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    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: Doxazosine mésylate (en termes de doxazosine) - 2,00 mg.

    Excipients: amidon de pomme de terre - 21,00 mg, lactose monohydraté - 52,96 mg, cellulose microcristalline - 18,00 mg, povidone - 2,80 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) - 1,60 mg, laurylsulfate de sodium - 0,20 mg, stéarate de magnésium - 1,00 mg.

    La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur, plat-cylindrique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Alfa1 - adrénobloquant
    ATX: & nbsp

    C.02.C.A.04   Doxazosine

    Pharmacodynamique:
    La doxazosine est un antagoniste compétitif sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques postsynaptiques. En réduisant le tonus des muscles des vaisseaux sanguins doxazosine réduit la résistance vasculaire périphérique globale, ce qui conduit à une pression artérielle inférieure.
    Après une seule administration du médicament, on observe un maximum d'action hypotensive pendant la période de 2 à 6 heures et, en général, l'effet hypotenseur persiste pendant 24 heures. Pendant le traitement avec la doxazosine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, il n'y a pas de différence dans les valeurs de pression artérielle en position debout et couchée.
    Efficace dans l'hypertension, y compris, accompagnée de troubles métaboliques (obésité, diminution de la tolérance au glucose).
    Réduit le risque de maladie coronarienne.
    La réception du médicament dans "normotonique" n'est pas accompagnée d'une diminution de la pression artérielle.
    Avec l'utilisation prolongée de la doxazosine chez les patients, il n'y a pas de diminution de l'effet antihypertenseur
    Pendant le traitement avec la doxazosine, la concentration plasmatique de triglycérides, le cholestérol total est réduit. Dans le même temps, il y a une certaine augmentation (de 4 à 13%) du rapport lipoprotéines de haute densité / cholestérol total.
    Avec un traitement à long terme avec le médicament, on observe une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une inhibition de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de la teneur en plasminogène actif dans les tissus. En raison de doxazosine bloque les récepteurs alpha-1 adrénergiques situés dans le stroma et la capsule de la prostate et dans le col de la vessie, la résistance et la pression dans l'urètre diminuent, la résistance du sphincter interne diminue. Par conséquent, la prescription à des patients présentant des symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate conduit à une amélioration significative de l'urodynamique et à une diminution des manifestations de la maladie.
    L'effet dans 66-71% des patients, le début de l'action - après 1-2 semaines de traitement, maximum - après 14 semaines, l'effet persiste pendant une longue période.
    Pharmacocinétique
    Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, absorption - 80-90% (prise simultanée de nourriture ralentit l'apport pendant 1 heure), le temps d'atteindre une concentration maximale de -3 heures, avec l'apport du soir - 5 heures. Biodisponibilité - 60-70% (métabolisme présystémique).
    La connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 98%. L'excrétion du plasma sanguin se produit en 2 phases, avec une demi-vie finie de -19-22 h, ce qui vous permet de prescrire le médicament une fois par jour. Rapidement métabolisé dans le foie par o-déméthylation et hydroxylation.
    Il est excrété par l'intestin, principalement sous la forme de métabolites (jusqu'à 65%), seulement 5% sont excrétés par les reins inchangés.
    Les études sur la pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas révélé de différences pharmacocinétiques significatives.
    Les indications:
    Hypertension artérielle:
    en association avec d'autres antihypertenseurs (diurétiques thiazidiques, bêta-bloquants, inhibiteurs lents des canaux calciques ou inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)).
    Hyperplasie bénigne de la prostate:
    comme en présence d'hypertension artérielle, et à pression artérielle normale.
    Contre-indicationsHypersensibilité à la doxazosine, à l'un des composants auxiliaires du médicament, à d'autres dérivés de la quinazolone, âgés de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).
    Soigneusement:Sténose aortique et mitrale, hypotension orthostatique, altération de la fonction hépatique.
    Grossesse et allaitement:À ce jour, l'expérience d'utilisation d'Artesin chez les patients souffrant d'hypertension artérielle pendant la grossesse et l'allaitement ne suffit pas. Par conséquent, en dépit de l'absence d'effets tératogènes et embryotoxiques provenant d'études expérimentales, Artesin peut être administré pendant la grossesse et pendant l'allaitement seulement après une pesée soigneuse par le médecin traitant de la relation bénéfice / risque.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur une fois par jour (le matin ou le soir) indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et laver avec suffisamment d'eau.
    Pour assurer le schéma posologique suivant, il est possible d'utiliser Artesin dans le médicament: un comprimé de 1 mg et 2 mg.
    Avec l'hypertension artérielle, la dose initiale est de 1 mg par jour avant le coucher.
    Après avoir pris la première dose, le patient devrait être au lit pendant 6-8 heures.
    Ceci est nécessaire en relation avec la possibilité de développer un «phénomène de première dose», particulièrement prononcé dans le contexte d'un apport antérieur en diurétiques.
    Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 mg en 1 à 2 semaines. Dans ce qui suit, toutes les 1-2 semaines, la dose peut être augmentée de 2 mg. Chez la grande majorité des patients, l'effet thérapeutique optimal est atteint à la dose de 8 mg par jour. La dose maximale de -16 mg par jour ne peut pas être dépassée.
    Après avoir obtenu un effet thérapeutique stable, la dose est généralement légèrement réduite (la dose thérapeutique moyenne avec un traitement d'entretien est habituellement de 2 à 4 mg d'artésine par jour).
    Dans le traitement des patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, la dose initiale est de 1 mg / jour afin de minimiser la possibilité de développer une hypotension orthostatique et / ou une syncope. Si nécessaire, en fonction des paramètres de l'urodynamique et de la présence de symptômes, l'HBP augmente la dose (avec un intervalle de 1 -2 semaines) à 2-4 mg / jour.
    La dose maximale tolérée est une dose égale à 8 mg par jour. La dose d'entretien recommandée est de 2 à 4 mg / jour.
    Le médicament est utilisé depuis longtemps. La durée du traitement est déterminée par le médecin.
    Effets secondaires:
    Hypertension artérielle
    Dans les essais cliniques, l'hypotension orthostatique a été le plus souvent observée, en particulier au début du traitement, ce qui, dans de rares cas, peut entraîner un évanouissement.
    Réactions communes:
    asthénie, fatigue, malaise, réactions allergiques, éruption cutanée, urticaire.
    Du système cardiovasculaire:
    œdème périphérique, évanouissement.
    Du système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, somnolence.
    Du tractus gastro-intestinal:
    la nausée
    Du système respiratoire:
    rhinite
    Ainsi que les effets indésirables suivants chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (relation de cause à effet non établie): bradycardie, tachycardie, palpitations, douleurs thoraciques, angine de poitrine, infarctus du myocarde, trouble de la circulation cérébrale et arythmie.
    Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)
    Les patients atteints d'HBP ont les mêmes effets secondaires que les patients souffrant d'hypertension, ainsi que:
    Réactions communes:
    réactions allergiques, éruption cutanée, urticaire, maux de dos, sensation de chaleur («bouffées de chaleur»), gain de poids
    Du système cardiovasculaire:
    abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique.
    Du système nerveux central et périphérique:
    bouche sèche, priapisme, hypoesthésie, parasthésie, tremblement, impuissance, insomnie, excitabilité accrue.
    Du système endocrinien:
    gynécomastie.
    Du tractus gastro-intestinal:
    douleur abdominale, constipation, diarrhée, indigestion, flatulence, nausée, perte d'appétit
    De l'hématopoïèse:
    leucopénie, purpura, thrombocytopénie.
    Du système hépatobiliaire:
    augmentation de l'activité «hépatique», transaminases, cholestase, hépatite, jaunisse
    Du système musculo-squelettique:
    arthralgie, crampes musculaires, faiblesse musculaire, myalgie.
    Du système respiratoire:
    bronchospasme, toux, essoufflement, saignement de nez.
    De la peau:
    alopécie.
    Depuis les organes des sens:
    vision floue, acouphènes.
    Du système urinaire:
    dysurie, hématurie, trouble de l'urination, nycturie, polyurie, incontinence urinaire.
    Surdosage:
    Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée de syncope.
    Traitement: le patient doit être immédiatement placé dans une position horizontale, lever ses jambes. La thérapie symptomatique est effectuée. La dialyse n'est pas efficace.
    Interaction:
    La doxazosine améliore l'effet antihypertenseur des agents antihypergéniques.
    Aucune interaction indésirable n'a été observée avec l'utilisation simultanée de doxazosine et de diurétiques thiazidiques, de furosémide, de bêtabloquants, d'inhibiteurs calciques lents, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, d'antibiotiques, d'hypoglycémiants oraux, d'anticoagulants indirects et d'agents uricosuriques.
    N'affecte pas le degré de liaison aux protéines plasmatiques digoxine, phénytoïne.
    Avec l'application simultanée avec induction de l'oxydation microsomique dans le foie, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doxazosine, avec des inhibiteurs - diminuer.
    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine), les œstrogènes et les médicaments sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine. L'élimination des effets alpha-adrénergiques peut entraîner le développement d'une tachycardie et d'une hypotension artérielle.
    La cimétidine augmente la biodisponibilité de la doxazosine. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase peuvent augmenter l'effet hypotenseur (attention).
    Instructions spéciales:

    Avant le début du traitement de l'hyperplasie prostatique, la dégénérescence du cancer de la prostate doit être exclue.

    L'effet de la "première" administration du médicament est particulièrement prononcé dans le contexte d'un traitement diurétique antérieur et d'un régime avec restriction de sodium. Il convient de garder à l'esprit que le risque de réactions orthostatiques est également accru lorsque l'on boit de l'alcool, par temps chaud, debout debout ou en faisant des exercices physiques. Afin d'éviter les réactions orthostatiques, des changements inattendus et brusques dans la position du corps (le passage de la position couchée à la position debout) doivent être évités.

    La doxazosine doit être utilisée avec précaution chez les patients âgés en raison de la possibilité de développer une hypotension orthostatique. Avec l'âge, le risque de vertige, de déficience visuelle et d'évanouissement augmente.

    Le patient doit être informé du risque accru de développer une hypotension orthostatique avec de l'alcool, de rester debout ou d'être en exercice et par temps chaud.

    Comme tout agent hypotenseur vasodilatateur doxazosine doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des problèmes cardiaques nécessitant des soins urgents: œdème pulmonaire dû à une sténose aortique ou mitrale, insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à une péricardite exsudative, insuffisance ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage ventriculaire; ainsi que chez les patients présentant une ischémie myocardique sévère, chez qui une diminution trop rapide ou prononcée de la pression artérielle peut entraîner une augmentation des symptômes de l'angine de poitrine.

    Comme pour l'utilisation d'autres médicaments complètement exposés à la biotransformation dans le foie, la prescription de doxazosine à des patients présentant une insuffisance hépatique est recommandée, en particulier lorsque des médicaments pouvant avoir un effet indésirable sur la fonction hépatique sont utilisés simultanément. En cas de détérioration de l'état fonctionnel du foie, le médicament est immédiatement retiré.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante de la doxazosine avec des inhibiteurs de la PDE-5, car cela peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Il est nécessaire d'observer un intervalle de 6 heures entre l'utilisation des inhibiteurs de la PDE-5 et l'utilisation de doxazosine. (pour réduire le risque d'abaisser la pression artérielle, le traitement est commencé avec l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE-5).

    Il y a des rapports de cas de développement de l'érection prolongée et du priapism contre le fond de la thérapie avec des alpha1-bloqueurs adrénergiques. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance.

    La doxazosine n'affecte pas la concentration de l'antigène prostatique spécifique (PSA) dans le plasma sanguin.

    Chez certains patients, le syndrome de l'iris atopique peropératoire (une variante du syndrome de la pupille étroite) a été observé lors de l'exécution d'une opération de la cataracte qui a reçu ou reçu un traitement par les alpha 1-adrénobloquants. Étant donné que le syndrome de l'iris atopique peropératoire peut entraîner plus de complications au cours des interventions chirurgicales, il est nécessaire d'alerter le chirurgien doxazosine est actuellement accepté ou pris avant la chirurgie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:En raison de doxazosine peut provoquer des réactions orthostatiques au début du traitement ou pendant la période d'augmentation des doses, lors de la prise du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Comprimés 2 mg et 4 mg.
    Emballage:

    Pour 10 ou 15 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

    3 paquets de contour de 10 comprimés ou 2 paquets de contour de 15 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:
    Liste B. Dans l'endroit sombre et sec à une température non supérieure à 25 ° C.
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:4 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001615 / 01
    Date d'enregistrement:08.08.2008 / 03.08.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.01.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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