Gabapentin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Hydrogénophosphate de calcium dihydraté 60 mg, 32 mg d'amidon de pomme de terre, macrogol (polyéthylène glycol 6000) 4 mg Stéarate de magnésium 4 mg;

composition de la capsule: corps et capuchon - dioxyde de titane, colorant jaune quinoléine, colorant indigocarmine - FD & C Blue 2, gélatine.

La description:Capsules numéro 0 vert. Le contenu des gélules est une poudre blanche ou presque blanche. La présence de grumeaux, qui, pressés avec une baguette de verre, se transforme facilement en poudre.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmacodynamique:Gabapentin structurellement similaire à un neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais son mécanisme d'action est différent des autres médicaments qui interagissent avec les récepteurs GABA (acide valproïque, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA transaminase, les inhibiteurs de la capture du GABA, les agonistes du GABA et les promédicaments du GABA). Il ne possède pas de propriétés GABA-ergiques et n'affecte pas la capture et le métabolisme du GABA. Des études préliminaires ont montré que gabapentine est associé à α₂-δ-sous-unité des canaux calciques voltage-dépendants et réduit le flux d'ions calcium, qui joue un rôle important dans l'apparition de la douleur neuropathique. D'autres mécanismes d'action de la gabapentine dans la douleur neuropathique sont une diminution de la mort neuronale dépendante du glutamate, une augmentation de la synthèse du GABA, une suppression de la libération des neurotransmetteurs du groupe monoamine. Gabapentin à des concentrations cliniquement significatives, ne se lie pas aux récepteurs qui sont sensibles aux autres médicaments (LS) ou aux neurotransmetteurs, y compris GABA, HAMIB, benzodiazépine, glutamate, glycine ou les récepteurs N-méthyl-D-aspartate. Contrairement à la phénytoïne et à la carbamazépine gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques in vitro. Gabapentin ont partiellement atténué les effets de l'agoniste du récepteur du glutamate, le N-méthyl-d-aspartate, dans certains tests in vitro, mais seulement à une concentration supérieure à 100 μmol, ce qui n'est pas le cas in vivo. Gabapentin réduit légèrement la libération de neurotransmetteurs monoamines in vitro.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose. Donc, avec une augmentation de la dose, elle diminue. Après administration orale, la concentration maximale (C_max) la gabapentine dans le plasma est atteinte après 2-3 heures. La biodisponibilité absolue de la gabapentine en capsules est d'environ 60%. Les aliments, y compris ceux qui ont une teneur élevée en matières grasses, n'affectent pas la pharmacocinétique. Demi vie (T_1/2) du plasma ne dépend pas de la dose et en moyenne 5-7 heures. La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; les concentrations d'équilibre dans le plasma peuvent être prédites sur la base des résultats d'une dose unique du médicament: Gabapentin ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%) et a une distribution en volume de 57,7 litres. Il est excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée, il n'est pas métabolisé. Le médicament n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments. La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La vitesse d'élimination constante, la clairance plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. Gabapentin est retiré du plasma pendant l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients recevant un traitement d'hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé (voir Posologie et administration).

Les indications:

- Épilepsie: crises partielles avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans (monothérapie); crises partielles avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes (médicaments supplémentaires); forme résistante de l'épilepsie chez les enfants de plus de 3 ans (médicaments supplémentaires).

- Douleur neuropathique chez les adultes (18 ans et plus).

Contre-indicationsHypersensibilité à l'un des composants du médicament, l'âge de 12 ans (en raison de l'impossibilité de dosage précis).

Soigneusement:Insuffisance rénale (voir "Méthode d'administration et dose").

Grossesse et allaitement:

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes, donc gabapentine ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque possible pour le fœtus.

La gabapentine est excrétée dans le lait maternel, son influence sur le nourrisson est inconnue, donc pendant le traitement devrait abandonner l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

A l'intérieur, à avaler entier, peu importe l'apport alimentaire et beaucoup de liquides. S'il est nécessaire de réduire la dose, d'annuler le médicament ou de le remplacer par un remède alternatif, cela doit être fait graduellement pendant au moins une semaine.

Neuropun mDouleur adulte

La dose quotidienne initiale est de 900 mg divisé en trois doses; si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg / jour. Le traitement peut commencer immédiatement avec une dose de 900 mg / jour (300 mg 3 fois par jour) ou dans les 3 premiers jours, la dose peut être augmentée progressivement à 900 mg par jour selon le schéma suivant:

Jour 1: 300 mg une fois par jour

Jour 2: 300 mg deux fois par jour

Jour 3: 300 mg 3 fois par jour

Crampes partielles

Adultes et enfants à partir de 12 ans: La dose efficace est de 900 à 3600 mg / jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 300 mg 3 fois par jour le premier jour ou augmenter progressivement jusqu'à 900 mg selon le schéma décrit ci-dessus (voir la section «Douleur neuropathique chez l'adulte»). Par la suite, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg / jour (divisé en 3 doses égales). L'intervalle maximum entre les doses avec un apport de trois fois du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.

Sélection d'une dose pour l'insuffisance rénale.

Les patients atteints d'insuffisance rénale sont recommandés pour réduire la dose de gabapentine selon le tableau:

Clairance de la créatinine (ml / min)	Dose journalière (mg / jour)
>80	900-2400
50-79	600-1200
30-49	300-600
15-29	150*-300
<15	150*

* Attribuez 300 mg tous les deux jours.

Recommandations pour les patients sous hémodialyse.

Les patients sous hémodialyse qui n'avaient pas précédemment pris gabapentine, le médicament est recommandé d'être prescrit dans une dose saturante de 300-400 mg, puis l'appliquer à 200-300 mg toutes les 4 heures d'hémodialyse.

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: symptômes de vasodilatation ou augmentation de la pression artérielle, palpitations.

Le tube digestif: flatulence, anorexie, gingivite, douleurs abdominales, constipation, maladies dentaires (y compris la décoloration de l'émail), diarrhée, dyspepsie, augmentation de l'appétit, sécheresse de la bouche ou de la gorge, nausées, vomissements, pancréatite, activité accrue des transes hépatiques , l'hépatite, la jaunisse.

Système de sang, système lymphatique: purpura (le plus souvent il est décrit comme des ecchymoses qui se produisent pendant un traumatisme physique), la leucopénie, la thrombocytopénie.

Système musculo-squelettique: arthralgie, maux de dos, augmentation de la fragilité osseuse, myalgie.

Système nerveux: vertiges; mal de tête; hyperkinésie; dyskinésie musculaire et dysthie; choréoathétose; affaiblissement ou absence de réflexes tendineux; dysarthrie; ataxie; nystagmus; paresthésie; des convulsions; confusion de la conscience; fatigue accrue; asthénie; amnésie; dépression; violation de la pensée; hostilité; labilité émotionnelle; insomnie; anxiété; somnolence; hallucinations: tremblements; les tics; malaise.

Système respiratoire: rhinite, pharyngite, bronchite, pneumonie, toux, essoufflement, infections respiratoires.

Peau et tissus sous-cutanés: acné, œdème périphérique, réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

Système génito-urinaire: infection des voies urinaires, impuissance, incontinence urinaire, insuffisance rénale aiguë.

Organes sensoriels: troubles de la vision, amblyopie, diplopie, acouphènes, otite moyenne.

Autre: fièvre, infection virale, gain de poids, labilité du taux de glucose plasmatique du sang chez les patients atteints de diabète sucré, douleur de localisation différente, gynécomastie, élargissement des glandes mammaires, œdème généralisé.

Surdosage:Symptômes: vertiges, diplopie, troubles de la parole, somnolence, léthargie, diarrhée et augmentation de la sévérité des autres effets secondaires. Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, traitement symptomatique. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent être hémodialysés.

Interaction:Morphine: avec l'administration conjointe de gabapentine et de morphine, morphine a été prise 2 heures avant l'administration de gabapentine, une augmentation de la surface moyenne sous la courbe faq-macokinetic concentration-temps (AUC) de gabapentin de 44% par rapport à la gabapentine en monothérapie était associée à une augmentation du seuil douloureux ). La signification clinique de ce changement n'a pas été établie, les caractéristiques pharmacocinétiques de la morphine restent inchangées. Les effets secondaires de la morphine lorsqu'ils sont pris avec la gabapentine ne diffèrent pas de ceux de la prise de morphine avec le placebo.

Les interactions entre la gabapentine et le phénobarbital, la phénytoïne, l'acide valproïque et la carbamazépine n'ont pas été observées. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres anticonvulsivants. L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des contraceptifs oraux contenant noréthistérone et / ou éthinylestradiol, n'était pas accompagnée de changements dans la pharmacocinétique des deux composants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium s'accompagne d'une diminution de la biodisponibilité de la gabapentine d'environ 20%. Gabapentin il est recommandé de prendre environ 2 heures après la prise d'un antiacide. Le probénécide n'affecte pas l'excrétion rénale de la gabapentine.

Une faible diminution de l'excrétion rénale de la gabapentine associée à l'administration simultanée de cimétidine n'a probablement aucune signification clinique.

Instructions spéciales:

Bien que le syndrome de sevrage avec le développement de crises dans le traitement de la gabapentine ne soit pas noté, néanmoins, une cessation brutale de traitement avec des médicaments antiépileptiques chez les patients présentant des crises partielles peut provoquer le développement de crises (voir Posologie et administration).

GABAPENTIN n'est pas considéré comme un traitement efficace pour l'absence d'épilepsie. Les patients nécessitant une co-thérapie avec la morphine peuvent nécessiter une augmentation de la dose de gabapentine. Dans ce cas, il est nécessaire d'assurer une surveillance étroite des patients pour le développement d'un tel signe de dépression du système nerveux central (SNC) que de somnolence. Dans ce cas, la dose de gabapentine ou de morphine doit être réduite de manière adéquate (voir «Interaction avec d'autres médicaments»).

Recherche en laboratoire

Lorsque de la gabapentine a été ajoutée à d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été détectés dans la détermination de la protéine dans l'urine en utilisant des bandelettes de test Ames N-Muitistix SG®. Pour déterminer la protéine dans l'urine, il est recommandé d'utiliser une méthode de précipitation plus spécifique avec l'acide sulfosalicylique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients doivent éviter de conduire, ainsi que d'effectuer un travail qui nécessite une rapidité dans les réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 300 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 15 capsules dans une boîte en maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 3, 5, 10 paquets de cellules de contour de 10 capsules ou 2, 4, 6 packs de cellules de contour de 15 capsules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003736/09

Date d'enregistrement:15.05.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Gabapentin (Gabapentin)