Egipentin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés 600 mg: Comprimés convexes de forme elliptique, blanc, pelliculé, avec une gravure de la dose (600) d'un côté de la tablette.

Comprimés 800 mg: Comprimés convexes de forme elliptique, blancs, pelliculés, avec une gravure du dosage (800) d'un côté de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique:Antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmacodynamique:Gabapentin a une relation structurelle avec le neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais le mécanisme de son action est différent des mécanismes d'action de certaines autres substances interagissant avec les synapses GABAergiques, incluant le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs des GABA transaminases, le GABA inhibiteurs de pièges, agonistes GABA et prédécesseurs GAMK. Le site de liaison de la gabapentine a été identifié comme la sous-unité alpha2-delta des canaux calciques dépendants du potentiel. Gabapentin dans des concentrations cliniquement utilisables, ne se lie pas à d'autres récepteurs communs de médicaments ou de neurotransmetteurs cérébraux, y compris GABA-AA, GABA-AB, benzodiazépine, glutamate, glycine ou récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Gabapentin n'interagit pas avec les canaux sodiques in vitro, et ceci est différent de la phénytoïne et de la carbamazépine. Gabapentin réduit partiellement les réponses à l'agoniste du glutamate de N-méthyl-D-aspartate (NMDA) dans certains systèmes de test in vitro, mais seulement à des concentrations dépassant 100 μM qui ne sont pas atteintes in vivo. Gabapentin réduit faiblement la libération de neurotransmetteurs de monoamine in vitro.

PharmacocinétiqueSuccion

Après administration orale Cmax La gabapentine dans le plasma est atteinte après 2-3 heures. La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose. Lorsque la dose est augmentée, elle diminue. La biodisponibilité absolue lors de la prise de gabapentine sous forme de capsule est d'environ 60%. Apport alimentaire simultané, incl. avec une teneur élevée en matières grasses, n'affecte pas la pharmacocinétique.

Distribution

La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; Css dans le plasma peut être prédit sur la base des résultats d'une seule dose du médicament. Gabapentin ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%), le volume de distribution (Vré) est d'environ 57,7 litres.

Métabolisme

Le métabolisme n'est pas affecté. N'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments. Excrétion

L'élimination de la gabapentine du plasma est linéaire. T1/2 ne dépend pas de la dose et moyennes 5-7 heures. Il est excrété exclusivement avec de l'urine sous forme inchangée.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

La pharmacocinétique de la gabapentine chez les enfants est étudiée à l'âge de 1 mois à 12 ans. Il a été constaté que les concentrations de gabapentine dans le plasma sanguin des enfants de plus de 5 ans sont similaires à celles obtenues chez les adultes lors du calcul de la dose par mg / kg de poids corporel. La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La vitesse d'élimination constante, la clairance plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine (CK). Gabapentin est retiré du plasma pendant l'hémodialyse. Il est recommandé d'adapter la dose aux patients présentant une insuffisance rénale ou hémodialysée.

Les indications:

Monothérapie des crises partielles d'épilepsie avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans (l'efficacité et la tolérance de la monothérapie chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies).

Dans la thérapie de combinaison de crises partielles avec l'épilepsie avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus (pour cette forme posologique).

Traitement de la douleur neuropathique chez les adultes âgés de 18 ans et plus (l'efficacité et l'innocuité chez les patients de moins de 18 ans ne sont pas établies).

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament.

Enfants de moins de 12 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:insuffisance rénale, pancréatite.

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation de la gabapentine chez la femme enceinte sont insuffisantes. Ne pas utiliser gabapentine pendant la grossesse, si le bénéfice potentiel pour la mère ne dépasse pas le risque possible pour le fœtus. Il est impossible de déterminer si la gabapentine est associée à un risque accru de malformations congénitales dues à la présence de l'épilepsie elle-même et à l'utilisation de médicaments antiépileptiques concomitants pendant la grossesse dans tous les cas signalés.

La gabapentine est excrétée dans le lait maternel. Puisque son effet sur le nourrisson est inconnu, gabapentine peut être utilisé pendant l'allaitement uniquement dans les cas où les avantages de prendre le médicament l'emportent clairement sur le risque. Pour la durée du traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:EGYPTÉNINE les comprimés sont pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire. Le comprimé doit être avalé entier, avec suffisamment de liquide. S'il est nécessaire de réduire la dose, d'annuler le médicament ou de le remplacer par un remède alternatif, cela doit être fait graduellement pendant au moins une semaine.

EGYPTÉNINE les comprimés pelliculés ne présentent aucun risque, ils ne peuvent donc pas être divisés en deux, de sorte que lors du titrage initial de la dose, ainsi que lorsque le médicament est administré à une dose inférieure à 600 mg, il est recommandé de Prenez le médicament capsules EGYPENTIN 100 mg, 300 mg, 400 mg.

Avec des crises partielles pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose efficace est de 900 mg à 3600 mg par jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 300 mg 3 fois par jour le premier jour ou augmenter progressivement jusqu'à 900 mg selon le schéma:

1 jour - 300 mg de la drogue une fois par jour;

Jour 2 - 300 mg deux fois par jour;

Jour 3 - 300 mg 3 fois par jour.

Par la suite, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg par jour (divisé en 3 doses égales). Une bonne tolérabilité du médicament à des doses allant jusqu'à 4800 mg / jour a été notée.

L'intervalle maximum entre les doses avec un apport de trois fois du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.

Il n'est pas nécessaire de surveiller la concentration de gabapentine dans le plasma. EGYPTÉNINE peut être utilisé en association avec d'autres anticonvulsivants sans tenir compte des modifications de la concentration plasmatique ou de la concentration d'autres anticonvulsivants dans le sérum.

Avec la douleur neuropathique, les adultes sont prescrits dans une dose initiale de 900 mg / jour en 3 doses divisées. Si nécessaire, en fonction de l'effet, la dose progressivement (300 mg par jour tous les 2-3 jours) est augmentée à un maximum de 3600 mg / jour. Le temps minimum pour atteindre une dose de 1800 mg par jour est de 1 semaine, pour atteindre une dose de 2400 mg par jour, il faut 2 semaines, et pour atteindre une dose de 3600 mg par jour, cela prend 3 semaines. Certains patients peuvent avoir besoin d'une titration plus lente.

Le traitement peut commencer immédiatement avec une dose de 900 mg / jour (300 mg 3 fois par jour) ou dans les 3 premiers jours, la dose peut être augmentée progressivement à 900 mg / sug selon le schéma suivant:

1 jour - 300 mg de la drogue une fois par jour;

Jour 2 - 300 mg deux fois par jour;

Jour 3 - 300 mg 3 fois par jour.

L'efficacité de ce médicament n'a pas été étudiée dans le traitement neuropathique douleur pendant plus de 5 mois. Si le patient doit prendre le médicament pendant plus de 5 mois, le médecin traitant doit évaluer l'état clinique du patient et déterminer la nécessité d'un traitement supplémentaire.Si l'état général du patient est médiocre, par exemple, à un faible poids corporel, après une transplantation d'organe, etc., le titrage de la dose doit être effectué plus lentement, en utilisant des doses plus faibles ou des intervalles plus longs entre les augmentations de dose.

patients âgés (b5 s âgés) en fonction de la diminution liée à l'âge CQ patients avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 80 mL / min), ainsi que les patients sous hémodialyse, la dose thérapeutique doit être ajustée individuellement.

Les doses recommandées de gabapentin pour la dysfonction rénale.

Clairance de la créatinine (ml / min)	La dose quotidienne de gabapentine (mg) *
> 80 ml / min	900-2400
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150**-600
<15	150**-300

* La dose quotidienne doit être divisée en 3 doses divisées

** prendre 300 mg tous les deux jours

Les patients qui sont sous hémodialyse et qui n'ont pas déjà pris gabapentine, il est recommandé de nommer une dose saturante égale à 300-400 mg, puis toutes les 4 h de la séance d'hémodiagnostic, nommer 200-300 mg du médicament.

En jours sans dialyse, EGYPTÉNINE ne peut pas être accepté.

Les capsules doivent être prises par voie orale, sans mâcher et laver avec la quantité nécessaire de liquide, quel que soit l'apport alimentaire.

Effets secondaires:Les réactions indésirables sont présentées selon la fréquence: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100) et rarement (> 1/10 000 1/1000).

Du système cardiovasculaire:

souvent: hypertension, symptômes de vasodilatation; rarement: palpitations.

Du système digestif:

souvent - indigestion; rarement - nausée, vomissement, douleur abdominale, augmentation de l'appétit, sécheresse de la muqueuse buccale ou du pharynx, constipation ou diarrhée, pancréatite, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite, jaunisse.Lors de la nomination en conjonction avec d'autres médicaments antiépileptiques - flatulence, anorexie, gingivite.

Du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, arthralgie, troubles de la marche. Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments antiépileptiques - douleur dans le dos, augmentation des os fragiles.

Du côté du système nerveux: souvent somnolence, vertiges, ataxie, nystagmus (dose-dépendante), fatigue accrue, tremblement, dysarthrie, augmentation de l'excitabilité nerveuse; rarement - maux de tête, amnésie, dépression; très rarement - trouble de la pensée, confusion, hallucinations, tics, paresthésie, hypoesthésie, asthénie, malaise, hyperkinésie; amplification, hypo- ou areflexia, anxiété, hostilité, choréoathétose, dyskinésie, dystonie. Lors de la nomination en conjonction avec d'autres médicaments.pilotepileptic - insomnie.

Du système respiratoire: rarement - rhinite, bronchite, pharyngite. Lors de la nomination en conjonction avec d'autres médicaments antiépileptiques - toux, pneumonie. Du système génito-urinaire: rarement - incontinence urinaire, insuffisance rénale aiguë. Lorsque nommé en conjonction avec d'autres médicaments antiépileptiques - puissance réduite, infection des voies urinaires.

Des sens: rarement - déficience visuelle (diplopie, amblyopie), bourdonnement dans les oreilles.

De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie.

Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

Autre: peu fréquent - purpura, gain de poids; rarement œ œdème périphérique et généralisé, décoloration de l'émail dentaire, alopécie, acné, gonflement du visage, fluctuations de la glycémine sanguine chez les patients atteints de diabète sucré, pneumonie, infection des voies respiratoires, infection des voies urinaires, otite moyenne.

Les enfants ont souvent observé un comportement agressif et une hyperkinésie.

Expérience post-enregistrement: Des cas de mort soudaine et inexpliquée ont été enregistrés, dont la relation avec un traitement par la gabapentine n'a pas été établie.

Autres phénomènes indésirables enregistrés lors de l'enregistrement du médicament: insuffisance rénale aiguë, réactions allergiques (y compris urticaire, exsudation multiforme érythémateuse (y compris syndrome de Stevens-Johnson), angio-œdème), alopécie, fluctuations du glucose chez les patients diabétiques douleur, augmentation du volume des glandes mammaires, gynécomastie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hallucinations, troubles moteurs (choréoathétose, myoclonie, dyskinésie et dista Nia), palpitations, pancréatite, thrombocytopénie, acouphènes, incontinence urinaire.

Après le retrait brusque du traitement le plus souvent - l'anxiété, l'insomnie, la nausée, la douleur de la localisation variable et la transpiration.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, double vision, troubles de l'élocution, somnolence, léthargie et diarrhée.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, la conduite de la thérapie symptomatique.

Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent être hémodialysés.

Interaction:Avec l'administration conjointe de gabapentine et de morphine, morphine sous forme de gélules à libération contrôlée de 60 mg 2 heures avant la gabapentine, une augmentation de 44% de l'ASC de la gabapentine a été observée par rapport à la monothérapie par la gabapentine, qui s'est accompagnée d'une augmentation du seuil douloureux tester). La signification clinique de ces changements n'est pas établie. Lorsque la gabapentine était administrée 2 heures après l'administration de la morphine, il n'y avait aucun changement dans les paramètres pharmacocinétiques de la morphine. Les effets secondaires de la morphine en association avec la gabapentine ne diffèrent pas de ceux observés lors de la prise de morphine avec un placebo.

Les interactions entre la gabapentine et la phénytoïne, la carbamazépine, l'acide valproïque et le phénobarbital n'ont pas été observées. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres médicaments antiépileptiques.

La gabapentine n'affecte pas la pharmacocinétique et l'efficacité des contraceptifs oraux noréthistérone et / ou éthinylestradiol. Les moyens qui neutralisent l'acidité de l'estomac, contenant du magnésium ou de l'aluminium, réduisent la biodisponibilité de la gabapentine de 24%. Il est recommandé de gabapentine au moins 2 heures après la prise de préparations antiacides.

Avec l'association de la cimétidine et de la gabapentine, l'excrétion de ce dernier par les reins diminue légèrement, ce qui n'a probablement aucune signification clinique.

D'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, ainsi que éthanol, sont en mesure d'améliorer les effets secondaires de la gabapentine sur le SNC (par exemple, somnolence, ataxie).

Le probénécide n'affecte pas l'excrétion rénale de la gabapentine.

Avec l'administration simultanée de gabapentine à la dose de 125 mg avec naproxen 250 mg, l'absorption de la gabapentine augmente. Gabapentin n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du naproxène. Puisque ces doses sont inférieures aux doses thérapeutiques pour les deux médicaments, le degré d'interaction dans les doses recommandées des médicaments n'est pas connu.

Avec l'administration simultanée de gabapentine à des doses de 125 à 500 mg avec hydrocodone 10 mg diminue Cmax et l'hydrocodone AUC en fonction de la dose. Le mécanisme de cette interaction n'a pas été étudié. L'hydrocodone augmente l'ASC de la gabapentine de 14%. L'ampleur de l'interaction avec d'autres doses n'est pas connue.

Instructions spéciales:Réduire la dose, annuler le médicament ou remplacer par un autre moyen alternatif devrait être progressivement sur un minimum de 1 semaine.Un arrêt brutal de la thérapie peut provoquer un état épileptique.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antiépileptiques, chez certains patients, la fréquence des crises peut augmenter ou de nouveaux types de crises peuvent apparaître.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antiépileptiques, les tentatives d'abolir des médicaments antiépileptiques intolérants en vue de passer à la monothérapie par la gabapentine chez les patients réfractaires recevant plusieurs antiépileptiques conduisent rarement au succès.

Le médicament n'est pas considéré efficace en cas d'absence.

Lorsque les premiers signes de pancréatite aiguë (douleur prolongée dans la cavité abdominale, nausées, vomissements répétés) devraient arrêter le traitement par la gabapentine. Un examen approfondi du patient (tests cliniques et de laboratoire) doit être effectué aux fins du diagnostic précoce de la pancréatite aiguë. Lorsque la gabapentine a été ajoutée à d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été enregistrés pour déterminer la protéine totale dans l'urine en utilisant des tests semi-quantitatifs.

Si des résultats positifs sont obtenus avec de tels tests, il est recommandé d'utiliser une méthode de précipitation plus spécifique avec l'acide sulfosalicylique ou la dégradation du biuret.

Le comportement suicidaire est décrit chez les patients recevant des médicaments antiépileptiques pour certaines indications. L'analyse des essais de médicaments antiépileptiques a également révélé une légère augmentation du risque d'idées suicidaires et de comportements suicidaires. Les données existantes n'excluent pas la possibilité d'un tel risque accru dans le traitement de la gabapentine. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller l'apparition de signes d'idées suicidaires et de comportements suicidaires chez les patients et, si nécessaire, de prescrire un traitement approprié. Les patients et les patients qui assistent les patients devraient être avisés de consulter un médecin si des signes d'idées suicidaires et de comportements suicidaires surviennent.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La gabapentine peut causer de la somnolence, des étourdissements et d'autres symptômes semblables. Les patients doivent être avisés de ne pas commencer à travailler, nécessitant une attention et une vitesse accrues des réactions psychomotrices jusqu'à ce que la réaction individuelle du patient à la prise de médicament soit déterminée (surtout au début du traitement et avec des doses croissantes).

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés 600 mg et 800 mg.

Emballage:Pour 20 comprimés dans une plaquette de PVC / PVDC / / feuille d'aluminium. 3 ou 6 ampoules dans une boîte en carton ainsi que des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Gardez le médicament hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

Durée de conservation 2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000879

Date d'enregistrement:18.10.2011 / 12.01.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

Fabricant: & nbsp

West Pharma produit des Especialidades Farmaceuticas, S.A. le Portugal

Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.01.2015

Instructions illustrées

Instructions

Egipentine (Egipentin)