BlokkoS - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de sodium 32,0 mg, édétate disodique 0,4 mg, solution d'acide chlorhydrique 0,1 M ou solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M à pH 4,0-6,5, eau pour injection jusqu'à 4 ml.

La description:Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale

ATX: & nbsp

N.01.B.B.01 Bupivacaïne

Pharmacodynamique:

La bupivacaïne est un anesthésique local d'un type amide à longue durée d'action. Bloque de façon réversible l'impulsion sur la fibre nerveuse, perturbant le transport des ions sodium à travers les canaux sodiques. Peut avoir un effet similaire dans le cerveau et le myocarde.

La caractéristique la plus caractéristique de la bupivacaïne est la durée de son action, qui n'est pas fortement dépendante de l'addition d'épinéphrine. Bupivacaïne est le médicament de choix pour l'anesthésie péridurale continue. A de faibles concentrations, il a moins d'effet sur les fibres motrices et a une durée d'action plus courte, ce qui est utile pour le soulagement de la douleur à court terme, par exemple pendant le travail ou après une opération.

La densité relative de la solution médicamenteuse est 1004 à 20 ° C (équivalent à 1000 à 37 ° C, la gravité a peu d'effet sur sa propagation dans l'espace sous-arachnoïdien.) L'administration sous-arachnoïdienne introduit une petite dose, ce qui entraîne une concentration relativement faible Avec l'administration sous-arachnoïdienne de bupivacaïne, qui ne contient pas de dextrose, l'anesthésie est moins prévisible, mais plus longue qu'avec l'administration d'une solution de bupivacaïne contenant du dextrose.

PharmacocinétiqueLa valeur pKa de la bupivacaïne est de 8,2; facteur de séparation 346 (à 25 ° C dans du tampon n-octanol / phosphate pH 7,4).
Le taux d'absorption dépend de la dose, de la voie d'administration et de l'apport sanguin au site d'injection. Avec un blocage intercostal dû à une absorption rapide, la concentration plasmatique maximale est de 4 mg / l (avec 400 mg), avec des injections sous-cutanées dans l'abdomen, les concentrations plasmatiques sont plus faibles. Chez les enfants présentant un blocage caudal, une absorption rapide se produit et une concentration plasmatique élevée est atteinte - environ 1 à 1,5 mg / l (lorsque 3 mg / kg sont administrés).
La bupivacaïne est complètement absorbée par l'espace péridural, la demi-vie est biphasique et dure respectivement 7 minutes et 6 heures. Une absorption lente limite le taux d'élimination de la bupivacaïne, ce qui explique la demi-vie plus longue après l'introduction dans l'espace épidural qu'avec l'administration intraveineuse.
Le volume à l'équilibre de la distribution de la bupivacaïne est de 73 litres, le coefficient d'extraction hépatique est de 0,40, la clairance plasmatique totale est de 0,58 litre par minute et la demi-vie plasmatique est de 2,7 heures. La demi-vie des nouveau-nés par rapport aux adultes peut être supérieure à 8 heures. Chez les enfants de plus de 3 mois, la demi-vie est égale à celle des adultes.
La liaison avec les protéines plasmatiques est de 96%, principalement avec l'acide-glycoprotéine. Après des opérations majeures, la concentration de cette protéine peut être augmentée, ce qui peut conduire à une concentration globale plus élevée de bupivacaïne dans le plasma. La fraction libre de bupivacaïne ne change pas. Par conséquent, la concentration plasmatique potentiellement toxique est bien tolérée.
La bupivacaïne est presque entièrement métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxybupivacaïne et N-désalkylation en pipécylylxylidine, les deux réactions étant catalysées par l'isoenzyme CYP3A4. Ainsi, la clairance dépend du flux sanguin hépatique et de l'activité des enzymes métabolisantes.
La bupivacaïne pénètre dans le placenta, la concentration de bupivacaïne non liée chez le fœtus est égale à celle de la mère. Compte tenu de la plus faible association avec les protéines plasmatiques chez le fœtus, la concentration plasmatique totale est plus faible.
Avec administration intrathécale
La bupivacaïne est bien soluble dans les lipides avec un coefficient de partage entre l'huile et l'eau égal à 27,5.
La bupivacaïne est complètement absorbée par l'espace sous-arachnoïdien en deux phases avec une demi-vie de 50 à 400 minutes. L'absorption lente est le facteur limitant dans l'élimination de la bupivacaïne, ce qui explique sa demi-vie plus longue qu'avec l'administration intraveineuse.
L'absorption à partir de l'espace sous-arachnoïdien survient relativement lentement, ce qui, combiné à l'administration d'une faible dose requise pour l'anesthésie rachidienne, entraîne une concentration plasmatique maximale relativement faible (0,4 mg / ml pour 100 mg de médicament).

Les indications:

L'anesthésie chirurgicale chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans.

Douleur aiguë chez les adultes et les enfants de plus d'un an.

L'anesthésie par infiltration, quand un effet anesthésique à long terme est nécessaire, par exemple, dans la douleur post-opératoire.

Anesthésie conductive avec un effet prolongé ou une anesthésie péridurale dans les cas où l'ajout d'épinéphrine est contre-indiqué et une relaxation significative indésirable des muscles. Anesthésie en obstétrique.

Avec administration intrathécale

L'anesthésie rachidienne pendant les opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche, dure 3-4 heures et ne nécessite pas de blocage moteur prononcé.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres anesthésiques locaux de type amide.

Hypotension artérielle sévère (choc cardiogénique ou hypovolémique).

Les enfants de moins de 1 an - avec toutes les indications d'utilisation, sauf pour l'anesthésie intrathécale, dans lequel le médicament est autorisé à entrer à la naissance.

Anesthésie régionale intraveineuse (blocage de Bira) (la pénétration accidentelle de la bupivacaïne dans la circulation sanguine peut provoquer le développement de réactions toxiques systémiques aiguës).

Blocus paracervical en obstétrique.

Les conditions qui sont des contre-indications à l'anesthésie péridurale ou intrathécale:

Maladies du système nerveux central (par exemple, méningite, tumeurs, poliomyélite, hémorragies cranio-cérébrales).

Infections purulentes de la peau sur ou près du site de ponction lombaire.

Sténose spinale, maladies actives (p. Ex., Spondylarthrite, tumeurs, tuberculose) ou traumatisme (p. Ex., Fracture) de la colonne vertébrale.

Septicémie, dégénérescence subaiguë de la moelle épinière, associée à une anémie mégaloblastique.

Choc cardiogénique ou hypovolémique.

Violation de la coagulation du sang ou de la thérapie anticoagulante active.

Soigneusement:

- Blocus AV II et III degré;

- âge avancé

- maladie hépatique sévère, insuffisance rénale sévère;

- patients affaiblis;

- l'utilisation de médicaments aphoriculaires de la classe III-rd (par exemple, amiodarone);

- l'utilisation concomitante de bupivacaïne avec d'autres anesthésiques locaux ou des préparations structurellement similaires à des anesthésiques locaux de type amide, tels que des médicaments antiarythmiques de classe I (p. lidocaïne);

- dysfonctionnement du système cardiovasculaire (avec anesthésie épidurale);

- Grossesse tardive (avec injection intrathécale);

- Sclérose en plaques, hémiplégie, paraplégie, troubles neuromusculaires (avec injection intrathécale).

Grossesse et allaitement:Avec blocus paracervical en obstétrique bupivacaïne peut causer un système cardiovasculaire fœtal. L'utilisation de la bupivacaïne comme moyen de blocage paracervical est contre-indiquée (voir section «Contre-indications»). L'utilisation du médicament selon les indications d'utilisation déclarées est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.
La bupivacaïne pénètre dans le lait maternel, mais lorsqu'elle est administrée à des doses thérapeutiques, l'effet sur le bébé est négligeable.
Avec administration intrathécale
Les données sur les effets indésirables sur la grossesse sont absentes. Chez des animaux gravides traités à fortes doses, on a observé une diminution de la survie de la progéniture chez le rat et des effets embryologiques chez le lapin. Concernant bupivacaïne ne devrait pas être utilisé dans les premiers stades de la grossesse, à moins que les avantages dépassent les risques.
En fin de grossesse, la dose doit être réduite (voir rubrique "Instructions spéciales"),
La bupivacaïne pénètre dans le lait maternel, mais lorsqu'elle est administrée à des doses thérapeutiques, l'effet sur le bébé est négligeable.

Dosage et administration:

Utilisation bupivacaïne ne peut que des médecins qui ont une expérience de l'anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose minimale possible doit être administrée.
En aucun cas vous ne devez permettre l'administration accidentelle de médicaments intravasculaires. Il est recommandé d'effectuer un test d'aspiration avant et pendant l'administration du médicament. Le médicament doit être administré lentement, à un taux de 25-50 mg / min ou fractionnel, en maintenant un contact verbal continu avec le patient et en contrôlant la fréquence cardiaque. Au cours de l'administration épidurale, une dose de 3-5 ml de bupivacaïne avec de l'épinéphrine est prédéfinie. Avec une injection intravasculaire aléatoire, il y a une augmentation à court terme de la fréquence cardiaque, avec une injection intrathécale aléatoire, un bloc rachidien apparaît. S'il y a des signes toxiques, l'administration est immédiatement arrêtée.
Voici les doses estimées qui doivent être corrigées en fonction de la profondeur de l'anesthésie et de l'état du patient.
Anesthésie par infiltration: 5-60 ml de médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (12,5-150 mg de bupivacaïne) ou 5-30 ml de médicament à une concentration de 5 mg / ml (25-150 mg de bupivacaïne).
Blocus diagnostique et thérapeutique: 1-40 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (2,5-100 mg de bupivacaïne), par exemple, le blocage trijumeau de 1-5 ml (2,5-12,5 mg) et le nœud cervico-thoracique du tronc sympathique 10 -20 ml (25-50 mg).
Blocus intercostal: 2-3 ml de la drogue à une concentration de 5 mg / ml (10-15 mg de bupivacaïne) par nerf, ne dépassant pas la quantité totale - 10 nerfs.
Blocus majeurs (p. ex. bloc épidural, blocage du plexus sacré ou brachial): 15-30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (75-150 mg de bupivacaïne).
Anesthésie en obstétrique (par exemple, anesthésie péridurale et caudale pour un accouchement naturel): 6-10 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (15-25 mg de bupivacaïne) ou 6-10 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (30-50 mg de bupivacaïne).
Toutes les 2-3 heures, l'administration répétée du médicament dans la dose initiale est autorisée.
Anesthésie péridurale avec césarienne: 15-30 ml de 5 mg / ml (75-150 mg de bupivacaïne).
Analgésie péridurale sous la forme d'injection de bolus intermittente: d'abord injecter 20 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (50 mg de bupivacaïne), puis toutes les 4 à 6 heures, en fonction du nombre de segments endommagés et l'âge du patient, 6-16 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (15 ^ 40 mg de bupivacaïne).
Analgésie péridurale sous forme d'infusion continue (par exemple, douleur postopératoire):

Concentration

Portée

Dose

Introduction péridurale (niveau lombaire):

Bol¹

Infusion

2,5 mg / ml

5-10 ml

5-7,5 ml / heure

12,5-25 mg

12,5-18,75 mg²

Introduction péridurale (niveau thoracique):

Bol¹

Infusion

2,5 mg / ml

5-10 ml

2,5-5 ml / h

12,5-25 mg

6,25-12,5 mg

Introduction péridurale (accouchement naturel):

Bol¹

Infusion

2,5 mg / ml

2,5 mg / ml

6-10 ml

2-5 ml / heure

15-25 mg

5-12,5 mg

¹Si au cours de l'heure précédente, le médicament n'a pas été administré bolus.

² Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale recommandée (voir ci-dessous).

Pendant l'intervention chirurgicale, une administration supplémentaire du médicament est possible.

Avec l'utilisation simultanée d'analgésiques narcotiques, la dose de bupivacaïne devrait être réduite.

En cas d'administration prolongée du médicament, le patient doit surveiller régulièrement la tension artérielle, la fréquence cardiaque et d'autres signes de toxicité potentielle. Si des effets toxiques se produisent, le médicament devrait être arrêté immédiatement.

Doses maximales recommandées

La dose unique maximale recommandée, calculée à 2 mg / kg de poids corporel, est de 150 mg pour les adultes pendant quatre heures. Ceci équivaut à 60 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (150 mg de bupivacaïne) et 30 ml de médicament à une concentration de 5 mg / ml (150 mg de bupivacaïne).

La dose quotidienne maximale recommandée est de 400 mg. Toutefois, lors du calcul de la dose quotidienne totale, il est nécessaire de prendre en compte l'âge du patient, le physique et d'autres conditions importantes.

Enfants âgés de 1 à 12 ans

L'anesthésie régionale doit être pratiquée par un médecin ayant l'expérience du travail avec les enfants et ayant la technique d'administration appropriée.

Les doses chez les enfants, données dans le tableau, sont indicatives. La variabilité est possible. En règle générale, les enfants ayant un poids corporel élevé doivent réduire la dose, en fonction du poids corporel idéal. Pour déterminer les méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients devraient utiliser les lignes directrices généralement acceptées pour l'anesthésie.

Il est nécessaire d'entrer la dose minimale nécessaire pour réaliser une anesthésie suffisante.

	Konts., mg / ml	Le volume, ml / kg	Dose, mg / kg	Début actes, mines	Durée de l'action, min
La douleur aiguë
Péridurale caudale	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
anesthésie
Anesthésie péridurale lombaire	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Thoracique anesthésie épidurale^(b)	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6

^(b)avec l'anesthésie épidurale thoracique, le médicament est administré en doses toujours croissantes pour atteindre le niveau d'anesthésie désiré.

La dose chez les enfants est calculée sur la base de 2 mg / kg de poids corporel.

Afin d'empêcher le médicament d'entrer dans le lit vasculaire, le test d'aspiration doit être effectué avant et pendant l'administration de la dose principale. Le médicament doit être administré lentement, en divisant la dose totale en plusieurs injections, en particulier avec une anesthésie péridurale lombaire et thoracique, en observant continuellement les indicateurs des organes vitaux.

Anesthésie par infiltration périamygdalienne chez les enfants à partir de 2 ans: à la dose de 7,5 mg et de 12,5 mg par amygdale avec une concentration de bupivacaïne de 2,5 mg / ml.

Blocus du nerf ilio-inguinal / ilio-hypogastrique chez les enfants à partir de 1 an: 0,1-0,5 ml / kg avec une concentration de bupivacaïne 2,5 mg / ml, soit 0,25-1,25 mg / kg. Les enfants âgés de 5 ans et plus peuvent recevoir le médicament à une concentration de 5 mg / ml à une dose de 1,25-2 mg / kg.

Blocage du pénis: 0,2-0,5 ml / kg à la concentration de 5 mg / ml, ce qui correspond à 1,25-2 mg / kg.

Les données sur l'anesthésie épidurale chez les enfants (bolus ou administration continue) sont limitées.

Méthode de cuisson

Si une solution avec une concentration de 2,5 mg / ml est nécessaire, le médicament avec une concentration de 5 mg / ml est dilué avec de l'eau pour injection dans un rapport de 1: 1.

Avec administration intrathécale

Utilisation bupivacaïne Seuls les médecins qui ont une expérience de l'anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose minimale possible doit être administrée.

Les doses indiquées ci-dessous sont des adultes. La sélection de la dose est réalisée individuellement.

Les patients âgés et les patients en fin de grossesse devraient réduire la dose.

Indications pour l'utilisation

Dose, ml

Dose, mg

Début

actes

Durée

actes

Opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche

2-1 ml

10-20 mg

5-8 minutes

1,5-4 heures

Le site d'injection recommandé est au niveau de L3.

L'expérience clinique avec une dose dépassant 20 mg n'est pas disponible.Avant l'administration du médicament, un accès intraveineux doit être fourni.

L'introduction est réalisée seulement après confirmation de l'entrée dans l'espace sous-arachnoïdien (écoulement de l'aiguille du liquide céphalo-rachidien transparent ou lors de l'aspiration). Si une tentative infructueuse est faite, une seule tentative supplémentaire doit être faite à un niveau différent et moins. Une des raisons de l'absence d'effet peut être une mauvaise distribution du médicament dans l'espace sous-arachnoïdien, qui peut être corrigée en changeant la position du patient.

Enfants ayant un poids inférieur à 40 kg

La bupivacaïne, une injection injectable à 5 mg / ml, peut être utilisée chez les enfants.

La principale différence entre les adultes et les enfants est que chez les nouveau-nés et les nourrissons, le volume de liquide céphalo-rachidien est plus élevé, que pour obtenir le même degré de blocage, il faut une dose relativement plus élevée par kg de poids corporel.

L'anesthésie régionale doit être pratiquée par un médecin ayant l'expérience du travail avec les enfants et ayant la technique d'administration appropriée.

Les doses chez les enfants, données dans le tableau, sont indicatives. La variabilité est possible. Pour déterminer les méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients devraient utiliser les lignes directrices généralement acceptées pour l'anesthésie. Il est nécessaire d'entrer la dose minimale nécessaire pour réaliser une anesthésie suffisante.

Poids corporel, kg	Dose, mg / kg
<5	0,4-0,5 mg / kg
5-15	0,3-0,4 mg / kg
15-40	0,25-0,3 mg / kg

Effets secondaires:

Les réactions indésirables induites par un médicament peuvent être difficiles à distinguer des manifestations physiologiques du blocage nerveux (p. Ex. Abaissement de la tension artérielle, bradycardie), des réactions directes (p. Ex. Lésions nerveuses) ou indirectes (p. Ex. Abcès épidural).

Les troubles neurologiques sont une réaction médicamenteuse indésirable rare mais bien connue causée par une anesthésie locale, en particulier avec l'administration de médicaments périduraux et intrathécaux.

Les symptômes et les tactiques de gestion de la toxicité systémique aiguë sont décrits dans la section «Surdosage».

Système d'organes	La fréquence	Réaction médicamenteuse indésirable
Du système immunitaire	Rarement (≥1/10 000, <1/1000)	Réactions allergiques, choc anaphylactique
Du système nerveux central et périphérique	Souvent (≥1/100, <1/10)	Paresthésie, vertiges
	Rarement (≥1/1000, <1/100)	Signes de toxicité du système nerveux central (convulsions, paresthésie buccale, engourdissement de la langue, hyperacousie, déficience visuelle, perte de conscience, tremblements, vertiges, acouphènes, dysarthrie)
	Rarement (≥1/10 000, <1/1000)	Neuropathie, atteinte nerveuse périphérique, arachnoïdite, parésie, paraplégie
Du côté de l'organe de vision	Rarement (≥1/10 000, <1/1000)	Diplopia
Du coeur	Souvent (≥1/100, <1/10)	Bradycardie
Du coeur	Rarement (≥1/10 000, <1/1000)	Arrêt cardiaque, arythmie
Du côté des vaisseaux	Souvent (≥1/10)	Réduction de la pression artérielle
Du côté des vaisseaux	Souvent (≥1/100, <1/10)	Augmentation de la pression artérielle
De la part des organes respiratoires, thoraciques et médiastinaux	Rarement (≥1/10 000, <1/1000)	Inhibition de la respiration
Du tractus gastro-intestinal	Souvent (≥1/10)	La nausée
Du tractus gastro-intestinal	Souvent (≥1/100, <1/10)	Vomissement
Du côté des reins et des voies urinaires	Souvent (≥1/100, <1/10)	Rétention d'urine

Les réactions indésirables chez les enfants semblables à ceux des adultes, cependant, les premiers signes de toxicité des anesthésiques locaux chez les enfants sont plus difficiles à reconnaître si le blocage est effectué sous sédation ou anesthésie.

Avec administration intrathécale

Très souvent (> 1/10)	Du coeur: Du tractus gastro-intestinal:	Diminution de la pression artérielle, étiologie La nausée
Souvent	Du système nerveux:	Maux de tête après
(>1/100, <1/10)		ponction de la dure-mère
	Du tractus gastro-intestinal:	Vomissement
	Du côté des reins et des voies urinaires:	Rétention urinaire, incontinence

Rarement (>1/1000, <1/100)	Du système nerveux:	Paresthésie, parésie, dysesthésie
	Les côtés des muscles squelettiques,	Faiblesse musculaire, douleur dans
	tissu conjonctif et os:	arrière
Rarement	Du coeur:	Arrêt cardiaque
(<1/1000)	Du système immunitaire:	Réactions allergiques, choc anaphylactique
	Du système nerveux:	Bloc rachidien involontaire complet, paraplégie, paralysie, neuropathie, arachnoïdite
	Du côté de la respiration	Inhibition de la respiration

Hmais les premiers signes de la toxicité des anesthésiques locaux chez les enfants sont plus difficiles à reconnaître si le blocage est effectué sous sédation ou anesthésie.

Surdosage:

Toxicité systémique aiguë
Symptômes
Les réactions toxiques se manifestent principalement par les systèmes nerveux central (SNC) et cardiovasculaire. Ces réactions sont causées par une forte concentration d'anesthésique local dans le sang, qui peut résulter d'une injection intravasculaire accidentelle, d'un surdosage ou d'une absorption exceptionnellement élevée de la zone de vascularisation élevée (voir rubrique «Instructions spéciales»).
Pour l'anesthésie rachidienne, BlockcoS^®est utilisé à petites doses, de sorte que le risque de surdosage est peu probable. Cependant, lorsque vous utilisez Blockoco^® En association avec d'autres anesthésiques locaux, une toxicité systémique aiguë peut survenir en raison de la somme des effets toxiques. Les réactions du SNC sont similaires pour tous les anesthésiques locaux du type amide, à cette le temps en tant que manifestations du système cardiovasculaire sont différents pour différents médicaments.

Une injection intravasculaire aléatoire d'un anesthésique local peut provoquer une réaction toxique immédiate (en quelques secondes-minutes). Alors que des signes de surdose de toxicité systémique se développent plus tard, 15-60 minutes après l'injection, en raison d'une lente augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

Du système nerveux central

L'intoxication se manifeste progressivement sous la forme de signes et de symptômes du dysfonctionnement du système nerveux central avec un degré croissant de gravité.

Les manifestations initiales de l'intoxication sont: étourdissements, paresthésies autour de la bouche, engourdissement de la langue, perception pathologique accrue des sons ordinaires, acouphènes et déficience visuelle. La dysarthrie, les contractions musculaires et les tremblements sont les signes les plus graves et précèdent le développement de crises généralisées. Ces phénomènes ne doivent pas être considérés à tort comme un comportement névrotique. À leur suite, la perte de conscience et le développement de grandes crises peuvent se produire, ce qui peut durer de quelques secondes à plusieurs minutes. En raison de l'augmentation de l'activité musculaire et de la perturbation du processus respiratoire normal, l'hypoxie et l'hypercapnie apparaissent rapidement après le début des crises. Dans les cas graves, l'apnée peut se développer. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux. Ces phénomènes sont dus à une redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme du médicament. Les effets toxiques d'adaptation peuvent se produire rapidement, sauf si l'anesthésie a été introduite en très grande quantité.

Du côté du système cardio-vasculaire

Les réactions toxiques, qui se manifestent par le système cardiovasculaire, entraînent les conséquences les plus graves et précèdent généralement l'apparition de réactions toxiques du côté du système nerveux central, qui peuvent être masquées par des anesthésiquesedacielors de l'utilisation de médicaments tels que les benzodiazépines ou les barbituriques.

Dans le contexte d'une forte concentration d'anesthésiques locaux dans le plasma, une hypotension artérielle, une bradycardie, une arythmie et, dans certains cas, un arrêt cardiaque ont été observés.

Les réactions toxiques du système cardiovasculaire sont souventdesont tricotés avec une violation de la conductivité du myocarde, qui à son tour peut conduire à une diminution du volume des minutes du coeur, abaissant la pression artérielle, UN V-blockade, bradycardie et dans certains cas à des arythmies ventriculaires, y compris la tachycardie et la fibrillation ventriculaire, et l'arrêt cardiaque.Ces manifestations toxiques précèdent souvent les symptômes de toxicité aiguë du I (11C, par exemple, sous la forme de convulsions, mais dans de rares cas, un arrêt cardiaque peut survenir sans manifester les signes précédents du côté du système nerveux central.

Avec une injection de bolus intraveineux rapide aléatoire dans les vaisseaux coronaires, une concentration plasmatique élevée de bupiqui a un effet sur la circulation sanguine et conduit au développement d'effets cardiotoxiques indépendants ou a précédé le développement d'effets toxiques du système nerveux central. À cet égard, la dépression myocardique peut se manifester comme les premiers symptômes de l'intoxication. Une attention particulière doit être accordée aux premiers signes de développement de l'intoxication chez les enfants, puisque dans ce groupe de patients le blocus le plus prononcé est le plus souvent après le début de l'anesthésie.

Patients avec une intoxication aiguë

Quand il y a des signes d'intoxication générale, il est nécessaire d'arrêter le médicament immédiatement. La thérapie doit viser à maintenir la ventilation, les crampes et maintenir la circulation sanguine. Il devrait être utilisé oxygène et si nécessaire, établir une ventilation artificielle (à l'aide d'un masque et d'un sac). Si les convulsions ne s'arrêtent pas d'elles-mêmes dans les 15 à 20 secondes, les anticonvulsivants doivent être injectés par voie intraveineuse. L'injection intraveineuse de 1 à 3 mg / kg de thiopental sodique guérit rapidement les convulsions, au lieu de l'administrer par voie intraveineuse à 0,1 mg / kg de diazépam, bien qu'il agisse plus lentement. Les convulsions prolongées peuvent interférer avec la ventilation et l'oxygénation. Dans de tels cas, pour un arrêt rapide des crises, il est possible de recourir à l'intubation de la trachée et à l'introduction de laelaxant (par exemple, suxaméthonium 1 mg / kg). Avec une inhibition évidente du système cardio-vasculaire (abaissement de la pression artérielle et bradycardie) administré par voie intraveineuse 5-10 mg d'éphédrine, si nécessaire, après 2-3 minutes, l'administration est répétée. En cas d'insuffisance cardiaque, procéder immédiatement à la réanimation cardiopulmonaire. Il est essentiel d'optimiser l'oxygénation et la ventilation et de favoriser la circulation ainsi que la correction de l'acidose, car l'hypoxie et l'acidose intensifieront les effets toxiques systémiques de l'anesthésie locale. Lorsqu'un arrêt cardiaque est introduit dobutamine ou noradrénaline intraveineuse (à partir de 0,05 μg / kg / min, si nécessaire, augmenter la dose de 0,05 μg / kg / min toutes les 10 minutes), dans les cas les plus sévères, la dose est ajustée en fonction des résultats hémodynamiques. En outre, il faut envisager la nécessité d'une thérapie appropriée avec des solutions intraveineuses et l'utilisation d'émulsions lipidiques.

Lorsque l'arrêt cardiaque peut nécessiter une longue réanimationtiI. Lors du choix d'un schéma posologique chez l'enfant, il faut tenir compte de l'âge et du poids corporel.

Interaction:Des précautions doivent être prises lorsque la bupivacaïne est utilisée de manière concomitante avec d'autres anesthésiques locaux ou antiarythmiques de la classe Ib, car ils peuvent augmenter les effets toxiques de l'autre.
Une étude distincte de l'interaction des anesthésiques locaux et antiarythmiques de la troisième classe (par exemple, amiodarone) n'a pas été effectuée, néanmoins, il est conseillé de faire preuve de prudence lors de leur utilisation simultanée (voir également la section "Instructions spéciales").
L'alcalinisation peut entraîner une précipitation, car la solubilité de la bupivacaïne à un pH> 6,5 est réduite.
Lors de la préparation de l'introduction, il est nécessaire d'éviter le contact prolongé du médicament avec des objets métalliques, car les ions métalliques peuvent provoquer des réactions au site d'administration, qui montrent une sensibilité et un gonflement.
Lorsque l'épinéphrine est ajoutée à une solution d'anesthésique local, il est nécessaire, si possible, d'éviter l'utilisation simultanée d'inhibiteurs avec la monoamine oxydase et les antidépresseurs tricycliques, car il est possible de développer une augmentation persistante de la pression artérielle. Si une telle thérapie simultanée est nécessaire pour le patient, une surveillance attentive doit être établie. L'utilisation simultanée de vasopresseurs et d'agents utérotoniques (dérivés de l'ergot) peut entraîner une augmentation persistante de la tension artérielle et des complications cérébrovasculaires. Les dérivés de la phénothiazine et de la butyrophénone peuvent réduire ou inverser l'effet hypertenseur de l'épinéphrine.

Instructions spéciales:L'anesthésie régionale doit être effectuée par des spécialistes expérimentés dans une salle équipée de façon appropriée. L'équipement et les préparations nécessaires à la surveillance cardiaque et à la réanimation doivent être disponibles pour une utilisation immédiate. Lors de l'exécution de gros blocus avant l'introduction d'un anesthésique local, il est recommandé d'installer un cathéter intraveineux. Le personnel doit suivre une formation appropriée à la technique de l'anesthésie et doit être familiarisé avec le diagnostic et le traitement des réactions indésirables aux médicaments, des réactions toxiques systémiques et d'autres complications (voir la section «Surdosage»). Des cas d'arrêt cardiaque ou de décès ont été signalés lors de l'utilisation de la bupivacaïne pour l'anesthésie épidurale ou le blocage périphérique. Dans certains cas, la réanimation était difficile ou impossible, malgré la bonne préparation et l'anesthésie.
Le blocage du nerf périphérique est associé à l'introduction d'un grand volume d'anesthésique local dans la zone de vascularisation élevée, souvent proche des gros vaisseaux, où le risque d'injection intravasculaire involontaire d'anesthésique local ou d'absorption systémique d'une forte dose de la drogue augmente, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique.
Comme d'autres anesthésiques locaux, la bunivacaïne peut provoquer des réactions toxiques aiguës du CPV et du système cardiovasculaire si son application pour l'anesthésie locale entraîne une concentration élevée du médicament dans le sang. Le plus souvent, cela se manifeste dans le cas d'une injection intravasculaire non intentionnelle ou vascularisation du site d'administration. Dans le contexte d'une concentration élevée de bivivacaïne dans le plasma, des cas d'arythmie ventriculaire, de fibrillation ventriculaire, d'effondrement cardiovasculaire soudain et de décès ont été documentés. Certains types de blocus, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, peuvent être associés à des effets indésirables graves, par exemple:
Les blocages centraux, en particulier dans le contexte de l'hypovolémie, peuvent entraîner une inhibition du système cardiovasculaire. Des précautions doivent être prises chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire.
- Les blocages périphériques importants peuvent nécessiter l'utilisation d'une grande quantité d'anesthésique local dans les zones de vascularisation élevée, souvent à proximité des gros vaisseaux, où le risque d'administration intravasculaire et / ou d'absorption systémique augmente, ce qui peut entraîner une forte concentration du médicament. le plasma.
- Avec l'injection rétrobulbaire, le médicament peut accidentellement pénétrer dans l'espace sous-arachnoïdien crânien, provoquant une cécité temporaire, une apnée, des convulsions, un affaissement et d'autres réactions indésirables. Les complications développées doivent être diagnostiquées en temps opportun et arrêtées.
-Avec une injection rétrobulbaire et péribulbaire d'anesthésiques locaux, il existe un faible risque d'altération persistante de la fonction des muscles oculaires. Les principales causes sont des traumatismes et / ou des effets toxiques locaux sur les muscles et / ou les nerfs. La sévérité de ces réactions tissulaires dépend du degré de lésion, de la concentration de l'anesthésique local et de la durée d'exposition du tissu à un anesthésique local. Par conséquent, comme avec d'autres anesthésiques locaux, la plus faible concentration efficace et la dose du médicament doit être utilisée. Les vasoconstricteurs peuvent améliorer les réactions tissulaires et ne doivent être utilisés que sur des indications.
Quand injecté dans le cou ou la tête, le médicament peut accidentellement entrer dans l'artère, et dans ces cas, même avec de faibles doses, des effets indésirables graves peuvent se développer.
- Le blocage paracervical conduit parfois à une bradycardie / tachycardie chez le fœtus, un suivi attentif du rythme cardiaque chez le fœtus est donc obligatoire.
-Il a été rapporté des cas de chondrolisis avec perfusion intra-articulaire prolongée postopératoire d'anesthésiques locaux.
Dans la plupart des cas décrits, une perfusion dans l'articulation de l'épaule a été réalisée. Une relation causale avec l'utilisation d'anesthésiques a été établie. Bupivacaipe ne doit pas être utilisé pour une perfusion intra-articulaire prolongée.
Lorsque vous effectuez une anesthésie régionale, vous devez être particulièrement attentif aux groupes de patients suivants:
- Les patients recevant des antiarythmiques de la classe III-rd (par exemple, amiodarone), doit être surveillé attentivement, la surveillance de l'ECG est recommandée en raison du risque possible de complications du système cardiovasculaire.
Patients âgés et patients affaiblis.
-Pacients avec blocus cardiaque partiel ou complet, puisque les anesthésiques locaux peuvent altérer la conductivité myocardique.
-Pacients avec une maladie hépatique sévère ou avec un dysfonctionnement rénal sévère.
Lors d'une anesthésie épidurale, il peut y avoir une chute de la pression artérielle et une bradycardie. La probabilité de ces complications peut être réduite par l'administration préliminaire de solutions cristalloïdes et colloïdales. Avec une diminution de la pression artérielle doit être immédiatement administré par voie intraveineuse cimpathomimétiques (par exemple, 5-10 mg d'éphédrine); Si nécessaire, leur introduction devrait être répétée. Chez l'enfant, les doses utilisées doivent correspondre à l'âge et au poids corporel.Le médicament contient du sodium, donc si vous suivez un régime avec un apport limité de sel, vous devriez considérer la teneur en sodium.
La solution ne contient pas de conservateurs, elle doit donc être saisie immédiatement après l'ouverture du flacon. Les restes de la solution sont sujets à destruction.
Enfants
L'innocuité et l'efficacité de la bupivacaïne chez les enfants de moins d'un an n'ont pas été étudiées, seules des données limitées sont disponibles.
Les données sur le blocus intra-articulaire de la bupivacaïne chez les enfants de 1 à 12 ans sont absentes.
Les données sur le blocus bupivacaïne des gros nerfs chez les enfants de 1 à 12 ans sont absentes.
Avec l'anesthésie épidurale, le médicament doit être administré lentement, en fonction de l'âge et du poids corporel, car en particulier avec une anesthésie épidurale au niveau du sein, une hypotension sévère et une insuffisance respiratoire peuvent survenir.
Avec administration intrathécale
L'anesthésie rachidienne peut provoquer un blocage sévère et une paralysie des muscles intercostaux et du diaphragme, en particulier chez les femmes enceintes.
Chez les patients âgés et les patients en fin de grossesse, le risque d'un bloc rachidien élevé ou complet, conduisant à l'oppression de la circulation sanguine et de la respiration, est augmenté. Ces patients devraient réduire la dose. L'anesthésie rachidienne peut entraîner une baisse de la tension artérielle et une bradycardie. Ce risque peut être réduit par l'introduction de solutions cristalloïdes et colloïdales. Avec une diminution de la pression artérielle, il doit être immédiatement désactivé, par exemple, par l'administration intraveineuse de 5-10 mg d'éphédrine. Cependant, les doses couramment utilisées pour l'anesthésie rachidienne n'entraînent pas une concentration systémique élevée du médicament.
Une réaction indésirable grave, mais en même temps grave, qui peut se développer avec l'anesthésie spinale, est un blocage rachidien élevé ou complet, conduisant à l'inhibition des systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Les troubles du système cardio-vasculaire sont causés par un blocage sympathique étendu, qui peut entraîner une hypotension, une bradycardie et même un arrêt cardiaque. Le blocage de l'innervation des muscles respiratoires, y compris le diaphragme, provoque une insuffisance respiratoire.
Chez les patients présentant une hypovolémie, quelle qu'en soit la cause, une chute brutale soudaine de la tension artérielle peut survenir lors d'une anesthésie intralésionnelle. L'anesthésie rachidienne peut provoquer une paralysie intercostale et, par conséquent, les patients présentant un épanchement pleural peuvent souffrir d'insuffisance respiratoire. La septicémie peut augmenter le risque de formation d'abcès intraspinal pendant la période postopératoire. Les complications neurologiques sont une conséquence rare de l'anesthésie rachidienne et peuvent entraîner des paresthésies, des anesthésies, une faiblesse musculaire et une paralysie. Dans certains cas, ces complications sont permanentes.
Des précautions doivent être prises chez les patients atteints de sclérose en plaques, d'hémiplégie, de paraplégie et de troubles neuromusculaires.
Avant le début du traitement, les avantages et les risques pour le patient doivent être corrélés.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Selon la dose et la voie d'administration, les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet transitoire sur la fonction motrice et la coordination des mouvements.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable, 5 mg / ml.

Emballage:

A 4 ml dans des ampoules de verre incolore.

Par 5 ampoules dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film de polymère, ou sans feuille et film.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-010453/09

Date d'enregistrement:22.12.2009 / 03.08.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Blockkos (BloccoC)