Doxazosin Belupo - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline (avicel PH 101 - 45 000 / 90,00 mg, emcocele 90 M - 30,055 / 60,1 1 mg) - 75,055 / 150,1 1 mg, lactose - 40/80 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 1,20 / 2, 40 mg, stéarate de magnésium -1,08/2,16 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 0,12 / 0,24 mg, laurylsulfate de sodium - 0,12 / 0,24 mg.

La description:

2 mg: Comprimés blancs oblongs avec un risque et une impression ré et 2 des deux côtés des risques d'un côté de la pilule.

4 mg: Comprimés blancs oblongs avec un risque et une impression ré et 4 des deux côtés des risques d'un côté de la pilule.

Groupe pharmacothérapeutique:alpha1-bloqueur

ATX: & nbsp

C.02.C.A.04 Doxazosine

Pharmacodynamique:

La doxazosine est un bloqueur compétitif sélectif de l'alpha postsynaptique₁récepteurs adrénergiques (affinité pour l'alpha₁-receptors sont 600 fois plus élevés que pour alpha₂), un médicament antihypertenseur et un médicament pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

Réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), prévient la vasoconstriction causée par les catécholamines, ce qui conduit finalement à une diminution de la pression artérielle sans le développement de la tachycardie réflexe. Réduit pré et post-charge.L'utilisation du médicament une fois par jour conduit à une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (BP), l'effet antihypertenseur persiste pendant 24 heures. Après avoir pris le médicament, la diminution de la pression artérielle se produit progressivement, l'effet maximal est observé après 2-6 heures. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (AH) Pendant le traitement par la doxazosine, la pression artérielle en décubitus dorsal et en position assise sera la même.

Contrairement aux alpha-bloquants non sélectifs₁-adrénergiques avec un traitement à long terme avec la doxazosine, le développement de la tolérance au médicament n'a pas été observée. En cas de traitement prolongé, une augmentation de l'activité plasmatique de la rénine et une tachycardie sont rarement observées.

Des études cliniques ont montré que doxazosine contribue à une augmentation du rapport lipoprotéines de haute densité (HDL) / cholestérol total (environ 4-13% de la valeur initiale), réduit la concentration totale de triglycérides (TG) et de cholestérol dans le plasma sanguin.

Efficace avec AH, y compris ceux accompagnés de troubles métaboliques (obésité, hyperlipidémie, diminution de la tolérance au glucose).

Avec un traitement à long terme, régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, suppression de l'agrégation plaquettaire, augmentation de l'activité dans les tissus de l'activateur de la profibrinolysine (plasminogène) et diminution de la formation de collagène dans les parois des artères.

Réduit le risque de maladie coronarienne (CHD).

Augmente le contenu de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), le développement inhabituel de l'hypotension orthostatique en réponse à la première dose (peut se développer uniquement avec l'utilisation prolongée de fortes doses). La prise du médicament en normotonique n'est pas accompagnée d'une diminution de la pression artérielle.

L'utilisation de la doxazosine chez les patients atteints d'HBP entraîne une amélioration significative des paramètres urodynamiques et une réduction des symptômes de la maladie. L'effet est associé à un blocage alpha sélectif₁-adrénocepteurs du sous-type Ia (70% de tous les sous-types présents dans la prostate), localisés dans le stroma musculaire, la capsule prostatique, dans le col de la vessie et dans la partie proximale de l'urètre, ce qui réduit le tonus musculaire prostate et facilite la miction. L'effet dans 66-71% des patients, le début de l'action - après 1-2 semaines de traitement, maximum - après 14 semaines, persiste pendant une longue période.

Pharmacocinétique

Après administration orale doxazosine bien absorbé dans le tube digestif (environ 80-90%), la consommation simultanée de nourriture ralentit l'absorption pendant 1 heure. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte environ 1 à 2 heures après l'ingestion. Jusqu'à 98% se lie aux protéines plasmatiques. Doxazosine subit une biotransformation importante dans le foie, les métabolites n'ont aucune activité pharmacologique. La biodisponibilité est de 69 à 70% (métabolisme présystémique). Métabolisé principalement dans le foie par o-déméthylation et hydroxylation. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, ainsi que lors de la prise de médicaments pouvant altérer le métabolisme hépatique, la biotransformation du médicament peut être perturbée.

L'excrétion du plasma sanguin est biphasique, avec une demi-vie finie de 22 heures, ce qui permet l'utilisation du médicament une fois par jour.

Il est excrété par l'intestin, principalement sous la forme de métabolites inactifs (63-65%), moins de 5% - inchangé; environ 10% à travers les reins.

Des études pharmacocinétiques chez des patients âgés et des patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas révélé de différences pharmacocinétiques significatives.

Les indications:

- L'hypertension artérielle (dans le cadre d'une polythérapie);

- hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

Contre-indications

- Hypersensibilité aux dérivés de la quinazoline (p. Ex. Prazonin, térazonine, doxazosine) ou à l'un des composants auxiliaires de la préparation;

- utiliser chez les patients qui ont une hypotension orthostatique dans une anamnèse;

- HBP combinée à une hypotension artérielle;

- BPH combiné avec une violation de la perméabilité des voies urinaires supérieures, des infections chroniques des voies urinaires ou des calculs dans la vessie;

- insuffisance rénale progressive;

- la période d'allaitement (pour le traitement de l'hypertension);

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la formulation);

- insuffisance hépatique sévère (expérience insuffisante);

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- en monothérapie dans le traitement des patients souffrant d'incontinence urinaire due au débordement de la vessie ou de l'anurie.

Soigneusement:

Avec un œdème pulmonaire, une sténose de la valvule mitrale ou une sténose aortique; insuffisance cardiaque avec augmentation du débit cardiaque; insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à une péricardite exsudative; défaillance ventriculaire gauche avec une faible pression de remplissage; chez les patients âgés en raison du risque de développer des symptômes orthostatiques (vertiges, évanouissements); lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) en raison du risque d'hypotension artérielle symptomatique; lorsque la fonction hépatique est altérée; lors de l'exécution d'une opération de la cataracte; pendant la grossesse.

Grossesse et allaitement:

Dans les études animales, les effets tératogènes de la doxazosine n'ont pas été identifiés. La sécurité de la doxazosine pendant la grossesse n'a pas été établie, car aucune étude adéquate ou bien contrôlée de l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'a été menée. À cet égard, pendant la grossesse, le médicament Doxazosin Belupo ne peut être prescrit que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Des études chez les animaux ont montré que doxazosine accumule dans le lait, de sorte que l'utilisation de la drogue Doxazosin Belupo pendant l'allaitement est contre-indiquée. Si nécessaire, utilisez le médicament devrait cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, peu importe l'heure du repas. Le comprimé doit être avalé sans mâcher, pressé avec suffisamment de liquide.

Drug Doxazosin Belupo peut être utilisé à la fois le matin et le soir. La première méthode est de préférence réalisée avant le coucher pour prévenir le développement possible d'hypotension orthostatique.

Hypertension artérielle

La dose initiale recommandée est de 1 mg (1/2 comprimé 2 mg) une fois par jour pendant 1 à 2 semaines afin de minimiser la possibilité de développer un phénomène d'hypotension orthostatique et / ou de syncope (évanouissement) (phénomène de la «première dose»). Pour les 1-2 semaines suivantes, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 2 mg une fois par jour. Pour obtenir la réduction désirée de la pression artérielle, la dose quotidienne doit être augmentée progressivement à intervalles réguliers jusqu'à 4 mg, 8 mg et 16 mg une fois par jour, en fonction de la gravité de l'effet hypotenseur du médicament. La dose d'entretien habituelle est de 2-4 mg une fois par jour.

Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, il est possible d'ajouter un diurétique ou un autre agent antihypertenseur à la thérapie. Dans ce cas, vous devez ajuster la dose de Doxazosin Belupo en fonction de l'état du patient avec une titration supplémentaire sous la supervision du médecin.

Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)

La dose initiale recommandée est de 1 mg (1/2 comprimé de 2 mg) une fois par jour pour minimiser la possibilité de développer une hypotension orthostatique et / ou une syncope (évanouissement) (phénomène de la «première dose»), en fonction des caractéristiques individuelles Parmi les indicateurs urodynamiques et la présence de symptômes d'HBP, la dose peut être augmentée à des intervalles de 1 à 2 semaines à 2 mg, puis à 4 mg et jusqu'à une dose quotidienne maximale de 8 mg. La dose d'entretien habituelle est de 2-4 mg une fois par jour.

En cas d'arrêt du traitement par Doxazosin Belupo pendant plusieurs jours, l'utilisation du médicament doit être reprise à partir de la dose initiale.

Utilisation chez les patients âgés

Aucun ajustement de dose n'est requis.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale

Puisque la pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas, et que le médicament lui-même n'aggrave pas le dysfonctionnement rénal existant, une dose habituelle du médicament est recommandée pour ces patients.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Utiliser avec précaution (voir la section "Instructions spéciales").

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent (≥10%); souvent (≥1% et <10%); rarement (≥ 0,1%, <1%); rarement (≥ 0,01%, <0,1%); très rarement (<0,01%); une fréquence inconnue (selon les données disponibles, il n'est pas possible de déterminer la fréquence d'apparition d'un effet secondaire).

Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - infections respiratoires, infections des voies urinaires.

Violations du système sanguin et lymphatique: rarement - thrombocytopénie et leucopénie.

Troubles du système immunitaire: rarement - réactions allergiques: très rarement - réactions anaphylactiques.

Troubles métaboliques: rarement - anorexie, augmentation de l'appétit, prise de poids, goutte.

Les perturbations du système nerveux: souvent - somnolence, vertiges, maux de tête; rarement - hypoesthésie, tremblement, évanouissement, circulation cérébrale avec facultés affaiblies; très rarement - paresthésie, vertiges orthostatiques.

Troubles de la psyché: peu fréquent - agitation, anxiété, insomnie, anxiété, dépression.

Les violations de la part de l'organe de la vue: très rarement - vision floue: fréquence inconnue - syndrome peropératoire de l'iris atonique (variante du syndrome de la «pupille étroite»).

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques: souvent - vertige; rarement, le bruit dans les oreilles.

Troubles du système cardiovasculaire: souvent - palpitations, tachycardie, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique; rarement - l'angine, l'infarctus du myocarde; très rarement - la bradycardie, l'arythmie, les «marées» du sang sur la peau du visage.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: souvent - essoufflement, rhinite, toux, bronchite; rarement - épistaxis; très rarement - bronchospasme.

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - douleur abdominale, indigestion, sécheresse de la muqueuse buccale, nausée; rarement - la constipation, la flatulence, le vomissement, la diarrhée, la gastro-entérite.

Perturbations du foie et des voies biliaires: rarement - violations de la fonction hépatique; très rarement - cholestase. hépatite, jaunisse.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - démangeaisons de la peau; éruption cutanée peu fréquente; très rarement - purpura, alopécie, urticaire.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: souvent - mal de dos, myalgie; rarement - l'arthralgie; rarement - spasmes musculaires, faiblesse musculaire.

Troubles des reins et des voies urinaires: souvent - cystite, incontinence urinaire; rarement - la dysurie, la fréquence augmentée de la miction, l'hématurie; rarement - polyurie; très rarement - nycturie, augmentation de la diurèse quotidienne, violation de la miction.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - dysfonction érectile; très rarement - gynécomastie, priapisme; fréquence inconnue - éjaculation rétrograde.

Données de laboratoire et instrumentales: rarement - augmentation de l'activité transaminases "hépatiques".

Troubles généraux: souvent - asthénie, œdème périphérique, douleur thoracique, syndrome grippal; rarement - œdème du visage, douleurs de localisation différente: très rarement - fatigue accrue, malaise.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée d'évanouissement.

Traitement: le patient doit être placé en position horizontale sur le dos, la tête baissée, et lever les jambes, rincer l'estomac et Charbon actif. Si nécessaire, appliquer une thérapie symptomatique. Si ces mesures sont insuffisantes, le patient doit être retiré du choc par transfusion de solutions de substitution du plasma, si nécessaire, des agents vasopresseurs sont administrés. Il doit être surveillé et, si nécessaire, maintenu la fonction rénale.

L'hémodialyse est inefficace car doxazosine se lie aux protéines du plasma sanguin.

Interaction:

L'utilisation simultanée du médicament Doxazosin Belupo avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) (sildénafil, gardenafil, tadalafil, vardénafil, Udenafil) chez certains patients peuvent entraîner une hypotension artérielle symptomatique (voir rubrique "Instructions particulières").

Doxazosin Belupo augmente l'effet antihypertenseur d'autres médicaments antihypertenseurs.

Il n'est pas recommandé de prendre Doxazosin Belupo simultanément avec d'autres alpha bloquants₁adrénorécepteurs.

La doxazosine se lie à un taux élevé de protéines plasmatiques sanguines (98%). Doxazosine n'affecte pas le degré de liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la warfarine, de la phénytoïne et de l'indométhacine.

Il n'y a eu aucune interaction indésirable dans les essais cliniques sur les diurétiques thiazidiques, le furosémide, les bêtabloquants, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les antibiotiques, les hypoglycémiants administrés par voie orale, avec des moyens pour l'uricosurique et les anticoagulants. Cependant, les études officielles de l'interaction de ces médicaments n'ont pas été menées.

À l'application simultanée avec les inducteurs de l'oxydation microsomique dans le foie, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doxazosine, tandis que l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs - sa réduction.

Il n'y avait pas d'interaction défavorable avec l'utilisation simultanée de la doxazosine avec des bloqueurs des canaux calciques «lents» et des inhibiteurs de l'ECA.

La cimétidine augmente la surface sous la courbe concentration-temps (AUC) de doxazosine.

Les œstrogènes et les médicaments sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine.

Éliminer les effets alpha-adrénostimulateurs de l'épinéphrine, doxazosine peut mener au développement de la tachycardie et de l'hypotension artérielle.

Instructions spéciales:

Dans le traitement avec le médicament Doxazosin Belupo, comme dans le traitement de toute alpha₁-adrénoconverteurs, un nombre insignifiant de patients peuvent avoir une hypotension orthostatique, se manifestant par une faiblesse, des étourdissements ou une perte de conscience, en particulier au début du traitement (voir rubrique «Dosage et administration»). À cet égard, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle au début du traitement afin de minimiser la probabilité de développement d'effets orthostatiques. Avant de commencer le traitement par Doxazosin Belupo, le patient doit être averti de la façon d'éviter l'apparition de symptômes d'hypotension orthostatique, en particulier la nécessité de s'abstenir de changements soudains dans la position du corps, ainsi que la prudence en cas de faiblesse ou vertiges.

Drug Doxazosin Belupo doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés en relation avec la possibilité de développer une hypotension orthostatique.Avec l'âge, le risque de vertige, de déficience visuelle et d'évanouissement augmente. Le patient doit être informé de l'augmentation du développement de l'hypotension orthostatique avec de l'alcool, de la station debout prolongée, de l'exercice et par temps chaud.

Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque aiguë

Tout comme avec l'utilisation d'autres vasodilatateurs et médicaments hypotenseurs, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament aux patients en présence des maladies suivantes:

- œdème pulmonaire causé par une sténose de la valve mitrale ou une sténose aortique

- insuffisance cardiaque avec augmentation du débit cardiaque

- insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à une péricardite exsudative

- défaillance ventriculaire gauche avec une faible pression de remplissage

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Comme d'autres médicaments, dont le métabolisme se produit dans le foie, doxazosine devrait être utilisé avec prudence dans le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique. Il n'est pas recommandé de prendre ce médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère en raison d'un manque d'expérience clinique. Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la PDE-5

Avec l'utilisation simultanée du médicament Doxazosin Belupo avec des inhibiteurs de la PDE-5 (sildénafil, le tardenafil, tadalafil, vardénafil, Udenafil) doit être prudent, car les deux médicaments ont un effet vasodilatateur et peuvent entraîner le développement d'une hypotension artérielle symptomatique chez certains patients. Pour réduire le risque d'hypotension orthostatique, le traitement par inhibiteurs de la PDE-5 est recommandé de commencer seulement si le patient a une hémodynamique stable dans le contexte de l'utilisation des alpha-bloquants. Pour commencer le traitement avec des inhibiteurs de PDE-5 est recommandé à partir de la dose la plus faible possible dans les 6 heures après l'administration de doxazosine.

Syndrome peropératoire de l'iris atonique

Un syndrome peropératoire de l'iris atonique (variante du syndrome de la «pupille étroite») a été observé chez certains patients lors d'une chirurgie de la cataracte, subissant ou subissant un traitement alpha.₁adrénobloquants. Étant donné que le syndrome peropératoire de l'iris atonique peut entraîner une augmentation des complications au cours des interventions chirurgicales, il est nécessaire d'informer l'ophtalmologiste du traitement actuel ou antérieur de l'alpha.₁adrénobloquants.

Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)

Avant de commencer une thérapie d'HBP, il est nécessaire d'exclure sa dégénérescence du cancer. Chez les patients atteints d'HBP, le médicament peut être prescrit à la fois en présence d'hypertension artérielle et avec BP normale. Lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'HBP avec BP normale, la modification de ce dernier n'est pas significative. L'utilisation de Doxazosin Belupo chez les patients présentant une combinaison d'hypertension artérielle et d'HBP est possible en monothérapie.

La doxazosine n'affecte pas la concentration de l'antigène prostatique spécifique (G1CA) dans le plasma sanguin.

Allergique au lait

Le médicament contient du lactose, de sorte que le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance héréditaire au lactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose.

Priapisme

Au cours des études post-enregistrement, des cas de développement d'une érection prolongée et d'un priapisme ont été rapportés dans le contexte de l'alpha-thérapie.₁les adrénobloquants, y compris la doxazosine. Si vous avez une érection pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin.Si le traitement par priapisme n'a pas été effectué immédiatement, il peut entraîner des dommages au tissu pénien et une perte irréversible de la puissance.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 2 mg et 4 mg.

Emballage:

Pour 20 comprimés dans un blister PVC / PVDC / / Al.

Un blister, avec des instructions d'utilisation, est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000340

Date d'enregistrement:22.02.2011 / 12.04.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Béluga, médicaments et cosmétiques.Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Fabricant: & nbsp

BELUPO, Produits pharmaceutiques et cosmétiques, d.d. Croatie

Représentation: & nbspBéluga, médicaments et cosmétiques. Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.11.2016

Instructions illustrées

Instructions

Doxazosine Belupo (Doxazosine Belupo)