Aktive SubstanzRifabutinRifabutin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln.
    Zusammensetzung:
    Eine Kapsel enthält:

    Wirkstoff: Rifabutin in Bezug auf den Wirkstoff -150 mg.

    Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat Dihydrat - 83,0 mg, Natriumlaurylsulfat - 2,2 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 2,4 mg, Magnesiumstearat - 2,4 mg. Hartgelatinöse Kapseln 76,0 mg Titandioxid E 171 0,33333% Eisenfarbstoff Oxidrot E 172 0,9300% Eisenfarbstoff Oxidschwarz E 172 0,5300% Eisenfarbstoff Oxidgelb E 172 - 0,2000%, Gelatine - bis zu 100%.
    Beschreibung:Kapseln № 1 braun: Der Inhalt der Kapseln - das Pulver der violetten Farbe mit den weißen Imprägnierungen.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Rifamycin.
    ATX: & nbsp;

    J.04.A.B   Antibiotika

    J.04.A.B.04   Rifabutin

    Pharmakodynamik:Halbsynthetisches Breitspektrum-Antibiotikum. Der Wirkmechanismus ist ein selektiver Inhibitor der DNA-abhängigen RNA-Polymerase; Baktericidin.Es ist aktiv gegen extrazelluläre und intrazelluläre Mikroorganismen. Hochwirksam gegen Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare-Komplex (MAJ) und andere atypische Mykobakterien); viele gram-positive und gram-negative Bakterien. Rifabutin ist aktiv gegen 25-40% von M. tuberculosis, atypischen Mycobakterien, die gegen Rifampicin und andere antibakterielle Arzneimittel resistent sind, was auf eine unvollständige Kreuzresistenz zwischen diesen Arzneimitteln hinweist. Die Entwicklungsrate der Resistenz gegenüber Rifabutin ist geringer als bei Rifampicin. Es ist auch gegen viele bedingt pathogene Mikroorganismen aktiv: Staphylococcus aureus ist koagulase-negativ, einschließlich Methicillin-resistente; die meisten Arten von Streptokokken (Streptococcus pneumoniae, einschließlich Penicillin-resistent, S. viridans, S. pyogenes, mäßig aktiv gegen Enterococcus spp.). Gram-positive Anaerobier sind auch gegenüber Rifabutin empfindlich: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Einschließlich C. difficile; einige Erreger von gefährlichen Infektionskrankheiten: Francisella tularensis, Brucella spp.

    Es wird in Kombination mit anderen antibakteriellen Medikamenten, in der Monotherapie verwendet - Resistenz entwickelt sich schnell. Die Aktivität von Rifabutin in vivo bei experimenteller Tuberkulose ist 10 Mal höher als die von Rifampicin, was den Daten in vitro entspricht.
    Pharmakokinetik:Verschlucken Rifabutin schnell absorbiert, die maximale Konzentration im Blut (Cmax) ist nach 2-4 Stunden erreicht, und die Konzentration im Blutserum, in Abhängigkeit von der Dosis (300 mg und 600 mg) ist 0,4 bzw. 0,6 mg / l. Die Fläche unter der Rifabutin-Konzentrationskurve hängt von der Dosis ab und ist am Tag 1 der Behandlung signifikant höher als am Tag 28 aufgrund der Aktivierung des Metabolismus. Die Einnahme der Droge gleichzeitig mit der Nahrung verringert die Rate der Absorption, aber sein Grad bleibt unverändert. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 8-9 l / kg, die Verbindung mit Blutproteinen liegt zwischen 70 und 94%. Die Konzentration von Rifabutin in Geweben (in 5-12 Stunden nach Aufnahme in einer Dosis von 150-300 mg) ist 8,5-10 mal höher als im Serum; Die Assoziation von Rifabutin mit Plasmaproteinen ist jedoch nicht robust und verhindert nicht die Akkumulation von freiem Rifabutin in den Geweben. Aufgrund seiner lipophilen Eigenschaften Rifabutin intensiv akkumuliert und wird von allen Geweben des Körpers mit Ausnahme des Gehirns dauerhaft beibehalten. Die Konzentration im Plasma wird für Mycobacterium tuberculosis bis zu 30 Stunden nach dem Zeitpunkt der Aufnahme über der minimalen Hemmkonzentration (MIC) gehalten. Es ist in Organen und Geweben gut verteilt, dringt in Zellen ein. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein (die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50% der Konzentration im Plasma). Die höchste Konzentration liegt in den Lungen (24 Stunden nach Einnahme der 5- bis 10-fachen Plasmakonzentration). Der Gehalt an Rifabutin in Leukozyten, Lymphozyten und Makrophagen ist 9-11 mal höher als in der extrazellulären Umgebung. Die Halbwertszeit von Rifabutin (T1 / 2) liegt zwischen 32 und 67 Stunden, also 10 Mal mehr als bei Rifampicin. Nach einer einmaligen Einnahme von Rifabutin wird die Gesamtmenge desRifabutin + inaktive Metaboliten) im Urin beträgt 44% nach 72 Stunden und 53% nach 96 Stunden, in Faeces in gleichen Zeitintervallen von 24 und 49%.
    Indikationen:
    - Chronische medikamentenresistente Tuberkulose der Lunge, alle Formen und Lokalisation.

    - Zuerst diagnostizierte arzneimittelresistente Tuberkulose der Lunge, alle Formen und Lokalisation.

    - Mykobakteriose verursacht durch Mycobacterium avium intrazellulären Komplex (MAIC), Mycobacterium Xenopiu.

    - Prävention und Behandlung von MAIC-Infektionen bei immunsupprimierten Patienten (CD4-Zahl von 200 / μl und darunter).

    Rifabutin wird in Kombination mit anderen Antituberkulosemittel verschrieben.
    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Rifampinen, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter der Kinder (aufgrund der fehlenden klinischen Erfahrung des Medikaments).
    Vorsichtig:Mit Vorsicht ernennen Rifabutin Patienten mit schwerer Atherosklerose; Lebererkrankungen (einschließlich viraler Hepatitis B und C).
    Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Schwangerschaft kontraindiziert (angemessene und streng kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit von Rifabutin während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt). Das Medikament ist für die Verwendung in der Stillzeit kontraindiziert (wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollte das Stillen aufhören).
    Dosierung und Verabreichung:
    Inside, 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Infektionsprävention bei Patienten mit Immunsuppression - 300 mg / Tag.

    In Kombination mit anderen Medikamenten: mit nicht-tuberkulösen Mykobakteriose-Infektion - 450-600 mg / Tag, bis zu 6 Monate ab dem Zeitpunkt der negativen Einsaat. Bei chronischer multiresistenter Lungentuberkulose - 300-450 mg / Tag, bis zu 6 Monate ab dem Zeitpunkt der negativen Impfung.

    Bei neu diagnostizierter Lungentuberkulose - 150-300 mg / Tag, für 6 Monate.

    Wenn die Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min liegt, ist die Dosis um 50% reduziert. Bei mäßigen Leber- und / oder Nierenverletzungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
    Nebenwirkungen:
    Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksveränderungen (Dysgeusie), Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Gelbsucht.

    Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie.

    Arthralgie, Myalgie.

    Allergische Reaktionen: Fieber, Hautausschlag, selten Eosinophilie g, Bronchokonstriktion, anaphylaktischer Schock, Uveitis.
    Überdosis:Symptome: erhöhte Nebenwirkungen. Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie, die Ernennung von Diuretika.
    Interaktion:Es induziert Cytochrom P450, beschleunigt den Stoffwechsel von Arzneimitteln, die durch dieses System metabolisiert werden. Es ist unwahrscheinlich, dass sich klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Ethambutol, Theophyllin, Sulfonamiden, Fluconazol, Zalcitabin entwickeln.

    Fluconazol und Clarithromycin Erhöhen Sie die Konzentration des Arzneimittels im Plasma (bei gleichzeitiger Aufnahme mit Clarithromycin wird die Tagesdosis auf 150 mg reduziert). Rifabutin reduziert die Konzentration von Zidovudin im Plasma.

    Die Anwendung von Rifabutin in Kombination mit Pyrazinamid, Isoniazid und Prothionamid zeigte einen ausgeprägten Synergismus auf mikrobiologischer Ebene. Es wird keine gleichzeitige Verabreichung von Fluorchinolonen empfohlen.

    PASC reduziert die Resorption von Rifabutin. Wenn es notwendig ist, sie zusammen zu verwenden, werden die Drogen abwechselnd (jeden zweiten Tag) vorgeschrieben.
    Spezielle Anweisungen:
    Während der Behandlungszeit ist es notwendig, periodisch die Anzahl der Leukozyten, Thrombozyten im peripheren Blut, die Aktivität der "Leber" -Enzyme zu überwachen. Das Risiko einer Uveitis steigt mit der Kombination mit Clarithromycin oder in hohen Dosen. Mit der Entwicklung von Uveitis, Konsultation eines Augenarztes, ist ein vorübergehender Entzug des Medikaments indiziert.

    Kann Urin, Haut und entzündlichen Flüssigkeiten eine rötlich-orange Farbe verleihen. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keine Kontaktlinsen tragen, da sie orange gefärbt sein könnten. Um die Entwicklung einer Anämie zu verhindern, ist Folsäure ratsam. Die Anwendung von Rifabutin als Monotherapie zur Vorbeugung der M.-avalium-Krankheit bei Patienten mit Tuberkulose kann zur Entwicklung einer Kreuzresistenz gegenüber Rifabutin und Rifampicin führen. Es ist ratsam, mit Tuberkulose-Medikamenten, die nicht zur Rifamycin-Gruppe gehören, zu kombinieren.

    Orale Kontrazeptiva können unwirksam sein, andere Verhütungsmethoden sollten verwendet werden.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der möglichen Nebenwirkungen, bei der Einnahme des Medikaments sollte vorsichtig sein, während der Arbeit Fahrer von Fahrzeugen und Menschen, deren Beruf erfordert erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Kapseln von 150 mg.
    Verpackung:
    10 Kapseln in einer Konturzellenbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. 10 Kapseln in Polymerdosen mit Deckel.

    Jede Bank, 3 oder 10 Contour Mesh-Pakete zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.
    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LS-002283
    Datum der Registrierung:17.08.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.05.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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