Aktive SubstanzLevomepromazinLevomepromazin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die Infusion und intramuskuläre Injektion
    Zusammensetzung:

    Wirkstoff: Levomepromazin 25 mg,

    Hilfsstoffe: wasserfreie Zitronensäure 9 mg, Monothioglycerin 7,5 mg, Natriumchlorid 6 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Eine farblose oder leicht gefärbte transparente Lösung mit charakteristischem Geruch.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)
    ATX: & nbsp;

    N.05.A.A   Die Phenothiazinderivate mit einer aliphatischen Struktur

    N.05.A.A.02   Levomepromazin

    Pharmakodynamik:

    Antipsychotikum, (neuroleptisch) Phenothiazin-Serie. Hat Antipsychotikum, Beruhigungsmittel (Hypnotika), Analgetikum, moderates Antiemetikum, hypothermisch, mäßig blockiert H1-Histamin und M-holinoretseptory. Es verursacht eine Abnahme des Blutdruckes (BP).

    Die antipsychotische Wirkung ist auf die Blockade von Dopamin zurückzuführen D2-Rezeptor mesolimbisches und mesokortikales System.

    Die sedative Wirkung beruht auf der Blockade von Adrenorezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; antiemetische Wirkung - Blockade von Dopamin D2-Rezeptoren - die Triggerzone des Brechmittels; hypothermische Wirkung - Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus.

    Extrapyramidale Nebenwirkungen in Levomepromazin sind weniger ausgeprägt als bei "typischen" Neuroleptika. Levomepromazin Erhöht die Schmerzgrenze. Aufgrund der Fähigkeit, die Wirkungen von nicht-narkotischen Analgetika zu verstärken, ist dies das Medikament kann für die Hilfstherapie bei akuten und chronischen Schmerzsyndrom verwendet werden. Der maximale analgetische Effekt entwickelt sich innerhalb von 20 bis 40 Minuten nach der Verabreichung von / m und dauert etwa 4 Stunden.

    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach 30-90 Minuten erreicht. Passiert durch die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke, verteilt in Organen und Geweben.

    Levomepromazin wird in der Leber schnell durch Demethylierung unter Bildung von Konjugaten mit Schwefel- oder Glucuronsäure metabolisiert, die im Urin ausgeschieden werden. Metabolit, gebildet als Folge von Demethylierung (N-Desmethylmonomethotrimiprazin), hat pharmakologische Aktivität, andere Metaboliten sind inaktiv. Ein kleiner Teil der verabreichten Dosis (1%) wird unverändert in Urin und Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 15-30 Stunden.

    Indikationen:

    Psychomotorische Agitation verschiedener Genese:

    - bei Schizophrenie (akut und chronisch)

    - bei bipolaren Störungen

    - bei senilen, Rausch und anderen Psychosen

    - mit Oligophrenie

    - mit Epilepsie

    sowie andere psychische Störungen auftreten mit:

    - Agitation

    - Angst

    - Panik

    - Phobien

    - resistente Schlaflosigkeit

    Stärkung der Wirkung von Analgetika, Mittel für die Vollnarkose, Blocker von H1-Histamin-Rezeptoren.

    Schmerzsyndrom (Trigeminusneuralgie, Neuritis facialis, Gürtelrose).

    Kontraindikationen:

    - gleichzeitige Verabreichung von blutdrucksenkenden Mitteln,

    - Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels und das Phenothiazinderivat,

    - Überdosierung von Arzneimitteln, die eine Hemmung des zentralen Nervensystems verursachen (Alkohol, Betäubungsmittel, Hypnotika),

    - Engwinkelglaukom,

    - Harnverhaltung,

    - Parkinson-Krankheit,

    - Multiple Sklerose,

    - Myasthenia gravis, Hemiplegie,

    - chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;

    - ausgeprägte Nieren- / Leberinsuffizienz,

    - schwere arterielle Hypotonie,

    - Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese (Granulozytopenie),

    - Porphyrie,

    - Stillzeit,

    - Kinder unter 12 Jahren.

    Vorsichtig:

    Epilepsie, Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Anamnese, insbesondere bei älteren Menschen (gestörte Herzmuskelleitung, Arrhythmien, angeborenes Verlängerungssyndrom) QT).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, es gibt einen sorgfältigen Vergleich des Risikos für den Fötus und Vorteile für die Mutter.

    Levomepromazin dringt in die Muttermilch ein. In dieser Hinsicht, sowie in Abwesenheit von kontrollierten Studien, seine Verwendung beim Stillen es ist kontraindiziert. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit einnehmen müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

    Dosierung und Verabreichung:

    Parenteral Die Einführung wird verwendet, wenn es unmöglich ist, das Medikament zu nehmen. Gewöhnliche Tagesdosis von 75-100 mg (für 2-3 Injektionen) im Bett Bedingungen unter der Kontrolle von Blutdruck und Puls. Falls erforderlich, wird die tägliche Dosis auf 200-250 mg erhöht.Bei intramuskulärer Injektion sollte das Medikament tief in den Muskel injiziert werden.Intravenöse Infusionen werden auch verwendet, für die das Medikament Tizerzin® verdünnt werden sollte (50-100 mg des Arzneimittels in 250 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder Natriumchloridlösung) 5% ige Lösung von Dextrose (Glucose)) und langsam durch einen Tropfer injiziert. Die klinische Erfahrung mit der parenteralen Anwendung von Levomepromazin bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht ausreichend. Wenn es strenge Indikationen gibt, werden Kindern über 12 Jahren Dosen von 0,35 mg / kg / Tag bis 3,0 mg / kg / Tag empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdruck senken, orthostatische Hypotonie (mit begleitender Schwäche, Schwindel und Bewusstlosigkeit), Adams-Stokes-Syndrom, Tachykardie, Verlängerung des Intervalls QT (arrhythmogene Wirkung, Arrhythmie. Typ "Pirouette") (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"). Wenn die Neuroleptika der Phenothiazin-Serie eingenommen werden, werden plötzliche Todesfälle (möglicherweise verursacht durch kardiale Ursachen) bemerkt.

    Auf Seiten des Kreislauf- und Lymphsystems: Panzytopenie, Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie.

    Vom zentralen Nervensystem: Benommenheit, Schwindel, Müdigkeit, Verwirrung, verwaschene Sprache, visuelle Halluzinationen, Katatonie, Orientierungslosigkeit, extrapyramidale Symptome mit einem Vorherrschen des akineto-hypotonischen Syndroms (Dyskinesie, Dystonie, Parkinsonismus, Opisthotonus, Hyperreflexie), epileptische Anfälle, erhöhter intrakranieller Druck, malignes neuroleptisches Syndrom (CNS) (siehe auch Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtsverlust, Galaktorrhoe, Menstruationsstörungen, Mastalgie. Es gibt Berichte über das Auftreten von Hypophysenadenomen bei einigen Patienten, die Phenothiazinderivate erhalten, aber zusätzliche Studien sind notwendig, um einen kausalen Zusammenhang zwischen der Verwendung dieser Medikamente und der Entwicklung des Tumors herzustellen.

    Aus dem Fortpflanzungs- und Harnsystem: Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Verfärbung des Urins, Verletzung der Kontraktionen der Gebärmuttermuskulatur.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Unwohlsein im Bauch, trockener Mund, Leberschäden (Gelbsucht, Cholestase).

    Von der Seite Hautfarbe: exfoliative Dermatitis, Urtikaria, Erythem, Lichtempfindlichkeit, Hyperpigmentierung.

    Seitens der Sehorgane: Pigment-Retinopathie, Ablagerungen in der Linse und Hornhaut.

    Allergische Reaktionen: Larynxödem, periphere Ödeme, anaphylaktoide Reaktionen, Bronchospasmus, Urtikaria, exfoliative Dermatitis.

    Andere: Hyperthermie (kann das erste Anzeichen der NSA sein), Schmerzen und Schwellungen an den Injektionsstellen.

    Überdosis:

    Symptome: Blutdrucksenkung, Hyperthermie, Überleitungsstörungen im Herzmuskel (Verlängerung des Intervalls) QT, ventrikuläre Tachykardie vom Typ "Pirouette", atrioventrikuläre Blockade), Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Schwere (bis zum Koma), extrapyramidale Symptome, sedierende Wirkung, epileptische Anfälle, malignes neuroleptisches Syndrom.

    Behandlung: Es wird empfohlen, die folgenden Parameter zu überwachen: Säure-Basen-Gleichgewicht, Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt, Nierenfunktion, Urinvolumen, Leberenzymaktivität, EKG-Indikationen und bei Patienten mit malignem neuroleptischem Syndrom - zusätzlich Serum-CK und Körpertemperatur. Die symptomatische Behandlung sollte auf den Ergebnissen der Bewertung der oben genannten Parameter basieren. Bei Blutdrucksenkung sind intravenöser Flüssigkeitsaustausch, Trendelenburg-Lagerung, Dopamin und / oder Norepinephrin angezeigt. (Angesichts der proarrhythmogenen Wirkung von Levomepromazin ist es notwendig, Bedingungen für die Reanimation und die Einführung von Dopamin und / oder Noradrenalin, ein EKG). Wenn eine Überdosierung von Antipsychotika nicht empfohlen wird Adrenalin (Adrenalin). Es sollte auch die Verwendung von Lidocain (Lignocain) und, wenn möglich, lang wirkenden Arrhythmika vermieden werden.

    Um Anfälle zu beseitigen, verwenden Sie Diazepam oder mit Rückfällen von Krampfanfällen, Phenytoin oder Phenobarbiton. Wenn Rhabdomyolyse verschrieben wird Mannitol. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Forciertes Urinieren, Hämodialyse und Hämoperfusion sind unwirksam.

    Es wird nicht empfohlen, Erbrechen einzuleiten, da intermittierende epileptische Anfälle, Dystonische Reaktionen der Kopf- und Nackenmuskulatur können zum Eindringen von Erbrochenem in die Atemwege führen. Die Magenspülung wird zusammen mit der Kontrolle der Vitalfunktionen auch 12 Stunden nach der Einnahme des Medikaments gezeigt, da die natürliche Entleerung aufgrund der m-holinoblockierenden Wirkung von Levomepromazin verlangsamt ist. Eine zusätzliche Verringerung der Absorption des Arzneimittels wird durch Anwendung erreicht Aktivkohle und Abführmittel.

    Interaktion:

    Die gleichzeitige Anwendung von Levomepromazin und den folgenden Mitteln sollte vermieden werden:

    - Hypotonische Medikamente wegen des Risikos einer deutlichen Blutdrucksenkung.

    - Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO), t. könnte sich erhöhen die Wirkungsdauer von Levomepromazin und die erhöhte Schwere seiner Nebenwirkungen.

    Vorsicht ist geboten, wenn die folgenden Geräte gleichzeitig verwendet werden:

    - Mittel mit m-cholinoblocking-Aktivität (trizyklische Antidepressiva, H1-Histamin-Rezeptor-Blocker, einige Anti-Parkinson-Medikamente; Atropin, Scopolamin, Suxamethonium) verstärken die m-cholinoblockierende Wirkung von Levomepromazin (paralytischer Darmverschluss, Harnretention, Glaukom). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Scopolamin wurden extrapyramidale Nebenwirkungen beobachtet.

    - Mittel, die das zentrale Nervensystem drücken (narkotische Analgetika, Mittel für allgemeine Anästhesie, Anxiolytika, Sedativa und Hypnotika, Tranquilizer, trizyklische Antidepressiva) erhöhen die dämpfende Wirkung von Levomepromazin auf das zentrale Nervensystem.

    - ZNS-stimulierende Mittel (zB Amphetaminderivate): Levomepromazin reduziert ihre psychostimulierende Wirkung.

    - Levodopa: Levomepromazin schwächt die Wirkung von Levodopa.

    - Orale Antidiabetika: Bei gleichzeitiger Anwendung von Levomepromazin sinkt deren Wirksamkeit, was eine Dosisanpassung erforderlich macht.

    - Bedeutet, dass das Intervall verlängert wird QT (Einige Antiarrhythmika, Makrolidantibiotika, einige antimykotische Azolderivate, Cisaprid, einige Antidepressiva, einige Antihistaminika und Diuretika, die die Konzentration von Kalium im Blut reduzieren) erhöhen das Risiko einer Verlängerung des Intervalls QT und daher das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.

    - Arzneimittel, die bei Verwendung von Levomepromazin Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Photosensibilisierung.

    - Alkohol verstärkt die Hemmung des zentralen Nervensystems und erhöht die Wahrscheinlichkeit extrapyramidaler Nebenwirkungen in Kombination mit Levomepromazin.

    - Antazida reduzieren die Resorption im Magen-Darm-Trakt (Levomepromazin sollte 1 Stunde vor oder 4 Stunden nach Einnahme von Antazida verschrieben werden).

    - Arzneimittel, die Knochenmarkshämatopoe unterdrücken, erhöhen das Risiko einer Myelosuppression.

    - Dilevalol hemmt wie Levomepromazin den Stoffwechsel, was zu einer gegenseitigen Verstärkung der Wirkung beider Medikamente führt. Im Falle ihrer gleichzeitigen Anwendung kann es notwendig sein, die Dosierung eines oder beider Arzneimittel zu reduzieren. Es ist möglich, dass eine ähnliche Interaktion mit anderen Betablockern möglich ist.

    - Levomepromazin und seine nicht hydroxylierten Metaboliten sind potente Inhibitoren von Cytochrom P450 2D6. Gemeinsame Verwendung von Levomepromazin mit Drogen metabolisiert. hauptsächlich mit Hilfe von Cytochrom P450 2D6 kann zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Medikamente führen, was die unerwünschten Wirkungen dieser Medikamente verstärken kann.

    Spezielle Anweisungen:

    Das Medikament sollte im Falle von allergischen Reaktionen abgesetzt werden. Die gleichzeitige Anwendung mit Mitteln, die das Zentralnervensystem, MAO-Hemmer und m-Holinoblokatorami unterdrücken, erfordert besondere Vorsicht (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion ist es erforderlich, das Medikament mit besonderer Vorsicht zu verschreiben.

    Ältere Patienten haben eine Prädisposition für orthostatische Hypotonie sowie eine m-cholinoblockierende und sedative Wirkung von Phenothiazinen. Darüber hinaus haben sie oft extrapyramidale Nebenwirkungen. Daher sollte die Behandlung dieser Patienten mit niedrigen Dosen mit einem allmählichen Anstieg beginnen.

    Bei älteren Menschen mit Demenz, die mit Antipsychotika behandelt wurden, erhöhte sich das Sterberisiko leicht. Die Daten reichen nicht aus, um die genaue Größe des Risikos zu bestimmen, da es unbekannt ist und die Ursache für dieses erhöhte Risiko ist. Tizerzin® ist nicht zur Behandlung von Verhaltensstörungen im Zusammenhang mit Demenz zugelassen.

    Um die Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie zu vermeiden, sollte der Patient nach der Verabreichung der ersten Dosis eine halbe Stunde liegen. Wenn nach der Einführung des Rauschgifts Schwindel auftritt, sollten Sie Bettruhe nach jeder Dosis beobachten, bis der Schwindel verschwindet.

    Im Falle der parenteralen Verabreichung des Präparats sollte Tizercin®, falls erforderlich, die Injektionsstellen wechseln, da das Medikament lokale Reizung und Gewebeschädigung verursachen kann.

    Es sollte auch vorsichtig sein bei der Verabreichung des Medikaments an Patienten (vor allem ältere Menschen) mit einer Geschichte von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, Überleitungsstörungen, Arrhythmie, kongenitales Syndrom Langloch QT. Vor Beginn der Behandlung mit Tizersin® ist die Durchführung eines Elektrokardiogramms erforderlich, um kardiovaskuläre Störungen auszuschließen, die als Kontraindikation für die Anwendung des Medikaments dienen können.

    Es gibt Berichte über die Verlängerung des Intervalls QT, Auftreten von Arrhythmien und selten Arrhythmie Typ "Pirouette" bei der Behandlung von Phenothiazine (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").

    Im Falle einer Hyperthermie während der antipsychotischen Therapie sollte die Möglichkeit eines malignen neuroleptischen Syndroms (NMS) beseitigen. Dieses Syndrom, das eine potentielle Lebensbedrohung darstellt, ist durch folgende Symptome gekennzeichnet: Muskelsteifigkeit, Hyperthermie, Verwirrtheit, gestörte autonome Funktion (instabiler Blutdruck, Tachykardie, Arrhythmie, Schwitzen), Katatonie, der Aktivitätsanstieg der Kreatinphosphokinase (CPK) , Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen.Wenn sie auftreten und wenn während der Behandlung eine Hyperthermie unklarer Ätiologie ohne die verbleibenden klinischen Symptome der NSH auftritt, sollte die Anwendung von Tizerincin sofort abgebrochen werden.

    Nach einem plötzlichen Absetzen des Arzneimittels, das in hohen Dosen oder für eine lange Zeit verwendet wird, kann das Auftreten von: Übelkeit, Erbrechen, Schmerz, Tremor, vermehrtes Schwitzen, Tachykardie, Schlaflosigkeit und Angstzustände sowie die Entwicklung von Toleranz gegenüber sedativen Wirkungen von Phenothiazinderivaten und Kreuztoleranz gegenüber verschiedenen Antipsychotika. Aus diesem Grund sollte das Medikament schrittweise abgesetzt werden.

    Viele Antipsychotika, einschließlich Levomepromazin, kann die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren und epileptiforme Veränderungen im EKG verursachen. Aus diesem Grund sollte bei der Titrincin®-Dosis für alle Patienten mit Epilepsie eine sorgfältige klinische Beobachtung und Überwachung des EKGs gewährleistet sein.

    Die Entwicklung einer cholestatischen Gelbsucht hängt von der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab und verschwindet nach Absetzen des Medikaments vollständig. Daher erfordert eine Langzeitbehandlung eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion.

    Bei einigen Patienten, die Phenothiazine erhielten, wurden Agranulozytose und Leukopenie festgestellt. Trotz der Seltenheit solcher Fälle erfordert die Langzeittherapie mit Levomepromazin eine regelmäßige Überwachung des Leukozyten-Blutbildes.

    Während der Behandlung und bis das Medikament aufhört (innerhalb von 4-5 Tagen nach Drogenentzug), ist Alkoholkonsum verboten.

    Vor und während der Behandlung wird empfohlen, regelmäßig folgende Indikatoren zu überwachen: Blutdruck, Leberfunktion (besonders bei Patienten mit Erkrankungen) Leber), die Leukozyten-Formel von Blut, EKG (für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und bei älteren Patienten), die Konzentration von Kalium im Blutserum. Eine regelmäßige Überwachung des Elektrolytstandes im Blut und dessen Korrektur sind notwendig (insbesondere bei der Planung einer Langzeittherapie).

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Zu Beginn der Behandlung (in einem Zeitraum, der von der Reaktion des Patienten abhängt) ist das Führen von Fahrzeugen mit erhöhter Unfallgefahr verboten. In Zukunft wird die Schwere des Verbots für jeden Patienten individuell festgelegt.

    Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die Infusion und intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.
    Verpackung:

    1 ml pro Ampulle farbloses hydrolytisches Glas Typ I, mit roten und blauen Coderingen und mit einer Bruchstelle. 5 Ampullen pro Konturpackung, versiegelt mit einer Folie aus PVC, // PET / PE. 2 Konturpackungen in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

    Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N012432 / 01
    Datum der Registrierung:20.09.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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