Dexylant® (Dexilant®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeDexlensoprazoleDexlensoprazole
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  • Dexylant®
    capsules vers l'intérieur 
    Takeda Pharmaceuticals États-Unis, Inc.     Etats-Unis
    • Forme de dosage: & nbspcapsules à libération modifiée
    Composition:

    Composition pour 1 capsule 30 mg

    Substance active: dexlensoprazole 30 mg

    Excipients: pain de Sucre1 (de 500 μm à 710 μm) 28,8 mg, carbonate de magnésium 11,5 mg, saccharose 41,5 mg, giprolose faiblement substitué 8,64 mg, giprolose 0,34 mg, hypromellose 2910 7,54 mg, talc 16,64 mg, dioxyde de titane 5,5 mg, dispersion de copolymère d'acide méthacrylique2 9,66 mg, macrogol-8000 0,96 mg, polysorbate-80 0,44 mg, silice colloïdale 0,09 mg, acide méthacrylique et copolymère méthacrylate de méthyle [1: 2] 15,95 mg, acide méthacrylique et copolymère de méthacrylate de méthyle [1: 1] 5,32 mg, triéthyl citrate 2,12 mg;

    Coquille de capsule: carraghénane 0,192-0,624 mg, chlorure de potassium 0,144-0,48 mg, dioxyde de titane 2,4768 mg, colorant FD & C bleu n ° 2 vernis aluminium 0,3456 mg, oxyde de fer oxyde de colorant 0,0576 mg noir, hypromellose q.s. jusqu'à 48 mg, encre grise nettoyée pour l'étiquetage3 traces de quantités.

    1 La composition du gruau de sucre: saccharose 18-26,352 mg, amidon de maïs 2,448-10,8 mg;

    2 La composition de la dispersion du copolymère d'acide méthacrylique: acide méthacrylique 4,44436 mg, acrylate d'éthyle 4,2504 mg, laurylsulfate de sodium 0,2254 mg, polysorbate-80 0,7406 mg;

    Composition pour 1 capsule 60 mg

    Substance active: dexlansoprazole 60 mg

    Excipients: pain de Sucre1 (de 500 μm à 710 μm) 40,0 mg, magnésium carbonate 16,0 mg, saccharose 39,52 mg, giprolose faiblement substitué 12,0 mg, giprolose 0,48 mg, hypromellose 2910 10,5067 mg, talc 27,5499 mg, dioxyde de titane 6,9933 mg, dispersion de copolymère d'acide méthacrylique2 7,02 mg, macrogol-8000 0,7 mg, polysorbate-80 0,32 mg, dioxyde de silicium colloïdal 0,13 mg, acide méthacrylique et copolymère méthacrylate de méthyle [1: 2] 31,9 mg, acide méthacrylique et copolymère de méthacrylate de méthyle [1: 1] 10,64 mg, triéthyl citrate 4,24 mg.

    Coquille de capsule: carraghénine 0,24-0,78 mg, chlorure de potassium 0,18-0,6 mg, dioxyde de titane 2,52 mg, colorant FD & Avec bleu №2 aluminium vernis 1,08 mg, hypromellose q.s. jusqu'à 60 mg, encre grise nettoyée pour l'étiquetage3 traces de quantités.

    1 Ingrédients du gruau de sucre: saccharose 25-36,6 mg, amidon de maïs 3,4-15 mg;

    2 La composition de la dispersion de copolymère d'acide méthacrylique: acide méthacrylique 3,292 kg, éthylacrylate 3,0888 mg, laurylsulfate de sodium 0,1638 mg, polysorbate-80 0,5382 mg;

    3 L'encre grise purifiée pour le marquage se compose de colorant rouge d'oxyde de fer, d'oxyde de fer oxyde jaune, colorant FD & C bleu # 2 vernis aluminium, cire de carnauba, shellac, monooléate de glycéryle.

    La description:

    Dosage de 30 mg

    Capsules avec un couvercle bleu opaque et un corps gris opaque. Le bouchon est marqué d'une encre gris foncé sur le logo "TAR", sur le corps - l'inscription "30". Le contenu des capsules sont des granules allant du blanc au presque blanc.

    Dosage de 60 mg

    Capsules avec couvercle et corps bleu opaque. Sur le bouchon avec de l'encre gris foncé, le logo "TAR" est imprimé sur le corps - l'inscription "60". Le contenu des capsules sont des granules allant du blanc au presque blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le fer de la sécrétion de l'estomac est un agent réducteur - un inhibiteur de la pompe à protons
    ATX: & nbsp

    A.02.B.C   Les inhibiteurs de la pompe à protons

    A.02.B.C.06   Dexlensoprazole

    Pharmacodynamique:

    Dexlansoprazole est un inhibiteur de la pompe à protons, supprimant la sécrétion du suc gastrique en inhibant H+/À+-ATPase dans les cellules pariétales de l'estomac. Il bloque le dernier stade de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

    La capsule de Dexilant® se désintègre dans l'estomac et contient deux types de billes à enrobage entérique qui libèrent la substance active en fonction du pH dans diverses zones de l'intestin grêle. Cette combinaison aide à prolonger l'effet du dexlansoprazole et aide à réduire la sécrétion du suc gastrique pendant une longue période.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Le dexlansoprazole est bien absorbé lorsqu'il est ingéré. Sa biodisponibilité est de 76% ou plus.

    La formulation à deux composants du Dexylant® prépare l'absorption sous forme de deux pHphases dépendantes. Le premier pic de la concentration de la substance active se produit entre 1 et 2 heures après l'ingestion (1 phase de libération de la substance active) et 4 à 5 heures (libération en 2 phases de la substance active), respectivement. Après 5 jours de prise de dexlansoprazole à des doses de 30 mg et 60 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) est de 658 ng / ml et 1397 ng / ml, respectivement.

    Zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) était de 3275 ng h / ml et 6529 ng h / ml après 5 jours de dexlansoprazole à 30 mg et 60 mg, respectivement.

    Distribution

    Liaison dexlansoprazole aux protéines plasmatiques est de 96,1 - 98,8%.

    Métabolisme

    Le dexlensoprazole est largement métabolisé dans le foie en métabolites inactifs à la suite de l'oxydation, de la réduction et de la formation subséquente de composés de sulfate, de glucuronide et de glutathion. L'oxydation est réalisée à l'aide du système enzymatique du cytochrome P450, qui participe à la fois au processus d'hydroxylation (principalement l'isoenzyme) CYP2C19), et dans le processus d'oxydation (isoenzyme CYP3UNE4) . Isozyme CYP2C19 est une isoenzyme hépatique polymorphe qui existe en 3 fractions présentant des propriétés différentes dans le métabolisme des substrats: métaboliseurs rapides, modérés et lents.

    Le dexlansoprazole est le principal composant du plasma sanguin, quel que soit le type de métaboliseur de l'isobenzomime CYP2C19. Dans le cas de métaboliseurs isobenzomères moyens et forts CYP2C19 le principal métabolite dans le plasma sanguin est le 5-hydroxydéclansoprazole et son composé glucuronique. Avec de faibles métaboliseurs par l'isoenzyme CYP2C19 dexlansoprazole sulfone.

    Excrétion

    La demi-vie du médicament est de 1-2 heures.

    La clairance après 5 jours de prise de dexlansoprazole est de 11,4 et 11,6 l / h pour une posologie de 30 mg et 60 mg, respectivement.

    Le médicament est excrété par les reins (environ 51%) et 48% est excrété par l'intestin.

    Comme le médicament est largement métabolisé dans le foie, il n'est pas nécessaire d'utiliser le dexlansoprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale pour réduire la dose. Comme chez les patients ayant une fonction rénale normale, une modification de la pharmacocinétique n'est pas attendue.

    Les indications:

    - le traitement de l'œsophagite érosive de toute gravité;

    - traitement d'entretien après traitement de l'œsophagite érosive et soulagement des brûlures d'estomac;

    - traitement symptomatique de la maladie de reflux gastro-oesophagien RGO (c'est-à-dire NERB - maladie de reflux non érosive).

    Contre-indications

    - hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

    - utilisation combinée avec des inhibiteurs de la protéase du VIH, dont l'absorption dépend du pH de l'environnement de l'estomac (comme atazanavir, nelfinavir), en raison d'une diminution significative de leur biodisponibilité.

    - âge à 18 ans.

    - grossesse, allaitement.

    Le médicament contient du saccharose, son utilisation n'est donc pas recommandée chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou une déficience en saccharose-isomaltase.

    Soigneusement:

    Soigneusement Dexylant® peut être prescrit:

    • patients recevant tacrolimus.
    • patients prenant des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C19, tels que la fluvoxamine
    • patients recevant warfarine, sous le contrôle du temps de prothrombine et MNO;
    • patients recevant méthotrexate.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament Dexylant® pendant la grossesse est contre-indiquée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur: la capsule est prise entièrement indépendamment de l'apport alimentaire. En outre, vous pouvez ouvrir la capsule, en verser les granules dans une cuillère à soupe et les mélanger avec la purée de pommes; puis immédiatement, sans mâcher, avaler.

    Traitement de l'œsophagite érosive de toute gravité.

    La dose recommandée est de 60 mg une fois par jour. Le cours du traitement est de 8 semaines.

    Thérapie de soutien après le traitement de l'oesophagite érosive et le soulagement des brûlures d'estomac.

    La dose recommandée est de 30 mg une fois par jour. Dans les études, le cours du traitement était jusqu'à 6 mois.

    Les patients atteints d'œsophagite érosive de dose modérée et sévère recommandée est de 60 mg une fois par jour. Dans les études, le cours du traitement était jusqu'à 6 mois.

    Traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien du RGO (c.-à-d. NERB - reflux non érosif).

    La dose recommandée est de 30 mg une fois par jour. Le cours du traitement est de 4 semaines.

    Chez les patients présentant une altération modérée de la fonction hépatique (classe B de Child-Pugh), la dose journalière ne doit pas dépasser 30 mg de dexlansoprazole.

    Les données cliniques sur l'administration du médicament chez les patients présentant des troubles sévères (classe C selon Child-Pugh) sont absentes.

    Ajustements de dose chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale et un trouble de la fonction hépatique légère (classe A de Child-Pugh) ne sont pas nécessaires.

    Effets secondaires:

    Le plus fréquent (pas moins de 2 %) les réactions secondaires indésirables sont la diarrhée, la flatulence, la douleur abdominale, la nausée, le vomissement, l'infection des voies respiratoires supérieures.

    Ce qui suit sont des données sur les réactions secondaires indésirables en fonction de la fréquence leur occurrence:

    Très souvent ≥ 1/10

    Fréquemment ≥ 1/100 et <1/10

    Pas souvent ≥ 1/1000 et <1/100

    Rarement ≥1 / 10000 et <1/1000

    Très rarement <1/10000, y compris les cas individuels

    La fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

    Troubles du système immunitaire:

    Fréquence inconnue:

    Hypersensibilité (y compris réactions anaphylactiques), érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, choc anaphylactique.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition:

    Fréquence inconnue:

    Hypomagnésémie, hyponatrémie.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent:

    Diarrhée, inconfort et douleurs abdominales, constipation, flatulence, nausées, vomissements.

    Rarement:

    Bouche sèche

    Rarement:

    Candidose de la bouche

    Fréquence inconnue:

    Oedème de la muqueuse buccale, pancréatite.

    Troubles des reins et des voies urinaires:

    Fréquence inconnue:

    Insuffisance rénale aiguë.

    Troubles du foie et des voies biliaires:

    Rarement:

    Changement dans les indicateurs de l'activité fonctionnelle du foie.

    Fréquence inconnue:

    Hépatite médicamenteuse.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    Rarement:

    Éruption cutanée, urticaire, démangeaisons

    Fréquence inconnue:

    Vascularite leucocytoclasique, éruption cutanée généralisée.

    Troubles du système respiratoire, médiastin thoracique:

    Souvent:

    Maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures

    Rarement:

    La toux

    Fréquence inconnue:

    Gonflement du larynx, une sensation d'oppression dans la gorge.

    Violations du système sanguin et lymphatique:

    Fréquence inconnue:

    Anémie hémolytique auto-immune, purpura thrombocytopénique idiopathique.

    Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

    Fréquence inconnue:

    Fractures

    Troubles vasculaires

    Rarement:

    Une attaque de chaleur ("bouffées de chaleur"), une augmentation de la pression artérielle.

    Système nerveux altéré:

    Souvent:

    Mal de tête

    Rarement:

    Vertiges, dysgueusie

    Rarement:

    Paresthésies, saisies

    Fréquence inconnue:

    AVC, attaque ischémique transitoire.

    Troubles du côté de l'organe de vision:

    Rarement:

    Déficience visuelle

    Fréquence inconnue:

    Déficience visuelle (buée).

    Troubles de l'audition et troubles labyrinthiques:

    Rarement:

    vertige

    Fréquence inconnue:

    Perte auditive.

    Troubles de la psyché:

    Rarement:

    Insomnie, dépression

    Rarement:

    Des hallucinations auditives.

    Troubles généraux

    Rarement:

    Faiblesse, changements d'appétit

    Fréquence inconnue:

    Gonflement du visage.

    Surdosage:

    Aucun cas significatif de surdosage n'a été rapporté suite à l'utilisation de Dexilant®. Une dose multiple de 120 mg et une dose unique de 300 mg n'ont pas provoqué d'effets secondaires graves. Il y avait un effet secondaire sous la forme d'une augmentation de la pression artérielle au-dessus de 140/90 mm Hg. en prenant Dexilant® 60 mg 2 fois par jour.

    Cependant, en cas de surdosage et uniquement en présence de manifestations cliniques, une thérapie symptomatique est réalisée.

    Le dexlansoprazole n'est pas excrété par hémodialyse.

    Interaction:

    Le dexlansoprazole peut être prescrit sans risque d'interactions médicamenteuses chez les patients clopidogrel. En cas d'administration concomitante d'un ajustement posologique, le clopidogrel n'est pas nécessaire. Il y avait aussi un manque d'interaction médicamenteuse cliniquement significative avec la phénytoïne, la théophylline et le diazépam. L'utilisation simultanée de dexlansoprazole peut affecter l'absorption de médicaments dont la biodisponibilité dépend du pH de l'estomac (par exemple, les esters d'ampicilline, digoxine, sels de fer, kétoconazole, erlotinib).

    L'administration concomitante de tacrolimus peut entraîner une augmentation de la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients après la transplantation, qui sont des métaboliseurs d'isoenzymes modérés ou lents CYP2C19 Avec l'administration simultanée de fluvoxamine, il y a une possibilité d'augmenter l'effet systémique du dexlansoprazole.

    L'administration simultanée de dexlansoprazole et de méthotrexate peut entraîner une augmentation et une rétention d'une concentration élevée de méthotrexate et / ou de son métabolite dans le sérum, ce qui peut entraîner l'apparition d'une toxicité au méthotrexate.Si il est nécessaire de prendre de fortes doses de méthotrexate, un retrait temporaire du dexlansoprazole est recommandé.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement par le dexlansoprazole, il faut exclure la possibilité d'une croissance maligne, car le médicament peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic.

    Si les symptômes persistent malgré un traitement adéquat, un examen plus approfondi doit être effectué.

    Lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, qui comprennent dexlansoprazole, augmente le risque d'infections gastro-intestinales, accompagnées de diarrhée, dont les agents responsables sont des bactéries du genre Clostridium difficile, en particulier chez les patients hospitalisés. Ceci devrait être pris en compte si l'état du patient ne s'améliore pas dans le traitement de la diarrhée.

    Il est recommandé aux patients dans ce cas de prendre une dose minimalement efficace de dexlansoprazole avec la durée de traitement la plus courte.

    Chez les patients recevant des doses élevées du médicament ou un traitement prolongé avec des inhibiteurs de la pompe à protons (PID) pendant un an ou plus, le risque de fractures ostéoporotiques des hanches, des brosses et de la colonne vertébrale augmente. Les patients à risque de fractures ostéoporotiques doivent dosages recommandés (voir la section "Méthode d'administration et dose"),

    Dans de rares cas, une hypomagnésémie symptomatique et asymptomatique a été observée chez des patients recevant des IPN pendant au moins trois mois et, dans la plupart des cas, avec une admission pendant l'année. Les symptômes de l'hypomagnésémie sont la tétanie, l'arythmie et les convulsions. Traitement - le remplacement du magnésium et le retrait des médicaments IPN. Chez les patients qui nécessitent un traitement à long terme ou qui prennent simultanément des IPN avec de la digoxine ou d'autres médicaments pouvant provoquer une hypomagnésémie (par exemple, des diurétiques), il est nécessaire de surveiller la concentration de magnésium dans le sérum avant et pendant le traitement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En raison de la probabilité de vertiges et de déficience visuelle, il faut s'abstenir de gérer les véhicules et autres mécanismes nécessitant une attention accrue.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules avec une libération modifiée de 30 mg et 60 mg.

    Emballage:

    Pour 14 ou 28 capsules avec libération modifiée dans un flacon de polyéthylène haute densité, scellé avec une feuille d'aluminium et scellé avec un bouchon à vis en polypropylène. Le récipient contient un récipient déshydratant contenant du gel de silice.

    Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    Pour 14 capsules à libération modifiée en blister AL / PVC.

    Pour 1 ou 2 blisters avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Lors de l'emballage en flacons: 4 ans.

    Lors de l'emballage en ampoules: 3 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002477
    Date d'enregistrement:26.05.2014 / 04.08.2016
    Date d'expiration:26.05.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Takeda Pharmaceuticals États-Unis, Inc.Takeda Pharmaceuticals États-Unis, Inc. Etats-Unis
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTakeda Pharmaceuticals Ltd.Takeda Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.03.2017
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