Substance activeDisulfirameDisulfirame
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés, effervescents
    Composition:

    1 comprimé effervescent 200 mg contient:

    substance active: Disulfiram 200 mg;

    Excipients: amidon de maïs 82,5 mg Povidone 2,5 mg, 12,5 mg d'acide tartrique, 24 mg d'hydrogénocarbonate de sodium, 17 mg de talc, dioxyde de silicium colloïdal 1 mg Stéarate de magnésium 1 mg de cellulose microcristalline 84,5 mg.

    1 comprimé effervescent 400 mg contient:

    substance active: disulfiram 400 mg;

    Excipients: amidon de maïs 165 mg Povidone 5 mg, 25 mg d'acide tartrique, 48 mg d'hydrogénocarbonate de sodium, 34 mg de talc, dioxyde de silicium colloïdal 2 mg Stéarate de magnésium 2 mg, cellulose microcristalline 169 mg.

    La description:

    Pour une dose de 200 mg: Comprimés plats ronds de couleur blanche ou blanc cassé avec des bords biseautés, et marqués de la marque "CD" d'une part les risques et "C" d'autre part les risques.

    Pour une dose de 400 mg: Comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec des bords biseautés, avec du Valium croisé divisant le comprimé en quatre parties, et étiquetés "CJ" d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent pour le traitement de l'alcoolisme
    ATX: & nbsp

    N.07.B.01.01   Disulfirame

    Pharmacodynamique:L'effet du médicament est basé sur le blocage de l'acétaldéhyde déshydrogénase, qui est impliquée dans le métabolisme de l'alcool éthylique. Cela conduit à une augmentation de la concentration du métabolite de l'alcool éthylique - acétaldéhyde, qui provoque des sensations négatives (rougeur du visage, nausées, vomissements, tachycardie, abaissement de la tension artérielle, etc.), ce qui le rend extrêmement désagréable boire de l'alcool après avoir pris Antabus. Cela conduit à une aversion réflexe conditionnée au goût et à l'odeur des boissons alcoolisées.
    PharmacocinétiqueAprès administration orale, l'absorption du disulfiram du tractus gastro-intestinal (GIT) est de 70 à 90%, est rapidement métabolisé, récupérant en diéthyldithiocarbamate, qui est lui-même excrété sous forme de conjugué glucuron ou transformé en diéthylamine et sulfure de carbone, qui (4-53%) est excrété par les poumons.
    Les indications:Traitement et prévention des récidives de l'alcoolisme chronique.
    Contre-indications

    - Maladies graves du système cardiovasculaire (y compris insuffisance cardiaque non compensée, maladie coronarienne, par exemple, cardiopathie ischémique, hypertension).

    - Une histoire d'un accident vasculaire cérébral ou de graves lésions cérébrales organiques.

    - Les troubles neuropsychiatriques (y compris la psychose, le risque de tentatives de suicide, les formes graves de maladies liées au trouble de la personnalité).

    - Les effets indésirables dans l'histoire du foie avec un traitement antérieur avec disulfiram ou une fonction hépatique sévère (dépassant la limite supérieure de la norme d'activité des enzymes hépatiques microsomales dans 3 fois ou plus).

    - Augmentation de la sensibilité individuelle au disulfirame ou à toute substance auxiliaire du médicament.

    - Réception de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant éthanol, dans les 24 heures avant de prendre l'intoxication médicamenteuse ou alcoolique.

    - Dépendance à la drogue.

    - Grossesse ou période d'allaitement (en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité).

    - Enfants et adolescents de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité).

    Soigneusement:Diabète sucré, hypothyroïdie, signes de lésions cérébrales irréversibles, insuffisance rénale, maladies du foie ou du système respiratoire, épilepsie ou syndrome convulsif de toute genèse (danger moresevere disulfiram-éthanol); neuropathie périphérique, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​névrite optique (voir la section Effet secondaire).
    Grossesse et allaitement:Les données sur l'effet du disulfirame sur le fœtus et le nouveau-né ne sont pas suffisantes et, par conséquent, l'utilisation d'Antabus pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée. Des cas d'anomalies congénitales ont été signalés chez des nouveau-nés dont les mères ont pris disulfirame pendant la grossesse.
    Dosage et administration:

    Le comprimé effervescent est dissous dans l'eau en quantité suffisante pour dissoudre complètement la préparation (pas moins d'un demi-verre) et agiter la solution résultante, en la prenant immédiatement à l'intérieur.

    Le traitement est nommé après un examen attentif du patient et un avertissement des conséquences et des complications.

    Le premier jour du traitement, 800 mg d'Antabus sont pris. Le patient doit être averti qu'il est nécessaire de s'abstenir de boire de l'alcool. Le lendemain, prenez 600 mg de la drogue, et le troisième jour - 400 mg.Le quatrième et le cinquième jour, le patient devrait prendre 200 mg, puis 100-200 mg d'Antabus par jour ou 2-3 fois par semaine. Le traitement est poursuivi sur la recommandation du médecin jusqu'à ce que le comportement social du patient soit stabilisé.

    Le médecin doit évaluer la gravité potentielle de la maladie et la nécessité d'un échantillon de disulfiram-alcool. Il peut être prescrit à partir du cinquième jour de traitement.

    Cet échantillon consiste initialement en 5 ml d'éthanol (environ 12 ml de boisson alcoolisée, environ 40% en volume) à jeun.

    Si aucune réaction n'est observée au bout de 20 minutes, le patient peut recevoir 10 ml supplémentaires d'éthanol (environ 24 ml de boisson alcoolisée avec une concentration d'environ 40% en volume). À une dose donnée d'alcool, un résultat positif représente rarement quelque chose de plus grave qu'une «marée» prononcée de sang sur la peau du visage avec tachycardie et, dans certains cas, une légère baisse de la pression artérielle. S'il n'y a pas de réaction, la dose de disulfirame peut être augmentée et le test doit être répété une semaine avant de recevoir une réaction positive à la consommation d'alcool.

    Effets secondaires:

    Les effets indésirables non spécifiques les plus fréquents qui peuvent être associés, y compris la présence de la maladie elle-même: somnolence, maux de tête, réactions du tractus gastro-intestinal. En cas de manifestations d'effets indésirables, il est possible de réduire la dose du médicament.

    L'incidence des événements indésirables a été classée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000, incluant les cas uniques), la fréquence est inconnue.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - la douleur dans la région épigastrique, la diarrhée, la nausée, le vomissement, l'odeur de la bouche, le goût métallique dans la bouche; fréquence inconnue - odeur désagréable chez les patients atteints de colostomie, associée à la libération de disulfure de carbone.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - la somnolence, la fatigue, le sentiment subjectif de l'inconfort.

    Du foie et des voies biliaires: souvent - une activité accrue des enzymes hépatiques microsomiques (transaminase et glutamyltransférase); rarement jaunisse; très rarement - hépatite, manifestations cliniques d'hépatotoxicité, atteinte hépatique, hépatite fulminante et nécrose hépatique, pouvant entraîner une insuffisance hépatique, un coma hépatique et la mort. Les effets secondaires du foie et des voies biliaires surviennent habituellement au cours des deux premiers mois du traitement et ne sont pas dépendants de la dose.

    Du système immunitaire: rarement, des réactions d'hypersensibilité.

    Données de laboratoire et instrumentales: rarement - les écarts de la norme des résultats des tests fonctionnels du foie, y compris une augmentation de la concentration de bilirubine dans le sang, une augmentation de l'activité aspartate aminotransférase et alanine aminotransférase.

    Du système nerveux: souvent - somnolence, perversion du goût, maux de tête; rarement - neuropathie périphérique, polyneuropathie, névrite optique, encéphalopathie, tremblement; rarement - convulsions, confusion. Troubles neurologiques, le plus probable, dose-dépendante et se produisent généralement par plusieurs mois après le début du traitement. Ces effets sont lentement réversibles. Les fumeurs sont plus prédisposés à développement de la névrite optique.

    Troubles de la psyché: souvent - dépression, la manie; rarement - réactions psychotiques (paranoïa, schizophrénie); rarement - changement de comportement, aiguë organique syndrome cérébral.

    Troubles psychotiques, en règle générale, se produire chez les patients souffrant de dépression ou une schizophrénie dans l'anamnèse. Ces symptômes, probablement liée à l'augmentation du niveau de dopamine, qui est le résultat inhibition de la dopamine-bêta-hydroxylase.

    Des organes génitaux et des produits laitiers glandes: rarement - diminution de la libido, dysfonction sexuelle.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - l'acné, la dermatite allergique, démangeaisons de la peau, éruption cutanée.

    Les effets secondaires possibles associés à une combinaison de disulfiram-éthanol:

    Du coeur: tazycardie, sensation palpitations, dyspnée, vertiges, arythmies, évanouissements.

    Du tractus gastro-intestinal: vomissement.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: fatigue.

    Du système musculo-squelettique: spasmes musculaires.

    Du système nerveux: perte de conscience, céphalée, altération de la coordination, somnolence.

    Troubles de la psyché: apathie.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang sur la peau du visage.

    Du côté des navires: diminution de la pression artérielle (TA), collapsus cardiovasculaire.

    Surdosage:La combinaison de disulfiram-éthanol peut provoquer une oppression de la conscience jusqu'au coma, un collapsus cardiovasculaire, des complications neurologiques. Le traitement est symptomatique.
    Interaction:

    En plus de l'effet sur l'aldéhyde déshydrogénase disulfirame inhibe d'autres systèmes enzymatiques, y compris la dopamine-bêta-hydroxylase (qui convertit dopamine à norépinéphrine) et les enzymes microsomiques du foie.

    Il est possible d'interagir avec tous les médicaments métabolisés par ces systèmes enzymatiques (par exemple, paraldéhyde, phénytoïne, les barbituriques, les amphétamines, morphine, le diazépam, chlorodiazépoxyde, isoniazide, rifampicine, agents hypoglycémiants oraux).

    Le disulfirame ralentit l'oxydation et l'excrétion rifampicine reins. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec isoniazide Il peut s'agir d'une augmentation des effets indésirables du système nerveux central (étourdissements, troubles de la coordination, irritabilité et insomnie).

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des dérivés de nitroimidazole (métronidazole, secnidazole, tinidazole) il peut y avoir confusion ou réactions psychotiques. Isoniazide ou des dérivés de nitroimidazole ne sont utilisés simultanément avec le disulfiram qu'en cas de nécessité aiguë. Dans ce cas, le patient doit être sous la surveillance étroite d'un médecin.

    DE éthanol il y a une réaction d'intolérance («bouffées de chaleur» à la peau du visage, essoufflement, mal de tête, palpitations, nausées, vomissements, diminution de la tension artérielle, tachycardie, faiblesse ou réactions plus graves). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec amitriptyshine une augmentation de la réaction d'intolérance à l'éthanol est possible. Diazépam peut affaiblir la réaction de disulfiram-éthanol.

    La réaction disulfiram-éthanol affaiblit légèrement acide ascorbique et préparations antihistaminiques.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec phénytoïne il y a une augmentation significative et rapide de sa concentration dans le plasma sanguin due à l'inhibition de son métabolisme, ce qui conduit à un risque accru d'effets toxiques.

    Si la combinaison ne peut pas être évitée, une surveillance attentive du patient doit être établie, le contrôle de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin pendant et après le traitement au disulfirame est nécessaire. Si nécessaire, ajuster la dose de phénytoïne.

    Renforce l'effet de indirect anticoagulants (par exemple, warfarine) et risque de saignement (métabolisme réduit de la warfarine dans le foie). Il est recommandé la surveillance plus fréquente de la concentration de warfarin et la correction de la dose d'anticoagulants dans les 8 jours après l'annulation d'Antabus.

    Disulfiram réduit le métabolisme théophylline. La dose de théophylline doit être réduite en fonction des symptômes cliniques et de sa concentration dans le plasma sanguin.

    Le disulfirame peut potentialiser un effet sédatif benzodiazépines en inhibant leur métabolisme oxydatif (en particulier le chlordiazépoxide et le diazépam). La dose de benzodiazépine doit être ajustée en fonction des manifestations cliniques. Il est nécessaire d'éviter l'administration simultanée de disulfirame et d'hépatotoxique médicaments.

    Avec réception simultanée avec pimozide dans de très rares cas, il y a eu une augmentation du syndrome cérébral organique.

    Instructions spéciales:

    Ce médicament ne doit être utilisé sous surveillance médicale.

    Avant de commencer le traitement avec Antabus, une détermination de la fonction hépatique doit être effectuée, y compris la détermination de l'activité des enzymes hépatiques microsomales. Cet examen doit être effectué au cours des 3 premiers mois de traitement à une fréquence d'au moins une fois toutes les deux semaines, puis au moins tous les 3 à 6 mois. Lorsque l'activité des enzymes hépatiques microsomales est augmentée de moins de 3 fois, il est nécessaire d'évaluer les risques de l'utilisation du médicament et de renforcer le suivi de l'état du patient. Dépasser la limite supérieure de la norme d'activité des enzymes microsomiques du foie 3 fois ou plus nécessite l'arrêt immédiat du traitement. Dans ce cas, surveiller attentivement le patient avant la normalisation des échantillons «hépatiques» fonctionnels.

    Les patients doivent être informés d'informer immédiatement le médecin traitant des symptômes tels que fatigue, anorexie (manque d'appétit), nausées, vomissements, fièvre, démangeaisons, jaunisse. assombrissement de l'urine ou décoloration des selles, qui peuvent être des symptômes d'hépatite. S'ils se produisent, arrêtez de prendre le médicament immédiatement et effectuez un examen du patient, y compris un examen clinique et un examen de laboratoire (évaluation de l'état fonctionnel du foie).

    Antabus peut causer des dommages au foie. Des cas mortels ont été signalés (voir la section Effets secondaires).

    Ne prenez pas le médicament Antabus pendant l'intoxication alcoolique. Vous ne pouvez pas prendre d'alcool pendant le traitement par Antabus, sauf en cas de choix d'une dose par le médecin traitant échantillon de disulfiram-éthanol.

    Lors de la réalisation du test disulfiram-éthanol chez les patients prenant Antabus, il faut faire très attention. L'intensité de la réaction disulfirame-éthanol dépend de la dose et varie d'une personne à l'autre. La réaction peut survenir dans les 14 jours suivant l'arrêt du traitement par Antabus. Il peut y avoir un manque de réponse à la prise d'alcool au moment où il est pris pendant le traitement, il est également possible de manifester une réaction sous une forme très sévère.

    Le médicament ne peut pas être utilisé sans en informer le patient.

    Les patients doivent être avertis des dangers d'une réaction à l'intolérance à l'alcool, qui peut commencer 10 minutes après la prise d'alcool et durer jusqu'à plusieurs heures. Réaction à éthanol peut survenir dans les 14 jours suivant le traitement par Antabus.

    Disulfiram empêche le métabolisme de l'éthanol, à la suite de laquelle l'acétaldéhyde s'accumule dans le corps, ce qui peut conduire au développement de la réaction disulfiram-éthanol.

    La réaction disulfirame-éthanol se caractérise par des «bouffées de chaleur» sur la peau du visage, un essoufflement, des maux de tête, une accélération du rythme cardiaque, une tachycardie, une baisse de la pression artérielle, des nausées et des vomissements. Les réactions sévères au disulfirame-éthanol peuvent se manifester par les symptômes suivants: troubles du rythme cardiaque, crises d'angine, collapsus, infarctus du myocarde, mort subite, dépression respiratoire, troubles neurologiques (confusion, encéphalopathie et crises d'épilepsie). l'alcool tout en traitant Antabus.

    Il est supposé que lors de l'exécution du test disulfiram-éthanol, des ressources sont disponibles pour mettre en œuvre des mesures visant à éliminer l'hypotension artérielle: transfert du patient dans la posture de Trendelenburg, oxygénation et des solutions pour perfusion intraveineuse. Il peut être nécessaire d'introduire un presseur les amines, par exemple, la norépinéphrine.

    Le patient et sa famille devraient être avertis que certains aliments (par exemple, les sauces), y compris les produits étiquetés «sans alcool» (bière, vin), ainsi que certains médicaments (comme les sirops contre la toux) peuvent contenir un peu de l'éthanol qui peut provoquer une réaction disulfiram-éthanol. Cela vaut également pour le rasage, les produits cosmétiques et les parfums. Pendant la période de traitement, le patient doit éviter l'utilisation et l'utilisation de ce produit. Réaction à éthanol peut être intensifiée par l'application simultanée d'amitriptyline et de chlorpromazine et affaiblie par l'apport de diazépam.

    Ne buvez pas d'alcool pendant au moins 14 jours après l'arrêt du traitement par Antabus.

    La réaction de disulfiram-éthanol est initiée par l'histamine, de sorte que ses symptômes peuvent être masqués en prenant des antihistaminiques et d'autres médicaments avec l'action antihistaminique.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants indirects, une surveillance plus fréquente de MHO (rapport international normalisé) et une correction des doses d'anticoagulants au début de l'accueil du disulfirame et pendant 8 jours après son retrait sont nécessaires, en relation avec un risque accru de saignement. Antibiotiques doit être pris avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale, hépatique ou hypothyroïdienne, ainsi que chez les patients souffrant de maladies du système respiratoire, de diabète sucré, de lésions cérébrales et d'épilepsie, en particulier au risque d'association avec l'alcool. réaction disulfirame-éthanol.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Disulfirame peut provoquer des réactions secondaires qui affectent la capacité de concentration et la vitesse des réactions psychomotrices (y compris la somnolence et la fatigue), donc, lors du traitement avec Antabus, lorsque ces conditions apparaissent, il faut s'abstenir de contrôler les véhicules et les mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Comprimés effervescents 200 mg ou 400 mg.
    Emballage:
    Pour 50 comprimés (avec une dose de 400 mg) ou 100 comprimés (avec une dose de 200 mg) dans un récipient en polyéthylène haute densité ou une bouteille de verre foncé avec un couvercle de polyéthylène. 1 contenant avec les instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Ne pas stocker à des températures supérieures à 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005928/08
    Date d'enregistrement:28.07.2008 / 14.12.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Actavis PTS Groupe ehfActavis PTS Groupe ehf Islande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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