Simvastatin - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Prodrug. Als inaktives Lacton wird es nach der Einnahme zum β-Hydroxyl-Metaboliten hydrolysiert, der HMG-CoA-Reduktase, ein Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutarylcoenzym A in Mevalonsäure, die Vorstufe von Styrolen einschließlich Cholesterin, umwandelt, kompetitiv hemmt.
Es hemmt die Synthese von Cholesterin in der Leber, was zu einer Erhöhung der Dichte von Lipoproteinrezeptoren mit niedriger Dichte auf Hepatozyten führt. Als Ergebnis nimmt das Einfangen von Lipoproteinen mit niedriger Dichte aus dem Blutplasma zu, was zu einer Abnahme der Konzentration führt von Cholesterin und Lipoproteinen im Blutplasma.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Einnahme werden bis zu 85% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 4 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 95%.

Der therapeutische Effekt entwickelt sich 2 Wochen nach dem Anfang der Aufnahme. Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 2 Stunden.

Metabolismus in der Leber unter Beteiligung von Enzymen: 3A4 und CYP3A3. Beseitigung mit Kot, etwa 13% - von den Nieren.

Indikationen:

Es wird zur Behandlung der primären Hypercholesterinämie (Typ IIa und IIb) bei Patienten mit erhöhtem Risiko für die Entwicklung einer koronaren Atherosklerose, mit nicht durch Diät und Bewegung gesteuerter Hypercholesterinämie, auch zur Vorbeugung von Schlaganfällen und Myokardinfarkt, angewendet, um das Risiko von Vaskularisationsverfahren.

ICD-10

IV.E70-E90.E78.2 Gemischte Hyperlipidämie

IV.E70-E90.E78.5 Hyperlipidämie, nicht näher bezeichnet

VI.G40-G47.G45 Transitorische transitorische zerebrale ischämische Attacken [Anfälle] und verwandte Syndrome

IX.I20-I25.I22 Wiederholter Myokardinfarkt

IX.I20-I25.I25.1 Atherosklerotische Herzkrankheit

IX.I20-I25.I25.9 Chronische ischämische Herzkrankheit, nicht näher bezeichnet

IX.I60-I69.I64 Schlaganfall nicht als Blutung oder Infarkt angegeben

IV.E70-E90.E78.0 Reine Hypercholesterinämie

Kontraindikationen:

Hepatitis in der aktiven Phase.

Individuelle Intoleranz.

Vorsichtig:Leberversagen.

Bei chronischen Entzündungsprozessen in der Leber. Wenn die Aktivität von ALT und AST dreimal erhöht wird, wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Schwangerschaft und Stillzeit:Simvastatin in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen Simvastatin. Frauen im gebärfähigen Alter, die erhalten Simvastatin, sollte die Empfängnis vermeiden. Wenn im Laufe der Behandlung die Schwangerschaft dennoch gekommen ist, Simvastatin sollte abgesagt werden, und eine Frau sollte vor der möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt werden.
Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn Simvastatin während des Stillens verschrieben werden muss, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und die Entwicklung von schweren Reaktionen droht. Daher wird das Stillen während der Einnahme des Medikaments nicht empfohlen.
Aktionskategorie für den Fötus nach FDA-X.

Dosierung und Verabreichung:

Verwenden Sie bei Kindern

Innerhalb

5-10 Jahre: 5 mg in der Nacht, bei Bedarf steigt die Dosis nach 4 an Wochen bis 20 mg (maximale Dosis).

10-18 Jahre: 10 mg in der Nacht, bei Bedarf steigt die Dosis nach 4 an Wochen bis 40 mg (maximale Dosis).

Erwachsene

Es wird einmal täglich oral eingenommen. Die Anfangsdosis (in Bezug auf Simvastatin) beträgt 10 mg / Tag. Der Effekt wird zwei Wochen nach Beginn der Behandlung festgestellt. Die Dosis wird abhängig von der Wirksamkeit der Therapie angepasst.

Die höchste Tagesdosis: 80 mg.

Die höchste Einzeldosis: 80 mg.

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, unangenehme Träume, periphere Neuropathie, Migräne.

Herz-Kreislauf-System: Palpitation, orthostatische Hypotonie, Arrhythmie.

Das System der Hämatopoese: Anämie, Thrombozytopenie.

Atmungssystem: Exazerbation von Asthma bronchiale.

Muskelsystem: Myopathie.

Verdauungssystem: Übelkeit, Dysphagie, Stomatitis, Hepatitis, rektale Blutung (Melena), Tenesmus.

Analysatoren: Geräusche in den Ohren, Amblyopie, Verlust von Geschmacksempfindungen.

Urogenitalsystem: Dysurie, Impotenz.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Die Behandlung ist symptomatisch, Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Grapefruitsaft erhöht die Konzentration von Simvastatin - eine Zunahme der Nebenwirkungen (Myopathie).

Bei der Aufnahme des Alkohols während der Behandlung von der Präparation wird die Aktivität der Transaminasen erhöht.

Antimykotika, Erythromycin, Ciclosporin die Konzentration von Simvastatin um 40% erhöhen, Digoxin - um 20%. Bei gleichzeitiger Verwendung ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Spezielle Anweisungen:

Die Einnahme der Droge ist unvereinbar mit Alkohol, also Menschen mit chronischem Alkoholismus, Simvastatin Nicht zugeordnet.

Bei der Behandlung von Simvastatin bei Patienten mit chronischem Nierenversagen verlangsamt sich das Fortschreiten der Krankheit, oder die Proteinurie nimmt ab oder hört auf.

Anleitung

Simvastatin (Simvastatinum)