Bupranal - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeBuprénorphineBuprénorphine

Médicaments similairesDévoiler

Bupralal®

Solution pour les injections

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Transtec

pièce par.

Grünenthal GmbH Allemagne

Forme de dosage: & nbsp

injection

Composition:

1 ml de la solution contient:

Substance active:

Chlorhydrate de buprénorphine 0,324 mg

(en termes de buprénorphine) 0,3 mg

Excipients:

dextrose monohydraté (en termes d'anhydre) - 50,00 mg

eau pour injection - jusqu'à 1 ml

La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique:Analgésique: un agoniste-antagoniste des récepteurs opioïdes

ATX: & nbsp

N.07.B.C.01 Buprénorphine

Pharmacodynamique:Analgésique narcotique, un agoniste partielle (partielle) des récepteurs mu-opioïdes qui se lient fermement à eux, et un antagoniste partiel des récepteurs kappa-opioïdes. L'effet pharmacologique dépasse morphine (0,3 mg de buprénorphine est équivalent à 10 mg de morphine). Active le système antinociceptif et perturbe ainsi la transmission interneuronale des impulsions douloureuses à différents niveaux du système nerveux central, et modifie également la couleur émotionnelle de la douleur, affectant les parties supérieures du cerveau. A un faible potentiel narcogénique.
Il inhibe les réflexes conditionnés, provoque l'euphorie, a un effet hypnotique léger, un effet antitussif central, excite un centre de vomissement, par la capacité à déprimer la respiration est égale à la morphine, provoque un rétrécissement de la pupille due à l'activation du nerf oculomoteur, augmente le tonus du centre du nerf vague, des bronches et des sphincters musculaires lisses des organes internes (intestin, voies biliaires, vessie), affaiblit le péristaltisme de l'intestin, inhibe l'activité sécrétoire des glandes du tractus gastro-intestinal. En termes de développement de la toxicomanie pour une utilisation à long terme est moins dangereux que morphine.
Le début de l'action après l'administration intraveineuse est de 15 minutes, après l'injection intramusculaire, 30 minutes. L'effet maximum se développe après 1-2 heures. La durée de l'action analgésique est de 6-8 heures (plus que la morphine).

Pharmacocinétique96% de la buprénorphine se lie aux protéines du plasma sanguin (principalement avec les alpha et bêta-globulines). Distribué uniformément dans les tissus, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisé dans le foie par N-désalkylation avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 pour former un métabolite pharmacologiquement actif - norbuprénorphine. La buprénorphine non modifiée et le métabolite actif subit une glucuronidation. La demi-vie est de 3-6 heures.
Excrété dans la bile 69% (33% - inchangé - 5% comme glucuronide, 21% - comme norbuprenorfina et 2% - comme son glucuronide) et les reins 30% (1% - inchangé et 9 4% - sous forme de glucuronide; sous la forme norbuprenorfina et 11% - comme son glucuronide).

Les indications:

Il est utilisé comme anesthésique chez les patients présentant un syndrome douloureux sévère d'origine traumatique, des brûlures, préopératoires, opératoires et postopératoires, dans l'infarctus du myocarde, des crises d'angine sévères, des douleurs au niveau des malignités et d'autres conditions impliquant une douleur intense.

Contre-indications

- Hypersensibilité au médicament,

- la dépendance aux drogues, y compris la dépendance aux opioïdes,

- des états accompagnés d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du système nerveux central,

- des états convulsifs,

- lésion cranio-cérébrale,

- L'intoxication alcoolique aiguë,

- asthme bronchique, état asthmatique,

- insuffisance cardiaque pulmonaire,

- arythmies cardiaques (tachycardie paroxystique, surrénale, ventriculaire, fibrillation auriculaire et flutter, fibrillation ventriculaire et flutter, extrasystoles),

- iléus paralytique,

- les maladies aiguës chirurgicales de la cavité abdominale jusqu'au diagnostic,

- âge jusqu'à 18 ans,

- Ne pas appliquer Bupralal® contre les inhibiteurs de la monoamine-oxydase pendant une période supplémentaire de 14 jours après l'arrêt du traitement.

Soigneusement:

- insuffisance respiratoire,

- insuffisance hépatique et / ou rénale,

- myxedème,

- l'hypothyroïdie,

- insuffisance surrénalienne,

- dépression du système nerveux central,

- Psychose toxique,

- hyperplasie de la prostate,

- les rétrécissements de l'urètre,

- l'alcoolisme,

- âge sénile et sénile.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué l'utilisation de Bupralal® pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:Le médicament Bupranal ® 0,3 mg / ml dans des tubes de seringue est injecté par voie intramusculaire, en ampoules par voie intramusculaire ou intraveineuse lentement dans 1-2 ml. Si nécessaire, répétez le médicament toutes les 6-8 heures. La dose quotidienne la plus élevée est de 2,4 mg.
Sous surveillance attentive et à doses réduites, Bupranal® doit être utilisé dans le contexte des agents d'anesthésie générale, des hypnotiques, des anxiolytiques, des antidépresseurs et des antipsychotiques pour éviter une dépression excessive du système nerveux central et une inhibition de l'activité du centre respiratoire.
La dose du médicament doit être réduite chez les patients âgés présentant des troubles hypovolémiques, au risque d'une pathologie chirurgicale, tout en utilisant des sédatifs et d'autres analgésiques narcotiques.
La durée du traitement et la posologie sont déterminées par le médecin individuellement pour chaque patient, en fonction du type, des causes et des caractéristiques du syndrome douloureux.

Effets secondaires:

Du système nerveux: sédation, vertiges; mal de tête; confusion, inhibition, euphorie, faiblesse, nervosité, dépression, agitation, anxiété, somnolence, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices.

Du système cardiovasculaire: abaisser la tension artérielle; augmentation de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

Du système respiratoire: hypoventilation, dyspnée, oppression du centre respiratoire.

Du tractus gastro-intestinal: la nausée; vomissements, sécheresse de la bouche, constipation.

Du système génito-urinaire: miction retardée, diminution de l'érection.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Autre: transpiration, myosis; diplopie, sensation de chaleur, frissons.

Avec l'utilisation à long terme du médicament Bupranal®, il est possible de développer une addiction (affaiblissement de l'effet analgésique) et une dépendance aux opioïdes.

Surdosage:Les symptômes: la nausée, le vomissement, la somnolence, le myosis prononcé (avec l'hypoxie significative - la mydriase), l'abaissement de la pression artérielle, l'hypothermie, la dépression respiratoire (jusqu'à ce qu'il arrête), la stupeur, le coma.
Traitement: naloxone à une dose de 0,4-2 mg. Si l'application dans cette dose n'apporte pas l'effet attendu, l'administration dans la même dose est répétée après 2-3 minutes. L'introduction de naloxone, même à fortes doses, ne conduit pas toujours à la restauration d'une respiration adéquate, à cet égard, mener des activités visant à maintenir une ventilation pulmonaire adéquate et l'activité cardiovasculaire. Si nécessaire, effectuer une thérapie symptomatique.

Interaction:Renforce l'effet dépresseur sur le système nerveux central et la respiration d'autres analgésiques narcotiques, des moyens pour l'anesthésie générale, hypnotiques, sédatifs, antipsychotiques, blogueurs H₁-gistaminovykh les récepteurs avec le composant central de l'action, les anxiolytiques, les antidépresseurs, l'éthanol, les inhibiteurs de la monoamine oxydase. L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de monoamine-sidase est contre-indiquée.
La naloxone empêche l'effet inhibiteur de Bupralan® sur la respiration, mais n'élimine pas toujours efficacement l'effet déjà développé, même à fortes doses.
Le médicament ne doit pas être combiné avec des analgésiques narcotiques du groupe agoniste (morphine, la triméridine, fentanyl) et agonistes antagonistes (nalboufine, butorphanol) des récepteurs opioïdes en raison du risque d'affaiblissement de l'analgésie et de la possibilité de provoquer un syndrome de sevrage chez les patients dépendants aux opioïdes.
Peut provoquer le syndrome d'abstinence chez les patients présentant une pharmacodépendance pour compléter les agonistes des récepteurs mu-opioïdes (morphine, l'héroïne, la triméridine, fentanyl).
Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (ritonavir, fluconazole et d'autres) augmentent l'activité de la buprénorphine. Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, lopéramide et d'autres) réduisent l'activité pharmacologique du médicament.

Instructions spéciales:

Pour l'anesthésie pendant l'accouchement n'est pas utilisé en raison de la faible efficacité de la naloxone dans le cas de la dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Il n'est pas recommandé d'appliquer pour des interventions chirurgicales courtes (moins de 3 heures).
Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament aux patients présentant un traumatisme craniocérébral accompagné d'hypertension céphalorachidienne; avec une augmentation de la pression intracrânienne; avec violation de la fonction respiratoire; avec insuffisance pulmonaire sévère; altération de la fonction hépatique et rénale; myxœdème ou hypothyroïdie; insuffisance surrénale; dépression du système nerveux central. Sélection de dose individuelle est également nécessaire chez les patients présentant une hypertrophie de la prostate, rétrécissement de l'urètre.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable 0,3 mg / ml en ampoules de 1 ml.

Solution injectable 0,3 mg / ml dans des tubes de seringue de 1 ml (cm3).

Emballage:Ampoules:
5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium; 1 ou 2 carrés de contour avec mode d'emploi, un scarificateur ou une ampoule de couteau dans un paquet de carton.
20, 50 ou 100 paquets de maille de contour, avec des instructions pour l'utilisation (par le nombre de paquets de cellules contournés), scarificateurs ou couteaux, ampoule dans des boîtes en carton ou boîtes en carton ondulé (pour les hôpitaux).
Lors de l'emballage des ampoules avec des encoches, des bagues, des points de rupture, des scarificateurs ou des couteaux d'ampoule ne le font pas.
Tubes de seringue:
Par 20, 50, 100 seringues-tubes avec l'instruction sur l'utilisation de la préparation et l'instruction sur l'utilisation de la seringue-tube dans la boîte du carton (pour compléter les trousses de premiers secours des militaires des forces armées, MES, MIA) .

Conditions de stockage:

Liste II "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à un contrôle dans la Fédération de Russie". Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C pour le médicament dans des ampoules, dans un endroit sombre à une température de pas plus de 15 ° C pour le médicament dans des tubes de seringue.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 ans (pour le médicament en ampoules).

2 ans (pour le médicament dans des tubes de seringue).

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002817 / 01

Date d'enregistrement:14.08.2008 / 02.02.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bupralal® (Bupranal)