tausend Da macht. Mehrere positiv geladene Protaminketten sind mit negativ geladenen DNA-Gruppen verbunden. Im vitro Wenn ein Heparin zu dem Protamin hinzugefügt wird, bildet sich aufgrund von ionischen Wechselwirkungen ein stabiles Präzipitat. Das Protaminmolekül enthält zwei aktive Zentren, von denen eines Heparin neutralisiert und das andere eine moderate gerinnungshemmende Aktivität aufweist, unabhängig von Heparin.

    Die Aktivität der Zubereitung wird durch die Fähigkeit bestimmt, die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin auf Rinder- oder Schafplasma zu neutralisieren im vitro in Gegenwart von Überschuss Calciumchlorid. Die Aktivität wird in Einheiten der Aktion (ED) ausgedrückt. In 1 ml einer 1% igen Lösung sollten mindestens 750 Einheiten enthalten sein; 1 mg (75 MICH) neutralisiert ungefähr 80-100 Einheiten Heparin.

    Wirksam in einigen Arten von Blutungen im Zusammenhang mit Heparin-ähnlichen Störungen der Blutgerinnung.

    Pharmakokinetik:

    Bei intravenöser Verabreichung erfolgt der Effekt sofort ("auf der Nadel") und dauert etwa 2 Stunden. Zusammen mit Heparin bildet sich ein inaktiver Komplex, dessen Halbwertszeit 24 Minuten beträgt. Protaminsulfat wird im Plasma durch Enzyme inaktiviert, während der Protamin-Heparin-Komplex im Fettgewebe unter Freisetzung von Heparin abzubauen scheint.

    Protaminsulfat wird hauptsächlich über die Nieren und in geringerem Maße über die Leber mit Galle aus dem Körper ausgeschieden.

    Indikationen:

    - Blutung durch Überdosierung von Heparin,

    - vor der Operation vor dem Hintergrund der Heparintherapie,

    - nach Operationen an Herz und Blutgefäßen mit extrakorporaler Zirkulation,

    - Hyperheparinämie.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels,

    - idiopathische oder kongenitale Hyperheparinämie (in solchen Fällen ist das Medikament nicht wirksam und kann die Blutung erhöhen), schwere arterielle Hypotonie, Thrombozytopenie,

    - Insuffizienz der Nebennierenrinde,

    - Einnahme von Patienten mit Insulin enthalten Protaminsulfatsowie andere Arzneimittel enthalten Protaminsulfat,

    - das Vorhandensein von Antikörpern gegen Protamin im Serum,

    - allergische Reaktionen auf Fische in der Anamnese,

    - Das Alter von Kindern, aufgrund der fehlenden Forschung in dieser Patientengruppe.

    Vorsichtig:

    Patienten, die Protamin-Zink-Insulin zur Behandlung von Diabetes mellitus einnehmen - anaphylaktische Reaktionen auf Protaminsulfat.

    Patienten mit Leberinsuffizienz.

    Eine zu schnelle Verabreichung von Protaminsulfat kann zu schwerer Hypotonie und anaphylaktoiden Reaktionen führen. Die empfohlene Art der Medikamentenverabreichung sollte strikt eingehalten werden. Es sollten Mittel zur Reanimation und zur Behandlung von Schocks zur Verfügung stehen. Patienten, die längere Behandlungen mit wiederholten Protamindosen erhalten, sollten sorgfältig auf Blutgerinnung überwacht werden.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Daten von kontrollierten klinischen Studien über die Auswirkungen von Protaminsulfat auf die Schwangerschaft fehlen, daher wird empfohlen, das Medikament an schwangere Patienten nur zu verabreichen, wenn der erwartete positive Effekt für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Die Fähigkeit von Protaminsulfat, in die Muttermilch einzudringen, ist unbekannt, daher wird empfohlen, das Stillen während der Therapie zu unterbrechen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament wird intravenös, langsam oder tropfenweise injiziert, unter medizinischer und Laborkontrolle der Blutkoagulabilität (insbesondere der Zeit der partiellen Thrombozytenbildung (ARTT) oder der Gerinnungszeit (HANDLUNG), um die Fähigkeit zur Koagulation auf ein normales, physiologisches Niveau zu bringen.

    Im Falle einer Überdosis von Heparin wird eine Lösung von Protaminsulfat mit einer Rate von 1 ml (10 mg) für 3 Minuten injiziert.Bei Bedarf werden die Injektionen in Intervallen von 15-30 Minuten wiederholt, die Gesamtdosis beträgt üblicherweise 5 ml (50 mg) der Lösung - injiziert für 10 Minuten. Nicht mehr als 150 mg für 1 Stunde verabreichen.

    Bei spontaner Blutung beträgt die Tagesdosis 5-8 mg / kg, intravenös tropfen in 2 Teildosen in Abständen von 6 Stunden.

    Die maximale Behandlungsdauer beträgt 3 Tage.

    Die Dosis des Arzneimittels hängt von der Art der Verabreichung von Heparin ab. Die berechnete Dosis wird in 300-500 ml 0,9% Natriumchloridlösung gelöst.

    Bei Bolusinjektionen von Heparin nimmt die Dosis von Protaminsulfat in Abhängigkeit von der Zeit ab, die seit der Verabreichung von Heparin verstrichen ist, da diese kontinuierlich aus dem Körper entfernt wird.

    Nach der Heparininjektion verstrichene Zeit

    Die Dosis von Protaminsulfat pro 100 MICH Heparin

    15-30 Minuten

    1 - 1,5 mg

    30 - 60 min

    0,5-0,75 mg

    Über 2 Stunden

    0,25-0,375 mg

    Wenn Heparin intravenös injiziert wurde, die Infusion von Heparin stoppen und 2,5-3 ml (25-30 mg) Protaminsulfat injizieren.

    Wenn Heparin subkutan oder intramuskulär verabreicht wurde, beträgt die Dosis von Protaminsulfat 1,2-1,3 mg pro 100 MICH Heparin.

    Die ersten 25-50 mg Protaminsulfat sollten intravenös langsam verabreicht werden, die restliche Dosis - intravenös 8-16 Stunden lang abtropfen lassen.

    Wenn der operative Eingriff verwendet extrakorporale Zirkulation - die Dosis von Protaminsulfat ist 1,2-1,3 mg pro 100 MICH Heparin.

    Anwendung zur Neutralisation von niedermolekularem Heparin

    Protaminsulfat wird verwendet, um Heparine mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH) zu neutralisieren, aber es kann die antithrombotische Aktivität nicht vollständig beseitigen: 1 mg Protaminsulfat neutralisiert 100 Einheiten Anti-Na-Aktivität und nicht mehr als 60% Anti-Xa-Aktivität von niedrigem Molekulargewicht Gewicht Heparine. Bei der Wahl einer Dosis von Protaminsulfat ist es notwendig, die Menge an eingeführtem niedermolekularem Heparin, den Verabreichungsweg, die Pharmakokinetik des verwendeten Arzneimittels und die nach der letzten Injektion von niedermolekularem Heparin verstrichene Zeit zu berücksichtigen .

    Vorstellen Protaminsulfat intravenös oder in Form von Infusion langsam - 1 mg Protaminsulfat pro 100 Anti-Xa MICH kürzlich eingeführtes niedermolekulares Heparin. 8 Stunden nach der Verabreichung von niedermolekularem Heparin kann eine halbe Dosis Protaminsulfat verwendet werden, und nach 12 Stunden wird das Medikament wahrscheinlich nicht benötigt. Die Dauer der Aufrechterhaltung der Wirkung von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht ist auf seine Aufnahme aus dem subkutanen Gewebe zurückzuführen, daher eine Infusion der berechneten Dosis von Protaminsulfat für mehrere Stunden oder wiederholte Verabreichung einer halben Dosis von Protaminsulfat mit anhaltender Blutung.

    Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz

    Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (CK ≥ 30 ml / min und <60 ml / min) ist bei Patienten mit Nierenerkrankungen keine Dosisreduktion erforderlich Insuffizienz von schweren Grad (CC <30 ml / min) Dosis sollte um 25% reduziert werden.

    Bei Patienten mit Leberinsuffizienz Protaminsulfat sollte mit Vorsicht verwendet werden.

    Nebenwirkungen:

    Unerwünschte Phänomene werden entsprechend der System-Organklasse und der absoluten Häufigkeit ihres Auftretens aufgelistet.

    Die Häufigkeit ist wie folgt definiert: sehr oft (≥1 / 10), oft (≥1 / 100 bis <1/10), selten (≥1 / 1000 bis <1/100), selten (≥1 / 10000 <1000) ), sehr selten (<1/10000), ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten geschätzt werden).

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - Senkung des Blutdrucks, Bradykardie, pulmonale und systemische arterielle Hypertonie, nicht kardiogenes Lungenödem. Mit schneller Verabreichung ist selten - ein Blutdruckabfall, Tachykardie, akutes Herzversagen.

    Aus dem Atmungssystem: sehr selten - Bronchospasmus.

    Aus der Hämatopoese: selten - Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

    Aus dem Verdauungssystem: selten - Übelkeit, Erbrechen.

    Vom Immunsystem: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock (einschließlich tödlich). In seltenen Fällen von idiopathischer und kongenitaler Hyperheparinämie, mit der Einführung von Protaminsulfat, kann ein "paradoxer" Effekt beobachtet werden - eine erhöhte Blutung.

    Vom Muskel-Skelett-System: sehr selten - Rückenschmerzen.

    Sind üblich: selten - ein Gefühl von Hitze, Hautrötung, ein Gefühl von Luftmangel (mit einer zu schnellen Einführung).

    Überdosis:

    Überdosierung kann mit Blutungen einhergehen, da Protaminsulfat hat eine eigene gerinnungshemmende Wirkung.

    Die Behandlung ist symptomatisch.

    Interaktion:

    Protaminsulfat ist ein Antagonist von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht. Kann die Intensität und Dauer der Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien erhöhen. Pharmazeutisch inkompatibel mit Derivaten von Arzneimitteln aus der Penicillin- und Cephalosporin-Gruppe.

    Inkompatibel mit Amidotrizoeva und Yoksaglovoy Säure, sowie mit ihren Derivaten, die in der Diagnose verwendet werden.

    Spezielle Anweisungen:

    Vorsicht ist geboten bei der Verwendung von Protaminsulfat bei Patienten mit hohen Risiko-allergischen Reaktionen auf Protamin, da das Risiko eines anaphylaktischen Schocks besteht. Risikofaktoren für diese Reaktionen sind Fischallergie, Vasektomie, Verwendung des Arzneimittels bei Patienten, die Protamin-Zink-Insulin zur Behandlung von Diabetes mellitus oder Inaktivierung von Heparin einnahmen. Diese Reaktionen treten nach der Verabreichung einer Dosis von 15 bis 35 mg Protaminsulfat 1% auf. Solche Patienten sollten vor der Operation geeignete Kontrolltests für eine Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Protamin durchführen.Im Falle einer Bestätigung der Protamin-Allergie sollten Sie eine andere Methode in Erwägung ziehen, die Wirkung von Heparin zu neutralisieren oder eine andere Substanz einzuführen, die die Wirkung von Heparin neutralisiert. Die Einführung des Protaminsulfats dem Patienten soll unter den Bedingungen der spezialisierten Ausrüstung der notfallmedizinischen Behandlung, unter der medizinischen Beobachtung der Koagulation des Blutes durchgeführt werden.

    Vor der Einführung des Medikaments sollte von der Abwesenheit von Hypovolämie bei dem Patienten überzeugt werden, da unzureichendes Blutvolumen die Gefahr des Kollapses erhöht.

    Protaminsulfat hat seine eigene gerinnungshemmende Aktivität und kann die Blutungszeit verlängern, wenn es mit übermäßigen Dosen des Medikaments behandelt wird. Eine solche Blutung kann durch Verschreiben von Heparinnatrium kontrolliert werden, bis die Thrombinzeit in den normalen Bereich zurückkehrt.

    - 1 Stunde lang nicht mehr als 150 mg Protaminsulfat verabreichen.

    - In den ersten 10 Minuten nicht mehr als 50 mg Protaminsulfat verabreichen.

    - Überschreiten Sie nicht die empfohlene Injektionsrate. Eine zu schnelle Verabreichung des Arzneimittels kann eine Zunahme oder Manifestation akuter Nebenwirkungen verursachen.

    - Eine Droge Protaminsulfat sollte nicht gleichzeitig mit anderen Medikamenten verabreicht werden.

    - Unbenutzte Rückstände und deren Abfälle sind sofort zu entsorgen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Unter Berücksichtigung der Entwicklung möglicher Nebenwirkungen des Arzneimittels und der Besonderheiten des Antrags ist es notwendig, die Verwaltung des Fahrzeugs aufzugeben und mit anderen potenziell gefährlichen Mechanismen zu arbeiten.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intravenöse Verabreichung 10 mg / ml.

    Verpackung:

    2 ml oder 5 ml in neutrale Glasampullen.

    Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und eine Ampulle zum Öffnen von Ampullen oder eine Vertikutierampulle wird in eine Schachtel aus Pappe für Konsumverpackungen gelegt. 5 oder 10 Ampullen werden in eine konturierte Zellpackung aus einer Polyvinylchloridfolie oder einem Polyethylenterephthalatklebeband gelegt Aluminiumfolie oder Papier mit einer Polyethylenbeschichtung oder ohne eine Folie oder ohne Papier.

    Für 1 oder 2 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer Ampullum in einer Packung Pappe gelegt.

    Wenn Sie die Ampullen mit einem Bruchring oder Bruchpunkt verpacken, wird der Ampullenöffner oder der Ampullenreiniger nicht eingesetzt.

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004824
    Datum der Registrierung:24.04.2018
    Haltbarkeitsdatum:24.04.2023
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.05.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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