Bupivacaïne - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de sodium - 8,0 mg, édétate disodique dihydraté (éthylènediamine-N,N,N′,Nacide -tétracétique 2-aqueux (Trilon B)) 0,1 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M à pH 4,0-6,5, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Pune solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale

ATX: & nbsp

N.01.B.B.01 Bupivacaïne

Pharmacodynamique:

L'anesthésique local est un type amide à action prolongée, 4 fois plus fort que la lidocaïne. Étant une base lipophile faible, elle pénètre à travers la membrane lipidique du nerf et, passant sous la forme cationique (en raison d'un pH plus bas), inhibe les canaux sodiques, bloquant ainsi de façon réversible l'influx traversant la fibre nerveuse. A un effet hypotenseur, ralentit le rythme cardiaque.

L'analgésie postopératoire est maintenue pendant 7-14 heures avec un blocage intercostal.

Après une seule administration épidurale à une concentration de 5 mg / ml, la durée de l'effet est de 2 à 5 heures, et jusqu'à 12 heures - avec un blocage du nerf périphérique.

La bupivacaïne est une solution hyperbare faible (en comparaison avec le liquide céphalorachidien) à une température de 20 ° C et possède les propriétés d'une solution hypobare faible à une température de 37 ° C. En général, la solution du médicament peut être considérée comme isobare , puisque la gravité affecte sa distribution dans l'espace sous-arachnoïdien.

L'utilisation de solutions à une concentration de 2,5 mg / ml a moins d'effet sur les nerfs moteurs.

Pharmacocinétique

La bupivacaïne a une valeur de pKa de 8,2, un facteur de séparation de 346 (à 25 ° C dans une solution tampon n-octanol / phosphate pH 7,4).

Bupivacaïne est complètement absorbé dans le sang de l'espace épidural, il est absorbé lentement et en petites quantités à partir de l'espace sous-arachnoïdien; l'absorption est biphasique, la demi-vie pour les deux phases est de 7 minutes et 6 heures, respectivement. L'élimination lente de la bupivacaïne est déterminée par la présence d'une phase lente d'absorption de l'espace épidural, ce qui explique la demi-vie plus longue (T_1/2) après l'administration épidurale par rapport à l'administration intraveineuse.

La clairance plasmatique totale de la bupivacine est de 0,58 l / min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 73 litres, la demi-vie finale est d'environ 2,7 heures, l'indice intermédiaire d'extraction hépatique est d'environ 0,38 après injection intraveineuse. Bupivacaïnese lie principalement aux glycoprotéines plasmatiques alpha-acides (liaison aux protéines plasmatiques - 96%) La clairance de la bupivacaïne est presque entièrement due au métabolisme du médicament dans le foie et dépend plus de l'activité des systèmes enzymatiques du foie que de la perfusion hépatique. . Les métabolites ont moins d'activité pharmacologique bupivacaïne.

La concentration plasmatique de la bupivacaïne dépend du dosage du médicament, de la méthode d'administration du médicament, de la vascularisation dans le domaine d'administration.

Chez les enfants âgés de 1 à 7 ans, la pharmacocinétique de la bupivacaïne est similaire à celle observée chez les adultes.

Pénètre dans le placenta. La connexion avec les protéines plasmatiques chez le fœtus est plus faible que dans le corps de la mère, la concentration de la fraction non liée chez le fœtus et la mère est la même. Il est sécrété avec le lait maternel.

La bupivacaïne est métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxy-bupivacaïne et N-dealkylation en 2,6-pipécoloxylidine (RRB). Les deux réactions se produisent avec la participation de l'isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4. Environ 1% de bupivacaïne est excrété par les reins inchangé pendant le jour après l'administration, et approximativement 5% sous la forme de PPC. La concentration de PPC et de 4-hydroxy-bupivacaïne dans le plasma pendant et après l'administration prolongée de bupivacaïne est faible par rapport à la dose administrée du médicament.

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique, en particulier chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique, un risque plus élevé de réactions toxiques après l'application d'anesthésiques locaux de type amide.

Chez les patients âgés, l'effet analgésique et anesthésique maximal est plus rapide que chez les patients plus jeunes. Chez les patients âgés, la concentration maximale de bupivacaïne dans le plasma sanguin est également plus élevée. La clairance plasmatique totale chez ces patients est réduite.

Les indications:

L'anesthésie chirurgicale chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans.

Douleur aiguë chez les adultes et les enfants de plus d'un an.

L'anesthésie par infiltration, quand un effet anesthésique à long terme est nécessaire, par exemple, dans la douleur post-opératoire.

Anesthésie conductive avec un effet prolongé ou une anesthésie péridurale dans les cas où l'ajout d'épinéphrine est contre-indiqué et une relaxation significative indésirable des muscles.

Anesthésie en obstétrique.

L'anesthésie rachidienne pendant les opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche, dure 3-4 heures et ne nécessite pas de blocage moteur prononcé.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament (y compris d'autres médicaments anesthésiques locaux d'amide).

- les maladies du système nerveux central (comme dans l'administration épidurale d'autres anesthésiques locaux);

- hypotension artérielle sévère (choc cardiogénique ou hypovolémique);

- blocus paracervical en obstétrique;

- contre-indications à l'anesthésie épidurale (coagulopathie, anticoagulothérapie, ponction cutanée, hypertension intracrânienne, hypovolémie, maladies neurologiques telles que sclérose en plaques, méningite, tumeurs, poliomyélite, tuberculose Maladie cardiaque à débit cardiaque fixe (sténose hypertrophique idiopathique sous-aortique, sténose aortique, mitrale sténose complète UN V-blockade, etc.). Anomalies anatomiques de la colonne vertébrale. Utilisation prophylactique de faibles doses d'héparine);

- enfants de moins de 1 an.

Le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (blocus de Bira) (la pénétration accidentelle de la bupivacaïne dans la circulation sanguine peut provoquer le développement de réactions toxiques systémiques aiguës).

Soigneusement:

Insuffisance cardiovasculaire (progression possible), blocus cardiaque, maladies inflammatoires ou infection du site d'injection (anesthésie par infiltration), carence en cholinestérase, insuffisance rénale, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse III trimestre, état général grave, diminution du débit sanguin hépatique exemple, avec l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie), l'administration simultanée de médicaments antiarythmiques (y compris les bêta-bloquants), l'âge des enfants de 1-12 ans.

Administration simultanée avec des anesthésiques locaux ou des préparations structurellement similaires à des anesthésiques locaux de type amide, tels que des médicaments antiarythmiques (p. lidocaïne, mexilétine).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament n'est possible que dans les cas où l'utilisation prévue pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La bupivacaïne a été utilisée chez un grand nombre de femmes enceintes et de femmes en âge de procréer, mais à ce jour aucun changement spécifique de la fonction reproductrice chez les femmes en âge de procréer et une augmentation de la fréquence des anomalies du développement du fœtus n'ont été notés.

L'ajout d'épinéphrine à la bupivacaïne peut réduire le débit sanguin dans l'utérus et sa contractilité, en particulier lorsque la solution anesthésique est accidentellement injectée dans les vaisseaux de la mère. Avec le blocage paracervical, de graves dommages au foetus du côté du système cardiovasculaire sont possibles (l'anesthésique atteint le fœtus en haute concentration).

Tout comme les autres anesthésiques, bupivacaïne peut pénétrer dans le lait maternel en petites quantités, ne représentant pas un danger pour l'enfant. Malgré cela, pendant l'application du médicament, l'allaitement maternel doit être jeté.

Dosage et administration:

Utilisation Bupivacaïne ne peuvent que des médecins qui ont de l'expérience dans l'anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose minimale possible doit être administrée.

En aucun cas vous ne devez permettre l'administration accidentelle de médicaments intravasculaires. Il est recommandé d'effectuer un test d'aspiration avant et pendant l'administration du médicament. Le médicament doit être administré lentement, à un taux de 25-50 mg / min ou fractionné, en maintenant un contact verbal continu avec le patient et en contrôlant le rythme cardiaque.Pendant l'administration épidurale, une dose de 3-5 ml de bupivacaïne avec de l'épinéphrine est prédéfinie . Avec une injection intravasculaire aléatoire, il y a une augmentation à court terme de la fréquence cardiaque, avec une injection intrathécale aléatoire, un bloc rachidien apparaît. S'il y a des signes toxiques, l'administration est immédiatement arrêtée.

Voici les doses estimées qui doivent être corrigées en fonction de la profondeur de l'anesthésie et de l'état du patient.

Anesthésie par infiltration

5-60 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (12,5-150 mg de bupivacaïne) ou 5-30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (25-150 mg de bupivacaïne).

Blocus diagnostique et thérapeutique:

1-40 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (2,5-100 mg de bupivacaïne), par exemple, le blocage du trijumeau de 1-5 ml de la drogue (2,5-12,5 mg de bupivacaïne) et le nœud sympathico-cervico-thoracique 10-20 ml du médicament (25-50 mg de bupivacaïne).

Blocus intercostal:

2-3 ml du médicament à la concentration de 5 mg / ml (10-15 mg de bupivacaïne), par nerf, ne dépassant pas la quantité totale - 10 nerfs.

Blocus importants (p. Ex. Bloc épidural, blocage du plexus sacré ou brachial):

15-30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (75-150 mg de bupivacaïne).

Anesthésie en obstétrique (p. Ex., Anesthésie péridurale et caudale avec accouchement naturel):

6-10 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (15-25 mg de bupivacaïne) ou 6-10 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (30-50 mg de bupivacaïne).

Toutes les 2-3 heures, l'administration répétée du médicament dans la dose initiale est autorisée.

Anesthésie péridurale avec césarienne:

15-30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (75-150 mg de bupivacaïne).

Analgésie péridurale sous la forme d'injection de bolus intermittente:

Initialement, 20 ml du médicament sont administrés à une concentration de 2,5 mg / ml (50 mg de bupivacaïne), puis toutes les 4 à 6 heures, en fonction du nombre de segments endommagés et de l'âge du patient, 6-16 ml de médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (15-40 mg de bupivacaïne).

Analgésie péridurale sous forme d'infusion continue (par exemple, douleur postopératoire):

Type de blocus	Concentration	Portée	Dose
Introduction péridurale (au niveau lombaire)
Bolus *	2,5 mg / ml	5-10 ml	12,5-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	5-7,5 ml / heure	12,5-18,75 mg **
Introduction péridurale (sur niveau thoracique)
Bolus *	2,5 mg / ml	5-10 ml	12,5-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	2,5-5 ml / h	6,25-12,5 mg
Introduction péridurale (accouchement naturel)
Bolus *	2,5 mg / ml	6-10 ml	15-25 mg
Infusion	2,5 mg / ml	2-5 ml / heure	5-12,5 mg

* Si au cours de l'heure précédente, le médicament n'a pas été administré bolus.

** Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale recommandée (voir ci-dessous).

Pendant l'intervention chirurgicale, une administration supplémentaire du médicament est possible.

Avec l'utilisation simultanée d'analgésiques narcotiques, la dose de bupivacaïne devrait être réduite.

En cas d'administration prolongée du médicament, le patient doit surveiller régulièrement la tension artérielle, la fréquence cardiaque et d'autres signes de toxicité potentielle. Si des effets toxiques se produisent, le médicament devrait être arrêté immédiatement. Posologies maximales recommandées La dose unique maximale recommandée, calculée à 2 mg / kg de poids corporel, est de 150 mg pour les adultes pendant quatre heures. Ceci équivaut à 60 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (150 mg de bupivacaïne) et 30 ml de médicament à une concentration de 5 mg / ml (150 mg de bupivacaïne).

La dose quotidienne maximale recommandée est de 400 mg. Toutefois, lors du calcul de la dose quotidienne totale, il est nécessaire de prendre en compte l'âge du patient, le physique et d'autres conditions importantes.

Enfants âgés de 1 à 12 ans

L'anesthésie régionale doit être pratiquée par un médecin ayant l'expérience du travail avec les enfants et ayant la technique d'administration appropriée.

Les doses chez les enfants, données dans le tableau, sont indicatives. La variabilité est possible. En règle générale, les enfants ayant un poids corporel élevé doivent réduire la dose, en fonction du poids corporel idéal. Pour déterminer les méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients devraient utiliser les lignes directrices généralement acceptées pour l'anesthésie.

Il est nécessaire d'entrer la dose minimale nécessaire pour réaliser une anesthésie suffisante.

	Concentration, mg / ml	Volume, ml / kg	Dose, mg / kg	Début d'action, min	Surdurée de l'action, heure
Tranchant douleur
Anesthésie péridurale caudale	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Anesthésie péridurale lombaire	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Anesthésie péridurale thoracique^b	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Blocus régional (p. Ex. Blocus et infiltration de petits nerfs)	2,5		0,5-2
	5		0,5-2
Blocus des nerfs périphériques (par exemple, blocage du nerf inguinal iliaque-hypogastrique)	2,5		0,5-2	une)
	5		0,5-2	une)

une) - le début et la durée du blocage du nerf périphérique dépendent de la nature du blocus et de la dose

(b) - avec l'anesthésie épidurale thoracique, le médicament est administré en doses toujours croissantes jusqu'à ce que le niveau d'anesthésie désiré soit atteint.

La dose chez les enfants est calculée sur la base de 2 mg par kg de poids corporel.

Afin d'empêcher le médicament d'entrer dans le lit vasculaire, le test d'aspiration doit être effectué avant et pendant l'administration de la dose principale. Le médicament doit être administré lentement, en divisant la dose totale en plusieurs injections, en particulier avec une anesthésie péridurale lombaire et thoracique, en observant continuellement les indicateurs des organes vitaux.

Anesthésie par infiltration péri-amygdalienne chez les enfants à partir de 2 ans: à la dose de 7,5 mg et de 12,5 mg par amygdale avec une concentration de 2,5 mg / ml de bupivacaïne.

Blocus des nerfs ilio-inguinal / ilio-hypogastrique chez les enfants à partir de 1 an: 0,1-0,5 ml / kg de poids corporel avec une concentration de bupivacaïne de 2,5 mg / ml, équivalant à 0,25-1,25 mg / kg de poids corporel.

Enfants âgés de 5 ans et plus le médicament peut être administré à une concentration de bupivacaïne de 5 mg / ml, équivalant à 1,25-2 mg / kg.

Blocus du pénis: 0,2-0,5 ml / kg avec une concentration de bupivacaïne de 5 mg / ml, équivalant à 1,0-2,5 mg / kg.

Les données sur l'anesthésie épidurale chez les enfants (bolus ou administration continue) sont limitées.

Méthode de cuisson

Si une solution avec une concentration de 2,5 mg / ml est nécessaire, il est possible de diluer la préparation à une concentration de 5 mg / ml seulement avec des solvants compatibles, comme une solution injectable de chlorure de sodium à 0,9%, puisque les propriétés de la préparation peut changer après dilution, ce qui peut entraîner des précipitations. La reproduction doit être effectuée uniquement par du personnel qualifié avec contrôle visuel obligatoire avant utilisation. Il est possible d'utiliser uniquement des solutions claires sans particules visibles.

La solution médicamenteuse est destinée à un usage unique seulement.

Avec administration intrathécale

Utilisation bupivacaïne ne peuvent que des médecins qui ont de l'expérience dans l'anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose minimale possible doit être administrée. Les doses indiquées ci-dessous sont des adultes. La sélection de la dose est réalisée individuellement.

Les patients âgés et les patients en fin de grossesse devraient réduire la dose.

Indications pour l'utilisation	Dose, ml	Dose, mg	Début de l'action	Durée de l'action
Opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche	2-4 ml	10-20 mg	5-8 minutes	1,5-4 heures

Le site d'injection recommandé est au niveau de L3.

L'expérience clinique avec des doses supérieures à 20 mg n'est pas disponible.

Avant l'administration du médicament, un accès intraveineux doit être fourni. L'introduction est réalisée seulement après confirmation de l'entrée dans l'espace sous-arachnoïdien (écoulement de l'aiguille du liquide céphalo-rachidien transparent ou lors de l'aspiration). Si une tentative infructueuse est faite, une seule tentative supplémentaire doit être faite à un niveau différent et moins. Une des raisons de l'absence d'effet peut être une mauvaise distribution du médicament dans l'espace sous-arachnoïdien, qui peut être corrigée en changeant la position du patient.

Enfants ayant un poids inférieur à 40 kg

L'injection de bupivacaïne à 5 mg / ml est autorisée chez les enfants. La principale différence entre les adultes et les enfants est que, chez les nouveau-nés et les nourrissons, le volume de liquide céphalo-rachidien est plus élevé, que pour obtenir le même degré de blocus, il faut une dose relativement élevée par kilogramme de poids corporel.

L'anesthésie régionale doit être pratiquée par un médecin ayant l'expérience du travail avec les enfants et ayant la technique d'administration appropriée.

Les doses chez les enfants, données dans le tableau, sont indicatives. La variabilité est possible. Lors de la définitionLes lignes directrices d'anesthésie devraient être utilisées chez les patients présentant une anesthésie et les caractéristiques individuelles des patients. Il est nécessaire d'entrer la dose minimale nécessaire pour réaliser une anesthésie suffisante.

Poids corporel, kg	Dose, mg / kg
<5	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Effets secondaires:

Les réactions indésirables causées par le médicament sont difficiles à distinguer des manifestations physiologiques du blocage nerveux (p. Ex. Hypotension artérielle, bradycardie, rétention urinaire temporaire), des réactions directes (p. Ex. Hématome vertébral) ou indirectes (p. Ex. Méningite, abcès épidural). l'insertion d'une aiguille, ou les réactions provoquées par une fuite de liquide céphalo-rachidien (par exemple, un mal de tête post-ponction).

Les effets indésirables énumérés ci-dessous sont indiqués selon les gradations suivantes de leur fréquence d'occurrence:

Très fréquent - 1/10 rendez-vous (≥ 10%);

Fréquents - 1/100 rendez-vous (≥ 1% et <10%);

Rare - 1/1000 rendez-vous (≥ 0,1% et <1%);

Rare - 1/10000 rendez-vous (≥ 0,01% et <0,1%);

Du système nerveux central et périphérique: souvent - parasthesia, vertiges; rarement - crampes, paresthésie autour de la bouche, engourdissement de la langue, hyperactivité, vertiges légers, troubles visuels, perte de conscience, tremblements, bruit et bourdonnements d'oreilles, dysarthrie; rarement - un bloc total de la moelle épinière involontaire, une atteinte nerveuse périphérique, une paraplégie, une paralysie, une neuropathie, une arachnoïdite.

Du système cardiovasculaire: très souvent - hypotension; souvent bradycardie, augmentation de la pression artérielle; rarement - arrêt cardiaque, arythmie.

Du système digestif: très souvent - nausée; souvent - vomissements.

Du système urinaire: rétention souvent urinaire, incontinence.

Du système respiratoire: rarement - dépression respiratoire.

Depuis les organes des sens: rarement - diplopie.

Sont communs: rarement - réactions allergiques, dans les cas les plus graves - choc anaphylactique.

Surdosage:

Intoxication systémique aiguë

En cas d'injection intravasculaire accidentelle, une réaction toxique survient en 1 à 3 minutes, alors qu'en cas de surdosage, les concentrations maximales de bupivacaïne dans le plasma sanguin peuvent être atteintes en 20 à 30 minutes, selon le site d'injection, avec des signes de l'intoxication apparaît lentement. Les réactions toxiques se manifestent principalement par le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

Du système nerveux central L'intoxication se manifeste progressivement sous la forme de signes d'altération des fonctions du système nerveux central avec un degré croissant de gravité. Les premiers symptômes, en règle générale, se manifestent sous forme de paresthésies autour de la bouche, de vertiges mineurs, d'engourdissement de la langue, de perception pathologique accrue des sons et de bruit dans les oreilles. La perturbation de la vision et des tremblements sont les signes les plus graves et précèdent le développement de crises généralisées. Ces symptômes ne doivent pas être considérés comme un comportement névrotique. À leur suite, la perte de conscience et le développement de grandes crises peuvent se produire de quelques secondes à plusieurs minutes. Pendant les convulsions, la carence en oxygène et l'hypercapnie se développent rapidement en raison de l'augmentation de l'activité musculaire et de l'insuffisance des échanges gazeux dans les poumons. Dans les cas graves, l'apnée peut se développer. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux. Ces phénomènes sont dus à la redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme du médicament. La capture d'effets toxiques peut se produire rapidement, sauf lorsqu'une très grande quantité de médicament a été administrée.

Du côté du système cardio-vasculaire

Des effets toxiques sur le système cardiovasculaire sont observés dans les cas graves. Il est, en règle générale, précédé de manifestations d'un effet toxique sur le système nerveux central. Chez les patients qui sont dans un état de sédation profonde ou d'anesthésie générale, les symptômes neurologiques prodromiques peuvent être absents.Dans le contexte de fortes concentrations systémiques de bupivacaïne dans le plasma, hypotension, perturbation de la conductivité du myocarde, une diminution du volume minute du coeur, UN V-blockade, bradycardie, arythmie ventriculaire (jusqu'à l'arrêt cardiaque). Dans de rares cas, l'arrêt cardiaque se produit sans événements neurologiques prodromiques.

Chez les enfants ayant un blocus sous anesthésie générale, il est difficile de remarquer les premiers signes de l'effet toxique d'un anesthésique.

Traitement de l'intoxication aiguë

Quand il y a des signes d'intoxication générale, il est nécessaire d'arrêter le médicament immédiatement. Le traitement doit viser à maintenir la ventilation des poumons, à arrêter les crises et à maintenir la circulation sanguine. Il devrait être utilisé oxygène et si nécessaire, établir une ventilation artificielle des poumons (à l'aide d'un masque et d'un sac).

Si les crises ne s'arrêtent pas d'elles-mêmes en 15 à 20 secondes, il faut administrer des anticonvulsivants par voie intraveineuse. L'injection intraveineuse de 100-150 mg de thiopental sodique guérit rapidement les convulsions, au lieu de cela, 5-10 mg de diazepam est administré par voie intraveineuse, bien qu'il agisse plus lentement. Suxamethonium supprime rapidement les crampes musculaires, cependant, il nécessite l'intubation de la trachée et la ventilation artificielle des poumons, donc ce médicament doit être utilisé uniquement par ceux qui possèdent ces méthodes.

Avec l'oppression évidente du système cardio-vasculaire (abaissement de la pression artérielle, bradycardie) administré par voie intraveineuse 5-10 mg d'éphédrine, si nécessaire, après 2-3 min, l'administration est répétée. Lors d'un arrêt cardiaque, procéder immédiatement à la réanimation cardiopulmonaire. Il est d'une importance vitale d'optimiser l'oxygénation et la ventilation et de maintenir la circulation ainsi que la correction de l'acidose, car l'hypoxie et l'acidose intensifieront les effets toxiques systémiques de l'anesthésie locale. Il devrait être introduit dès que possible épinéphrine (0,1-0,2 mg par voie intraveineuse ou intracardiaque), si nécessaire, l'administration doit être répétée.

Lorsqu'un arrêt cardiaque peut nécessiter une réanimation prolongée.

Interaction:

Anesthésiques locaux ou préparations de structure similaire à des anesthésiques locaux de type amide, tels que les antiarythmiques Ib classe (lidocaïne, mexilétine) augmentent le risque de développer un effet toxique additif.

L'utilisation combinée de la bupivacaïne avec des médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) n'a pas été étudiée séparément, mais il est recommandé de faire attention lors de la sélection de ces médicaments (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Les inhibiteurs de la monoamine-oxydase ou les antidépresseurs tricycliques augmentent le risque d'une augmentation marquée de la pression artérielle.

Préparations contenant ocytocine ou ergotamine, favorisent le développement d'une augmentation régulière de la tension artérielle avec des complications possibles du système cardiovasculaire et cérébrovasculaire.

La combinaison avec l'anesthésie par inhalation totale d'halothane augmente le risque d'arythmie.

Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et d'œdème augmente.

Des préparations structurellement similaires à des anesthésiques locaux, par exemple, la toxainide, augmentent le risque de développer un effet toxique additif.

Les anesthésiques locaux augmentent l'inhibition du système nerveux central causée par les médicaments qui dépriment le système nerveux central.

La solubilité de la bupivacaïne diminue à un pH supérieur à 6,5, ce qui devrait être pris en compte si des solutions alcalines sont ajoutées, car un précipité peut se former.

Instructions spéciales:

Des cas d'arrêt cardiaque ou de décès ont été signalés lors de l'utilisation de la bupivacaïne pour l'anesthésie épidurale ou le blocage périphérique. Dans certains cas, la réanimation était difficile ou impossible, malgré la bonne préparation et l'anesthésie.

Comme d'autres anesthésiques locaux, bupivacaïne peut provoquer des réactions toxiques aiguës des systèmes nerveux central et cardiovasculaire, si son utilisation pour l'anesthésie locale mène à une concentration élevée du médicament dans le sang. Le plus souvent, cela se manifeste dans le cas d'une injection intravasculaire non intentionnelle ou avec une vascularisation élevée du site d'administration.

Dans le contexte d'une concentration élevée de bupivacaïne dans le plasma, des cas d'arythmie ventriculaire, de fibrillation ventriculaire, d'effondrement cardiovasculaire soudain et de décès ont été documentés.

L'anesthésie régionale doit être effectuée par des spécialistes expérimentés dans une salle équipée de manière appropriée, avec la disponibilité de l'équipement prêt à l'emploi et des préparations nécessaires au suivi cardiaque et à la réanimation. Lors de l'exécution de grands blocages avant l'introduction d'un anesthésique local, il est recommandé d'installer un cathéter intraveineux. Le personnel devrait suivre une formation appropriée à la technique de l'anesthésie et devrait être familier avec le diagnostic et le traitement des effets secondaires du médicament, des réactions toxiques systémiques et d'autres complications (voir «Surdosage»).

Le blocage du nerf périphérique est associé à l'introduction d'un plus grand volume d'anesthésique local dans la région de vascularisation élevée, souvent proche des gros vaisseaux, où le risque d'injection intravasculaire involontaire d'anesthésique local ou d'absorption systémique d'une forte dose augmente , qui à son tour peut conduire à une augmentation de la concentration plasmatique.

Lorsque vous effectuez une anesthésie régionale, vous devez être particulièrement attentif aux groupes de patients suivants:

- Les patients recevant des médicaments antiarythmiques IIIla classe (par exemple, amiodarone), doit être surveillé attentivement, en raison du risque possible de complications du système cardiovasculaire.

- Les patients plus âgés et les patients affaiblis.

- Patients ayant un blocage cardiaque partiel ou complet, car les anesthésiques locaux peuvent altérer la conductivité myocardique.

- Les patients atteints d'une maladie hépatique évolutive ou d'un dysfonctionnement rénal sévère.

- Les patients en fin de grossesse.

Certains types de blocus, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, peuvent être associés à des effets indésirables graves, par exemple:

- Les blocages centraux, en particulier dans le contexte de l'hypovolémie, peuvent entraîner une inhibition du système cardiovasculaire.

- Les gros blocages périphériques peuvent nécessiter l'utilisation d'une grande quantité d'anesthésique local dans les zones de vascularisation élevée, souvent à proximité de gros vaisseaux, où le risque d'administration intravasculaire et / ou d'absorption systémique augmente, ce qui peut conduire à une forte concentration du médicament. plasma.

- Avec l'injection rétrobulbaire, le médicament peut accidentellement entrer dans l'espace sous-arachnoïdien crânien, causant une cécité temporaire, l'apnée, des convulsions, un collapsus et d'autres effets secondaires. Les complications développées doivent être diagnostiquées en temps opportun et arrêtées.

- Avec l'injection rétrobulbaire et péribulbaire d'anesthésiques locaux, il existe un faible risque de lésion permanente de la fonction des muscles oculaires. Les principales causes sont des traumatismes et / ou des effets toxiques locaux sur les muscles et / ou les nerfs. La sévérité de ces réactions tissulaires dépend du degré de lésion, de la concentration de l'anesthésique local et de la durée d'exposition du tissu à un anesthésique local. Par conséquent, comme avec d'autres anesthésiques locaux, la plus faible concentration efficace et la dose du médicament doit être utilisée. Les vasoconstricteurs peuvent améliorer les réactions tissulaires et ne doivent être utilisés que sur des indications.

- Quand injecté dans le cou ou la tête, le médicament peut accidentellement entrer dans l'artère, et dans ces cas, même avec de faibles doses, des effets indésirables graves peuvent se développer.

- Au cours de l'anesthésie épidurale, une hypotension et une bradycardie peuvent survenir. On peut réduire la probabilité de ces complications en introduisant d'abord des solutions cristalloïdes et colloïdales. Avec le développement de l'hypotension, introduire immédiatement des sympathomimétiques par voie intraveineuse; Si nécessaire, leur introduction devrait être répétée. Chez l'enfant, les doses utilisées doivent être adaptées à l'âge et au poids.

Dans le cas d'un régime sans sel avec un apport limité de celui-ci, le sodium du médicament doit être pris en compte, car la préparation contient des ions sodium.

La solution ne contient pas de conservateurs et doit être utilisée immédiatement après l'ouverture du flacon ou de l'ampoule. Les restes de la solution doivent être éliminés.

Informations sur l'utilisation du médicament chez les enfants:

L'innocuité et l'efficacité de la bupivacaïne chez les enfants de moins d'un an n'ont pas été étudiées, seules des données limitées sont disponibles.

Les données sur le blocus intra-articulaire de la bupivacaïne chez les enfants de 1 à 12 ans sont absentes.

Les données sur le blocus bupivacaïne des gros nerfs chez les enfants de 1 à 12 ans sont absentes.

Avec l'anesthésie épidurale, le médicament doit être administré lentement, en fonction de l'âge et du poids corporel, car en particulier avec une anesthésie épidurale au niveau du sein, une hypotension sévère et une insuffisance respiratoire peuvent survenir.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable, 5 mg / ml.

Emballage:

Par 4, 10, 20 ml dans des ampoules de verre incolore.

5 ampoules sont placées dans des paquets de cellules profilées à partir d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium imprimée laquée ou sans feuille.

1, 2 paquets de maille de contour sont placés dans des paquets de carton.

Chaque pack d'instructions ou boîte est fourni avec des instructions d'utilisation, le mesureur d'ampoule. Le batteur d'ampoule n'investit pas en utilisant des ampoules avec un anneau de serrage ou avec une incision et un point.

Pour 20 ml dans des bouteilles de verre incolore.

5 bouteilles sont placées dans des boîtes de carton.

5 bouteilles sont placées dans un emballage en maille de contour à partir d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium imprimée laquée ou non.

1 paquet de maille de contour est placé dans un paquet de carton.

Chaque pack ou boîte d'instructions est fourni avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C.Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002824

Date d'enregistrement:15.01.2015 / 15.08.2016

Date d'expiration:15.01.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:VELFARM, LLC VELFARM, LLC République de Saint-Marin

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bupivacaïne (Bupivacaïne)