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  • Forme de dosage: & nbspSolution pour l'administration intraveineuse.
    Composition:1 ml de la solution contient 0,25 mg de substance active digoxine, des excipients (glycérol, alcool 96% (éthanol), hydrophosphate disodique anhydre, acide citrique, eau pour injection).
    La description:
    Liquide transparent incolore;

    Groupe pharmacothérapeutique:Cardiotonique est un glycoside cardiaque.
    ATX: & nbsp

    C.01.A.A.05   Digoxin

    C.01.A.A   Glycosides de Digitalis

    Pharmacodynamique:
    Le glycoside cardiaque bloque la Na + / K + -ATPase de transport, ce qui augmente la teneur en Na + dans le cardiomyocyte, ce qui conduit à la découverte de canaux Ca2 + et à l'entrée de Ca2 + dans les cardiomyocytes. L'excès de Na + entraîne également une accélération de la libération de Ca2 + par le réticulum sarcoplasmique.

    Une augmentation de la concentration de Ca2 + conduit à l'inhibition du complexe de troponine, qui exerce un effet dépresseur sur l'interaction de l'actine et de la myosine. Augmentation de la force et du taux de contraction, le myocarde se produit par un mécanisme différent du mécanisme de Frank-Starling (ne dépend pas du degré de pré-étirement du myocarde). La systole devient plus courte et économes en énergie. En raison de l'augmentation. la contractilité myocardique est en augmentation à l'UCC et au CIO.

    Réduit CSR et BDW du cœur, ce qui, avec une augmentation du tonus myocardique conduit à une réduction de sa taille et donc. à une diminution de la demande en oxygène du myocarde. L'effet dromotropique négatif se manifeste par l'augmentation de la réfractarité du nœud AV, ce qui permet l'utilisation de tachycardies supraventriculaires et de tachyarythmies dans les paroxysmes.

    La fibrillation auriculaire contribue à ralentir la fréquence cardiaque, prolonge la diastole, améliore l'hémodynamique intracardiaque et systémique. La diminution de la fréquence cardiaque se produit à la suite d'effets directs et indirects sur la régulation du rythme cardiaque. Un effet batmotropique positif se manifeste dans l'administration de doses toxiques et toxiques. L'action directe est de réduire l'automatisme du nœud sinusal. Le changement dans la régulation réflexe du rythme cardiaque a une plus grande signification dans la formation d'une action chronotrope négative: chez les patients atteints de tachyarythmie ciliaire, le blocus de la conduite du plus faible des impulsions se produisent; augmentation du tonus n.vagus à la suite du ré fl exum de l'arc aortique et des récepteurs du sinus carotidien avec une augmentation de l'IOC; diminution de la pression dans la bouche des veines creuses et de l'oreillette droite (augmentation de la contractilité myocardique du VG, vidange plus complète, diminution de la pression artérielle pulmonaire et décharge hémodynamique du cœur droit), élimination du réflexe de Bainbridge et réflexe activation du système sympatho-surrénalien (en réponse à une augmentation de l'IOC). '

    Il a un effet vasoconstricteur direct, qui se manifeste le plus clairement dans le cas où un effet inotrope positif n'est pas réalisé. Dans le même temps, les effets vasodilatateurs indirects de la réponse à l'augmentation de la CIO et la réduction de la stimulation sympathique excessive du tonus vasculaire) ont tendance à prédominer sur l'action vasoconstrictrice directe, ce qui entraîne une diminution de l'OPSS.
    Pharmacocinétique

    - succion: la biodisponibilité du médicament est de 100%. L'effet initial est observé après 5-30 minutes avec un maximum atteignant 1-4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 20-25%.

    - Distribution: la capacité à s'accumuler dans les tissus (cumulate) explique l'absence de corrélation en début de traitement entre la sévérité de l'effet pharmacodynamique et sa concentration dans le plasma. Métabolisé dans le foie. Elimination et T1/2 sont déterminés par la fonction rénale. T1/2 - 30-40 heures. Avec l'administration IV 50-70% de digoxine est excrété par les reins inchangés. L'intensité de l'excrétion rénale est déterminée par l'ampleur de la filtration glomérulaire. Avec l'ingestion, l'intensité du métabolisme augmente.

    - excrétion: avec une CKD insignifiante, la diminution de l'excrétion rénale de la digoxine est compensée par le métabolisme hépatique en composés inactifs. En cas d'insuffisance hépatique, la compensation se produit en raison de l'augmentation de l'excrétion rénale de la digoxine.La concentration optimale de digoxine dans le plasma 6 h après l'administration est de 1-2 ng / ml, des concentrations plus élevées sont toxiques.

    Les indications:dans la thérapie complexe de CHF II f.k. (en présence de manifestations cliniques), III-IV f. forme tahisystolique de flicker et flutter auriculaire de cours paroxystique et chronique (en particulier en combinaison avec CHF).
    Contre-indicationshypersensibilité, intoxication aux glycosides, syndrome de WPW, stade de blocus AV II, blocus complet intermittent.
    Soigneusement:Blocage AV de I st, SSS sans pacemaker, probabilité d'assemblage AV instable, attaques Morganyi-Adams-Stokes dans l'histoire, GOKMP, sténose mitrale isolée avec fréquence cardiaque rare, asthme cardiaque avec sténose mitrale (en l'absence de forme tachycystolique de fibrillation auriculaire) ), infarctus aigu du myocarde, angine instable, shunt artério-veineux, hypoxie, insuffisance cardiaque avec dysfonction diastolique (cardiomyopathie restrictive, amyloïdose du coeur, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque), extrasystole I, dilatation marquée des cavités du coeur, «pulmonaire» cœur, troubles électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie, hypercalcémie, hypernatrémie), hypothyroïdie, alcalose, myocardite, âge avancé, insuffisance rénale / hépatique, obésité.

    Grossesse et allaitement:
    pendant la grossesse et pendant l'allaitement, le médicament ne peut être utilisé que sur des indications strictes, en évaluant la relation entre le bénéfice et le risque. Digoxin pénètre dans le placenta, en très petites quantités excrétées dans le lait maternel. Il n'y a aucune preuve d'un effet tératogène du médicament. Lors de la prescription d'un médicament, il est nécessaire de considérer que l'élimination de la digoxine chez les femmes enceintes est prolongée.
    Dosage et administration:
    par voie intraveineuse (goutte à goutte, jet). En cours de traitement, deux périodes sont distinguées: la période de digitalisation initiale (saturation) et la période de traitement d'entretien.

    Pendant la période de numérisation initiale, le corps est progressivement saturé de glycoside cardiaque jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose saturante individuelle (IDA) est la dose totale (en tenant compte de la biodisponibilité et de l'élimination quotidienne), ce qui conduit à une numérisation adéquate du patient individuel. L'apparition de signes de saturation avec des glycosides (principalement cliniques) signifie que le patient a reçu un IND.

    L'effet thérapeutique des glycosides est préservé si le corps n'est pas moins. 80% du? INDIANA. Le dépasser de 50% provoque généralement le développement de l'intoxication. La valeur moyenne de l'IND chez les patients sans pathologie concomitante des organes responsables de l'élimination et du métabolisme est la dose saturante moyenne (SND). C'est la dose de glycoside cardiaque, à laquelle il est noté, l'effet thérapeutique complet chez la plupart des patients sans apparition de symptômes toxiques.

    La dose maximale tolérée de glycoside cardiaque (sans intoxication) - la dose maximale tolérée individuelle peut dépasser la dose de saturation moyenne, coïncider avec celle-ci et être inférieure à SND. L'IND varie de 50 à 200% de la dose totale moyenne. Une réduction significative de la dose maximale tolérée individuelle se produit chez les patients présentant des lésions myocardiques sévères et une décompensation profonde, avec un infarctus du myocarde, un cœur «pulmonaire». Chez ces patients, les signes d'intoxication se développent plus tôt que les manifestations cliniques de l'action inotrope positive des glycosides cardiaques. Le facteur d'élimination de la digoxine est de 20%; SND - 3 mg; SPD (dose d'entretien moyenne) est de 0,6 mg. Avec une numérisation modérément rapide digoxine est administré par voie intraveineuse. à une dose quotidienne de 0,75 mg en 3 injections. La numérisation est réalisée en moyenne 2-3 jours.

    Avec une numérisation lente, les adultes sont habituellement administrés à une dose de 0,25-0,5 mg (1-2 ml de solution à 0,025%) par jour. Introduire lentement dans 10 ml de solution de glucose à 5%, 20% ou 40% ou d'une solution de chlorure de sodium isotonique. Dans les premiers jours de traitement, injecter 1-2 fois par jour, le prochain - une fois par jour.Digitalisation dans ce cas se produit dans une semaine chez la plupart des patients. Ensuite, le patient est transféré à une dose d'entretien qui, avec l'administration intraveineuse, est habituellement de 0,125 à 0,25 mg.

    Les patients présentant une hypersensibilité aux glycosides cardiaques reçoivent des doses plus faibles et sont numérisés à un rythme plus lent.

    Lors du passage d'une forme posologique à une autre, le régime posologique peut devoir être corrigé (différentes formes posologiques ont des différences de biodisponibilité). Une dose de 100 μg sous forme de solution injectable est bioéquivalente à une dose de 125 μg sous forme de comprimés ou d'un élixir. .

    Dans les arythmies supra-ventriculaires paroxystiques, injection intraveineuse, 1-4 ml, solution à 0,025% (0,25-1 mg) dans 10-20 ml de solution de dextrose à 20% est administrée. Pour l'injection IV, la même dose est diluée dans 100-200 ml d'une solution à 5% de dextrose ou 0.9%. solution de NaCl. La dose de saturation pour les enfants est de 0,05-0,08 mg / kg; cette dose est administrée dans les 3-5 jours avec une numérisation modérément rapide ou pendant 6-7 jours avec une numérisation lente. La dose d'entretien pour les enfants est de 0,01-0,025 mg / kg / jour.

    Si la fonction excrétoire des reins est altérée, il est nécessaire de réduire la dose de digoxine: avec KK 50-80 ml / min, la SPD est de 50% de SPD pour les personnes ayant une fonction rénale normale; avec SC inférieur à 10 ml / min - 25% de la dose habituelle.

    CHF: de faibles doses sont utilisées jusqu'à 0,25 mg / jour, pour les patients pesant plus de 85 kg, jusqu'à 0,375 mg / jour. Chez les personnes âgées, la dose quotidienne est réduite à 0,0625-0,125 mg.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires de la digoxine sont principalement liés à surdosage ou augmentation de la sensibilité individuelle du patient aux glycosides cardiaques. Lors de l'utilisation du médicament, les effets secondaires sont possibles :,

    Réactions allergiques éruption cutanée et hyperémie cutanée.

    Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, extrasystole, UN V-blockade, tachycardie auriculaire paroxystique, fibrillation ventriculaire.

    Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée.

    De l'hématopoïèse: violation de la circulation viscérale, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, éosinophilie.

    Du système nerveux: maux de tête, étourdissements, névralgies, somnolence, confusion, dépression, troubles du sommeil.

    Depuis les organes des sens: violation de la vision des couleurs (coloration des objets environnants de couleur verte, jaune ou blanche).

    Autre: saignements de nez, pétéchies, gynécomastie.

    Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez votre médecin.

    Surdosage:
    Symptômes: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, nécrose intestinale; tachycardie paroxystique ventriculaire, extrasystole ventriculaire (souvent polytopique ou bigémie), tachycardie nodulaire, blocage SA, fibrillation auriculaire et flutter, blocage AV, somnolence, confusion, psychose délirante, diminution de l'acuité visuelle, coloration des objets visibles de couleur jaune-vert, scintillement " vole "devant les yeux, la perception des objets dans une forme réduite ou élargie; névrite, radiculite, syndrome maniaco-dépressif, paresthésie.

    Traitement: suppression des glycosides cardiaques, administration d'antidotes (dimercaptopropanesulfonate de sodium, édétate de calcium sodique, anticorps contre la digoxine), traitement symptomatique. Comme les médicaments antiarythmiques utilisent des médicaments que je classe (lidocaïne, phénytoïne). Avec hypokaliémie - administration intraveineuse de KC1 (6-8 g / jour à raison de 1-1,5 g par 0,5 L d 'une solution à 5% de dextrose et de 6-8 unités d' insuline, goutte à goutte injectée, pendant 3 heures). bradycardie, blocus AV - m-holinoblokatory. Beta-adrenostimulyatorov entrer dangereux en raison de l'augmentation possible de l'effet arythmogène des glycosides cardiaques. Avec un blocus transversal complet avec des attaques de Morgagni-Adams-Stokes, une stimulation temporaire est montrée.
    Interaction:
    Biodisponibilité réduite: Charbon actif, antiacides, astringent LS, kaolin, sulfasalazine, la colestramine (liaison dans la lumière du tractus gastro-intestinal); métoclopramide, néostigmine méthylsulfate (augmentation de la motilité du tractus gastro-intestinal).

    Biodisponibilité accrue: antibiotiques à large spectre qui suppriment la microflore intestinale (réduction de la destruction du tube digestif).

    Bêta-bloquants et vérapamil intensifier la sévérité de l'action chronotrope négative, réduire la force de l'effet inotrope.

    Quinidine, méthyldopa, spironolactone, amiodarone, vérapamil augmenter la concentration dans le sang en raison d'une diminution compétitive de la sécrétion des tubules proximaux des reins.

    Le BCS (développement de l'hypokaliémie) et les diurétiques thiazidiques (développement de l'hypokaliémie et de l'hypercalcémie), les sels de Ca2 + (en particulier, avec introduction intraveineuse) réduisent la tolérance des glycosides cardiaques.

    Butadione, ibuprofène, réserpine, rifampicine, métoclopramide, les diurétiques épargneurs de potassium interfèrent avec le développement de l'hypokaliémie et réduisent le risque de surdosage relatif.

    Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, phénylbutazone, phénytoïne, rifampicineantiépileptiques, contraceptifs oraux) peuvent stimuler le métabolisme de la digitoxine (lorsqu'ils sont annulés, l'intoxication à la digitale est possible).

    Le rendez-vous conjoint avec sympathomimetics augmente le risque d'arythmies.

    Les inhibiteurs de la cholinestérase augmentent la probabilité de bradycardie.
    Instructions spéciales:
    Lorsque GOKMP (obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche asymétrique hypertrophique septum interventriculaire), la nomination de la digoxine conduit à une augmentation de la gravité de l'obstruction.

    Avec une sténose mitrale sévère et une normo- ou bradycardie, l'ICC se développe à la suite d'une diminution du remplissage diastolique du VG. Digoxinl'augmentation de la contractilité du myocarde ventriculaire droit entraîne une augmentation supplémentaire de la pression dans le système artériel pulmonaire, ce qui peut provoquer un œdème pulmonaire ou aggraver l'insuffisance ventriculaire gauche. Les patients présentant une sténose mitrale reçoivent des glycosides cardiaques lors de l'apparition d'une insuffisance ventriculaire droite ou en présence d'une tachyarythmie ciliaire.

    Chez les patients avec AV blocus II st. le rendez-vous des glycosides cardiaques peut l'aggraver et mener au développement de l'attaque de Morgagni-Adams-Stokes. Affectation des glycosides cardiaques avec le blocus AV de I er. nécessite la prudence, la surveillance fréquente de l'ECG, et dans certains cas - la prophylaxie pharmacologique de LC, l'amélioration de la conduction AV.

    La digoxine dans le syndrome WPW, réduisant la conduction AV, facilite les impulsions par des moyens supplémentaires de contourner le nœud AV et provoque ainsi le développement de la tachycardie paroxystique.

    Ne portez pas de lentilles de contact.

    Comme l'une des méthodes de contrôle de la numérisation, la surveillance de la concentration plasmatique des glycosides cardiaques est utilisée.
    Forme de libération / dosage:
    Solution pour administration intraveineuse 0,25 mg / ml.
    Emballage:
    Dans la production de OOO "Experimental Plant" GNTSLS ", Ukraine.
    1 ml en ampoules.
    Pour 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et scarificateur ampoule ou céramique de coupe de disque
    dans un paquet de carton.
    S'il y a des anneaux de fracture ou des points de rupture sur l'ampoule, le scarificateur d'ampoule ou le disque de coupe en céramique n'est pas mis dans l'emballage.

    Dans la production de LLC "Pharmaceutical company" Santé ", Ukraine.
    1 ml en ampoules.
    Pour 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et scarificateur ampoule ou disque de coupe en céramique dans un paquet de carton.
    Pour 5 ampoules dans un emballage cellulaire planaire d'un film de polyvinylchlorure ou d'un film de polyvinylchlorure et de feuille d'aluminium, 1 ou 2 packs de cellules de contour avec un mode d'emploi et un scarificateur avec une ampoule ou un disque céramique dans un paquet de carton. Pour 10 ampoules dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle ou d'un film de polyvinylchlorure et d'une feuille d'aluminium, 1 paquet contour avec une notice d'utilisation et un scarificateur ou un disque de coupe ampoule dans un paquet de carton.
    S'il y a des fractures sur l'ampoule, ou des points et des incisions, le scarificateur d'ampoule ou le disque de coupe en céramique ne sont pas insérés dans l'emballage.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N016105 / 01
    Date d'enregistrement:30.11.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE EXPÉRIMENTALE ГНЦЛС, ООО USINE EXPÉRIMENTALE ГНЦЛС, ООО Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.01.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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