Substance activeBupivacaïneBupivacaïne
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    Composition:

    1 ml de solution contient

    substance active: chlorhydrate de bupivacaïne monohydraté (en termes de chlorhydrate de bupivacaïne) 5,0 mg;

    Excipients: chlorure de sodium - 8,0 mg, solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M ou solution d'acide chlorhydrique 0,1 M à pH 4,0-6,5, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Un liquide clair et incolore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B.01   Bupivacaïne

    Pharmacodynamique:

    La bupivacaïne est un anesthésique à action prolongée, de type amide, 4 fois plus puissant que la lidocaïne. Bloque de manière réversible l'impulsion sur la fibre nerveuse en raison de l'effet sur les canaux sodiques, a un effet antihypertenseur, ralentit le rythme cardiaque. Avec l'injection intrathécale, l'effet se produit rapidement, et sa durée varie de moyen à long. La durée de l'effet dépend de la dose.

    Solution Bupivacaine Grindeks La colonne vertébrale est isobare.

    Pharmacocinétique

    La bupivacaïne est bien soluble dans les lipides avec un coefficient de partage entre l'huile et l'eau égal à 27,5.

    La bupivacaïne est complètement absorbée par l'espace sous-arachnoïdien en deux phases avec une demi-vie de 50 à 400 minutes. L'absorption lente est le facteur limitant dans l'élimination de la bupivacaïne, ce qui explique sa demi-vie plus longue qu'avec l'administration intraveineuse.

    L'absorption à partir de l'espace sous-arachnoïdien est lente, ce qui, combiné à l'administration d'une faible dose requise pour l'anesthésie rachidienne, entraîne une concentration plasmatique maximale relativement faible (0,4 mg / L pour 100 mg administrés).

    Les indications:

    L'anesthésie rachidienne pendant les opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche, dure 3-4 heures et ne nécessite pas de blocage moteur prononcé.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres anesthésiques locaux de type amide;

    - hypotension artérielle sévère (choc cardiogénique ou hypovolémique).

    Les conditions qui sont des contre-indications à l'anesthésie intrathécale:

    - les maladies du système nerveux central (CNS) (par exemple, la méningite, les tumeurs, la poliomyélite, l'hémorragie intracrânienne);

    - infections cutanées purulentes au niveau ou près de la ponction lombaire;

    - sténose spinale, les maladies actives (par exemple, la spondylarthrite, les tumeurs, la tuberculose) ou un traumatisme (par exemple, une fracture) de la colonne vertébrale;

    - septicémie, dégénérescence subaiguë combinée de la moelle épinière due à l'anémie pernicieuse et aux tumeurs du cerveau et de la moelle épinière;

    - choc cardiogénique ou hypovolémique;

    - un trouble de la coagulation ou un traitement anticoagulant actif.

    Soigneusement:

    Insuffisance cardiovasculaire (éventuellement évolutive), bloc cardiaque, maladies inflammatoires ou infection du site d'injection (avec anesthésie par infiltration), carence en cholinestérase, insuffisance rénale, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse tardive (III (par exemple, l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie), l'administration simultanée d'agents antiarythmiques (y compris les bêta-bloquants), l'âge des enfants (1-12 ans).

    La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des préparations structurellement similaires aux anesthésiques locaux de type amide, tels que les antiarythmiques (p. lidocaïne, mexilétine).

    Grossesse et allaitement:

    Les données sur les effets indésirables sur la grossesse sont absentes. Chez des animaux gravides traités à fortes doses, on a observé une diminution de la survie de la progéniture chez le rat et des effets embryologiques chez le lapin. Concernant bupivacaïne ne devrait pas être utilisé dans les premiers stades de la grossesse, à moins que les avantages dépassent les risques.

    En fin de grossesse, la dose doit être réduite (voir rubrique "Instructions spéciales"),

    La bupivacaïne pénètre dans le lait maternel, mais lorsqu'elle est administrée à des doses thérapeutiques, l'effet sur le bébé est négligeable.

    Dosage et administration:

    Utilisation bupivacaïne ne peuvent que des médecins qui ont de l'expérience dans l'anesthésie locale ou sous leur supervision.

    Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose minimale possible doit être administrée.

    Les doses suivantes sont pour les adultes. La sélection de la dose est réalisée individuellement.

    Patients âgés et patients en fin de grossesse, la dose doit être réduite.

    Indications pour l'utilisation

    Dose

    Début actes

    Durée actes

    ml

    mg

    Opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche

    2-4 ml

    10-20 mg

    5-8 minutes

    1,5-4 heures

    Le site d'injection recommandé est au niveau de L3.

    L'expérience clinique avec une dose dépassant 20 mg n'est pas disponible. Avant l'administration du médicament, un accès intraveineux doit être fourni.

    L'introduction est réalisée seulement après confirmation de l'entrée dans l'espace sous-arachnoïdien (écoulement de l'aiguille du liquide céphalo-rachidien transparent ou pendant l'aspiration). Si une tentative infructueuse est faite, une seule tentative supplémentaire doit être faite à un niveau différent et Moins. Une des raisons de l'absence d'effet peut être une mauvaise distribution du médicament dans l'espace sous-arachnoïdien, qui peut être corrigée en changeant la position du patient.

    Enfants ayant un poids inférieur à 40 kg

    BUPIVACAIN GREENDEX SPINAL est autorisé à être utilisé chez les enfants.

    La principale différence entre les adultes et les enfants est que, chez les nouveau-nés et les nourrissons, le volume de liquide céphalo-rachidien est plus élevé, que pour obtenir le même degré de blocage, il faut une dose relativement élevée par kilogramme de poids corporel.

    L'anesthésie régionale doit être pratiquée par un médecin ayant l'expérience du travail avec les enfants et ayant la technique d'administration appropriée.

    Les doses chez les enfants, données dans le tableau, sont indicatives. La variabilité est possible. Pour déterminer les méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients devraient utiliser les lignes directrices généralement acceptées pour l'anesthésie. Il est nécessaire d'entrer la dose minimale nécessaire pour réaliser une anesthésie suffisante.

    Poids corporel, kg

    Dose, mg / kg

    <5

    0,4-0,5

    5-15

    0,3-0,4

    15-40

    0,25-0,3

    Effets secondaires:

    La fréquence des réactions indésirables est déterminée par les catégories suivantes: très fréquent (> 1/10), fréquent (≥ 1/100, <1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000, <1/100), rare (≥ 1/10 000, <1/1 000), très rare (<1/10 000).

    Très fréquent

    (≥1/10)

    Du tractus gastro-intestinal (GIT): la nausée.

    Du côté du système cardio-vasculaire: abaissement de la pression artérielle, bradycardie.

    Fréquent

    (≥1/100, <1/10)

    Du système nerveux: mal de tête après la ponction de la dure-mère.

    Du tube digestif: vomissement.

    Du système génito-urinaire: rétention urinaire, incontinence urinaire.

    Rare

    (≥1/1 000 , <1/100)

    Du système nerveux: paresthésie, parésie, dysesthésie.

    Du côté des muscles squelettiques, du tissu conjonctif et des os: faiblesse musculaire, maux de dos.

    Rare

    (≥1/10 000, <1/1 000)

    Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque.

    Du système immunitaire: réactions allergiques, choc anaphylactique.

    Du système nerveux: bloc rachidien involontaire complet, paraplégie, paralysie, neuropathie, arachnoïdite.

    Du système respiratoire: dépression respiratoire.

    Les réactions indésirables chez les enfants sont similaires à celles observées chez les adultes. Cependant, les signes précoces de toxicité anesthésique locale chez les enfants sont plus difficiles à reconnaître si le blocage est effectué sous sédation ou anesthésie.

    Surdosage:

    Intoxication systémique aiguë

    Symptômes

    Les réactions toxiques se manifestent principalement par les systèmes nerveux central et cardiovasculaire. Ils surviennent en raison de la concentration élevée d'anesthésique local dans le sang, qui peut être causée par une injection intravasculaire accidentelle, un surdosage ou une absorption extrêmement rapide de la zone des tissus fortement vascularisés (voir la section «Instructions spéciales»).

    Les symptômes de lésions du SNC pour tous les anesthésiques locaux de type amide sont similaires, tandis que les symptômes de dommages cardiovasculaires diffèrent qualitativement et quantitativement.

    L'injection intravasculaire involontaire d'un anesthésique local peut entraîner des réactions toxiques systémiques immédiates (en quelques secondes-minutes). Les signes de toxicité systémique en cas de surdosage apparaissent plus tard (15-60 minutes après l'administration), la concentration d'anesthésique local dans le plasma sanguin augmentant lentement.

    Du système nerveux central

    L'intoxication du système nerveux central se manifeste progressivement. Les premiers signes d'intoxication sont généralement: étourdissements, paresthésies autour de la bouche, engourdissement de la langue, hyperacousie, acouphènes et déficience visuelle. Les manifestations les plus graves sont la dysarthrie et la myofasciculation, qui peuvent précéder l'apparition de crises généralisées. Ces phénomènes ne doivent pas être confondus avec un trouble névrotique. À leur suite, la perte de conscience et le développement d'une grande crise convulsive pouvant durer de quelques secondes à plusieurs minutes sont possibles. En relation avec une activité musculaire accrue et une ventilation insuffisante (perturbation du processus respiratoire normal), l'hypoxie et l'hypercapnie s'accumulent rapidement pendant les crises. Dans les cas graves, la respiration peut s'arrêter. L'acidose concomitante augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux.

    La résolution des symptômes est due au métabolisme de l'anesthésique local et à sa redistribution du système nerveux central. Les phénomènes décrits s'arrêtent rapidement, si le surdosage n'était pas excessif.

    Du côté du système cardio-vasculaire

    La défaite du système cardio-vasculaire, en règle générale, indique une intoxication plus sévère.Il est généralement précédé de signes de lésions du système nerveux central qui peuvent être effacés si le patient subit une anesthésie ou une sédation profonde causée par des médicaments tels que les benzodiazépines ou les barbituriques. En raison de la forte concentration d'anesthésiques locaux dans le plasma sanguin, il peut y avoir dans la pression artérielle, la bradycardie, les arythmies et l'arrêt cardiaque.

    Les manifestations toxiques du système cardiovasculaire sont souvent causées par une dépression myocardique et une perturbation de la conduction myocardique, qui entraînent une diminution du débit cardiaque, une diminution de la pression artérielle, un blocage auriculo-ventriculaire, une bradycardie, une arythmie ventriculaire, une tachycardie ventriculaire et une fibrillation ventriculaire cardiaque. arrêter. Ces phénomènes sont souvent précédés de signes graves d'atteinte du système nerveux central, y compris de convulsions, mais dans de rares cas, l'arrêt cardiaque survient sans signes concomitants du système nerveux central. Après une injection intraveineuse très rapide, la concentration de bupivacaïne dans le plasma sanguin peut être assez élevée. Dans ce cas, il atteint rapidement les artères coronaires, et les symptômes des troubles circulatoires se produisent plus tôt que les signes de lésions du SNC. Ce mécanisme provoque une dépression myocardique et peut être la première manifestation d'intoxication.

    Lorsque le blocus est pratiqué sous anesthésie générale chez l'enfant, les premiers signes d'intoxication sont difficiles à détecter et une surveillance attentive est donc nécessaire.

    Traitement

    Si un blocage de la colonne vertébrale se produit, une ventilation adéquate doit être assurée (assurer la perméabilité des voies respiratoires, l'apport d'oxygène, si nécessaire, l'intubation et la ventilation artificielle). Avec une diminution de la pression artérielle et / ou de la bradycardie, il est nécessaire d'introduire un vasopresseur ayant un effet inotrope.

    Lorsque des symptômes d'intoxication systémique aiguë apparaissent, l'administration du médicament doit être arrêtée immédiatement. Il est nécessaire d'assurer une bonne ventilation, une bonne oxygénation et de maintenir la circulation sanguine.

    Dans tous les cas, il est nécessaire d'ajuster l'apport d'oxygène, si nécessaire, d'intubation et de ventilation contrôlée (dans certains cas avec hyperventilation). Lorsque des convulsions sont injectées le diazépam, avec bradycardie - atropine. Avec une insuffisance circulatoire - dobutamine par voie intraveineuse, l'administration de norépinéphrine est autorisée (à partir de 0,05 μg / kg / min, si nécessaire, la dose est augmentée de 0,05 μg / kg / min toutes les 10 minutes), dans les cas plus sévères, la dose est ajustée en fonction des résultats de surveiller l'hémodynamique. L'administration d'éphédrine est possible. Avec de graves dommages au système cardiovasculaire, la réanimation peut se poursuivre pendant plusieurs heures. Toute acidose est sujette à l'élimination.

    Lors de la prise d'une intoxication systémique chez l'enfant, la dose du médicament doit être choisie en fonction de son âge et de son poids corporel.

    Interaction:

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la bupivacaïne avec d'autres anesthésiques locaux ou antiarythmiques. Ib classe, car ils peuvent renforcer les effets toxiques les uns des autres.

    Une étude distincte de l'interaction des anesthésiques locaux et antiarythmiques de la troisième classe (par exemple, amiodarone) n'a pas été réalisée, néanmoins, il est conseillé de faire preuve de prudence lors de leur utilisation simultanée (voir la section "Instructions spéciales").

    L'alcalinisation peut conduire à la précipitation, car la solubilité de la bupivacaïne à pH> 6,5 diminue.

    Lors de la préparation de l'introduction, il est nécessaire d'éviter un contact prolongé du médicament avec des objets métalliques, car les ions métalliques peuvent provoquer des réactions au site d'administration, se manifestant par une douleur et un œdème.

    Instructions spéciales:

    L'anesthésie rachidienne peut provoquer un blocage sévère et une paralysie des muscles intercostaux et du diaphragme, en particulier chez les femmes enceintes.

    Des précautions doivent être prises chez les patients ayant un degré de blocage AV II et III, car les anesthésiques locaux peuvent perturber la perméabilité intracardiaque.

    Des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament à des patients âgés et des patients atteints d'une maladie hépatique sévère, d'une insuffisance rénale sévère ou d'un état général insatisfaisant.

    Il est nécessaire d'effectuer une surveillance attentive et une surveillance continue de l'ECG chez les patients recevant des antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone), puisque la sommation de leurs effets cardiovasculaires avec ceux de la bupivacaïne est possible.

    Comme d'autres anesthésiques locaux, bupivacaïne peut provoquer des réactions toxiques aiguës du système nerveux central et du système cardiovasculaire, si pendant la procédure d'anesthésie locale il y a une concentration élevée dans le sang. Le plus souvent, cela se manifeste dans le cas d'une injection intravasculaire non intentionnelle ou avec un bon apport sanguin au site d'administration.

    Dans le contexte d'une concentration élevée de bupivacaïne dans le plasma, des cas d'arythmie ventriculaire, de fibrillation ventriculaire, de collapsus cardiovasculaire soudain et de décès ont été documentés. En même temps, les doses utilisées pour l'anesthésie rachidienne ne conduisent généralement pas réalisation d'une concentration systémique élevée.

    Une réaction indésirable rare mais grave à l'anesthésie rachidienne est un bloc rachidien élevé ou complet, conduisant à une dépression cardiovasculaire et respiratoire. L'oppression du système cardio-vasculaire, causée par un blocage sympathique étendu, peut entraîner une hypotension artérielle et une bradycardie, voire un arrêt cardiaque.

    L'inhibition de la respiration peut être due au blocage de l'innervation des muscles respiratoires, y compris le diaphragme.

    Chez les patients âgés et les patients en fin de grossesse, le risque d'un bloc rachidien élevé ou complet, conduisant à l'oppression de la circulation sanguine et de la respiration, est augmenté.Ces patients devraient réduire la dose.

    L'anesthésie rachidienne peut entraîner une baisse de la tension artérielle et une bradycardie. Ce risque peut être réduit par l'introduction de solutions cristalloïdes. Avec une diminution de la pression artérielle, il doit être immédiatement désactivé, par exemple, par l'administration intraveineuse de 5-10 mg d'éphédrine.

    Les complications neurologiques sont une conséquence rare de l'anesthésie rachidienne et peuvent entraîner des paresthésies, des anesthésies, une faiblesse musculaire et une paralysie. Dans certains cas, ces complications sont permanentes.

    Des précautions doivent être prises chez les patients atteints de sclérose en plaques, d'hémiplégie, de paraplégie et de troubles neuromusculaires. Avant le début du traitement, les avantages et les risques pour le patient doivent être corrélés.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intrathécale, 5 mg / ml.

    Emballage:

    Pour 4 ml dans une ampoule de verre incolore de classe hydrolytique n ° 1 avec une ligne ou un point de rupture, ainsi que deux anneaux de marquage de couleur bleue (pour le fabricant HS MB Pharma sr.o.).

    5 ampoules par paquet de cellules de film de PVC sans revêtement (palette). Un paquet de cellules avec l'instruction d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-006092/10
    Date d'enregistrement:29.06.2010 / 17.10.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettonie
    Fabricant: & nbsp
    HBM PHARMA, s.r.o. La République slovaque
    Représentation: & nbspGrindeks Rus, entreprise ouverteGrindeks Rus, entreprise ouverteRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.04.2017
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