Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
ONLS
АТХ:C.02.C.A.04 Doxazosine
Pharmacodynamique:La doxazosine a un effet antihypertenseur, vasodilatateur, hypolipidémiant, spasmolytique.
Bloque sélectivement l'alpha postsynaptique1adrénorécepteurs (affinité au rapport alpha1 /alpha2 moins de 600). Réduit la résistance vasculaire périphérique globale. L'effet antihypertenseur est en partie dû au dépistage d'alpha1adrénorécepteurs dans le système nerveux central. L'action adrénolitique se manifeste le plus dans les vaisseaux des reins, la peau, dans moins - dans les vaisseaux cœliaques, cérébraux et pulmonaires. Pendant l'activité physique, l'effet vasodilatateur est fortement prononcé dans les reins et la peau et moins dans les muscles. Réduit pre- et postnagruzku, réduit le besoin de myocarde en oxygène. La pression artérielle systémique diminue modérément sans l'apparition de la tachycardie réflexe. Réduit le taux de cholestérol total, les fractions athérogènes des lipoprotéines et augmente le contenu lipoprotéines de haute densité. Supprime la synthèse du collagène dans la paroi vasculaire. Inhibe l'agrégation des plaquettes, augmente la concentration de l'activateur tissulaire plasminogène. Réduit le tonus des cellules musculaires lisses stroma et des capsules de la prostate, ainsi que le col de la vessie.
PharmacocinétiqueLorsque l'ingestion est absorbée rapidement et assez complètement, l'absorption simultanée de nourriture ralentit l'absorption d'une heure. La biodisponibilité est de 62 à 69%, ce qui reflète l'effet du «premier passage» dans le foie. Cmax est atteint en 2-3 heures. Au moment de la réception du soir du succès Cmax allongé à 5 heures. Dans le plasma, 98-99% du médicament est associé à des protéines. Intensivement biotransformé dans le foie, principalement par déméthylation ou hydroxylation. Plusieurs métabolites actifs sont détectés. La demi-vie finale est de 19 à 22 heures. Il est inclus dans la circulation entéro-hépatique, et par conséquent la plus grande partie (63%) est excrétée par l'intestin avec les fèces, y compris 5-19% inchangé; à travers les reins seulement 9% est libéré.
L'effet commence à apparaître 1-2 heures après l'ingestion et atteint un maximum après 5-6 heures. L'effet antihypertenseur se développe progressivement et dure jusqu'à 24 heures, restant avec le changement de la position du corps. La violation de la fonction du foie allonge l'action. En cas d'utilisation prolongée, la pression artérielle est réduite en moyenne de 22/15 mm Hg. Réduit le degré d'hypertrophie du ventricule gauche. L'effet de la première dose sous forme d'hypotension orthostatique n'est pas très prononcé. L'hypotension orthostatique peut se développer seulement avec l'utilisation prolongée des doses élevées. Efficace avec l'hypertension systolique isolée et sa combinaison avec des troubles métaboliques (obésité, hyperlipidémie, diminution de la tolérance au glucose). En cas d'insuffisance cardiaque, le niveau de libération du peptide natriurétique atrial est réduit. Il est souvent utilisé pour traiter les patients âgés atteints d'adénome de la prostate. Très efficace avec son traitement conservateur: l'effet est évalué de 9 à 18 points de l'IPSS (Système International pour l'Evaluation Totale des Symptômes).Une diminution marquée de la sévérité des symptômes obstructifs et inflammatoires associés à l'hyperplasie prostatique (vidange incomplète de la vessie, nycturie, augmentation de la miction, brûlure) et une amélioration de l'urodynamique sont notées chez 66 à 71% des patients. L'amélioration se produit généralement dans les 1-2 semaines de traitement, atteint un maximum à 14 semaines et persiste pendant une longue période. La réception du médicament en normotonique n'est pas accompagnée d'une diminution de la pression artérielle.
L'efficacité dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique et phéochromocytome est montré.
Les indications:Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, y compris les diurétiques thiazidiques, les bêtabloquants, les inhibiteurs calciques, les inhibiteurs de l'ECA), l'hypertrophie bénigne de la prostate (en présence d'hypertension et de tension artérielle normale).
IX.I26-I28.I27.0 Hypertension pulmonaire primaire
IX.I10-I15.I15.9 Hypertension secondaire, sans précision
IX.I10-I15.I15.0 Hypertension rénovasculaire
XIV.N40-N51.N40 Hyperplasie de la prostate
Contre-indicationsSténose des valves mitrale et aortique, hypotension orthostatique, fonction hépatique sévère, grossesse, allaitement, âge et 18 ans.
Soigneusement:Il convient de garder à l'esprit que l'effet de la première réception est particulièrement prononcé dans le contexte d'un traitement diurétique, et aussi avec un régime restreint en sodium. Chez les personnes âgées, réduire la posologie. Lors de la conduite et la production doit envisager la possibilité d'une hypotension orthostatique et une diminution de la concentration et la vitesse de réaction (généralement au début du traitement) .Avec prudence en cas de violation du foie (en cas de détérioration de l'état fonctionnel du foie médicament immédiatement annulé).
Grossesse et allaitement:La catégorie d'action pour le fœtus est FDA-C. Le médicament a des contre-indications strictes pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Dosage et administration:À l'intérieur. Commencer le traitement avec 1 mg par jour, une fois, avec une augmentation progressive (après 1-2 semaines) à 2 mg, puis à 4-8 mg. La dose quotidienne maximale pour l'hyperplasie bénigne de la prostate est de 8 mg, avec une hypertension artérielle de 16 mg pour une dose unique.
Effets secondaires:L'effet de la «première dose» - hypotension, vertige, conditions syncopales (rarement); hypotension orthostatique posturale (avec traitement à long terme), œdème, tachycardie, troubles du rythme, fatigue, dyspnée, vertiges, céphalées, nervosité, irritabilité, somnolence pathologique, vision floue, rhinite, xérostomie, gêne abdominale, nausée, obstipation, douleur thoracique , accident vasculaire cérébral, incontinence (rarement).
Surdosage:Symptômes: hypotension prononcée, conditions syncopales.
Traitement: il est nécessaire de donner au patient une position horizontale sur le dos, la tête au niveau du tronc, en cas d'inefficacité - perfusions intraveineuses et l'introduction de médicaments vasopresseurs.
Interaction:Doxazosine améliore l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs. Les œstrogènes, provoquant la rétention d'eau, contribuent à l'hypertension artérielle. Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine) peut réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine. Doxazosine réduit l'effet presseur du métaméninol, l'éphédrine. Il bloque les effets alpha-adrénergiques de l'épinéphrine, ce qui peut entraîner une hypotension artérielle sévère et une tachycardie. Il n'y a pas eu d'interaction indésirable avec l'utilisation simultanée de doxazosine et de diurétiques thiazidiques, de furosémide, de bêtabloquants, d'inhibiteurs calciques, d'inhibiteurs de l'ECA, d'antibiotiques, d'hypoglycémiants oraux, d'anticoagulants indirects et d'agents uricosuriques. L'alcool peut augmenter les réactions indésirables.
Instructions spéciales:Avant le début du traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate, il est nécessaire d'exclure sa dégénérescence du cancer.