Tonokardin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Tonocardine® 2 mg - Les comprimés sont blancs, de forme ronde avec des surfaces biconvexes, avec un risque d'un côté et un PLIVA comprimé de l'autre côté.

Tonocardine® 4 mg - Les comprimés sont blancs, de forme ronde avec des surfaces biconvexes, avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:alpha1-bloqueur

ATX: & nbsp

C.02.C.A.04 Doxazosine

Pharmacodynamique:

Tonocardine® est un antagoniste compétitif sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques postsynaptiques. En réduisant le tonus des muscles des vaisseaux sanguins doxazosine réduit la résistance vasculaire périphérique globale, ce qui conduit à une diminution de la pression artérielle (BP).

Après une dose unique du médicament, un maximum d'effet hypotenseur est observé dans la période de 2 à 6 heures, en général l'effet hypotenseur persiste pendant 24 heures. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle pendant le traitement avec le médicament était la même en position debout et couchée.

Efficace dans l'hypertension, y compris ceux accompagnés de troubles métaboliques (obésité, diminution de la tolérance au glucose).

Réduit le risque de maladie coronarienne.

L'admission du médicament dans les «normotoniques» ne s'accompagne pas d'une diminution de la pression artérielle.

Avec l'utilisation prolongée de doxazosin, les patients développent la tolérance.

Pendant le traitement avec la doxazosine, une diminution de la concentration plasmatique de triglycérides, cholestérol total, est observée. Dans le même temps, il y a une certaine augmentation (de 4-13%) du rapport HDL / cholestérol total.

Avec un traitement prolongé par la doxazosine, une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une suppression de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de la teneur en plasminogène dans les tissus sont observées.

En raison de doxazosine bloque les récepteurs alpha1-adrénergiques situés dans le stroma et la capsule de la prostate et dans le col de la vessie, la résistance et la pression dans l'urètre diminuent, la résistance du sphincter interne diminue. Par conséquent, le rendez-vous de la doxazosine chez les patients présentant des symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution des symptômes de la maladie.

A un effet dans 66-71% des patients, le début de l'action - après 1-2 semaines de traitement, un maximum après 14 semaines, l'effet persiste pendant une longue période.

Pharmacocinétique

Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine bien absorbé, 80-90% d'absorption (absorption simultanée de la nourriture ralentit l'absorption par 1 heure). La concentration maximale dans le plasma sanguin est créée après 3 heures. Au soir la réception de l'acquisition de la concentration maxima est portée à 5 heures.

Biodisponibilité - 60-70% (métabolisme présystémique). La connexion avec les protéines du sang est d'environ 98%.

L'excrétion du plasma sanguin se produit en deux phases, avec une demi-vie finie de 19-22 heures, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

La doxazosine est largement métabolisée dans le foie par o-déméthylation et hydroxylation;

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, ainsi que lors de la prise de médicaments qui peuvent modifier le métabolisme du foie, le processus de biotransformation du médicament peut être perturbé.

L'excrétion principale à travers l'intestin (65% sous la forme de métabolites et environ 5% inchangé). Les reins montrent 10%.

Études de la pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients âgés et chez les patients atteints de maladie rénale il n'y avait pas de différences pharmacocinétiques significatives.

Les indications:

Hyperplasie bénigne de la prostate: pour traiter la difficulté ou le retard de l'écoulement urinaire associé à l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Le médicament peut être utilisé à la fois en présence d'hypertension artérielle et avec une pression artérielle normale.

Hypertension artérielle:

Utilisé en association avec d'autres antihypertenseurs tels que les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants, les bloqueurs des canaux calciques «lents» ou l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Contre-indications

- Sensibilité accrue à la doxazosine, à d'autres dérivés de la quinazoline ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- période de lactation.

Soigneusement:

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une sténose aortique et mitrale, une hypotension orthostatique.

Grossesse et allaitement:

En rapport avec le manque d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes, la sécurité de l'utilisation de Tonokardine® quand la grossesse n'est pas encore établie.

Tonocardine® ne doit être utilisé dans ces groupes de patients que si, de l'avis du médecin, le bénéfice potentiel dépasse le risque possible pour le fœtus et / ou l'enfant.

Dosage et administration:

La doxazosine doit être prise 1 fois par jour (matin ou soir), sans tenir compte de l'apport alimentaire, sans mâcher et boire avec suffisamment d'eau.

Hyperplasie bénigne de la prostate

La dose initiale du médicament est de 1 mg par jour afin de minimiser la possibilité de développer une hypotension orthostatique / ou un évanouissement. Si nécessaire, en fonction des paramètres de l'urodynamique et de la présence de symptômes, l'HBP augmente la dose (à des intervalles de 1-2 semaines) à 2-4 mg / jour. La dose maximale autorisée est de 8 mg par jour.

La dose d'entretien recommandée est de 2 à 4 mg / jour.

Hypertension artérielle

La dose initiale du médicament est de 1 mg par jour avant le coucher. Après avoir pris la première dose, le patient devrait être au lit pendant 6-8 heures. Ceci est nécessaire en relation avec la possibilité de développer un «phénomène de première dose», particulièrement prononcé dans le contexte d'un apport antérieur en diurétiques.

Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 mg en 1 à 2 semaines. Dans ce qui suit, toutes les 1-2 semaines la dose peut être augmentée de 2 mgs. Dans la grande majorité des patients, l'effet thérapeutique optimal est réalisé à une dose de 8 mgs par jour. La dose quotidienne maximale du médicament 16 mg par jour ne peut pas être dépassée. Après avoir obtenu un effet thérapeutique stable, la dose est habituellement réduite (la dose thérapeutique moyenne avec un traitement d'entretien est habituellement de 2 à 4 mg par jour).

Le médicament Tonokardine® prendre un certain temps. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Effets secondaires:

Hypertension artérielle

Dans les études cliniques, l'hypotension orthostatique a été le plus souvent observée, en particulier en début de traitement, ce qui dans de rares cas peut entraîner un évanouissement.

Réactions générales: asthénie, fatigue, malaise:

Du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, somnolence.

Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire.

Du système digestif: la nausée.

Du côté du système cardio-vasculaire: œdème périphérique, évanouissement.

Du système respiratoire: rhinite

Ainsi que les effets indésirables suivants chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (relation de cause à effet non établie): bradycardie, tachycardie, palpitations, douleurs thoraciques, angine de poitrine, infarctus du myocarde, trouble de la circulation cérébrale, arythmies.

Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)

Les patients atteints d'HBP ont les mêmes effets secondaires que les patients souffrant d'hypertension, ainsi que:

Réactions générales: réactions allergiques, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, douleurs dorsales, douleurs articulaires, faiblesse musculaire, spasmes musculaires, sensation de chaleur («bouffées de chaleur»), prise de poids.

Du système nerveux central et périphérique: hypoesthésie, priapisme, paresthésie, tremblements, impuissance, insomnie, excitabilité accrue, anxiété, nervosité, dépression, troubles du sommeil.

Du côté du système cardio-vasculaire: diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

Du système respiratoire: bronchospasme, toux, essoufflement, saignement de nez.

Du système endocrinien: gynécomastie.

Du système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, dyspepsie, flatulence, perte d'appétit, nausées, anorexie, cholestase, ictère, hépatite, anomalies de la fonction hépatique.

Du système génito-urinaire: dysurie, hématurie, miction, nycturie, polyurie, incontinence

De l'hématopoïèse et de l'hémostase: thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique et leucopénie.

De la peau: alopécie, purpura.

Depuis les organes des sens: vision floue, acouphènes.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée d'évanouissement.

Traitement: Le patient doit immédiatement être placé en position horizontale, lever les jambes. La thérapie symptomatique est effectuée. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

La doxazosine renforce l'effet antihypertenseur des antihypertenseurs.

Il n'y a pas eu d'interaction indésirable avec l'utilisation simultanée de doxazosine et de diurétiques thiazidiques, de furosémide, de bêta-adrénobloquants, d'inhibiteurs calciques lents, d'inhibiteurs de l'ECA, d'antibiotiques, d'hypoglycémiants oraux, d'uricosuriques et d'anticoagulants indirects.

Le médicament n'affecte pas le degré de liaison aux protéines du plasma sanguin digoxine, la phénytoïne.

Avec l'application simultanée avec induction de l'oxydation microsomique dans le foie, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doxazosine, avec des inhibiteurs - diminuer.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine), les œstrogènes et les agents sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine.

Éliminer les effets alpha-adrénostimulateurs de l'épinéphrine, doxazosine peut entraîner une tachycardie et une hypotension artérielle.

La cimétidine augmente AUC doxazosine.

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 peuvent augmenter l'effet hypotenseur de la doxazosine (des précautions doivent être prises).

Instructions spéciales:

La doxazosine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant:

- une violation de la fonction hépatique, en particulier dans les cas d'administration de médicaments qui peuvent nuire à la fonction hépatique. En cas d'altération de l'état fonctionnel du foie, le médicament est immédiatement retiré;

- Pour éviter les réactions orthostatiques, les patients doivent éviter les changements brusques et soudains de la position du corps (passage de la position couchée à la position debout);

- il faut faire preuve de prudence en association avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase (agents pour le traitement de la dysfonction érectile), car chez certains patients, cela peut entraîner une hypotension symptomatique.

Prendre de l'alcool peut augmenter les réactions indésirables.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:En raison de doxazosine peut provoquer des réactions orthostatiques au début du traitement ou pendant la période d'augmentation des doses, il est conseillé de s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse, notamment de la gestion des véhicules à moteur, des autres véhicules et des mécanismes

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 2 et 4 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister (PVC / PVDC et feuille d'aluminium).

2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N014913 / 01

Date d'enregistrement:01.08.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Pliva de Hrvatska dooPliva de Hrvatska doo Croatie

Fabricant: & nbsp

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Croatie

Représentation: & nbspPliva de Hvartska dooPliva de Hvartska doo

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.11.2016

Instructions illustrées

Instructions

Tonocardin® (Tonocardin®)