Esperal® (Esperal®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeDisulfirameDisulfirame
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  • Esperal®
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    Sanofi-Aventis France     France
    • Forme de dosage: & nbspPilules
    Composition:
    Une tablette contient:
    substance active: disulfirame - 500 mg;
    Excipients: stéarate de magnésium - 0,7 mg, povidone - K30 - 15 mg, carmellose sodique - 16,25 mg, cellulose microcristalline - 158,05 mg.
    La description:
    Comprimés ronds de couleur blanche avec une nuance de couleur crème avec gravure "ESPERAL" d'un côté et risque croisé sur l'autre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Traitement pour l'alcoolisme.
    ATX: & nbsp

    N.07.B.01.01   Disulfirame

    Pharmacodynamique:
    L'action du disulfirame est basée sur le blocage de l'acétaldéhyde déshydrogénase, qui intervient dans le métabolisme de l'alcool éthylique. Cela conduit à une augmentation de la concentration du métabolite de l'alcool éthylique - l'acétaldéhyde, qui provoque un certain nombre de sensations désagréables («bouffées de chaleur» de la peau du visage, nausées, vomissements, tachycardie, abaissement de la pression artérielle, etc.). Il en résulte une réaction réflexe conditionnée au goût et à l'odeur de l'éthanol.
    L'effet thérapeutique maximal est atteint 12 heures après l'ingestion et peut durer de 10 à 14 jours après l'arrêt du traitement.
    PharmacocinétiqueAprès administration orale disulfirame rapidement et presque complètement absorbé (70-90%). Il est rapidement métabolisé dans le foie, en récupérant en diéthyldithiocarbamate, excrété sous forme de glucuronide par les reins ou transformé en diéthylamine et en disulfure de carbone, dont la proportion varie de 4% à 53%. Ce dernier est sécrété par les poumons. Les métabolites restants sont excrétés dans l'urine. C'est un inhibiteur du CYP2E1.
    Les indications:Traitement et prévention des récidives de l'alcoolisme chronique.
    Contre-indications
    - Hypersensibilité au disulfirame ou à l'un des composants du médicament.

    - Insuffisance hépatique sévère.

    - Insuffisance respiratoire sévère.

    - Diabète.

    - Les troubles neuropsychiatriques.

    - L'épilepsie et le syndrome convulsif de n'importe quelle genèse.

    - Maladies du système cardio-vasculaire, y compris les cardiopathies ischémiques.

    - Réception de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant éthanol, pendant les 24 heures précédentes.

    - Grossesse et âge de procréer (en cas de non-utilisation de la contraception).

    - Période de lactation.

    - L'accueil simultané de l'isoniazide, du métronidazole, de l'ornidazole, du secnidazole, du tinidazole, de la phénytoïne (voir «Interactions avec d'autres médicaments»).
    Soigneusement:
    - Insuffisance rénale (danger de réaction disulfirame-éthanol plus sévère).
    - Hypothyroïdie (danger de réaction plus lourde de disulfiram-éthanol).
    - Dermatite de nickel (risque accru de développer une hépatite).
    - Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum (voir "Effet secondaire").
    - Névrite optique (voir "Effet secondaire").
    Grossesse et allaitement:
    Grossesse
    Le médicament Esperal® est contre-indiqué chez les femmes enceintes (en raison du manque de données cliniques).
    Période d'allaitement
    L'innocuité de l'utilisation d'Esperal® pendant l'allaitement n'a pas été établie.
    Par conséquent, le médicament est contre-indiqué chez les femmes qui allaitent.

    Dosage et administration:
    Le traitement est nommé après un examen attentif du patient et un avertissement des conséquences et des complications. Le médicament est pris par voie orale 0,5 g une fois par jour le matin au cours des repas sur une base individuelle: la dose diminue progressivement à 1/2 ou 1/4 comprimés par jour. La dose peut être augmentée ou diminuée en fonction de la réponse du patient. Après 7-10 jours, un échantillon d'alcool (20-30 ml d'éthanol à 40% après avoir pris 0,5 g du médicament) est effectué, avec une faible réaction, la dose d'éthanol est augmentée de 10-20 ml (la dose maximale de 120 ml en termes de 40% éthanolL'échantillon est répété après 1-2 jours à l'hôpital et 3-5 jours après un traitement ambulatoire, avec la correction des doses d'éthanol et / ou du médicament si nécessaire. À l'avenir, vous pouvez utiliser une dose d'entretien de 0,125 à 0,25 g (1/2 ou 1/4 comprimés) par jour pendant 1 à 3 ans.
    Il n'est pas recommandé de faire un essai avec de l'éthanol chez les patients de plus de 50 ans.
    Effets secondaires:
    Réactions indésirables associées au disulfirame
    Troubles du tractus gastro-intestinal
    - Goût «métallique» dans la bouche, halitose (mauvaise haleine), nausée, vomissement, douleur dans la bouche
    région épigastrique, diarrhée.
    - Odeur désagréable chez les patients ayant une colostomie (associée à la libération de disulfure de carbone).
    Perturbations du foie et des voies biliaires
    - Augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques".
    - Insuffisance hépatique, hépatite (principalement cytolytique).
    Hépatite fulminatique.
    - Jaunisse.
    Les perturbations du système nerveux
    - Neuropathie périphérique, polyneuropathie, névrite optique.
    - Convulsions.
    - Encéphalopathie.
    - Mal de tête.
    Troubles de la psyché
    - Diminution de la mémoire.
    Confusion.
    - Asthenia.
    - Désorientation dans le temps et l'espace.
    - Somnolence.
    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés
    - Réactions allergiques cutanées, éventuellement dues à une allergie croisée aux vulcanisants de caoutchouc.
    - Démangeaisons, éruption cutanée.
    Réactions indésirables associées à la combinaison disulfirame-éthanol
    - "Tides" de sang sur la peau du visage, hyperémie de la peau, nausées, vomissements, faiblesse, tachycardie, diminution tension artérielle.
    - Cas de réactions plus sévères, notamment troubles du rythme cardiaque, crises d'angine de poitrine, collapsus cardio-vasculaire, infarctus du myocarde (parfois mortel), dépression respiratoire et symptômes neurologiques (confusion, encéphalopathie, convulsions, œdème cérébral, hémorragie cérébrale).

    Quand l'administration à long terme de disulfirame
    - Les psychoses qui ressemblent à l'alcool, l'hépatite, la gastrite.
    - Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, la thrombose des vaisseaux cérébraux est possible, donc si des plaintes sont faites au sujet des paresthésies dans les membres et le visage, arrêtez immédiatement le médicament.
    - Exacerbation de polynévrite.
    - En prenant des doses d'éthanol plus de 50-80 ml (en termes de 40% éthanol) sur le fond de prendre le médicament, des troubles graves de la fonction des systèmes cardiovasculaires et respiratoires se développent, gonflement, convulsions.Dans ce cas, effectuer d'urgence une thérapie de désintoxication, effectuer un traitement symptomatique.
    Surdosage:
    Un surdosage de disulfirame seul peut déclencher le développement de troubles du système nerveux: une perturbation de la conscience (y compris la confusion, encéphalopathie),
    symptômes extrapyramidaux, convulsions, collapsus.
    Surdosage lors de la prise d'une combinaison de disulfiram-éthanol (principalement avec des tentatives de suicide) provoque une dépression de la conscience jusqu'au coma, l'effondrement cardiovasculaire, des complications neurologiques.
    Le traitement est symptomatique, visant à restaurer et à maintenir fonctionnel
    l'état des systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
    Interaction:
    Le disulfirame peut augmenter la concentration de certains médicaments qui subissent une oxydation microsomiale dans le foie à l'aide de l'isoenzyme CYP2E1 (voir la section «Pharmacocinétique»).
    Combinaisons contre-indiquées
    Avec de l'éthanol
    Réactions disulfiram-éthanol: "marées" de sang sur la peau du visage, rougeur de la peau, nausées, vomissements,
    abaisser la tension artérielle, la tachycardie, la faiblesse, ou des réactions plus graves (voir la section
    "Effet secondaire") Évitez de prendre des boissons alcoolisées et des médicaments contenant de l'éthanol.
    Le diazépam peut détendre la réaction disulfiram-éthanol, et il est légèrement affaibli
    l'acide ascorbique et les antihistaminiques.
    Combinaisons indésirables
    Avec l'isoniazide
    Disulfiram augmente le risque de troubles du comportement et de la coordination.
    Avec des dérivés de nitroimidazole (métronidazole, ornidazole, le secnidazole, tinidazole)
    Délire aigu, confusion.
    Avec de la phénytoïne
    Une augmentation significative et rapide des concentrations plasmatiques de phénytoïne, entraînant un risque accru de développer ses effets toxiques disulfirame inhibe le métabolisme de la phénytoïne). Si cette association ne peut être évitée, l'état du patient et la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin doivent être surveillés pendant et après le traitement au disulfirame.
    Avec des médicaments hépatotoxiques
    Il est nécessaire d'éviter l'admission conjointe
    disulfirame et hépatotoxique
    médicaments en raison de
    dommage possible au foie.
    Combinaisons qui nécessitent
    mise en garde
    Avec la warfarine et d'autres anticoagulants indirects
    Action anticoagulante accrue et risque accru de saignement (métabolisme réduit de la warfarine dans le foie). Il est recommandé un suivi plus fréquent du rapport international normalisé (MHO) et une correction de la dose d'anticoagulants au début de la réception du disulfirame et dans les 8 jours après son retrait.
    Avec la théophylline
    Disulfiram réduit le métabolisme de la théophylline. Par conséquent, la dose de théophylline doit être ajustée (doses réduites) en fonction des symptômes cliniques et de la concentration de théophylline dans le plasma.
    Avec des benzodiazépines

    Le disulfirame peut augmenter l'effet sédatif des benzodiazépines en inhibant leur oxydation microsomale (en particulier le chlordiazépoxide et le diazépam). La posologie de benzodiazépine doit être ajustée en fonction des manifestations cliniques. Avec tricyclique antidépresseurs (amitriptyline) Amélioration de la réaction disulfiram-éthanol (réaction d'intolérance à l'éthanol) dans le cas de l'administration d'éthanol contre le disulfirame pendant la antidépresseurs tricycliques. DE rifampicine Le disulfirame ralentit l'oxydation et l'excrétion de la rifampicine par les reins. DE pimozide Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le pimozide, dans de très rares cas, une amplification peut survenir syndrome cérébral organique

    Instructions spéciales:Ce médicament ne doit être utilisé sous surveillance médicale. De fortes lésions hépatiques toxiques ont été signalées (y compris une hépatite fulminante et une nécrose du foie), ce qui peut entraîner une insuffisance hépatique, un coma hépatique et la mort, ou nécessiter une transplantation hépatique. Avant le début traitement avec disulfiram devrait conduire une étude de la fonction hépatique, y compris la détermination de l'activité des transaminases "foie" (voir la section "Contre-indications"). Ces études doivent être répétées régulièrement au cours de l'administration de disulfirame, en particulier au cours des trois premiers mois de traitement (tous les mois). L'excès triple de la limite supérieure de la norme d'activité des transaminases «hépatiques» nécessite une intervention immédiate fin de
    traitement pendant une longue période. Dans ce cas, surveiller attentivement le patient avant la normalisation des échantillons «hépatiques» fonctionnels.
    Les patients doit avoir pour instruction d'informer immédiatement le médecin traitant de l'apparition de symptômes tels qu'asthénie, anorexie (manque d'appétit), nausées, vomissements, douleurs épigastriques ou jaunisse (manifestations pouvant être la coloration de la peau et des muqueuses (p. cavité, sclère) en jaune, démangeaisons, assombrissement de l'urine, décoloration des selles). Quand ils apparaissent, le patient doit être immédiatement examiné, y compris un examen clinique et un examen de laboratoire (évaluation de l'état fonctionnel du foie). Les patients doivent être avertis des dangers de développer des réactions disulfiram-éthanol. Des réactions de disulfiram-etaiol se développent chez les patients recevant du disulfiram, lors de la prise de boissons alcoolisées, y compris en petites quantités. Les patients doivent être avertis de la présence d'éthanol dans certains médicaments (en particulier dans les solutions orales), dans les aliments, ainsi que dans certains produits de toilette, tels que les lotions après rasage et les parfums. Des symptômes désagréables («bouffées de chaleur» sur la peau du visage, rougeur de la peau, nausées et vomissements, sensation de malaise, tachycardie et baisse de la tension artérielle) se manifestent 10 minutes après la éthanol boire et durer de 30 minutes à plusieurs heures.Un résultat mortel est possible avec simultanée l'utilisation du disulfirame et de l'éthanol (alcool). Réactions à éthanol peut survenir dans les deux semaines suivant l'arrêt du traitement par le disulfirame.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Une attention particulière devrait être accordée à la question de la possibilité de gestion transport
    des moyens et des mécanismes de travail, en raison du risque de développement chez certains patients de la somnolence associée à l'accueil du disulfirame.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 500 mg.


    Emballage:
    Pour 20 comprimés dans un flacon en polypropylène, coiffé d'un bouchon avec dessicant et contrôle de la première autopsie.

    1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N016145 / 01
    Date d'enregistrement:30.11.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Sanofi-Aventis FranceSanofi-Aventis France France
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGroupe Sanofi AventisGroupe Sanofi Aventis
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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