Rupafin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzRupatadinRupatadin

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Rupafin®

Pillen nach innen

H. Uriyah und Sia S.A. Spanien

Dosierungsform: & nbsp;Pillen.

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

Aktive Substanz: Rupatadin Fumarat - 12,8 mg, was 10 mg Rupatadin entspricht.

Hilfsstoffe: vorgelatinierte Stärke - 10,0 mg; mikrokristalline Cellulose - 15,0 mg; Eisenfarbstoff Rotoxid (E-172) - 0,025 mg; Eisen (III) -oxid-Gelb (E-172) - 0,075 mg; Lactosemonohydrat - 61,1 mg; Magnesiumstearat 1,0 mg.

Beschreibung:Runde Tabletten von hellorange-rosa Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum - H1-Histamin-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

Rupatadin

Pharmakodynamik:

Rupatadin gehört zur zweiten Generation der Antihistaminika und ist ein Langzeit- und selektiv agierender Blocker des peripheren H₁-gistaminowyh Rezeptoren. Einige seiner Metaboliten (Desloratadin und seine hydroxylierten Derivate) behalten die Antihistaminaktivität und können zur Gesamtwirksamkeit des Arzneimittels beitragen.

Rupatadin zeigt eine hohe Affinität für H₁-Histaminrezeptoren. Studien von Rupatadin im vitro in hoher Konzentration zeigten eine Hemmung der Degranulation von Mastzellen, verursacht durch immunologische und nicht-immunologische Stimuli, Unterdrückung der Chemotaxis von Eosinophilen und Neutrophilen, sowie die Freisetzung von Zytokinen (IL-5 (Interleukin-5), IL-6, IL-8, GM-CSF (Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor)), insbesondere TNF-α (Tumor-Nekrose-Faktor-alpha), aus Mastzellen und menschlichen Monozyten. Außerdem, Rupatadin induzierten eine dosisabhängige Unterdrückung der Expression von Neutrophilen-Adhäsionsmolekülen.

In klinischen Studien an gesunden Freiwilligen (n= 375) und bei Patienten mit allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria (n= 2650) Es gab keinen signifikanten Effekt von Rupatadin auf die Ergebnisse des Elektrokardiogramms im Dosisbereich von 2 bis 100 mg.

Da die Histaminfreisetzung ein Schlüsselelement in der Pathogenese aller Urtikaria ist, wird erwartet, dass wenn Rupatadin nach klinischen Richtlinien verabreicht wird, es die Symptome nicht nur chronischer idiopathischer, sondern auch anderer Arten von Urtikaria wirksam reduzieren kann.

Pharmakokinetik:

Absorption und Bioverfügbarkeit

Rupatadin wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert; Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TS_mOh) beträgt etwa 0,75 Stunden. Die mittlere maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) beträgt nach einmaliger oraler Einnahme von 10 mg und 4,6 ng / ml nach einmaliger Einnahme von 20 mg Rupatadin 2,6 ng / ml.

Die Pharmakokinetik von Rupatadin im Dosisbereich von 10 mg bis 20 mg ist in Einzel- und Mehrfachdosen des Arzneimittels linear.

Nach Einnahme einer Dosis von 10 mg einmal täglich für 7 Tage, der durchschnittliche C_mOh ist 3,8 ng / ml. Die Konzentration im Plasma nimmt entsprechend der Biexponentialkurve ab; mittlere Halbwertszeit (T_1/2) - 5,9 Stunden. Die Bindung von Rupatadin an Plasmaproteine beträgt 98,5-99%.

Wie Rupatadin wurde niemals intravenös beim Menschen angewendet, es liegen keine Daten über seine absolute Bioverfügbarkeit vor.

Wirkung der Nahrungsaufnahme

Die Nahrungsaufnahme erhöht die systemische Wirkung von Rupatadin auf den Körper (AUC - Bereich unter der pharmazeutischen Kurve "Konzentrations-Zeit") um etwa 23%. Die Wirkung von Nahrung auf einen ihrer aktiven Metaboliten und auf den basischen inaktiven Metaboliten ist fast gleich (eine Abnahme von etwa 5% bzw. 3%). TS_mOhRupatadin wurde um 1 Stunde verlängert. Indikator C_mOh änderte sich nicht infolge des Essens. Diese Unterschiede waren nicht von klinischer Bedeutung.

Metabolismus und Ausscheidung

Bei der Untersuchung der Ausscheidung beim Menschen (gekennzeichnet mit ¹⁴C-Rupatadin, 40 mg) fand heraus, dass 34,6% des Arzneimittels über die Nieren und 60,9% über den Darm innerhalb von 7 Tagen ausgeschieden werden. Rupatadin erfährt einen signifikanten präsystemischen Metabolismus, wenn es eingenommen wird. Die Menge an unverändertem Wirkstoff im Urin und im Stuhl war vernachlässigbar. Es bedeutet das Rupatadin fast vollständig metabolisiert. Aktive Metaboliten, wie z Desloratadin und andere hydroxylierte Derivate betrugen 27% bzw. 48% der systemischen Exposition gegenüber aktiven Substanzen. Stoffwechselstudien im vitro, durchgeführt an Mikrosomen der menschlichen Leber zeigen, dass Rupatadin metabolisiert hauptsächlich durch das Cytochrom P450 System (Isoenzym CYP3EIN4).

Spezielle Patientengruppen

In einer Studie an gesunden Freiwilligen, beim Vergleich der Ergebnisse in jungen und AUC und C_mOh für Rupatadin waren bei älteren Studienteilnehmern höher. Dies ist wahrscheinlich auf eine Abnahme des Leberstoffwechsels während der "ersten Leberpassage" bei älteren Patienten zurückzuführen. Diese Unterschiede wurden nur für Rupatadin und nicht für seine Metaboliten festgestellt.Der Mittelwert von T_1/2Rupatadin bei älteren und jungen Patienten betrug 8,7 Stunden bzw. 5,9 Stunden. Da die Ergebnisse für Rupatadin und seine Metaboliten klinisch nicht signifikant waren, wurde geschlussfolgert, dass eine Dosisanpassung von 10 mg nicht erforderlich ist, wenn ein Medikament für ältere Patienten verschrieben wird.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis und Urtikaria bei Erwachsenen und Jugendlichen (über 12 Jahre).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- Kinder unter 12 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Nierenversagen;

- Leberversagen;

- Schwangerschaft und Stillen;

- hereditäre Intoleranz gegenüber Galaktose, Lactase-Mangel, Glucose-Malabsorption-Syndrom und Galactose.

Vorsichtig:

Patienten mit einem verlängerten Intervall QTunadjustierte Hypokaliämie, persistierende Prädisposition für Arrhythmiezustände, wie klinisch signifikante Bradykardie mit akuter Myokardischämie, über 65 Jahre; gleichzeitiger Empfang mit Statinen, gleichzeitige Verabreichung mit Grapefruitsaft, gleichzeitige Einnahme mit moderaten Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4; gleichzeitige Verabreichung mit starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 sollte vermieden werden; gleichzeitige Anwendung mit Isoenzymsubstraten CYP3EIN4.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Das Medikament Rupafin® ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Das Medikament ist in der Zeit des Stillens kontraindiziert. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollte das Stillen aufhören.

Fruchtbarkeit

Es liegen keine klinischen Daten über die Wirkung des Arzneimittels auf die menschliche Fortpflanzungsfunktion vor.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg (eine Tablette) einmal täglich.

Spezielle Patientengruppen

Patienten über 65 Jahre alt

Das Medikament sollte bei Patienten über 65 Jahren mit Vorsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen:

Meistens bei Patienten, die erhalten haben Rupatadinberichteten Nebenwirkungen wie Benommenheit, Kopfschmerzen und Müdigkeit, die sich in 9,5%, 6,9% bzw. 3,2% der Patienten manifestierten. In den meisten Fällen waren die Nebenwirkungen leicht und mäßig ausgeprägt, ein Drogenentzug war nicht erforderlich.

Klassifizierung der Nebenwirkungen nach der Häufigkeit der Entwicklung (Anzahl der gemeldeten Fälle / Anzahl der Patienten): oft - (≥ 1/100 bis <1/10); selten (≥ 1/1000 bis <1/100); selten - (≥1 / 10000 bis <1/1000).

Aus dem Nervensystem:

Oft: Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindel.

Selten: verminderte Konzentration der Aufmerksamkeit.

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums:

Selten: Nasenbluten, trockene Nasenschleimhaut, Rhinitis, Pharyngitis, Husten, Trockenheit im Hals, Schmerzen im Oropharynx.

Co Seite des Magen-Darm-Traktes:

Oft: Trockenheit in der Mundhöhle.

Selten: Übelkeit, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, einschließlich im Oberbauch.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung:

Selten: erhöhter Appetit.

Co Seite des Immunsystems*:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem und Nesselsucht).

Co Herz-Kreislauf-System*:

Selten: Tachykardie, Herzklopfen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

Selten: Ausschlag.

Co die Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Selten: Rückenschmerzen, Arthralgie, Myalgie.

Allgemeine Störungen:

Oft: Müdigkeit, Asthenie.

Selten: Durst, Unwohlsein, Fieber, Reizbarkeit.

Änderung der Laborindikatoren:

Selten: erhöhte Konzentrationen von Kreatinphosphokinase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase; Änderung der Indikatoren für funktionelle hepatische Tests, Gewichtszunahme.

* - Verstöße gegen das Herz-Kreislauf-System, die Haut und das Unterhautgewebe wurden während Postmarketing-Studien berichtet.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Überdosierungen wurden nicht gemeldet. In einer klinischen Studie zur Sicherheit der Anwendung Rupatadin in einer täglichen Dosis von 100 mg für 6 Tage gut vertragen. Die häufigste Nebenwirkung ist Schläfrigkeit. Im Falle einer versehentlichen Einnahme sehr hoher Dosen des Arzneimittels ist es angezeigt, beim Patienten Erbrechen mit der nachfolgenden Aufnahme von Aktivkohle zu induzieren. Wenn diese Manipulation unmöglich oder unwirksam ist, ist es notwendig, den Magen mit einer isotonischen Natriumchloridlösung zu waschen.

Interaktion:

Die Wirkung anderer Medikamente auf den Stoffwechsel von Rupatadin

Die kombinierte Anwendung von Rupatadin mit starken Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 Systeme von Cytochrom P450 (zB Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol, Posaconazol, HIV-Proteaseinhibitoren, Clarithromycin, Nefazodon) sollten vermieden werden, und das Arzneimittel sollte gleichzeitig mit moderaten Isoenzymhemmern verabreicht werden CYP3EIN4 (Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem) mit Vorsicht.

Die gleichzeitige Verabreichung von Rupatadin in einer Dosis von 20 mg mit Ketoconazol oder Erythromycin erhöhte die systemische Wirkung des Arzneimittels 10-mal bzw. 2-3-mal. Die gleichzeitige Verabreichung hatte keinen Einfluss auf die Länge des QT-Intervalls und erhöhte die Häufigkeit von Nebenwirkungen im Vergleich zur separaten Verabreichung der Arzneimittel nicht.

Die kombinierte Verwendung von Rupatadin zusammen mit Grapefruitsaft 3,5-fach erhöht die systemische Wirkung des Arzneimittels. Grapefruitsaft sollte nicht während der Einnahme von Rupatadin getrunken werden.

Wirkung von Rupatadin auf andere Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rupatadin erfolgt eine Erhöhung der Konzentration im Blutplasma von Substanzen, die unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert werden CYP3EIN4 und mit einem engen therapeutischen Bereich (z. B. Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus, Everolimus, Cisaprid), kann es notwendig sein, ihre Dosis anzupassen.

Wechselwirkung mit Alkohol

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Alkohol, Rupatadin in einer Dosis von 10 mg verursacht keine stärkere Veränderung der kognitiven, psychomotorischen Aktivität im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Alkohol. Eine Dosis von 20 mg erhöht die durch die Einnahme von Alkohol verursachten Veränderungen.

Wechselwirkung mit Medikamenten, drückendes Zentralnervensystem

Wie bei anderen Antihistaminika kann die Wechselwirkung von Rupatadin mit Substanzen, die das zentrale Nervensystem schädigen, nicht ausgeschlossen werden.

Wechselwirkung mit Statinen

Aufgrund der Tatsache, dass einige der Statine (zum Beispiel Simvastatin, Lovastatin), ebenso gut wie Rupatadin, werden durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 Systeme von Cytochrom P450, ist es unmöglich, die Möglichkeit auszuschließen, die Aktivität von Kreatinin Phosphokinase zu erhöhen, wenn sie zusammen verwendet werden. Aus diesen Gründen Rupatadin sollte mit Vorsicht gleichzeitig mit Statinen verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei Verwendung des Medikaments in einer Dosis von 10 mg gab es keinen Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und andere Mechanismen. Zur gleichen Zeit gibt es Berichte über Schläfrigkeit während der medikamentösen Behandlung beobachtet. In dieser Hinsicht wird empfohlen, vorsichtig zu sein, wenn man ein Auto fährt oder andere potentiell gefährliche Aktivitäten einleitet, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, bis die Reaktion eines einzelnen Patienten darauf reagiert Rupatadin.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 10 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in PVC / PVDC / Al Blister. Für 1, 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in Kartonverpackung.

Für 10 Tabletten in PVC / PVDC / Al Blister. 1 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-000960

Datum der Registrierung:18.10.2011 / 07.11.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:H. Uriyah und Sia S.A.H. Uriyah und Sia S.A. Spanien

Hersteller: & nbsp;

J.URIACH & CIA, S.A. Spanien

Darstellung: & nbsp;ABBOTT-LABORATORIEN LLC ABBOTT-LABORATORIEN LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Rupafin® (Rupafin®)