Doxazosin-FPO - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 80,18 mg / 90,16 mg / 180,32 mg; phosphate de calcium 17,0 mg / 35,0 mg / 70,0 mg; Povidone K30 0,4 mg / 0,6 mg / 1,2 mg; laurylsulfate de sodium 0,2 mg / 0,3 mg / 0,6 mg; stéarate de calcium 0,5 mg / 1,0 mg / 2,0 mg; talc 0,5 mg / 0,5 mg / 1,0 mg

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance de couleur crème, ronde, biconvexe.

Groupe pharmacothérapeutique:alpha1-bloqueur

ATX: & nbsp

C.02.C.A.04 Doxazosine

Pharmacodynamique:

La doxazosine est un antagoniste compétitif sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques postsynaptiques. En réduisant le tonus des muscles des vaisseaux sanguins doxazosine réduit la résistance vasculaire périphérique globale, ce qui conduit à une diminution de la pression artérielle (BP). Après une seule administration du médicament, on observe un maximum d'action hypotensive pendant la période de 2 à 6 heures et, en général, l'effet hypotenseur persiste pendant 24 heures. Pendant le traitement avec la doxazosine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, il n'y a pas de différence dans les valeurs de la pression artérielle en position debout et couchée.

Efficace dans l'hypertension, y compris, accompagnée de troubles métaboliques (obésité, diminution de la tolérance au glucose). Réduit le risque de maladie coronarienne.

L'admission du médicament dans les «normotoniques» ne s'accompagne pas d'une diminution de la pression artérielle.

L'utilisation prolongée de la doxazosine chez les patients ne modifie pas la tolérance à l'effet thérapeutique antihypertenseur.

Pendant le traitement avec la doxazosine, une diminution de la concentration plasmatique de triglycérides, cholestérol total, est observée.

Dans le même temps, il y a une certaine augmentation (de 4 à 13%) du rapport HDL / cholestérol total.

Avec un traitement prolongé par la doxazosine, on observe une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une suppression de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de la teneur en plasminogène actif dans les tissus.

En raison de doxazosine bloque l'alpha1-adrénorécepteurs situés dans le stroma et la capsule de la prostate et dans le col de la vessie, la résistance et la pression dans l'urètre diminuent, la résistance du sphincter interne diminue. Par conséquent, le rendez-vous de la doxazosine chez les patients présentant des symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution des symptômes de la maladie.

L'effet dans 66-71% des patients, le début de l'action - après 1-2 semaines de traitement, maximum - après 14 semaines, l'effet persiste pendant une longue période.

Pharmacocinétique

Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, absorption - 80-90% (prise simultanée de nourriture ralentit l'absorption d'1 heure), temps pour atteindre une concentration maximale de -3 heures, avec prise du soir - 5 heures Biodisponibilité - 60-70% ( métabolisme pré-systémique). La connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 98%. Excrétion du plasma sanguin se produit en 2 phases, avec une demi-vie limitée - 19-22 h, ce qui vous permet de prescrire le médicament une fois par jour.

Rapidement métabolisé dans le foie par o-déméthylation et hydroxylation. Il est excrété par l'intestin, principalement sous la forme de métabolites jusqu'à 65%, seulement 5% est excrété inchangé dans l'urine.

Études de la pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients âgés et chez les patients atteints de maladie rénale il n'y avait pas de différences pharmacocinétiques significatives.

Les indications:

UNEhypertension: comme en monothérapie, et en association avec d'autres antihypertenseurs (diurétiques thiazidiques, bêta-bloquants, inhibiteurs «lents» des canaux calciques ou inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)).

réhyperplasie prothétique de la prostate: Comme en présence d'hypertension artérielle, et avec une pression artérielle normale.

Contre-indications

Une drogue DOSSAZOZIN est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à la doxazosine, à d'autres dérivés de la quinazolone ou à l'un des composants auxiliaires du médicament.

Soigneusement:

Soigneusement appliquer chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, une sténose aortique et mitrale, une hypotension orthostatique, âgés de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Grossesse et allaitement:

À ce jour, l'expérience de la doxazosine chez les patients souffrant d'hypertension pendant la grossesse et pendant l'allaitement ne suffit pas. Par conséquent, malgré l'absence d'effets tératogènes et embryotoxiques sur les données d'études expérimentales, doxazosine peut être affecté à grossesse et pendant la lactation seulement après pesée soigneuse par le médecin traitant du rapport bénéfice / risque.

Dosage et administration:

À l'intérieur une fois par jour (le matin ou le soir) indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et laver avec suffisamment d'eau.

Dans le traitement des patients hypertension artérielle la dose initiale est de 1 mg par jour avant le coucher.

Après avoir pris la première dose, le patient devrait être au lit pendant 6-8 heures. Ceci est nécessaire en relation avec la possibilité de développer un «phénomène de première dose», particulièrement prononcé dans le contexte d'un apport antérieur en diurétiques.

Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 mg en 1 à 2 semaines. Dans ce qui suit, toutes les 1-2 semaines, la dose peut être augmentée de 2 mg. Chez la grande majorité des patients, l'effet thérapeutique optimal est atteint à la dose de 8 mg par jour.

La dose maximale - 16 mg par jour, ne peut pas être dépassée.

Après avoir obtenu un effet thérapeutique stable, la dose est généralement légèrement réduite (la dose thérapeutique moyenne avec un traitement d'entretien est habituellement de 2 à 4 mg doxazosine par jour).

Dans le traitement les patients hyperplasie bénigne de la prostate sans hypertension artérielle, des doses égales à 2-4 mg par jour sont habituellement utilisées. Le maximum permis est une dose égale à 8 mg par jour.

Une drogue DOSSAZOZIN appliquer pendant une longue période. La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant.

Effets secondaires:

Hypertension artérielle

Dans les essais cliniques, l'hypotension orthostatique a été le plus souvent observée, en particulier au début du traitement, ce qui, dans de rares cas, peut entraîner un évanouissement.

Réactions générales: asthénie, fatigue, malaise.

Du côté du système cardio-vasculaire: gonflement, évanouissement.

Du système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, somnolence.

Du tractus gastro-intestinal: la nausée.

Du système respiratoire: rhinite

Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)

Les patients atteints d'HBP ont les mêmes effets secondaires que les patients souffrant d'hypertension, ainsi que:

Réactions générales: réactions allergiques, éruption cutanée, urticaire, maux de dos, sensation de fièvre («bouffées de chaleur»).

Du côté du système cardio-vasculaire: réduction de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

Du système nerveux central et périphérique: bouche sèche, priapisme, hyposthénie, paresthésies, tremblements, impuissance, insomnie, excitabilité accrue.

Du système endocrinien: gynécomastie.

Du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, constipation, diarrhée, dyspepsie, flatulence, nausées, perte d'appétit.

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, purpura, thrombocytopénie.

Foie / vésicule biliaire: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase, hépatite, jaunisse.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, crampes musculaires, faiblesse musculaire, myalgie.

Du système respiratoire: bronchospasme, toux, essoufflement, saignement de nez.

De la peau: allopécie.

Depuis les organes des sens: vision floue, acouphènes.

Du système urinaire: dysurie, hématurie, trouble de l'urination, nycturie, polyurie, incontinence urinaire.

Et aussi les effets indésirables suivants chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (relation de cause à effet non établie): bradycardie, tachycardie, palpitations, douleurs thoraciques, angine de poitrine, infarctus du myocarde, trouble de la circulation cérébrale et arythmie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée d'évanouissement.

Traitement: Le patient doit être couché sur le dos, la tête baissée, en levant les jambes. Une thérapie symptomatique est effectuée. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

La doxazosine augmente l'effet antihypertenseur des antihypertenseurs (si une combinaison est utilisée, un ajustement posologique est nécessaire).

Il n'y a pas eu d'interaction indésirable avec l'utilisation simultanée de doxazosine et de diurétiques thiazidiques, de furosémide, de bêtabloquants, d'antibiotiques, d'hypoglycémiants oraux, d'anticoagulants indirects et d'agents uricosuriques.

N'affecte pas le degré de liaison aux protéines plasmatiques digoxine, phénytoïne.

Avec l'application simultanée avec induction de l'oxydation microsomique dans le foie, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doxazosine, avec des inhibiteurs - diminuer.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine), les œstrogènes et les agents sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine.

L'élimination des effets alpha-adrénostimulateurs de l'épinéphrine peut entraîner le développement d'une tachycardie et d'une hypotension artérielle.

Instructions spéciales:

Un soin particulier doit être apporté à la prescription de ce médicament chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, notamment en cas d'utilisation concomitante de médicaments susceptibles d'altérer la fonction hépatique. En cas d'aggravation de l'état fonctionnel hépatique, le médicament est immédiatement retiré .

Afin de prévenir les réactions orthostatiques, les patients doivent éviter les changements brusques et soudains de la position du corps (passage de la position couchée à la position debout).

En raison de doxazosine peut provoquer des réactions orthostatiques en début de traitement ou pendant la période d'augmentation des posologies, il est conseillé aux patients de s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse, notamment de la gestion du transport automobile et d'autres véhicules et mécanismes. Prendre de l'alcool peut augmenter les réactions indésirables.

L'effet de la "première" administration du médicament est particulièrement prononcé dans le contexte d'un traitement diurétique antérieur et d'un régime avec restriction de sodium.

Avant le début du traitement, il est nécessaire d'exclure la dégénérescence du cancer de la prostate.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices (risque d'étourdissement, de faiblesse).

Forme de libération / dosage:Comprimés, 1, 2 et 4 mg.

Emballage:

Pour 7 ou 10 comprimés dans un paquet de maille de contour.

Pour 1, 2, 3, 4 ou 5 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003144 / 01

Date d'enregistrement:06.02.2009 / 12.04.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2016

Instructions illustrées

Instructions

Doxazosine-FPO® (Doxazosine-FPO®)