Substance activeDoxazosineDoxazosine
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    Composition:
    Substance active:
    doxazosine 1 mg / 2 mg / 4 mg (sous forme de mésylate de doxazosine 1,213 mg / 2,430 mg / 4,850 mg).
    Excipients:
    Carboxyméthylamidon sodique 1,2 mg / 1,2 mg / 2,4 mg, lactose monohydraté 40,0 mg / 40,0 mg / 80,0 mg, cellulose microcristalline 76,382 mg / 75,170 mg / 150,350 mg, stéarate de magnésium 1,08 mg / 1,08 mg / 2,16 mg, laurylsulfate de sodium 0,12 mg 0,12 mg / 0,24 mg.
    La description:
    Dosage 1 mg: blanc, rond. comprimés biconvexes, sur un
    côté gravure "CN 1", de l'autre côté - gravure "Pfizer".
    Dosage 2 mg: comprimés blancs, ovales, biconvexes, sur un
    côté gravure "CN 2" et risque, de l'autre côté - gravure "Pfizer".
    Dosage 4 mg: comprimés blancs, en forme de losange, biconvexes, d'un côté gravure "CN 4" et risque, de l'autre côté - gravure "Pfizer".
    Groupe pharmacothérapeutique:Alfa1 - adrénobloquant
    ATX: & nbsp

    C.02.C.A.04   Doxazosine

    Pharmacodynamique:
    Hyperplasie bénigne de la prostate.
    L'administration de doxazosine à des patients présentant des symptômes d'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP) entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution des symptômes de la maladie. Cette action du médicament est associée à un blocage sélectif des récepteurs alpha1-adrénergiques situés dans le stroma et la capsule de la prostate, le col de la vessie.
    Il est prouvé que doxazosine est un bloqueur efficace des récepteurs α1-adrénergiques du sous-type 1A, qui constituent environ 70% de tous les sous-types, les récepteurs alpha1-adrénergiques présents dans la prostate. Ceci explique son effet chez les patients atteints d'HBP.
    L'effet d'entretien du traitement par doxazosine et sa sécurité sont prouvés avec l'utilisation à long terme du médicament (par exemple, jusqu'à 48 mois).
    Hypertension artérielle
    L'utilisation de la doxazosine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle conduit à une diminution significative de la pression artérielle (PA) en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale. L'apparition de cet effet est associée au blocage sélectif des récepteurs alpha-1 adrénergiques situés dans le réseau vasculaire. Lors de la prise du médicament 1 fois par jour, l'effet antihypertenseur cliniquement significatif persiste pendant 24 heures, la pression artérielle diminue progressivement; L'effet maximum est généralement observé 2-6 heures après l'ingestion. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle lors du traitement par la doxazosine était la même dans les positions «couchée» et «debout».
    Il a été noté que, contrairement aux alpha-adrénobloquants non sélectifs, lors d'un traitement à long terme par la doxazosine, la tolérance au médicament ne se développait pas. Lors d'un traitement d'entretien, l'activité rénine et la tachycardie sont rares.
    La doxazosine a un effet bénéfique sur le profil lipidique du sang, augmentant significativement le rapport des lipoprotéines de haute densité au cholestérol total et réduisant significativement la teneur en triglycérides totaux et en cholestérol total. À cet égard, il a un avantage sur les diurétiques et les bêta-bloquants, qui ne favorisent pas favorablement ces paramètres.
    Compte tenu de la relation établie entre l'hypertension artérielle et le profil lipidique du sang avec coronaropathie, la normalisation de la pression artérielle et de la concentration lipidique dans le contexte de l'administration de doxazosine entraîne une réduction du risque de cardiopathie ischémique.
    Il a été observé que le traitement par la doxazosine entraînait une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une inhibition de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de l'activité de l'activateur tissulaire du plasminogène. En outre, il est établi que doxazosine augmente la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une intolérance au glucose.
    La doxazosine n'a pas d'effets métaboliques secondaires et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, d'insuffisance ventriculaire gauche et de goutte.
    Des études in vitro ont montré les propriétés antioxydantes des hydroxymétabolites 6 'et 7' de la doxazosine à une concentration de 5 micromoles.
    Dans les essais cliniques contrôlés menés chez des patients souffrant d'hypertension artérielle, le traitement par la doxazosine s'est accompagné d'une amélioration de la fonction érectile. En outre, chez les patients qui ont reçu doxazosine, les violations nouvellement apparues de la fonction érectile ont été observées moins fréquemment que chez les patients qui ont reçu des médicaments antihypertenseurs.
    Pharmacocinétique
    Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine bien absorbé; sa concentration dans le sang atteint un maximum en environ 2 heures.
    La doxazosine se lie à environ 98% aux protéines plasmatiques.
    Les principales façons de métaboliser la doxazosine sont l'O-déméthylation et l'hydroxylation.
    L'excrétion du plasma sanguin est biphasique avec une demi-vie limitée de 22 h, ce qui permet de prescrire le médicament une fois par jour. Doxazosine est sujet à une biotransformation active; Seulement moins de 5% de la dose est excrétée inchangée.
    Utiliser dans des groupes de patients spéciaux
    Selon les études de pharmacocinétique chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique du médicament n'est pas significativement différente de celle des patients plus jeunes que la normale avec une fonction rénale normale.
    Il y a seulement des données limitées obtenues de patients avec une fonction altérée
    foie, et l'effet de médicaments qui peuvent altérer le métabolisme hépatique (par exemple,
    cimétidine). Dans une étude clinique chez 12 patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une seule administration de doxazosine s'est accompagnée d'une augmentation de la surface sous la courbe concentration-temps (ASC) de 43% et d'une diminution de la clairance orale de 40%. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de doxazosine, ainsi que d'autres médicaments complètement bistrésformés dans le foie, chez les patients présentant une insuffisance hépatique (voir rubrique "Instructions particulières").
    Les indications:
    - hyperplasie bénigne de la prostate;
    - pour le traitement de la rétention d'urine et des symptômes associés à l'HBP;
    - hypertension artérielle (dans le cadre d'une polythérapie).
    Contre-indications
    - hypersensibilité aux quinazolines, à la doxazosine ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;
    - carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
    - âge jusqu'à 18 ans;
    - insuffisance hépatique sévère due à un manque d'expérience avec cette
    catégories de patients;
    - infections des voies urinaires;
    - anurie;
    - insuffisance rénale progressive;
    - hypotension et propension aux troubles orthostatiques (y compris dans l'histoire);
    - obstruction concomitante des voies urinaires supérieures;
    - pierres dans la vessie.
    Soigneusement:
    Sténose mitrale et aortique, insuffisance cardiaque avec augmentation des minutes, insuffisance ventriculaire droite par embolie pulmonaire ou péricardite exsudative, insuffisance ventriculaire gauche à faible pression de remplissage, troubles de la circulation cérébrale, âge avancé, utilisation simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 ( PDE-5), t. Une hypotension symptomatique, une insuffisance hépatique peuvent survenir.
    Grossesse et allaitement:Bien que dans les expériences sur les animaux, la préparation n'ait pas eu d'effet tératogène, mais appliquée à des doses extrêmement élevées, la survie fœtale a été réduite. Ces doses sont environ 300 fois supérieures à la dose maximale recommandée pour une personne. En raison de l'absence d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes ou allaitantes, l'innocuité de Cardura pendant la grossesse ou l'allaitement n'a pas encore été établie. À cet égard, pendant la grossesse ou pendant l'allaitement, Cardura ne peut être utilisé que lorsque, de l'avis du médecin, le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le bébé.
    Dosage et administration:
    Le médicament Kardura peut être administré à la fois le matin et le soir, et est destiné à l'administration orale.
    Hyperplasie bénigne de la prostate.
    La dose initiale recommandée de Cardura est de 1 mg 1 fois par jour afin de minimiser la possibilité d'hypotension orthostatique et / ou de syncope (faible) (voir la section «Instructions spéciales»). Selon les caractéristiques individuelles de l'urodynamique et la présence de symptômes d'HBP, la dose peut être augmentée à 2 mg, puis à 4 mg et jusqu'à une dose maximale recommandée de 8 mg. L'intervalle recommandé pour augmenter la dose est de 1 à 2 semaines. Habituellement, la dose recommandée est de 2 à 4 mg une fois par jour.
    Hypertension artérielle.
    Le dosage varie de 1 à 16 mg / jour. Il est recommandé de commencer le traitement par 1 mg une fois par jour pendant 1 ou 2 semaines afin de minimiser la possibilité d'hypotension orthostatique et / ou de syncope (évanouissement) (phénomène de la "première dose") (voir "Instructions spéciales" ). Après avoir pris la première dose, le patient doit surveiller la tension artérielle dans les 6 à 8 heures. Ceci est nécessaire en relation avec la possibilité de développer le phénomène d'une "première dose", particulièrement prononcée dans le contexte de l'administration précédente de diurétiques.
    Pour les 1 ou 2 semaines suivantes, la dose peut être augmentée à 2 mg une fois par jour. Pour obtenir la réduction souhaitée de la pression artérielle, si nécessaire, la dose quotidienne doit être augmentée graduellement, en respectant des intervalles uniformes allant jusqu'à 4 mg, 8 mg et jusqu'à 16 mg maximum, selon la gravité de la réaction du patient au traitement. drogue.Habituellement, la dose est de 2-4 mg une fois par jour.
    Si un diurétique ou un autre antihypertenseur est ajouté à la thérapie, la dose de Cardura doit être ajustée en fonction de l'état du patient avec une titration supplémentaire sous la supervision du médecin.
    Si le médicament Kardura a été interrompu pendant plusieurs jours, le médicament doit être redémarré à partir de la dose initiale.
    Utilisation chez les patients âgés Aucun ajustement posologique requis.
    Application en cas d'insuffisance rénale.
    La pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas, et le médicament lui-même n'aggrave pas la dysfonction rénale existante, de sorte que chez de tels patients, il est utilisé aux doses habituelles.
    Demande d'insuffisance hépatique.
    Des précautions doivent être prises (voir la section "Instructions spéciales").
    Utilisez chez les enfants.
    L'expérience d'utilisation de Cardura chez les enfants est absente.
    Effets secondaires:
    Fréquence des indésirables Les réactions sont présentées selon la classification suivante:
    Très fréquent: >10 %
    Fréquent: > 1% et <10%
    Rare: > 0,1% et <1%
    Rare: > 0,01% et <0,1%
    Très rare: <0,01 %

    Hyperplasie bénigne de la prostate

    Selon des études cliniques contrôlées, les patients atteints d'HBP ont présenté les mêmes effets indésirables que les patients souffrant d'hypertension artérielle.

    Au cours de l'utilisation post-commercialisation du médicament, les effets indésirables suivants ont été rapportés:

    Du système hématopoïétique et lymphatique:

    très rare - Lakopénie, thrombocytopénie.

    De l'organe de l'ouïe et de l'appareil vestibulaire:

    peu fréquent - bruit dans les oreilles.

    Du côté de l'organe de la vision:

    fréquent - violation de la perception des couleurs,

    peu fréquent - le syndrome de l'iris atonique.

    Du tractus gastro-intestinal:

    fréquent - douleur abdominale, diarrhée, indigestion, sécheresse de la muqueuse buccale;

    peu fréquent - flatulences, constipation, vomissements.

    Du côté du foie:

    très rare - cholestase, hépatite, jaunisse.

    Du système immunitaire:

    très rare - réactions anaphylactiques.

    Indicateurs de laboratoire:

    rare - augmentation du poids corporel;

    très rare - augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques".

    Du côté du métabolisme:

    peu fréquent - anorexie.

    Du système musculo-squelettique:

    peu fréquent - arthralgie, maux de dos, spasmes musculaires, faiblesse musculaire, myalgie.

    Du système nerveux central et périphérique:

    fréquent - paresthésie;

    peu fréquent - hypesthésie, tremblement.

    Du côté de la psyché:

    fréquent - agitation, anxiété, insomnie;

    peu fréquent - dépression.

    Du côté de l'appareil urinaire:

    peu fréquent - fréquence accrue d'urination, polyurie, incontinence; très rare - dysurie, hématurie, nycturie.

    De la part du système reproducteur:

    très rare - gynécomastie, impuissance, priapisme;

    rarement - éjaculation rétrograde.

    Du système respiratoire:

    fréquent - dyspnée, rhinite;

    peu fréquent - toux, saignements de nez;

    très rare - exacerbation du bronchospasme existant.

    De la peau:

    peu fréquent - alopécie, démangeaison cutanée, éruption cutanée, purpura;

    très rare - urticaire.

    Du système cardiovasculaire:

    peu fréquent - "marées" de sang à la peau du visage, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

    Autre: peu fréquent - douleur de localisation différente.

    Hypertension artérielle

    Dans les essais cliniques contrôlés de la drogue Kardura, les réactions défavorables les plus fréquentes qui peuvent être attribuées au type de postural (parfois associé à la syncope) ou non spécifique, qui ont inclus:

    De l'organe de l'ouïe et de l'appareil vestibulaire:

    fréquent - Vertige.

    Du tractus gastro-intestinal:

    fréquent - la nausée.

    Du côté, système nerveux central et périphérique

    très fréquent - vertiges, maux de tête;

    fréquent - vertiges posturaux (après réception, la première dose peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle, pouvant entraîner des vertiges orthostatiques, dans les cas graves, notamment avec une transition rapide de la position «couchée» à la position «debout» ou «assise» position à l'évanouissement), somnolence.

    Du système respiratoire:

    fréquent - Rhinite.

    Autre:

    fréquent - asthénie, gonflement des membres inférieurs, fatigue, faiblesse.

    Les réactions défavorables suivantes ont été notées pendant l'application de vente, médicament de Cardura dans les patients avec l'hypertension, bien qu'en général de tels symptômes aient pu être observés en l'absence de traitement avec cette drogue: fréquent - tachycardie, palpitations, douleur thoracique; rare - l'angine de poitrine, l'infarctus du myocarde et l'arythmie, très rare - bradycardie, troubles de la circulation cérébrale.

    Surdosage:
    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée d'évanouissement.
    Traitement: il faut immédiatement mettre le patient sur son dos et lever ses jambes, si nécessaire, procéder à une thérapie symptomatique. La liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques est élevée, de sorte que la dialyse n'est pas efficace.
    Interaction:
    L'utilisation combinée de Cardura avec des inhibiteurs de la PDE5 chez certains patients peut entraîner une hypotension symptomatique (voir la section «Instructions spéciales»).
    La grande partie (98%) de la doxazosine dans le plasma sanguin est associée à des protéines. Les résultats d'une étude sur le plasma humain in vitro indiquent que doxazosine n'affecte pas la liaison aux protéines de la digoxine, de la warfarine, de la phénytoïne ou de l'indométhacine.Dans la pratique clinique, Cardura a été utilisé sans aucun signe d'interaction avec les diurétiques thiazidiques, le furosémide, les bêta-bloquants, les antibiotiques, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale, les agents uricosuriques et les anticoagulants.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine), les œstrogènes et les agents sympathomimétiques peuvent réduire l'effet antihypertenseur de la doxazosine.
    Doxazosine, en éliminant les effets de l'alpha-adrénostimuliruyuschee adrénaline peut entraîner le développement de l'hypotension et de la tachycardie.
    Avec l'admission simultanée avec le sildénafil pour le traitement de l'hypertension pulmonaire, le risque d'hypotension orthostatique augmente.
    Avec une seule application de Cardura 1 mg par jour pendant 4 jours avec l'administration simultanée de 400 mg de cimétidine 2 fois par jour, une augmentation de 10% de l'ASC moyenne et une augmentation statistiquement non significative de la Cmax moyenne (concentration plasmatique maximale) la vie de la doxazosine. Une augmentation similaire de 10% des valeurs moyennes de l'ASC de la doxazosine par rapport à la cimétidine se situe dans l'intervalle de variabilité de la variabilité (27%) des valeurs moyennes de l'ASC pour la doxazosine par rapport au placebo.
    Avec l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments antihypertenseurs augmente la sévérité de leur action (ajustement de la dose est nécessaire).
    Il n'est pas recommandé de prendre simultanément avec d'autres bloqueurs alpha-adrénergiques.
    Avec l'application simultanée avec induction de l'oxydation microsomique dans le foie, une augmentation de l'efficacité de la doxazosine est possible, et avec des inhibiteurs, une diminution.
    Instructions spéciales:
    Hypotension orthostatique / syncope comme dans tout traitement avec alpha-
    adrénobloquants, surtout au début de la thérapie, dans un petit
    Pour cent des patients ont eu hypotension orthostatique, qui se manifeste par des étourdissements et une faiblesse ou une perte de conscience (évanouissement) (voir la section "Mode d'administration et dose"). Avant de commencer le rendez-vous de tout alpha-bloquant. besoin du patient
    pour prévenir comment éviter les symptômes du développement
    hypotension orthostatique, en particulier, il est nécessaire de s'abstenir de changements rapides dans la position du corps. Au début du traitement par Cardura, le patient doit être informé que des précautions doivent être prises en cas de faiblesse ou de vertiges.
    Cardura doit être utilisé avec précaution chez les patients âgés en raison de la possibilité de développer une hypotension orthostatique. Avec l'âge, le risque de vertige, de déficience visuelle et d'évanouissement augmente.
    Le patient doit être informé du risque accru de développement
    Hypotension orthostatique avec de l'alcool, à long terme
    debout ou effectuer des exercices physiques, ainsi que par temps chaud.
    Hyperplasie bénigne de la prostate.
    Chez les patients atteints d'HBP, le médicament peut être prescrit à la fois en présence d'hypertension artérielle et avec une pression artérielle normale.
    Lorsque le médicament est utilisé chez les patients atteints d'HBP avec BP normale, la variation de ce dernier n'est pas significative. Chez les patients présentant une combinaison d'hypertension artérielle et d'HBP, il est possible d'utiliser une monothérapie.
    Avant de commencer le traitement de l'hyperplasie prostatique,
    pour exclure sa dégénérescence cancéreuse. Doxazosine n'affecte pas la concentration d'antigène prostatique spécifique (APS)
    plasma sanguin.
    Syndrome peropératoire de l'iris atonique
    Un syndrome peropératoire de l'iris atonique (variante du syndrome de la «pupille étroite») a été observé chez certains patients lors de l'opération des cataractes recevant ou recevant un traitement par les alpha 1-adrénobloquants. Alors comme le syndrome peropératoire de l'iris atonique peut entraîner plus de complications lors d'interventions chirurgicales, il est nécessaire d'alerter le chirurgien que les bloqueurs alpha1-adrénergiques sont pris à ce moment ou ont été pris avant l'opération.
    Co-administration avec des inhibiteurs de la PDE-5
    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Cardura avec des inhibiteurs de la PDE5, car cela peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients.
    Fonction hépatique altérée Il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de Cardura, ainsi que d'autres médicaments, complètement soumis à une biotransformation dans le foie, les patients atteints d'insuffisance hépatique (voir rubrique "Pharmacocinétique"), en évitant la nomination des doses maximales.
    Priapisme
    Au cours des études post-enregistrement, des cas de développement d'érection prolongée et de priapisme dans le contexte de la thérapie alpha-1-adrénergique ont été rapportés. y compris la doxazosine. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener à des dommages au tissu de pénis et à une perte irréversible de puissance.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices (risque d'étourdissement, de faiblesse).
    Forme de libération / dosage:Comprimés de 1,2, 4 mg.
    Emballage:
    Pour 7, 10 ou 14 comprimés dans un blister d'aluminium / PVC.
    2 ampoules pour 7 comprimés,
    1 blister pour 14 comprimés ou
    3 ampoules pour 10 comprimés ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton avec le contrôle de la première ouverture.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    5 années.
    Voir la date d'expiration sur l'emballage. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011944 / 01
    Date d'enregistrement:24.06.2011 / 30.10.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription: Pfizer Inc. Pfizer Inc. Etats-Unis
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPfizer H. Si. Pi. sociétéPfizer H. Si. Pi. société
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2016
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