Katena - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Capsules 100 mg: substance active: gabapentine - 100 mg; Excipients: le lactose monohydraté, l'amidon de maïs, le talc; enveloppe de la capsule: dioxyde de titane (E 171), gélatine.

Capsules 300 mg: substance active: gabapentine 300 mg; Excipients: le lactose monohydraté, l'amidon de maïs, le talc; enveloppe de la capsule: dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer et de colorant jaune (E 172), gélatine.

Capsules 400 mg: substance active: gabapentine 400 mg; Excipients: le lactose monohydraté, l'amidon de maïs, le talc; enveloppe de la capsule: dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer, colorant jaune (E 172), oxyde de fer, colorant rouge (E 172), gélatine.

La description:

Capsules 100 mg: poudre cristalline blanche dans une coquille de capsule de couleur blanche, taille 3.

Capsules 300 mg: poudre cristalline blanche dans une coquille de capsule de couleur jaune, taille 1.

Capsules 400 mg: Poudre cristalline blanche en coquille de capsule de couleur orange, taille 0.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmacodynamique:Gabapentin structurellement similaire à l'acide gamma-aminobutyrique neurotransmetteur (GABA), mais son mécanisme d'action diffère de celui de certains autres médicaments qui interagissent avec les récepteurs GABA, y compris valproate, barbituriques, benzodiazépines, inhibiteurs des inhibiteurs du recaptage des GABA-transaminases, agonistes GABA, et formes pro-posologiques du GABA: il ne possède pas de propriétés GABA-ergiques et n'affecte pas la capture et le métabolisme du GABA. Des études préliminaires ont montré que gabapentine se lie à α₂-δ-sous-unité de canaux calciques voltage-dépendants et supprime le flux d'ions calcium, qui joue un rôle important dans l'apparition de la douleur neuropathique. D'autres mécanismes impliqués dans l'action de la gabapentine dans la douleur neuropathique sont: la réduction de la mort neuronale dépendante du glutamate, une augmentation de la synthèse du GABA, la suppression de la libération des neurotransmetteurs du groupe monoamine. Gabapentin en concentrations cliniquement significatives ne se lie pas aux récepteurs d'autres médicaments ou neurotransmetteurs communs, y compris les récepteurs GABA_UNE, GABA_À, benzodiazépine, glutamate, glycine ou N-méthyl-D-aspartate. Contrairement à la phénytoïne et à la carbamazépine gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques.

Pharmacocinétique

Succion

La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose; donc, avec une augmentation de la dose, elle diminue. Après administration orale, la concentration maximale (C_max) la gabapentine dans le plasma est atteinte après 2-3 heures. La biodisponibilité absolue de la gabapentine en capsules est d'environ 60%. Les aliments, y compris ceux qui ont une teneur élevée en matières grasses, n'affectent pas la pharmacocinétique. L'élimination de la gabapentine à partir du plasma est mieux décrite à l'aide d'un modèle linéaire.

Distribution

La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; les concentrations d'équilibre dans le plasma peuvent être prédites sur la base des résultats d'une dose unique du médicament. Gabapentin ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%) et a une distribution en volume de 57,7 litres.

Métabolisme

Il n'y a aucun signe de métabolisme chez les humains. Le médicament n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments.

Excrétion

Demi vie (T_1/2) du plasma ne dépend pas de la dose et en moyenne 5-7 heures. Il est excrété exclusivement par les reins sous une forme inchangée.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La vitesse d'élimination constante, la clairance plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. Gabapentin est retiré du plasma pendant l'hémodialyse.Chez les patients insuffisants rénaux et chez les patients recevant un traitement d'hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé (voir Posologie et administration). Il a été établi que les concentrations plasmatiques de gabapentine chez les enfants âgés de 4 à 12 ans sont généralement similaires à celles des adultes.

Les indications:

- Traitement de la douleur neuropathique chez les adultes (18 ans et plus). Efficacité et. L'innocuité chez les patients de moins de 18 ans n'est pas établie.

- Monothérapie des crises partielles avec épilepsie avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans. L'efficacité et la tolérance de la monothérapie chez les enfants de moins de 12 ans ne sont pas établies.

- En tant qu'agent complémentaire dans le traitement des crises partielles d'épilepsie avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants âgés de 3 ans et plus. L'innocuité et l'efficacité d'un traitement supplémentaire par la gabapentine chez les enfants de moins de 3 ans n'ont pas été établies.

Contre-indicationsSensibilité accrue à la gabapentine ou aux composants auxiliaires du médicament. Enfants de moins de 3 ans

Soigneusement:Insuffisance rénale (voir "Méthode d'administration et dose").

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Les données sur la sécurité et l'efficacité du médicament pendant la grossesse ne sont pas disponibles, de sorte que l'utilisation de la gabapentine pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque possible pour le fœtus.

Lactation

La gabapentine est excrétée dans le lait maternel, donc pendant le traitement devrait abandonner l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Le médicament Catena® est prescrit en interne, quel que soit l'apport alimentaire. S'il est nécessaire de réduire la dose, d'annuler le médicament ou de le remplacer par un remède alternatif, cela doit être fait graduellement pendant au moins une semaine.

Douleur neuropathique chez les adultes

La dose initiale est de 900 mg par jour en trois doses divisées; si nécessaire, en fonction de l'effet, la dose est progressivement augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg / jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 900 mg / jour (300 mg 3 fois par jour) ou dans les 3 premiers jours, la dose peut être augmentée progressivement à 900 mg par jour selon le schéma suivant:

1er jour: 300 mg une fois par jour

2ème jour: 300 mg deux fois par jour

3ème jour: 300 mg 3 fois par jour

Crampes partielles

Adultes et enfants de plus de 12 ans: La dose efficace est de 900 à 3600 mg par jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 300 mg 3 fois par jour le premier jour ou augmenter progressivement jusqu'à 900 mg selon le schéma décrit ci-dessus (voir la section «Douleur neuropathique chez l'adulte»). Par la suite, la dose peut être augmentée à un maximum de 3600 mg / jour en trois doses à doses égales. L'intervalle maximum entre les doses avec un apport triple du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises. Une bonne tolérabilité du médicament à des doses allant jusqu'à 4800 mg / jour a été notée.

Enfants âgés de 3 à 12 ans: La dose initiale du médicament varie de 10 à 15 mg / kg / jour, ce qui est prescrit à doses égales 3 fois par jour et augmenté à un taux effectif pendant environ 3 jours. La dose efficace de gabapentine chez les enfants âgés de 5 ans et plus est de 25-35 mg / kg / jour à doses égales en 3 doses fractionnées. La dose efficace de gabapentine chez les enfants âgés de 3 à 5 ans est de 40 mg / kg / jour à doses égales en trois doses fractionnées. Une bonne tolérabilité du médicament à des doses allant jusqu'à 50 mg / kg / jour avec une utilisation à long terme a été notée. L'intervalle maximum entre la prise de doses du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.

Il n'est pas nécessaire de surveiller la concentration de gabapentine dans le plasma. Le médicament Caten ® peut être utilisé en association avec d'autres anticonvulsivants sans tenir compte des modifications de la concentration plasmatique ou de la concentration d'autres anticonvulsivants dans le sérum.

Sélection de la dose pour l'insuffisance rénale

Les patients atteints d'insuffisance rénale sont recommandés pour réduire la dose de gabapentine selon le tableau:

Clairance de la créatinine (ml / min)	Dose journalière (mg / jour) *
>80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150**-600
<15	150**-300

* La dose quotidienne doit être donnée en trois doses divisées.

** Attribuez 300 mg tous les deux jours.

Recommandations pour les patients sous hémodialyse

Les patients sous hémodialyse qui n'ont pas déjà pris gabapentine, le médicament est recommandé d'être prescrit dans une dose saturante de 300-400 mg, puis l'appliquer à 200-300 mg toutes les 4 heures d'hémodialyse.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: symptômes de vasodilatation, hypertension.

Du système digestif: dyspepsie, flatulence, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, sécheresse de la bouche ou de la gorge, anorexie, gingivite, maladie dentaire, augmentation de l'appétit, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

Du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, mal de dos, fragilité accrue des os.

Du système nerveux: somnolence, vertiges, ataxie, amnésie, confusion, altération de la coordination, fatigue accrue, altération de la pensée, tremblements, hypoesthésie, dépression, dysarthrie, insomnie, nervosité, nystagmus, renforcement, affaiblissement ou manque de réflexes, asthénie, anxiété, hostilité, hyperkinésie, émotionnel labilité.

Du système respiratoire: pharyngite, rhinite, dyspnée, toux, pneumonie, bronchite, infections respiratoires.

Du système génito-urinaire: infection des voies urinaires, impuissance.

Depuis les organes des sens: vision altérée, amblyopie, diplopie.

De l'hématopoïèse: leucopénie, purpura (le plus souvent il est décrit comme une ecchymose qui se produit avec un traumatisme physique).

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, acné.

Autre: fièvre, infection virale, prise de poids, douleurs de divers endroits, œdème périphérique, œdème du visage, céphalée.

Expérience de l'application après l'enregistrement

Des cas de mort subite inexpliquée ont été signalés, dont l'association avec le traitement par la gabapentine n'a pas été établie. Autres événements indésirables: insuffisance rénale aiguë, réactions allergiques, y compris l'urticaire, l'alopécie, l'œdème de Quincke, l'œdème généralisé; fluctuations de la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré, douleur thoracique, augmentation du volume des glandes mammaires, gynécomastie, augmentation de la fonction hépatique, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson), hallucinations, troubles moteurs tels comme choréoathétose, dyskinésie et dystonie, palpitations, pancréatite, acouphènes, thrombocytopénie, incontinence urinaire, myoclonie.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, double vision, troubles de l'élocution, somnolence, léthargie et diarrhée.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, thérapie symptomatique. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent être hémodialysés.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de la gabapentine et de la morphine, morphine 2 heures avant la prise de gabapentine, une augmentation de 44% de la surface sous la courbe pharmacocinétique de la gabapentine a été observée par rapport à la gabapentine, associée à une augmentation du seuil de la douleur (test de pression à froid). ). La signification clinique de ce changement n'a pas été établie, les caractéristiques pharmacocinétiques de la morphine restent inchangées. Les effets secondaires de la morphine lorsqu'ils sont pris avec la gabapentine ne diffèrent pas de ceux de la prise de morphine avec placebo.

Les interactions entre la gabapentine et le phénobarbital, la phénytoïne, l'acide valproïque et la carbamazépine n'ont pas été observées. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres anticonvulsivants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des contraceptifs oraux contenant noréthistérone et / ou éthinylestradiol, n'était pas accompagnée de changements dans la pharmacocinétique des deux composants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium s'accompagne d'une diminution de la biodisponibilité de la gabapentine d'environ 20%. Gabapentin il est recommandé de prendre environ 2 heures après la prise d'un antiacide. Le probénécide n'affecte pas l'excrétion rénale de la gabapentine.

Une faible diminution de l'excrétion rénale de la gabapentine associée à l'administration simultanée de cimétidine n'a probablement aucune signification clinique.

Instructions spéciales:

Lorsque co-administré avec de la morphine chez les patients, la concentration de gabapentine peut augmenter. Dans ce cas, il est nécessaire d'assurer une surveillance étroite des patients pour le développement d'un tel signe de dépression du système nerveux central (SNC) que de somnolence. Dans ce cas, la dose de gabapentine ou de morphine doit être adéquatement réduite (voir autres drogues ").

Recherche en laboratoire

Avec l'utilisation combinée de la gabapentine et d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été détectés dans la détermination de la protéine dans l'urine en utilisant des bandelettes de test Ames N-Multistix SG®. Pour déterminer la protéine dans l'urine, il est recommandé d'utiliser une méthode de précipitation plus spécifique avec l'acide sulfosalicylique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Capsules 100 mg, 300 mg, 400 mg.

Emballage:

Capsules 100 mg: Pour 10 capsules en blister PVC / Al. Deux blisters sont placés ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Capsules 300 mg et 400 mg: Pour 10 capsules en blister PVC / Al. Cinq blisters sont placés ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002168/10

Date d'enregistrement:17.03.2010 / 07.06.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Béluga, médicaments et cosmétiques.Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Fabricant: & nbsp

BELUPO, Produits pharmaceutiques et cosmétiques, d.d. Croatie

Représentation: & nbspBéluga, médicaments et cosmétiques. Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

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