Cardura Neo - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composants auxiliaires macrogol - 136,642 / 273,285 mg, hypromellose - 7,5 / 15,0 mg, oxyde de fer oxyde rouge - 0,015 / 0,030 mg, stéarate de magnésium - 0,75 / 1,50 mg.

Couche osmotique: macrogol - 64,50 / 129,00 mg, chlorure de sodium - 29,00 / 58,00 mg, hypromellose - 5,00 / 10,00 mg, oxyde de fer oxyde rouge - 1,00 / 2,00 mg, stéarate de magnésium - 0,50 / 1,00 mg.

Gaine de film: acétate de cellulose - 20,90 / 25,65 mg, macrogol-3350-1,100 / 1,135 mg. Opadriy® blanc (YS-2-7063) * - 25,00 / 35,00 mg [hypromellose - 61,22%, macrogol-3350 - 20,40%, dioxyde de titane - 18,3 8%].

Encres noires Opacode® (S-1-17823) [Glaçage pharmaceutique [solution de gomme-laque dans l'éthanol] - 44 467%, isopropanol - 26.882%, oxyde de fer oxyde noir - 23.409%, n-butanol-2,242%, propylène glycol-2 000%, hydroxyde d'ammonium 28% -1 000%].

La description:

Dosage 4 mg: comprimés ronds, biconcaves, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, avec l'inscription d'un côté "CXL 4 "type de comprimés sur la section transversale: une couche intermédiaire étroite de masse poreuse de couleur rouge-brun et une large couche intermédiaire de masse poreuse de couleur rose clair

Dosage de 8 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, portant une inscription d'un côté "CXL 8 "type de comprimés sur la section transversale: une couche étroite de masse poreuse de couleur rouge-brun et une large couche de masse poreuse de couleur rose clair.

Groupe pharmacothérapeutique:alpha1-bloqueur

ATX: & nbsp

C.02.C.A.04 Doxazosine

Pharmacodynamique:

Hypertension artérielle

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle doxazosine sous la forme de comprimés à action prolongée provoque une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (BP) en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale. L'apparition de cet effet est associée à un blocage sélectif de α₁vaisseaux adrénergiques.

Lors de l'utilisation du médicament une fois par jour, un effet hypotenseur cliniquement significatif persiste pendant 24 heures après l'ingestion. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, une diminution de la pression artérielle lorsqu'ils sont traités avec de la doxazosine sous forme de comprimés à action prolongée est la même dans les positions «couchée» et «debout».

Patients recevant la normale doxazosine pour le traitement de l'hypertension, peut être traduit en doxazosine sous la forme de comprimés à action prolongée, dont la dose est augmentée si nécessaire; alors que l'efficacité et la tolérabilité ne changent pas.

Contrairement aux α-bloquants non sélectifs, le traitement à long terme par la doxazosine sous forme de comprimés à action prolongée n'a pas entraîné de tolérance au médicament. Lors d'un traitement d'entretien, l'augmentation de l'activité rénine et la tachycardie sont rares.

La doxazosine a un effet bénéfique sur le profil lipidique du sang, augmentant significativement le rapport des lipoprotéines de haute densité au cholestérol total et réduisant significativement la teneur en triglycérides et en cholestérol total.Compte tenu de l'association établie de l'hypertension artérielle et du profil lipidique du sang avec coronaropathie, la normalisation de la pression artérielle et la concentration des lipides contre la doxazosine n'entraînent pas de réduction du risque de cardiopathie ischémique.

Il a été observé que le traitement par la doxazosine entraînait une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une inhibition de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de l'activité de l'activateur tissulaire du plasminogène.

En outre, il est établi que doxazosine augmente la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une intolérance au glucose.

La doxazosine n'a pas d'effets métaboliques secondaires et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, d'insuffisance ventriculaire gauche et de goutte.

Des études in vitro ont montré les propriétés antioxydantes des hydroxymétabolites 6 'et 7' de la doxazosine à une concentration de 5 micromoles.

Hyperplasie bénigne de la prostate

L'utilisation de doxazosine chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) conduit à une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution des symptômes de la maladie. Cet effet du médicament est associé à un blocage sélectif de α₁-adrénorécepteurs situés dans le stroma et la capsule de la glande de la prostate, le col de la vessie.

Il est prouvé que doxazosine est un bloqueur efficace de α₁adrénorécepteurs 1A sous-type, dont la proportion est d'environ 70% de tous les sous-types α₁adrénorécepteurs, situés dans la prostate. Ceci explique son effet chez les patients atteints d'HBP.

L'effet de soutien du traitement par doxazosine sous la forme de comprimés à action prolongée et sa sécurité sont prouvés avec l'utilisation prolongée du médicament chez les patients atteints d'HBP.

Il a été constaté que le traitement par la doxazosine s'accompagne d'une amélioration de la fonction érectile. En outre, chez les patients recevant doxazosine, les troubles nouvellement apparus de la fonction érectile sont observés moins fréquemment que chez les patients recevant des antihypertenseurs.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine sous la forme de comprimés à action prolongée bien absorbés; sa concentration dans le sang atteint progressivement un maximum (C_max) environ 8-9 heures après l'administration. C_max est environ 1/3 de la même dose de comprimés de doxazosine conventionnels.

Cependant, les concentrations minimales de doxazosine (24 heures après l'administration) sont comparables.

La pharmacocinétique de la doxazosine sous la forme de comprimés à action prolongée permet une modification plus douce de la concentration du médicament dans le plasma.

Le rapport de la concentration de doxazosine au pic et à la fin de l'action de la doxazosine sous la forme de comprimés à libération prolongée est plus de la moitié de celui des comprimés de doxazosine classiques.

À l'état d'équilibre, la biodisponibilité relative de la doxazosine avec la doxazosine sous forme de comprimés à libération prolongée à des doses de 4 mg et de 8 mg était de 54 et 59%, respectivement, par rapport à la forme standard.

Les études sur la pharmacocinétique de la doxazosine sous forme de comprimés à libération prolongée chez les personnes âgées n'ont révélé aucune différence par rapport aux patients plus jeunes.

Biotransformation / élimination

L'excrétion du plasma sanguin est biphasique avec une demi-vie finie de 22 heures, ce qui permet l'application du médicament une fois par jour.

La doxazosine subit une biotransformation active dans le foie.

Des études in vitro ont montré que le principal moyen d'éliminer la doxazosine est l'isoenzyme CYP3A4; néanmoins, les voies d'élimination à travers les isoenzymes CYP2D6 et CYP2C9 sont également impliquées dans le processus, mais dans une moindre mesure. Seulement moins de 5% de la dose est excrétée inchangée.

Selon les études de pharmacocinétique chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de la doxazosine conventionnelle ne diffère pas significativement de celle observée chez les patients ayant une fonction rénale normale.

Les données sur l'utilisation de la doxazosine chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique et l'effet de médicaments pouvant modifier le métabolisme hépatique sont limitées (par exemple, cimétidine) (voir la section "Attention"). Doxazosine environ 98% est associé aux protéines plasmatiques. Les principales façons de métaboliser la doxazosine sont l'O-déméthylation et l'hydroxylation.

Les indications:

- Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP);

- pour le traitement de la rétention de l'écoulement d'urine et d'autres symptômes associés à l'HBP;

- Hypertension artérielle (y compris symptomatique) en association.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux quinazolines, à la doxazosine ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

- utiliser chez les enfants;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

Violation de la fonction hépatique, sténose mitrale et aortique, hypotension orthostatique, troubles de la fonction du tractus gastro-intestinal (GIT).

Comme avec tout autre antihypertenseur vasodilatateur, la prudence s'impose lors de l'utilisation de la doxazosine chez les patients présentant les conditions suivantes:

œdème des poumons dû à une sténose mitrale ou aortique;

- insuffisance cardiaque hypersystolique;

- Défaillance du cœur droit, associée à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique;

- insuffisance ventriculaire gauche avec un faible débit cardiaque.

Grossesse et allaitement:

En raison du manque d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes, l'innocuité de Cardura® Neo pendant la grossesse n'a pas encore été établie. En relation avec cela pendant la grossesse, Cardura ® Neo ne peut être utilisé que lorsque, de l'avis du médecin, le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Bien que dans les expériences sur les animaux, la préparation n'ait pas eu d'effet tératogène, lorsqu'elle a été appliquée à des doses extrêmement élevées, la survie du fœtus a été réduite. Ces doses sont environ 300 fois supérieures à la dose maximale recommandée pour une personne.

Cardura ® Neo ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Cardura ® Neo est destiné à une utilisation orale, matinale ou nocturne, quel que soit l'apport alimentaire. Les comprimés doivent être avalés entiers et lavés avec une quantité suffisante de liquide.Les comprimés ne doivent pas être mâchés, divisés en parties ou écrasés.

Chez un nombre important de patients, le médicament est efficace à la dose de 4 mg une fois par jour. Pour obtenir l'effet optimal, la prise du médicament peut prendre jusqu'à 4 semaines. Si nécessaire, après cette période, la dose peut être augmentée à 8 mg une fois par jour, en fonction de l'effet clinique.

La dose maximale recommandée est de 8 mg une fois par jour.

En relation avec la possibilité de développer le phénomène de la "première dose", particulièrement prononcée dans le contexte de la prise préalable de diurétiques dans le traitement des patients atteints d'hypertension artérielle, après avoir pris la première dose, le patient doit être au lit pour 8 heures.

Utilisation chez les patients âgés

La correction de la dose n'est pas requise.

Demande d'insuffisance rénale

La pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas, et le médicament lui-même n'aggrave pas la dysfonction rénale existante, de sorte que chez de tels patients, il est utilisé aux doses habituelles.

Demande d'insuffisance hépatique

Lors de l'utilisation de Cardura® Neo, les doses maximales du médicament doivent être évitées (voir "Attention").

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est présentée selon la classification suivante: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rarement (≥ 1/1000 à <1/100), rarement (≥ 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), On ne sait pas (il est impossible d'estimer la fréquence sur la base des données disponibles).

Du côté de l'ouïe et des organes vestibulaires: souvent - Vertige.

Réactions communes: souvent - asthénie, douleur thoracique, œdème périphérique.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - douleur abdominale, sécheresse de la muqueuse buccale, dyspepsie, nausée; rarement Augmentation de l'appétit.

Infections et infestations: souvent symptômes pseudo-grippaux, infections des voies respiratoires, infections voies urinaires.

Du côté du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans le dos, myalgie.

Du système nerveux central et périphérique: souvent vertiges, maux de tête, somnolence.

Du système respiratoire: souvent - bronchite, dyspnée, rhinite, toux.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - tachycardie, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, dépression posturale de la pression artérielle.

Du système urinaire: souvent - cystite, incontinence urinaire.

De la peau: souvent - démangeaisons.

Lorsque Cardura® Neo a été utilisé chez des patients atteints de DHG1J, l'incidence des effets indésirables était inférieure (41%) à celle de la doxazosine sous forme de comprimés à libération immédiate (54%). ) chez les patients atteints d'HBP n'était pas différente de celle chez les patients plus jeunes.

Au cours de l'utilisation post-commercialisation du médicament, les effets indésirables suivants ont été rapportés:

Du système hématopoïétique et lymphatique: très rarement - leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'appareil vestibulaire: rarement - le bruit dans les oreilles.

Du côté de l'organe de vision: très rarement - l'apparition d'un "voile" devant les yeux; inconnu - syndrome peropératoire de l'iris atonique (au cours de l'opération pour les cataractes dans le contexte du traitement doxazosimaism).

Du tractus gastro-intestinal: souvent - dyspepsie, sécheresse muqueuse de la cavité buccale; rarement - constipation, diarrhée, flatulence, gastro-entérite, vomissements; rarement - cholestase, hépatite, jaunisse; inconnu - l'obstruction du tractus gastro-intestinal.

Réactions générales: rarement - des douleurs localisation différente; rarement - fatigue accrue, faiblesse.

Du système immunitaire: rarement - réactions allergiques.

Indicateurs de laboratoire: rarement - déviation de la norme des indicateurs de laboratoire de la fonction hépatique, gain de poids.

Du métabolisme: rarement anorexie.

Du côté du système musculo-squelettique: souvent - mal au dos; rarement - arthralgie; rarement - spasmes musculaires, faiblesse musculaire.

Du système nerveux central et périphérique: rarement - anxiété, dépression, insomnie, kinésisie, tremblement, évanouissement, troubles de la circulation cérébrale; rarement - excitation, vertiges posturaux, paresthésies.

Du système urinaire: rarement - dysurie, hématurie, fréquence accrue de la miction; rarement - nycturie, polyurie, incontinence.

Du côté du système reproducteur: rarement - dysfonction érectile; rarement - gynécomastie, priapisme; inconnu - éjaculation rétrograde, diminution de la libido.

Du système respiratoire: souvent - essoufflement, toux; rarement - saignement de nez; rarement - apparition ou augmentation de bronchospasme.

De la peau: souvent - des démangeaisons; rarement - démangeaison de la peau; rarement - alopécie, purpura, urticaire.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - diminution marquée de la pression artérielle; rarement - la sténocardie, l'infarctus du myocarde; rarement - "rougit sur la peau du visage", arythmies, bradycardie.

Les effets indésirables suivants ont été observés lors de la commercialisation de Cardura® Neo chez les patients hypertendus, bien qu'en général, de tels symptômes aient pu être observés en l'absence de traitement par ce médicament: bradycardie, tachycardie, palpitations, douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde , troubles de la circulation cérébrale et de l'arythmie.

Surdosage:

Si un surdosage entraîne une diminution marquée de la tension artérielle, vous devez immédiatement mettre le patient sur le dos et lever les jambes, en abaissant la tête, si nécessaire, pour effectuer un traitement symptomatique.

La liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques est élevée, de sorte que la dialyse est inefficace.

Interaction:

L'utilisation simultanée de la doxazosine avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) chez certains patients peut entraîner une hypotension symptomatique (voir la section «Instructions spéciales»).

Dans des études in vitro, il a été montré que doxazosine est un substrat de l'isoenzyme CYP3A4. Des précautions doivent être prises avec l'utilisation simultanée de doxazosine et d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, tels que clarithromycine, indinavir, itraconazole, kétoconazole, néfazodone, nelfinavir, ritonavir. saquinavir, la télithromycine ou voriconazole (voir rubrique "Propriétés pharmacologiques").

In vitro doxazosine n'affecte pas la liaison aux protéines de la digoxine, de la warfarine, de la phénytoïne ou de l'indométhacine.

En pratique clinique doxazosine a été utilisé sans aucun signe d'interaction avec les diurétiques thiazidiques, le furosémide, (3-adrénobloquants, médicaments antibactériens, hypoglycémiants pour administration orale, agents uricosuriques et anticoagulants.

Avec l'utilisation simultanée avec l'induction de l'oxydation microsomique dans le foie, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doxazosine, avec des inhibiteurs - diminuer. Cimetidine augmente l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) de la doxazosine. Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (en particulier indométhacine), les œstrogènes (rétention d'eau) et les médicaments sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine. L'élimination des effets alpha-adrénostimulants de l'épinéphrine peut entraîner le développement d'une tachycardie et d'une hypotension. L'accueil simultané avec le sildénafil pour le traitement de l'hypertension pulmonaire est un risque d'hypotension orthostatique.

La doxazosine potentialise la réduction de la pression artérielle causée par d'autres α-bloquants ou antihypertenseurs (lorsqu'ils sont utilisés en association avec eux, un ajustement de la dose est nécessaire).

Instructions spéciales:

Hypotension orthostatique / syncope

Comme avec tous les α-bloquants, en particulier au début du traitement, un faible pourcentage de patients présentent une hypotension orthostatique, qui se manifeste par des étourdissements et des faiblesses ou une perte de conscience (syncope). À cet égard, il est recommandé de surveiller la pression artérielle, en particulier au début du traitement par Cardura® Neo.

Dans le contexte du médicament Cardura ® Neo, afin d'éviter le développement de l'hypotension orthostatique, vous devez vous abstenir de changements rapides dans la position du corps. Il faut conseiller aux patients de faire particulièrement attention dans des situations pouvant entraîner des blessures en cas de vertiges ou de faiblesse.

Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la PDE-5

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée du médicament Cardura® Neo avec inhibiteurs de la PDE-5, car cela peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Recherche l'utilisation simultanée des inhibiteurs de la PDE-5 et Cardura ® Neo n'a pas été réalisée.

Syndrome peropératoire de l'iris atonique

Le syndrome de l'iris atopique peropératoire (variante du syndrome de la «pupille étroite») a été observé chez certains patients lors d'une opération de la cataracte ayant reçu ou reçu un traitement par α₁adrénobloquants. Étant donné que le syndrome de l'iris atopique peropératoire peut entraîner plus de complications au cours des interventions chirurgicales, il est nécessaire d'alerter le chirurgien que α₁-adrenoconvertors sont prises à ce moment ou ont été prises plus tôt avant l'opération.

Priapisme

Au cours des études post-enregistrement, des cas de développement d'une érection prolongée et d'un priapisme ont été rapportés dans le contexte de la thérapie α.₁les adrénobloquants, y compris la doxazosine. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages de tissu pénis et perte irréversible de puissance.

Fonction hépatique altérée

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Cardura® Neo, ainsi que d'autres médicaments complètement exposés à la biotransformation dans le foie, chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

L'utilisation de Cardura® Neo chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée et, par conséquent, l'utilisation de ce médicament chez cette catégorie de patients n'est pas recommandée.

Utilisation chez les patients ayant une fonction altérée du tractus gastro-intestinal

Une augmentation significative de la vitesse de passage de Cardura® Neo dans le tractus gastro-intestinal (par exemple, après une résection chirurgicale) peut affecter la pharmacocinétique du médicament et son efficacité clinique.

Chez les patients présentant une sténose sévère du tractus gastro-intestinal (pathologique ou iatrogène) Cardura ® Neo, comme tout autre comprimé non déformable, doit être utilisé avec précaution. On a signalé de rares cas de symptômes d'obstruction chez des patients présentant des sténoses recevant d'autres médicaments sous forme de formes posologiques non déformantes avec libération prolongée de la substance active.

Avant l'apparition du traitement symptomatique de l'hyperplasie prostatique, il est nécessaire d'exclure sa dégénérescence cancéreuse.

Dans la préparation Kardura® Neo la substance active est à l'intérieur Un revêtement non résorbable spécialement conçu pour une libération lente préparation. Après avoir traversé le tractus gastro-intestinal, une coquille vide est excrétée du corps. À cet égard, les patients ne doivent pas s'inquiéter s'ils remarquent quelque chose ressemblant à une pilule dans les excréments.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices (risque d'étourdissement, de faiblesse).

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, recouvert d'une pellicule de 4 mg, 8 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une plaquette d'aluminium.

3 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001153

Date d'enregistrement:11.11.2011 / 05.03.2015

Date d'expiration:11.11.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription: Pfizer Inc. Pfizer Inc. Etats-Unis

Fabricant: & nbsp

PFIZER PHARMACEUTICALS, LLC Porto Rico

Représentation: & nbspPfizer LtdPfizer LtdEtats-Unis

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Cardura® Neo (Cardura® Neo)