Protaminsulfat - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Komplexierung beruht auf der Häufigkeit von kationischen Gruppen (aufgrund von Arginin), die an die anionischen Zentren von Heparin binden. Aktion kommt sofort ("auf der Nadel"). Im Falle einer Überdosierung kann die Blutkoagulabilität verringert werden, da sie gerinnungshemmende Aktivität zeigt. Die Dauer des Effekts beträgt 2 Stunden.

Wirkungen von Heparin, wahrscheinlich aufgrund der Bildung von Komplexen mit Antithrombin III (Heparin-Cofaktor), wodurch die Aktivität des letzteren verstärkt wird. In einer Studie wurde gezeigt, dass, wenn an Heparin gebunden, Protaminsulfat verursacht die Dissoziation der Komplexe "Heparin-Antithrombin III" mit dem Verlust ihrer gerinnungshemmenden Aktivität.

Pharmakokinetik:Nach intravenöser Verabreichung wird ein Protamin-Heparin-Komplex gebildet, die offenbar im Fettgewebe mit der Freisetzung von Heparin zerstört wird.

Indikationen:Erhöhte Blutung durch Überdosierung von Heparin; vor der Operation bei Patienten, die eine Heparintherapie erhalten; nach Operationen an Herz und Blutgefäßen mittels extrakorporaler TherapieVerkehr; Hypergeparinämie.

ICD-10

XVIII.R50-R69.R58 Blutungen, nicht anderswo klassifiziert

III.D65-D69.D68.3 Hämorrhagische Störungen durch Antikoagulanzien im Blutkreislauf

XIX.T80-T88.T81.0 Blutungen und Hämatome komplizieren den Eingriff, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:Überempfindlichkeitidiopathische und kongenitale Hyperheparinämie, schwere Hypotonie, Thrombozytopenie, Insuffizienz der Nebennierenrinde, Aufnahme von Insulin enthalten Protaminsulfatsowie andere Arzneimittel enthalten Protaminsulfat, allergische Reaktionen auf Fische in der Anamnese.

Vorsichtig:Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie C. Kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt.

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch.

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für eine Frau das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Langsam tropfen oder tropfen intravenösunter der Kontrolle der Gerinnbarkeit des Blutes. Die Verabreichungsrate sollte 5 mg pro Minute nicht überschreiten (z. B. 50 mg des Arzneimittels innerhalb von 10 Minuten verabreicht), da eine schnellere Verabreichung eine anaphylaktoide Reaktion verursachen kann. Für 5 ml, falls erforderlich - wieder nach 15 Minuten, die maximale Dosis - bis zu 150 mg / h (1 mg Protamin neutralisiert 1 mg Heparin). Bei Blutungen - Tropfen in 2 Dosen im Abstand von 6 Stunden, tägliche Dosis - 5-8 mg / kg Körpergewicht, der maximale Verlauf - 3 Tage.

Die Dosis des Arzneimittels hängt von der Art der Verabreichung von Heparin ab. Die berechnete Dosis wird in 300-500 ml 0,9% Natriumchloridlösung gelöst. Nicht mehr als 150 mg Protaminsulfat für 1 Stunde verabreichen.

Nebenwirkungen:

Hämatologisch: Blutung.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Kollaps oder Schock, plötzlicher Blutdruckabfall, pulmonale und / oder systemische Hypertonie, nicht kardiogenes Lungenödem.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit und Erbrechen.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe.

Überempfindlichkeit: anaphylaktisch (Hautausschlag, Juckreiz) oder anaphylaktoide Reaktionen.

Häufiger bei Patienten mit einer Allergie auf Fisch in der Anamnese (Protaminsulfat werden aus Lachs und verwandten Arten hergestellt), direkte Kommunikation ist jedoch unklar. Bei Patienten, die zuvor erhalten hatten Protaminsulfat oder protaminhaltigem Insulin können neutralisierende Antikörper auftreten und lebensbedrohliche und tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen können bei intravenöser Verabreichung von hohen Dosen von Protaminsulfat auftreten.Bei Männern, die an Unfruchtbarkeit leiden oder eine Vasektomie hatten, ist die Zirkulation von antiprotonamischen Antikörpern möglich, die für allergische Reaktionen prädisponieren. Ein Fall von tödlicher Anaphylaxie bei einem Patienten, der in der Anamnese keine allergische Reaktion hatte, wird beschrieben.

Anaphylaktoide Reaktionen entwickeln sich, wenn die Verabreichungsrate von Protaminsulfat überschritten wird und ist auf Komplementaktivierung durch Heparin-Protamin-Komplexe mit der Freisetzung von lysosomalen Enzymen durch Neutrophile und die Freisetzung von Prostaglandinen und Thromboxan zurückzuführen.

Andere: Rückenschmerzen, Hitzegefühl, Schwäche, Hitzewallungen.

Überdosis:

Frühe Anzeichen einer übermäßigen Antikoagulation: Zahnfleischbluten beim Zähneputzen, längere Blutungen oder Blutungen durch Schnitte oder Wunden, unerklärliche Blutungen oder Blutergüsse, unerklärliche Nasenbluten, ungewöhnlich starke oder unerwartete Menstruationsblutungen. Anzeichen für innere Blutungen: Schmerzen oder Schwellungen im Bauchbereich, Rückenschmerzen, Verunreinigung von Blut im Urin, Beimischung von Blut im Stuhl, schwarzer Teerstuhl, Verstopfung aufgrund von paralytischem oder obstruktivem Darmverschluss durch Hämatom; Bluthusten, Schwindel, Kopfschmerzen, starke, anhaltende Schmerzen oder Steifheit der Gelenke, Erbrechen mit einer Beimischung von Blut oder "Kaffeesatz".

Behandlung: Eliminierung von Protaminsulfat; mit der Wirkung des Rückstoßes von Heparin (tritt 18 Stunden nach vollständiger Neutralisierung von großen Heparin-Dosen durch Protamin auf, liegt der Grund vermutlich in der Zerstörung der Heparin-Protamin-Komplexe unter Freisetzung von aktivem Heparin), ist zusätzliche Verabreichung von Protaminsulfat erforderlich (Die Entscheidung wird in Abhängigkeit von den Koagulogrammdaten, dem Heparin-Titrationstest und der Bestimmung der Thrombinzeit getroffen.) Bei schweren Blutungen - Vollbluttransfusion oder frisch gefrorenes Plasma, mit Hypotonie - Infusionstherapie, Adrenalin, Dobutamin, Dopamin.

Interaktion:

Erhöht die Intensität und Dauer der Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien.

Pharmazeutisch unverträglich mit Cephalosporinen und Penicillinen.

Es ist ein Antagonist von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht.

Spezielle Anweisungen:Während der Therapie ist es notwendig, die Koagulabilität des Blutes zu überwachen. Vor der Einführung sollten Sie sicherstellen, dass das Blutvolumen des Patienten angemessen ist (Hypovolämie erhöht das Risiko des Kollapses).

Anleitung

Protaminsulfat (Protaminisulfate)