Substance activeGabapentinGabapentin
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  • Forme de dosage: & nbspCapsules 100 mg, 300 mg, 400 mg.
    Composition:Substance active: 100, 300 ou 400 mg de gabapentine dans chaque capsule.

    Excipients: lactose monohydraté 14,25 / 42,75 / 57,00 mg, amidon de maïs 13,42 / 40,26 / 53,68 mg, talc 6,58 / 19,74 / 26,32. mg.

    La composition de la capsule de gélatine est de 100 mg:
    Couverture: colorant jaune de quinoléine (E104) 0,0077 mg, indigocarmine (E132) 0,0048 mg, dioxyde de titane (E171) 0,288 mg, gélatine min. 16 115 mg;
    corps: oxyde de fer et de colorant jaune (E172) 0,0123 mg, dioxyde de titane (E171) 0,576 mg, gélatine min. 24,048 mg.
    La composition de la capsule de gélatine est de 300 et 400 mg:
    Couvercle: oxyde de fer et colorant jaune (E172) 0,6583 / 0,0922 mg, indigocarmine (E132) 0,1152 / 0,0384 mg, dioxyde de titane (E171) 0,384 / 0,96 mg, gélatine min. 31,6745 / 31,7414 mg;
    corps: dioxyde de titane (E171) 1,152 / 1,152 mg, gélatine min. 48 096/48 096 mg.
    La description:
    Capsules 100 mg: capsules de gélatine dure d'une taille de 3 avec un couvercle vert clair et un corps blanc avec une teinte jaunâtre, contenant de la poudre du blanc au presque blanc.
    Capsules 300 mg: gélules en gélatine dure de taille 0 avec un couvercle vert foncé et un corps blanc contenant de la poudre allant du blanc au presque blanc.
    Capsules 400 mg: capsules de gélatine dure d'une taille de 0 avec une couverture bleu-vert et un corps blanc contenant de la poudre du blanc au presque blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antiépileptique
    ATX: & nbsp

    N.03.A.X.12   Gabapentin

    Pharmacodynamique:
    La gabapentine est structurellement apparentée au neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais son mécanisme d'action diffère des mécanismes d'action de certaines autres substances interagissant avec les synapses GABAergiques, notamment le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs des GABA transaminases, le GABA. inhibiteurs, agonistes GAMK et prédécesseurs GAMK.
    Le site de liaison de la gabapentine a été identifié comme la sous-unité alpha2-delta des canaux calciques potentialisés.
    La gabapentine ne se lie pas à d'autres récepteurs communs de médicaments ou de neurotransmetteurs cérébraux, notamment GABA-AA, GABA-AB, benzodiazépine, glutamate, glycine ou N-méthyl-D-aspartate (NMDA) en concentrations cliniquement utilisables.
    La gabapentine n'interagit pas. avec des canaux sodiques in vitro, et ceci est différent de la phénytoïne et de la carbamazépine. Gabapentin réduit partiellement les réponses à l'agoniste du glutamate de N-méthyl-D-aspartate (NMDA) dans certains systèmes de test in vitro, mais seulement à des concentrations dépassant 100 μM qui ne sont pas atteintes in vivo. Gabapentin réduit faiblement la libération de neurotransmetteurs de monoamine in vitro.
    Pharmacocinétique
    Succion
    Après administration orale Cmax La gabapentine dans le plasma est atteinte après 2-3 heures. La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose. Lorsque la dose est augmentée, elle diminue. La biodisponibilité absolue à la réception, gabapentina dans la forme des capsules fait environ 60%. Apport alimentaire simultané, incl. avec une teneur élevée en matières grasses, n'affecte pas la pharmacocinétique. Distribution
    La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; Css dans le plasma peut être prédit sur la base des résultats d'une seule dose du médicament. Gabapentin ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%), le volume de distribution (V) est d'environ 57,7 litres.
    Métabolisme
    Le métabolisme n'est pas affecté. N'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments. Excrétion
    L'élimination de la gabapentine du plasma est linéaire. T1/2 ne dépend pas de la dose et moyennes 5-7 heures. Il est excrété exclusivement avec de l'urine sous forme inchangée.
    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux
    La pharmacocinétique de la gabapentine chez les enfants est étudiée à l'âge de 1 mois à 12 ans.Il a été constaté que les concentrations de gabapentine dans le plasma sanguin des enfants de plus de 5 ans sont similaires à celles obtenues chez les adultes lors du calcul de la dose par mg / kg de poids corporel.
    La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La vitesse d'élimination constante, la clairance plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine (CK). Gabapentin est retiré du plasma pendant l'hémodialyse. Il est recommandé d'adapter la dose aux patients présentant une insuffisance rénale ou hémodialysée.
    Les indications:Monothérapie des crises partielles d'épilepsie avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans (l'efficacité et la tolérance de la monothérapie chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies).
    Dans la thérapie de combinaison de crises partielles dans l'épilepsie avec généralisation secondaire et sans elle chez les adultes et les enfants de 3 ans et plus.
    Traitement de la douleur neuropathique chez les adultes âgés de 18 ans et plus (l'efficacité et l'innocuité chez les patients de moins de 18 ans ne sont pas établies).
    Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament.
    Enfants de moins de 3 ans
    Soigneusement:insuffisance rénale, pancréatite.
    Grossesse et allaitement:
    Les données sur l'utilisation de la gabapentine chez la femme enceinte sont insuffisantes. Ne pas utiliser gabapentine pendant la grossesse, si le bénéfice potentiel pour la mère ne dépasse pas le risque possible pour le fœtus.
    Il est impossible de déterminer si la gabapentine est associée à un risque accru de malformations congénitales dues à la présence de l'épilepsie elle-même et à l'utilisation de médicaments antiépileptiques concomitants pendant la grossesse dans tous les cas signalés.
    La gabapentine est sécrétée avec du lait difficile. Puisque son effet sur le nourrisson est inconnu, il faut faire preuve de prudence dans le cas de l'administration de gabapentine à une mère qui allaite.
    La gabapentine peut être utilisée pendant l'allaitement uniquement lorsque les avantages de la prise du médicament l'emportent clairement sur le risque.
    Dosage et administration:
    EGYPTÉNINE Les capsules sont prises par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire. La capsule doit être avalée entière, avec suffisamment de liquide.
    S'il est nécessaire de réduire la dose, d'annuler le médicament ou de le remplacer par un remède alternatif, cela doit être fait graduellement pendant au moins une semaine.

    Avec des crises partielles pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose efficace est de 900 mg à 3600 mg par jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 300 mg 3 fois par jour le premier jour ou augmenter progressivement jusqu'à 900 mg selon le schéma:
    1 jour - 300 mg de la drogue une fois par jour;
    Jour 2 - 300 mg deux fois par jour;
    Jour 3 - 300 mg 3 fois par jour.
    Par la suite, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg par jour (divisé en 3 doses égales). Une bonne tolérabilité du médicament à des doses allant jusqu'à 4800 mg / jour a été notée. L'intervalle maximum entre les doses avec un apport triple du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.
    Pour les enfants âgés de 3 à 12 ans, la dose initiale du médicament varie de 10 à 15 mg / kg par jour, la fréquence d'administration est de 3 fois par jour à doses égales, l'augmentation de la dose efficace est effectuée journées. La dose efficace chez les enfants âgés de 5 ans et plus est de 25-35 mg / kg par jour à doses égales en 3 doses divisées. Dose efficace EGYPTÉNINE chez les enfants âgés de 3 à 5 ans est de 40 mg / kg par jour à doses égales en 3 doses fractionnées. Une bonne tolérabilité du médicament à des doses allant jusqu'à 50 mg / kg par jour avec une utilisation à long terme a été notée. L'intervalle maximum entre la prise de doses du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.
    Il n'est pas nécessaire de surveiller la concentration de gabapentine dans le plasma. EGYPTÉNINE peut être utilisé en association avec d'autres anticonvulsivants sans tenir compte des modifications de la concentration plasmatique ou de la concentration d'autres anticonvulsivants dans le sérum.

    Avec la douleur neuropathique, les adultes sont prescrits dans une dose initiale de 900 mg / jour en 3 doses divisées. Si nécessaire, en fonction de l'effet, la dose progressivement (300 mg par jour tous les 2-3 jours) est augmentée à un maximum de 3600 mg / jour.Le temps minimum pour atteindre une dose de 1800 mg par jour est de 1 semaine, à atteindre une dose de 2400 mg par jour, il faut 2 semaines, et pour atteindre une dose de 3600 mg par jour, cela prend 3 semaines. Certains patients peuvent avoir besoin d'une titration plus lente.
    Le traitement peut commencer immédiatement avec une dose de 900 mg / jour (300 mg 3 fois par jour) ou dans les 3 premiers jours, la dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 900 mg / jour comme suit:
    1 jour - 300 mg de la drogue une fois par jour;
    Jour 2 - 300 mg deux fois par jour;
    Jour 3 - 300 mg 3 fois par jour.
    L'efficacité de ce médicament n'a pas été étudiée dans le traitement de la douleur neuropathique pendant plus de 5 mois. Si le patient doit prendre le médicament pendant plus de 5 mois, le médecin traitant doit évaluer l'état clinique du patient et déterminer la nécessité d'un traitement supplémentaire.
    Si l'état général du patient est médiocre, par exemple à un faible poids corporel, après une transplantation d'organe, etc., le dosage de la dose doit être effectué plus lentement, en utilisant des doses plus faibles ou des intervalles plus longs entre les augmentations de dose.

    Les patients âgés (plus de 65 ans) en fonction de la diminution de la CQ liée à l'âge, les patients insuffisants rénaux (CC moins de 80 ml / min), ainsi que les patients sous hémodialyse. La dose thérapeutique doit être choisie individuellement.

    Les doses recommandées de gabapentin pour la dysfonction rénale.

    Clairance de la créatinine (ml / min)

    La dose quotidienne de gabapentine (mg) *

    > 80 ml / min

    900-2400

    50-79

    600-1800

    30-49

    300-900

    15-29

    150**-600

    <15

    150**-300

    * La dose quotidienne doit être divisée en 3 doses
    ** prendre 300 mg tous les deux jours

    Les patients qui sont sous hémodialyse et qui n'ont pas déjà pris gabapentine, il est recommandé de nommer une dose saturante égale à 300-400 mg, puis toutes les 4 h de la séance d'hémodialyse, nommer 200-300 mg du médicament.
    En jours sans dialyse, EGYPTÉNINE ne peut pas être accepté.
    Les capsules doivent être prises par voie orale, sans mâcher et laver avec la quantité nécessaire de liquide, quel que soit l'apport alimentaire.
    Effets secondaires:
    Les réactions indésirables sont présentées selon la fréquence: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100) et rarement (> 1/10 000 1/1000).
    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent: hypertension, symptômes de vasodilatation; rarement: palpitations.
    Du système digestif: dyspepsie; rarement - nausée, vomissement, douleur abdominale, augmentation de l'appétit; extrêmement rarement - sécheresse de la muqueuse buccale ou du pharynx, constipation ou diarrhée, pancréatite, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite, jaunisse. Lors de la nomination en conjonction avec d'autres médicaments.pilotepileptique - flatulence, l'anorexie, la gingivite.
    Du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, arthralgie, troubles de la marche. Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments antiépileptiques - douleur dans le dos, augmentation des os fragiles.
    Du système nerveux: somnolence, vertiges, ataxie, nystagmus (dose-dépendante), fatigue accrue, tremblements, dysarthrie, augmentation de l'excitabilité nerveuse; rarement le mal de tête, l'amnésie, la dépression; très rarement une violation de la pensée; confusion, hallucinations, tics, paresthésie, hypoesthésie, asthénie, malaise, hyperkinésie; amplification, hypo- ou areflexia, anxiété; hostilité, choréoathétose, dyskinésie, dystonie. Lorsque nommé en conjonction avec d'autres médicaments antiépileptiques - l'insomnie.
    Du système respiratoire: rarement - la rhinite, la bronchite, la pharyngite. Lors de la nomination en conjonction avec d'autres médicaments antiépileptiques - toux, pneumonie.
    Du système génito-urinaire: Incontinence urinaire très rare, insuffisance rénale aiguë. Lorsque nommé en conjonction avec d'autres médicaments antiépileptiques - puissance réduite, infection des voies urinaires.
    Depuis les organes des sens: vision altérée (diplopie, amblyopie), bourdonnement dans les oreilles.
    De l'hématopoïèse: extrêmement rare - leucopénie, thrombocytopénie.
    Réactions allergiques extrêmement rare - éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).
    Autre: purpura, gain de poids; extrêmement rare - œdème périphérique et généralisé, décoloration de l'émail dentaire, alopécie, acné, gonflement du visage, fluctuations de la glycémie chez les patients diabétiques, pneumonie, infection des voies respiratoires, infection des voies urinaires, otite moyenne. Réactions d'annulation: rarement: anxiété, insomnie, nausée, douleur, transpiration, douleur thoracique. Les enfants ont souvent observé un comportement agressif et une hyperkinésie.
    Surdosage:Symptômes: vertiges, double vision, troubles de l'élocution, somnolence, léthargie et diarrhée.
    Traitement: lavage, estomac, le rendez-vous du charbon actif, la conduite de la thérapie symptomatique.
    Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent être hémodialysés.
    Interaction:
    Avec l'administration conjointe de gabapentine et de morphine, morphine sous forme de gélules à libération contrôlée de 60 mg 2 heures avant la prise de gabapentine, une augmentation de 44% de l'ASC de la gabapentine a été observée et comparée à la monothérapie par la gabapentine, accompagnée d'une augmentation du seuil de test presseur). La signification clinique de ces changements n'est pas établie. Lorsque la gabapentine était administrée 2 heures après l'administration de la morphine, il n'y avait aucun changement dans les paramètres pharmacocinétiques de la morphine. Les effets secondaires de la morphine en association avec la gabapentine ne diffèrent pas de ceux observés lors de la prise de morphine avec un placebo.
    Les interactions entre la gabapentine et la phénytoïne, la carbamazépine, l'acide valproïque et le phénobarbital ne sont pas notées. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres médicaments antiépileptiques.
    GABAPENTIN n'affecte pas la pharmacocinétique et l'efficacité des contraceptifs oraux contenant noréthistérone et / ou éthinylestradiol.
    Les moyens qui neutralisent l'acidité de l'estomac, contenant du magnésium ou de l'aluminium, réduisent la biodisponibilité de la gabapentine de 24%. Il est recommandé de gabapentine au moins 2 heures après la prise de préparations antiacides.
    Avec l'association de la cimétidine et de la gabapentine, l'excrétion de ce dernier par les reins diminue légèrement, ce qui n'a probablement aucune signification clinique. D'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, ainsi que éthanol, sont en mesure d'améliorer les effets secondaires de la gabapentine sur le SNC (par exemple, somnolence, ataxie).
    Le probénécide n'affecte pas l'excrétion rénale de la gabapentine.
    Instructions spéciales:
    Réduire la dose, annuler le médicament ou le remplacer par un autre moyen alternatif devrait être progressivement sur un minimum de 1 semaine. Une cessation brutale de la thérapie peut provoquer un état épileptique.
    Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antiépileptiques, chez certains patients, la fréquence des crises peut augmenter ou de nouveaux types de crises peuvent apparaître.
    Comme avec d'autres médicaments antiépileptiques, les tentatives d'arrêt des antiépileptiques concomitants en vue de passer à la monothérapie par la gabapentine chez les patients réfractaires recevant de multiples antiépileptiques conduisent rarement au succès.
    Le médicament n'est pas considéré efficace en cas d'absence.
    Lorsque les premiers signes de pancréatite aiguë (douleur prolongée dans la cavité abdominale, nausées, vomissements répétés) devraient arrêter le traitement par la gabapentine. Il est nécessaire de procéder à un examen approfondi du patient (tests cliniques et de laboratoire) en vue d'un diagnostic précoce de la pancréatite aiguë.
    Lorsque la gabapentine a été ajoutée à d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été enregistrés pour déterminer la protéine totale dans l'urine en utilisant des tests semi-quantitatifs. Si des résultats positifs sont obtenus avec ces tests, il est recommandé d'utiliser une méthode de précipitation plus spécifique avec l'acide sulfosalicylique ou le test biuret.
    Le comportement suicidaire est décrit chez les patients recevant des médicaments antiépileptiques pour certaines indications. L'analyse des essais de médicaments antiépileptiques a également révélé une légère augmentation du risque d'idées suicidaires et de comportements suicidaires. Les données existantes ne sont pas. exclure la possibilité d'un tel risque accru dans le traitement de la gabapentine. Il est donc nécessaire de surveiller l'apparition de signes d'idées suicidaires et de comportements suicidaires chez les patients et, si nécessaire, de prescrire un traitement approprié. Les patients qui assistent les patients doivent consulter un médecin si des signes d'idées suicidaires et de comportements suicidaires surviennent.
    Le médicament contient du lactose, qui doit être pris en compte en cas d'intolérance au lactose, carence héréditaire en galactose, carence en lactose, malabsorption du glucose et du galactose.
    Utilisation en pédiatrie
    L'innocuité et l'efficacité de la gabapentine chez les enfants de moins de 3 ans dans le cadre de la thérapie combinée contre l'épilepsie et chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies en monothérapie.
    L'innocuité et l'efficacité du traitement de la douleur neuropathique chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Gabapentin peut causer de la somnolence, des étourdissements et d'autres symptômes semblables. On devrait conseiller aux patients de ne pas commencer le travail qui exige l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices jusqu'à ce que la réponse individuelle du patient au médicament soit déterminée (particulièrement au début du cours de traitement et avec des doses croissantes).
    Forme de libération / dosage:Capsules 100, 300 et 400 mg.
    Emballage:Pour 20 capsules dans un blister de PVC / PVDC / feuille d'aluminium. 3 ou 6 ampoules dans une boîte en carton ainsi que des instructions pour un usage médical.
    Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C
    Gardez le médicament hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:
    Durée de conservation 3 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000684
    Date d'enregistrement:28.09.2011 / 12.01.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.01.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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