Substance activeDoxazosineDoxazosine
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    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: Doxazosine mésylate - 1,22 mg (en termes de doxazosine - 1,00 mg);

    Excipients: amidon prégélatinisé - 10,00 mg, lactose monohydraté - 65,78 mg, cellulose microcristalline - 20,00 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 1,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) - 1,00 mg, stéarate de magnésium - 1,00 mg

    La description:

    Comprimés ronds, cylindriques plats, de couleur blanche ou presque blanche, avec un biseau.

    Groupe pharmacothérapeutique:Alpha-bloqueur
    ATX: & nbsp

    C.02.C.A.04   Doxazosine

    Pharmacodynamique:

    Propriétés pharmacologiques

    La doxazosine est un antagoniste compétitif sélectif des alpha 1 -adrénocepteurs postsynaptiques.

    Pharmacodynamique

    Chez les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate doxazosine conduit à une amélioration significative des paramètres urodynamiques et une réduction des symptômes de la maladie. L'effet est associé à un blocage sélectif des récepteurs α1-adrénergiques doxazosine situés dans le stroma musculaire et la capsule prostatique dans le col de la vessie et dans la partie proximale de l'urètre, ce qui réduit la résistance et la pression dans l'urètre, réduit la résistance le sphincter interne et facilite la miction.Efficace dans 66-71% des patients, le début de l'action - après 1-2 semaines de traitement, l'effet maximum - après 14 semaines, l'effet persiste pendant une longue période.

    L'utilisation de doxazosine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle entraîne une réduction significative de la pression artérielle (PA) due au blocage des récepteurs alpha 1-adrénergiques situés dans le réseau vasculaire, réduisant le tonus des muscles vasculaires et réduisant la résistance vasculaire périphérique globale. Doxazosine, compris, est effectif à l'hypertension artérielle, accompagné par les violations métaboliques (l'adiposité, la réduction de la tolérance au glucose). Après une dose unique de doxazosine, l'effet / effet hypotenseur maximal est observé dans la période de 2 à 6 heures, et en général, l'effet / effet hypotenseur persiste pendant 24 heures. Avec l'utilisation prolongée de la doxazosine chez les patients, il n'y a pas de diminution de l'effet / effet antihypertenseur. Lors d'un traitement d'entretien, l'augmentation de l'activité rénine sanguine et la tachycardie sont rares.

    Réduit le risque de maladie coronarienne. Avec un traitement prolongé par la doxazosine, on observe une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une suppression de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de la teneur en plasminogène actif dans les tissus. De plus, il est établi que doxazosine augmente la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une intolérance au glucose.

    Pendant le traitement avec la doxazosine, une diminution de la concentration plasmatique de triglycérides, cholestérol total, est observée. Dans le même temps, il y a une certaine augmentation (de 4 à 13%) du rapport lipoprotéines de haute densité / cholestérol total.

    L'administration de doxazosine chez les patients présentant une pression artérielle normale ne s'accompagne pas d'une diminution de la pression artérielle. Le développement de l'hypotension orthostatique pendant le traitement est inhabituel (il ne peut se développer qu'avec l'utilisation prolongée de fortes doses).

    La doxazosine n'a pas d'effets métaboliques secondaires et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète, d'insuffisance ventriculaire gauche et de goutte.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, absorption - 80-90% (prise simultanée de nourriture ralentit l'absorption pendant 1 heure), temps pour atteindre une concentration maximale de 2-3 heures, avec l'apport du soir - 5 heures Biodisponibilité - 60-70% (métabolisme pré-systémique).

    La connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 98%. L'excrétion du plasma sanguin se produit en 2 phases, avec une demi-vie finie - 19-22 h, ce qui vous permet de prescrire le médicament une fois par jour.

    Rapidement métabolisé dans le foie par o-déméthylation et hydroxylation. Il est excrété par l'intestin, principalement sous la forme de métabolites jusqu'à 65%, seulement 5% est excrété par les reins inchangés.

    Des études sur la pharmacocinétique de la doxazosine chez des patients âgés et des patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas révélé de différences pharmacocinétiques significatives.

    Les indications:

    - Hyperplasie bénigne de la prostate (à la fois en présence d'hypertension artérielle et à pression artérielle normale);

    - hypertension artérielle - en association avec d'autres antihypertenseurs (diurétiques thiazidiques, bêta-bloquants, inhibiteurs calciques lents ou inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux quinazolines, à la doxazosine ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

    - insuffisance hépatique sévère;

    - hyperplasie bénigne de la prostate en association avec hypotension artérielle ou hypotension orthostatique dans l'anamnèse;

    - hyperplasie bénigne de la prostate en association avec une altération de la perméabilité des parties supérieures des voies urinaires;

    - maladie infectieuse des voies urinaires chroniques, lithiase urinaire, incontinence urinaire due au remplissage excessif de la vessie, anurie, insuffisance rénale progressive;

    - âge inférieur à 18 ans (pas de données sur l'efficacité et la sécurité);

    - la période d'allaitement.

    Soigneusement:

    Sténose mitrale et aortique, insuffisance cardiaque avec augmentation de l'éjection minute, insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou péricardite exsudative, insuffisance ventriculaire gauche à faible pression de remplissage, maladie cérébrovasculaire, âge avancé, application simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 ( PDE-5), insuffisance hépatique, grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    Bien que dans des expériences sur les animaux doxazosine n'a pas d'effet tératogène, mais lorsqu'il est utilisé à des doses extrêmement élevées, on observe une diminution de la survie fœtale. Ces doses sont environ 300 fois supérieures à la dose maximale recommandée pour une personne. À ce jour, l'expérience avec la doxazosine chez les femmes enceintes ou allaitantes ne suffit pas. À cet égard, l'utilisation du médicament pendant la grossesse est recommandée uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

    Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement au moment du traitement, arrêtez l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur une fois par jour (le matin ou le soir) indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et laver avec suffisamment d'eau.

    Si le médicament est manqué à l'heure habituelle, vous devez prendre cette dose dès que possible. Si le moment est propice pour prendre la dose suivante, vous ne devez le prendre sans doubler la dose du médicament. Si la thérapie avec Artesin® a été interrompue pendant plusieurs jours, le médicament devrait être repris de la dose initiale.

    Ajustements de dose Artesin® chez les patients âgés non requis.

    Pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas, mais elle-même doxazosine n'aggrave pas le dysfonctionnement rénal existant, donc chez ces patients, Artesin® est utilisé aux doses habituelles.

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique Artesin® est utilisé à plus petites doses (en raison du métabolisme retardé de la doxazosine).

    Quand hyperplasie bénigne de la prostate la dose initiale recommandée chez les patients ayant une tension artérielle normale est de 1 mg / jour afin de minimiser la possibilité d'hypotension orthostatique et / ou de syncope (évanouissement). Si nécessaire, en fonction des paramètres de l'urodynamique et de la présence des symptômes de la maladie, la dose est augmentée (avec un intervalle de 1-2 semaines) à 2-4 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 8 mg. La dose d'entretien recommandée est de 2 à 4 mg / jour. Le médicament est utilisé depuis longtemps. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

    Avec l'hyperplasie bénigne de la prostate chez les patients souffrant d'hypertension, le médicament est prescrit aux mêmes doses, ainsi que les patients souffrant d'hypertension artérielle seulement.

    Quand hypertension artérielle la dose initiale recommandée est de 1 mg / jour le soir avant le coucher. Après avoir pris la première dose, le patient devrait être au lit pendant 6-8 heures. Ceci est nécessaire en relation avec la possibilité de développement après la première dose d'hypotension orthostatique (le phénomène de "première dose"). Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 mg / jour après 1-2 semaines. À l'avenir, pour atteindre la réduction de la pression artérielle désirée toutes les 1-2 semaines, vous pouvez augmenter la dose de 2 mg. Chez la plupart des patients, l'effet thérapeutique optimal est atteint avec une dose quotidienne de 8 mg. La dose quotidienne maximale est de 16 mg. Après l'obtention d'un effet thérapeutique stable, la dose est généralement légèrement réduite (la dose thérapeutique moyenne avec un traitement d'entretien est habituellement de 2 à 4 mg par jour).

    Si un diurétique ou un autre antihypertenseur est ajouté à la thérapie, il est nécessaire d'ajuster la dose d'Artesin®. Dans ce cas, la dose d'Artesin® est réduite en fonction de l'état du patient, puis augmentée progressivement, en sélectionnant la posologie nécessaire.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables est présentée dans la classification suivante: très fréquent (≥10%), fréquent (≥1% et <10%), peu fréquent (≥0,1% et <1%), rare (≥0,01 % et <0, 1%), très rare (<0,01%).

    Chez les patients avec hyperplasie bénigne de la prostate il y a les mêmes effets secondaires que chez les patients hypertendus, ainsi que:

    Du côté du système cardio-vasculaire: peu fréquente - réduction marquée de la pression artérielle, hypotension artérielle orthostatique, «bouffées de chaleur» du sang sur la peau du visage.

    Du système nerveux central et périphérique: fréquents - paresthésies, bouche sèche, insomnie, excitabilité accrue; peu fréquent - hypoesthésie, tremblement, dépression; très rare - priapisme, impuissance.

    Du système endocrinien: très rare - gynécomastie.

    Du tractus gastro-intestinal: fréquentes - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, nausées; peu fréquent - flatulence, constipation, vomissement, perte d'appétit.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: très rare - leucopénie, thrombocytopénie.

    Du système hépatobiliaire: très rare - augmentation de l'activité des transaminases «foie», cholestase, hépatite, jaunisse.

    Du système musculo-squelettique: peu fréquents - arthralgie, crampes musculaires, faiblesse musculaire, myalgie.

    Du système respiratoire: fréquentes - essoufflement, rhinite; peu fréquent - toux, saignements de nez; très rare - bronchospasme.

    De la peau: peu fréquents - alopécie, éruption cutanée, démangeaison de la peau, purpura; très rare - urticaire.

    Depuis les organes des sens: fréquent - vision floue; peu fréquent - le bruit dans les oreilles, le syndrome de l'iris atone.

    Co le côté du système urinaire: trouble fréquent de la miction, polyurie, incontinence urinaire; très rare - dysurie, hématurie, nycturie.

    Du côté du système reproducteur: très rare - éjaculation rétrograde.

    Du système immunitaire: très rare - réactions anaphylactiques.

    Autre: peu fréquent - une augmentation du poids corporel, la douleur de localisation variable.

    Hypertension artérielle

    Dans les études cliniques, l'hypotension artérielle orthostatique a été le plus souvent observée, en particulier au début du traitement, ce qui, dans de rares cas, peut entraîner un évanouissement.

    Du côté du système cardio-vasculaire: fréquent - œdème périphérique.

    Du système nerveux central et périphérique: très fréquent - vertiges, maux de tête; fréquent - somnolence.

    Du tractus gastro-intestinal: fréquent - nausée.

    Du système respiratoire: fréquent - rhinite.

    Autre: fréquents - asthénie, fatigue, malaise.

    Les patients hypertendus ont également présenté les effets indésirables suivants (relation de cause à effet non établie): fréquents - tachycardie, palpitations, douleurs thoraciques; peu fréquents - angine de poitrine, infarctus du myocarde, arythmie; très rare - bradycardie, circulation cérébrale altérée.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée de syncope.

    Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête basse et des jambes surélevées. Une thérapie symptomatique (mesures visant à maintenir la pression artérielle) est effectuée. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    La doxazosine améliore l'effet hypotenseur / l'effet des médicaments antihypertenseurs (lorsqu'il est utilisé en association, un ajustement de la dose est nécessaire). Il n'est pas recommandé de prendre doxazosine simultanément avec d'autres bloqueurs alpha-adrénergiques.

    Aucune interaction indésirable n'a été observée avec l'application simultanée de doxazosine et de diurétiques thiazidiques, de furosémide, de bêtabloquants, de bloqueurs des canaux calciques «lents», d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, d'antibiotiques, d'hypoglycémiants, d'anticoagulants et d'agents uricosuriques.

    La doxazosine n'a aucun effet sur la liaison protéique de la digoxine plasmatique, la phénytoïne.

    Avec l'utilisation simultanée de la doxazosine avec des inducteurs d'oxydation microsomiale dans le foie peut augmenter l'efficacité de la doxazosine, inhibiteurs - abaissement.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine), Les œstrogènes et les médicaments sympathomimétiques peuvent réduire l'action / l'effet hypotenseur de la doxazosine.

    La cimétidine augmente la biodisponibilité de la doxazosine.

    L'utilisation combinée de la doxazosine avec des inhibiteurs de la PDE5 (Udenafil, sildénafil, tadalafil, vardénafil) peut entraîner une hypotension symptomatique.

    Doxazosine, en éliminant les effets de l'alpha-adrénostimuliruyuschee adrénaline peut entraîner le développement de l'hypotension et de la tachycardie.

    Instructions spéciales:

    Avant le début du traitement de l'hyperplasie prostatique, la dégénérescence du cancer de la prostate doit être exclue.

    L'effet de la "première" administration du médicament est particulièrement prononcé dans le contexte d'un traitement diurétique antérieur et d'un régime avec restriction de sodium.

    Il convient de garder à l'esprit que le risque de réactions orthostatiques est également accru lorsque l'on boit de l'alcool, par temps chaud, debout debout ou en faisant des exercices physiques. Afin d'éviter les réactions orthostatiques, des changements inattendus et brusques dans la position du corps (le passage de la position couchée à la position debout) doivent être évités.

    La doxazosine doit être utilisée avec précaution chez les patients âgés en raison de la possibilité de développer une hypotension orthostatique. Avec l'âge, le risque de vertige, de déficience visuelle et d'évanouissement augmente.

    Le patient doit être informé du risque accru de développer une hypotension orthostatique avec de l'alcool, de rester debout ou d'être en exercice et par temps chaud.

    Comme tout agent hypotenseur vasodilatateur doxazosine doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des problèmes cardiaques nécessitant des soins urgents: œdème pulmonaire dû à une sténose aortique ou mitrale, insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à une péricardite exsudative, insuffisance ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage ventriculaire; ainsi que chez les patients présentant une ischémie myocardique sévère, chez qui une diminution trop rapide ou prononcée de la pression artérielle peut entraîner une augmentation des symptômes de l'angine de poitrine.

    Comme pour l'utilisation d'autres médicaments complètement exposés à la biotransformation dans le foie, la prescription de doxazosine à des patients présentant une insuffisance hépatique est recommandée, en particulier lorsque des médicaments pouvant avoir un effet indésirable sur la fonction hépatique sont utilisés simultanément. En cas de détérioration de l'état fonctionnel du foie, le médicament est immédiatement retiré.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante de la doxazosine avec des inhibiteurs de la PDE-5, car cela peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Il est nécessaire d'observer un intervalle de 6 heures entre l'utilisation des inhibiteurs de la PDE-5 et l'utilisation de doxazosine. (pour réduire le risque d'abaisser la pression artérielle, le traitement est commencé avec l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE-5).

    Il y a des rapports de cas de développement de l'érection prolongée et du priapism contre le fond de la thérapie avec des alpha1-bloqueurs adrénergiques. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance.

    La doxazosine n'affecte pas la concentration de l'antigène prostatique spécifique (PSA) dans le plasma sanguin.

    Chez certains patients, le syndrome de l'iris atopique peropératoire (une variante du syndrome de la pupille étroite) a été observé au cours de l'opération de la cataracte, qui a reçu ou reçu un traitement avec des alpha 1-adrénobloquants. Étant donné que le syndrome de l'iris atopique peropératoire peut entraîner plus de complications au cours des interventions chirurgicales, il est nécessaire d'alerter le chirurgien doxazosine est actuellement accepté ou pris avant la chirurgie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En raison de doxazosine peut provoquer des réactions orthostatiques au début du traitement ou pendant la période d'augmentation des doses, lors de la prise du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 1 mg.

    Emballage:

    Pour 10 ou 15 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

    3 paquets de contour de 10 comprimés ou 2 paquets de contour de 15 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003659/07
    Date d'enregistrement:07.11.2007 / 28.06.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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