Verbutin - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 1 mg, Talk 20 mg, mikrokristalline Cellulose 80 mg, leere Gelatinekapsel, Größe "0": Wasser, Gelatine, Eisenfarbstoff Rotoxid, Eisenoxidschwarzoxid, Titandioxid, Povidon, Methylparahydroxybenzoat, Propylparahydroxybenzoat.

Beschreibung:

Kapseln, Größe "O" mit einem rotbraunen Körper und einem rotbraunen Deckel.

Der Inhalt der Kapseln ist ein rötlich-violettes Pulver mit weißen Imprägnierungen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum, Ansamycin

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.04 Rifabutin

Pharmakodynamik:

Halbsynthetisches Breitspektrum-Antibiotikum. Der Wirkmechanismus ist ein selektiver Inhibitor der DNA-abhängigen RNA-Polymerase; Baktericidin.Es ist aktiv gegen extrazelluläre und intrazelluläre Mikroorganismen. Hochwirksam gegen Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, intrazellulärer M. avium-Komplex und andere atypische Mykobakterien); viele gram-positive und gram-negative Bakterien. Rifabutin ist aktiv gegen 25-40% von M. tuberculosis, atypischen Mycobakterien, die gegen Rifampicin und andere antibakterielle Arzneimittel resistent sind, was auf eine unvollständige Kreuzresistenz zwischen diesen Arzneimitteln hinweist. Die Entwicklungsrate der Resistenz gegenüber Rifabutin ist geringer als bei Rifampicin.

Es ist auch gegen viele bedingt pathogene Mikroorganismen aktiv: Staphylococcus aureus ist koagulase-negativ, einschließlich Methicillin-resistent; die meisten Arten von Streptokokken (Streptococcus pneumoniae, einschließlich Penicillin-resistent, S. viridans, S. pyogenes, mäßig aktiv gegen Enterococcus spp.). Gram-positive Anaerobier sind auch gegenüber Rifabutin empfindlich: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Einschließlich C. difficile; einige Erreger von gefährlichen Infektionskrankheiten: Francisella tularensis, Brucella spp.

Es wird in Kombination mit anderen antibakteriellen Arzneimitteln in der Monotherapie verwendet - Resistenz entwickelt sich schnell. Die Aktivität von Rifabutin in vivo bei experimenteller Tuberkulose ist 10 Mal höher als die von Rifampicin, was den Daten in vitro entspricht.

Pharmakokinetik:Verschlucken Rifabutin schnell absorbiert, die maximale Konzentration im Blut (Cmax) ist nach 2-4 Stunden erreicht, und die Konzentration im Blutserum, in Abhängigkeit von der Dosis (300 mg und 900 mg) ist 0,4 bzw. 0,9 mg / l. Nach einmaliger Einnahme betrug die Bioverfügbarkeit 20%. Die Fläche unter der Rifabutin-Konzentrationskurve ist abhängig von der Einnahme und ist am 1. Behandlungstag aufgrund der Aktivierung des Stoffwechsels signifikant höher als am 28. Tag. Die Einnahme der Droge gleichzeitig mit der Nahrung verringert die Rate der Absorption, aber sein Grad bleibt unverändert. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 8-9 l / kg, die Verbindung mit Blutproteinen liegt zwischen 70 und 94%. Die Konzentration von Rifabutin in den Geweben (nach 5-12 Stunden nach der Verabreichung in einer Dosis von 150-300 mg) ist 8,5 mal höher als im Serum. Es ist in Organen und Geweben gut verteilt, dringt in Zellen ein. Das Verhältnis der intrazellulären Konzentration des Antibiotikums zu dem extrazellulären für Polynuklearen ist 9, für Monozyten ist es 15. Die Halbwertszeit von Rifabutin (T1 / 2), abhängig von den Eigenschaften des Organismus des Patienten und der Methode der Durchführung der Studie , reicht von 32 bis 67 Stunden. Nach einer einmaligen Einnahme von Rifabutin wird die Gesamtmenge desRifabutin + inaktive Metaboliten) im Urin beträgt 44% nach 72 Stunden und 53% nach 96 Stunden, in Faeces in gleichen Zeitintervallen von 24 und 49%.

Indikationen:Im Rahmen der Kombinationstherapie mit anderen antibakteriellen Arzneimitteln. Die Tuberkulose der Lunge ist chronisch multiresistent, verursacht durch Rifamycin-resistente Stämme von M. tuberculosis, Mykobakteriose (lokalisierte und disseminierte Formen), hervorgerufen durch M.avium intrazellulären Komplex (MAC) und andere atypische Bakterien. Rifabutin Es wird auch für die Behandlung von MAS-Infektionen bei Patienten mit Immundepression mit einer CD-4-Lymphozytenzahl von 200 μl oder weniger empfohlen.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich Rifampicin), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:Schwere Nieren- / Leberinsuffizienz.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Infektionsprävention bei Patienten mit Immunsuppression - 300 mg / Tag.

In Kombination mit anderen Medikamenten: mit nicht-tuberkulösen Mykobakteriose-Infektion - 450-600 mg / Tag, bis zu 6 Monate ab dem Zeitpunkt der negativen Einsaat.

Bei chronischer multiresistenter Lungentuberkulose - 300-450 mg / Tag, bis zu 6 Monaten. ab dem Moment des Empfangens von negativem Seeding.

Bei neu diagnostizierter Lungentuberkulose - 5 mg / kg Körpergewicht (nicht mehr als 2 Kapseln pro Tag) für 6 Monate.

Wenn die Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min liegt, wird die Dosis um 50% reduziert. Bei mäßigen Leber- und / oder Nierenverletzungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksveränderungen (Dysgeusie), Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Gelbsucht. Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie. Arthralgie, Myalgie.

Allergische Reaktionen: Fieber, Hautausschlag, selten - Eosinophilie, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock, Uveitis.

Überdosis:Symptome: erhöhte Nebenwirkungen. Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie, die Ernennung von Diuretika.

Interaktion:

Es induziert Cytochrom P450, beschleunigt den Metabolismus von Arzneimitteln, die durch dieses System metabolisiert werden (eine Erhöhung der Dosierung ist erforderlich). Es ist unwahrscheinlich, dass sich klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Ethambutol, Theophyllin, Sulfonamiden, Fluconazol, Zalcitabin entwickeln.

Fluconazol und Clarithromycin Erhöhen Sie die Konzentration des Arzneimittels im Plasma (bei gleichzeitiger Aufnahme mit Clarithromycin, ist die Tagesdosis auf 300 mg reduziert). Rifabutin reduziert die Konzentration von Zidovudin im Plasma.

Die kombinierte Anwendung von Rifabutin mit Pyrazinamid, Protionamid und Isoniazid ist aufgrund eines ausgeprägten Synergismus auf mikrobiologischer Ebene indiziert. Es wird nicht empfohlen, Fluorchinolone gleichzeitig zu verabreichen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungszeit ist es notwendig, periodisch die Anzahl der Leukozyten, Thrombozyten im peripheren Blut, die Aktivität der "Leber" -Enzyme zu überwachen. Zur Vorbeugung von Anämie ist Folsäure wirksam.

Das Risiko einer Uveitis steigt mit der Kombination mit Clarithromycin oder in hohen Dosen. Mit der Entwicklung von Uveitis, Konsultation eines Augenarztes, ist ein vorübergehender Entzug des Medikaments indiziert. Kann Urin, Haut und sezernierten Flüssigkeiten eine rötlich-orange Farbe verleihen.

Um die Entwicklung von Anämie zu verhindern, ist es ratsam, Folsäure zu nehmen. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keine Kontaktlinsen tragen, da sie orange gefärbt sein könnten.

Die Anwendung von Rifabutin als Monotherapie zur Vorbeugung der M.-aviom-Krankheit bei Patienten mit Tuberkulose kann zur Entwicklung einer Kreuzresistenz gegenüber Rifabutin und Rifampicin führen.

Es ist ratsam, mit Tuberkulose-Medikamenten, die nicht zur Rifamycin-Gruppe gehören, zu kombinieren.

Orale Kontrazeptiva können unwirksam sein, Sie sollten andere Verhütungsmittel verwenden.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln von 150 mg.

Verpackung:Für 10 Kapseln in einer Blisterpackung aus Al / Pv. Werden 3 Blisterpackungen in eine Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung gegeben.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Datum auf der Verpackung angegeben.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005931/08

Datum der Registrierung:28.07.2008 / 12.01.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Vertex exportiertVertex exportiert Indien

Hersteller: & nbsp;

SCHWEIZER PHARMA, PVT. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;Virend International, Inc.Virend International, Inc.Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Verbutin (Verbutin)