Eplorontin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

coquille capsulaire: gélatine - 63,25 mg, eau purifiée 11,02 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,61 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0,15 mg, colorant azorubine 0,23 mg, colorant cramoisi [Ponso 4R] - 0,30 mg, dioxyde de titane - 0,38 mg, laurylsulfate de sodium - 0,06 mg;

La description:

Capsules de gélatine dure, corps et couvercle de couleur rouge foncé, taille 1; le contenu des capsules est de la poudre blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmacodynamique:

La gabapentine est semblable à l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais son mécanisme d'action diffère des autres médicaments interagissant avec les récepteurs GABA (valproate, barbituriques, benzodiazépines, inhibiteurs de la GABA transaminase, inhibiteurs de la capture de GABA, agonistes du GABA et prodrogues du GABA). ). Il ne possède pas de propriétés GABA-ergiques et n'affecte pas la capture et le métabolisme du GABA. Des études préliminaires ont montré que gabapentine se lie à α₂-δ-sous-unité des canaux calciques voltage-dépendants et réduit le flux d'ions calcium, qui joue un rôle important dans l'apparition de la douleur neuropathique. D'autres mécanismes d'action de la gabapentine dans la douleur neuropathique sont une diminution de la mort neuronale dépendante du glutamate, une augmentation de la synthèse du GABA, une suppression de la libération des neurotransmetteurs du groupe monoamine. Gabapentin en concentrations cliniquement significatives ne se lie pas aux récepteurs d'autres médicaments ou neurotransmetteurs communs, y compris les récepteurs GABA_UNE, GABA_à, benzodiazépine, glutamate, glycine ou N-méthyle-ré-partate. Contrairement à la phénytoïne et à la carbamazépine gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques dans in vitro. Gabapentin atténué partiellement les effets de l'agoniste du récepteur du glutamate N-méthyle-ré-partate dans certains tests dans in vitro, mais seulement à une concentration de plus de 100 μmol, ce qui n'est pas le cas dans vivo. Gabapentin réduit légèrement la libération de neurotransmetteurs monoamine dans in vitro.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose. Donc, avec une augmentation de la dose, elle diminue. Après administration orale, la concentration maximale (C_max) la gabapentine dans le plasma est atteinte après 2-3 heures. La biodisponibilité absolue de la gabapentine en capsules est d'environ 60%. Les aliments, y compris ceux qui ont une teneur élevée en matières grasses, n'affectent pas la pharmacocinétique. L'élimination de la gabapentine à partir du plasma est mieux décrite en utilisant un modèle linéaire. La demi-vie (T₁_/₂) du plasma ne dépend pas de la dose et en moyenne 5-7 heures.

La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; les concentrations d'équilibre dans le plasma peuvent être prédites sur la base des résultats d'une dose unique du médicament.

La gabapentine ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%) et a une distribution en volume de 57,7 litres. Il est excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée, il n'est pas métabolisé. Le médicament n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments.

La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La vitesse d'élimination constante, la clairance plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine.

La gabapentine est retirée du plasma pendant l'hémodialyse.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients recevant un traitement d'hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé (voir «Mode d'administration et dose»).

Les indications:

- Monothérapie ou en tant qu'agent supplémentaire pour le traitement des crises partielles avec généralisation secondaire ou sans elle chez les adultes et les enfants à partir de l'âge de 12 ans;

- Douleur neuropathique chez les adultes (18 ans et plus).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament:

- âge de 12 ans (en raison de l'impossibilité de dosage précis).

Soigneusement:

Insuffisance rénale (voir "Méthode d'administration et dose").

Grossesse et allaitement:

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes, donc gabapentine ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque possible pour le fœtus.

La gabapentine est excrétée dans le lait maternel, son influence sur le nourrisson est inconnue, donc pendant le traitement devrait abandonner l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

A l'intérieur, à avaler entier, peu importe l'apport alimentaire et beaucoup de liquides. S'il est nécessaire de réduire la dose, d'annuler le médicament ou de le remplacer par un remède alternatif, cela doit être fait graduellement pendant au moins une semaine.

Douleur neuropathique chez les adultes

La dose quotidienne initiale est de 900 mg divisé en trois doses; si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg / jour. Le traitement peut commencer immédiatement avec une dose de 900 mg / jour (300 mg 3 fois par jour) ou dans les 3 premiers jours, la dose peut être augmentée progressivement à 900 mg par jour selon le schéma suivant:

Jour 1:	300 mg une fois par jour
Jour 2:	300 mg deux fois par jour
Jour 3:	300 mg 3 fois par jour

Crampes partielles

Adultes et enfants à partir de 12 ans: La dose efficace est de 900 à 2400 mg / jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 300 mg 3 fois par jour le premier jour ou augmenter progressivement jusqu'à 900 mg selon le schéma décrit ci-dessus (voir la section «Douleur neuropathique chez l'adulte»). Par la suite, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg / jour (divisé en 3 doses égales). Intervalle maximal Entre les doses, avec un apport de drogue à trois reprises ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.

Sélection de la dose pour l'insuffisance rénale

Les patients atteints d'insuffisance rénale sont recommandés pour réduire la dose de gabapentine selon le tableau:

Clairance de la créatinine (ml / min)	Dose journalière (mg / jour)
>80	900-2400
50-79	600-1200
30-49	300-600
15-29	150*-300
<15	150*

* nommer 300 mg tous les deux jours.

Recommandations pour les patients sous hémodialyse

Les patients sous hémodialyse qui n'avaient pas précédemment pris gabapentine, le médicament est recommandé d'être prescrit dans une dose saturante de 300-400 mg, puis l'appliquer à 200-300 mg toutes les 4 heures d'hémodialyse.

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: symptômes de vasodilatation ou augmentation de la pression artérielle, palpitations.

Le tube digestif: flatulence, anorexie, gingivite, douleur abdominale, constipation, maladies dentaires, diarrhée, dyspepsie, augmentation de l'appétit, sécheresse bouche ou pharynx, nausées, vomissements, pancréatite, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite, jaunisse, pancréatite.

Système de sang, système lymphatique: purpura (le plus souvent il est décrit comme des ecchymoses survenant lors d'un traumatisme physique), leucopénie, thrombocytopénie.

Système musculo-squelettique: arthralgie, maux de dos, augmentation de la fragilité osseuse, myalgie.

Système nerveux: vertiges; mal de tête; hyperkinésie; dyskinésie musculaire et dystonie; choréoathétose; amplification, atténuation ou absence de réflexes; dysarthrie; ataxie; nystagmus; paresthésie; des convulsions; tremblement; confusion de la conscience; fatigue accrue; asthénie; amnésie; dépression; violation de la pensée; hostilité; labilité émotionnelle; insomnie; anxiété; somnolence; hallucinations.

Système respiratoire: pneumonie, bronchite, dyspnée, infections respiratoires, toux, pharyngite, rhinite.

Réactions allergiques: acné, démangeaisons cutanées, éruption cutanée, œdème périphérique, fièvre, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson).

Système génito-urinaire: infection des voies urinaires, impuissance, incontinence urinaire, insuffisance rénale aiguë.

Organes sensoriels: déficience visuelle, amblyopie, diplopie, acouphène, otite moyenne.

Autre: fièvre, infection virale, prise de poids, labilité du taux de glucose dans le plasma sanguin chez les patients diabétiques, douleur de localisation différente, décoloration de l'émail dentaire.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, diplopie, troubles de la parole, somnolence, léthargie, diarrhée et augmentation de la sévérité des autres effets secondaires.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, thérapie symptomatique. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent être hémodialysés.

Interaction:

Morphine: avec l'administration conjointe de gabapentine et de morphine, morphine a été prise 2 heures avant de prendre gabapentin, il y avait une augmentation de la surface moyenne sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUCgabapentine de 44% par rapport à la gabapentine seule, associée à une augmentation du seuil de la douleur (test de pression à froid). La signification clinique de ce changement n'a pas été établie, les caractéristiques pharmacocinétiques de la morphine restent inchangées. Les effets secondaires de la morphine lorsqu'ils sont pris avec la gabapentine ne diffèrent pas de ceux de la prise de morphine avec le placebo.

Les interactions entre la gabapentine et phénobarbital, phénytoïne, acide valproïque et carbamazépine pas noté. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres anticonvulsivants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec contraceptifs oraux contenant de la noréthindrone et / ou de l'éthinylestradiol, n'était pas accompagnée de changements dans la pharmacocinétique des deux composants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium, s'accompagne d'une diminution de la biodisponibilité de la gabapentine d'environ 20%. Gabapentin il est recommandé de prendre environ 2 heures après la prise d'un antiacide.

Probénécide n'affecte pas l'excrétion rénale de la gabapentine.

Une légère diminution de l'excrétion rénale de la gabapentine avec admission simultanée cimétidine, probablement, n'a pas de signification clinique.

Les médicaments myélotoxiques provoquer une augmentation de l'hématotoxicité (leucopénie).

Instructions spéciales:

Bien que le syndrome de sevrage avec le développement de crises dans le traitement de la gabapentine ne soit pas noté, néanmoins, un arrêt brutal de la thérapie PEP chez les patients présentant des crises partielles peut provoquer le développement de crises (voir "Mode d'administration et dose").

GABAPENTIN n'est pas considéré comme un traitement efficace pour l'absence d'épilepsie.

Les patients nécessitant une co-thérapie avec la morphine peuvent nécessiter une augmentation de la dose de gabapentine. Dans ce cas, il est nécessaire d'assurer une surveillance étroite des patients pour le développement d'un tel signe de dépression du système nerveux central (SNC) que de somnolence. Dans ce cas, la dose de gabapentine ou de morphine doit être réduite de manière adéquate (voir «Interaction avec d'autres médicaments»).

Recherche en laboratoire

Lorsque la gabapentine a été ajoutée à d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été détectés dans la détermination de la protéine dans l'urine en utilisant des bandelettes réactives. Ames N-Multistix SG®. Pour déterminer la protéine dans l'urine, il est recommandé d'utiliser une méthode de précipitation plus spécifique avec l'acide sulfosalicylique.

En cas de somnolence, d'ataxie, de vertiges, de fatigue accrue, de nausées et / ou de vomissements, d'augmentation du poids corporel chez l'enfant, la somnolence, l'hyperkinésie et l'hostilité devraient arrêter le traitement et consulter un médecin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les patients doivent éviter de conduire, ainsi que d'effectuer un travail qui nécessite une rapidité dans les réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules, 300 mg.

Emballage:

10 capsules par blister d'aluminium / aluminium.

Pour 3 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005318/08

Date d'enregistrement:07.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2018-02-01

Le propriétaire du certificat d'inscription:Micro Labs LimitedMicro Labs Limited Inde

Fabricant: & nbsp

MICRO LABS, Limitée Inde

Représentation: & nbspMICRO LABS LIMITED MICRO LABS LIMITED Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Eplerontin (Eplyrontin)