Fluoxétine-canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:capsule numéro 3 en bleu. Contenu des capsules - un mélange de granules et de poudre blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.La présence de morceaux séparés est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.B.03 Fluoxétine

Pharmacodynamique:

Antidépresseur Inhibe sélectivement la recapture de la sérotonine, ce qui conduit à une augmentation de sa concentration dans la fente synaptique, d'améliorer et de prolonger l'action sur les récepteurs postsynaptiques. Transmission sérotoninergique croissante, par le mécanisme de rétroaction négative fluoxétine inhibe le métabolisme du neuromédiateur. Avec une utilisation prolongée fluoxétine inhibe l'activité des récepteurs 5-HT1. Affecte mal la recapture de la norépinéphrine et de la dopamine. Il n'a pas d'effet direct sur les récepteurs sérotonine, m-cholinergique, H1-histamine et alpha-adrénergique. Contrairement à la plupart des antidépresseurs, ne provoque pas une diminution de l'activité des bêta-adrénorécepteurs postsynaptiques.

Efficace avec la dépression endogène et les troubles obsessionnels compulsifs. Améliore l'humeur, réduit la tension, l'anxiété et la peur, élimine la dysphorie. A un effet anorexigène, peut entraîner une perte de poids. Ne provoque pas d'hypotension orthostatique, sédation, non cardiotoxique. Un effet clinique persistant se produit après 1-2 semaines de traitement.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Le temps pour atteindre la concentration maximale (15-55 ng / ml) dans le plasma sanguin après avoir pris le médicament à l'intérieur à une dose de 40 mg est de 6-8 heures. Biodisponibilité en cas d'ingestion - plus de 60%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 94,5% (y compris l'albumine et la glycoprotéine alpha1-acide). Il est distribué dans tout le corps. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique. La concentration à l'équilibre dans le plasma sanguin est atteinte après avoir pris le médicament pendant plusieurs semaines.

Il est soumis à une biotransformation intensive dans le foie en métabolite actif de la norfluxétine et d'un certain nombre d'autres métabolites non identifiés. C'est un inhibiteur des isoenzymes CYP2C19, CYP3A2, CYP3A3, CYP3A5 et CYP3A7.

Il est excrété par les reins sous forme de métabolites (80%) et d'intestin (15%), principalement sous la forme de glucuronides. La demi-vie de la fluoxétine après avoir atteint la concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est de 4 à 6 jours. La demi-vie de l'activémétabolite de la norfluoxétine pour une seule admission et après avoir atteint la concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est de 4 à 16 jours. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la demi-vie est de 3 à 4 fois plus longue.

Les indications:

- dépression d'étiologie différente;

- la boulimie nerveuse;

- trouble obsessionnel compulsif.

Contre-indications

- hypersensibilité;

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et dans les 14 jours après leur annulation;

- l'administration simultanée de thioridazine (et dans les 5 semaines après l'abolition de fluoxetine), pimozide;

- insuffisance hépatique;

- insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

- atonie de la vessie;

- glaucome à angle fermé;

- hyperplasie de la prostate;

- grossesse;

- période de lactation;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- âge à 18 ans.

Soigneusement:

Risque suicidaire: avec la dépression, il existe une probabilité de tentatives de suicide qui peuvent persister jusqu'à l'apparition d'une rémission persistante. Des cas individuels de pensées suicidaires et de comportement suicidaire ont été décrits dans le contexte d'un traitement par la fluoxétine ou peu après sa fermeture, similaire à l'effet d'autres médicaments proches de l'action pharmacologique (antidépresseurs). Un suivi attentif des patients à risque est nécessaire.Les médecins doivent convaincre les patients de signaler immédiatement toute pensée ou tout sentiment d'inquiétude.

Crises d'épilepsie: comme dans le cas d'autres antidépresseurs, fluoxétine devrait être administré avec prudence aux patients qui ont déjà eu des crises d'épilepsie.

Hyponatrémie: des cas d'hyponatrémie ont été rapportés (dans certains cas, le taux de sodium dans le sérum était inférieur à 110 mmol / l). Dans la plupart des cas, de tels cas ont été observés chez des patients âgés et chez des patients ayant reçu des diurétiques en raison d'une diminution du volume de sang circulant.

Contrôle glycémique: chez les patients atteints de diabète au cours du traitement par la fluoxétine, une hypoglycémie a été notée, et après l'arrêt du traitement, une hyperglycémie s'est développée. Au début ou après la fin du traitement par la fluoxétine, vous devrez peut-être ajuster les doses d'insuline et / ou de médicaments hypoglycémiants pour l'ingestion.

Insuffisance hépatique / rénale: La fluoxétine subit un métabolisme intensif dans le foie et est excrétée par les reins. Il est recommandé aux patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique de prescrire des doses plus faibles de fluoxétine ou de prescrire le médicament tous les deux jours.Lorsque la fluoxétine est administrée à la dose de 20 mg / jour pendant deux mois, les patients présentent une insuffisance rénale sévère. ml / min) nécessitant une hémodialyse n'a pas montré de différences dans les concentrations plasmatiques de fluoxétine et de norfluoxétine provenant d'individus en bonne santé ayant une fonction rénale normale.

Grossesse et allaitement:

La fluoxétine peut être prise pendant la grossesse, à condition que le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Allaitement maternel: fluoxétine excrété dans le lait maternel, par conséquent, la prudence devrait être exercée en administrant fluoxetine aux mères qui allaitent.

Accouchement: l'effet de la fluoxétine sur le processus d'accouchement chez l'homme n'est pas connu.

Dosage et administration:

Dépression. La dose initiale recommandée est de 20 mg / jour 1 fois. Si nécessaire, augmentez la dose de 20 mg / jour par semaine. La dose quotidienne maximale est de 80 mg en 2-3 doses fractionnées.

Boulimie. La dose recommandée est de 60 mg / jour en 3 doses fractionnées.

Trouble obsessionnel compulsif. La dose recommandée est de 20-60 mg / jour. Toutes les indications La dose recommandée peut être réduite ou augmentée. Les doses supérieures à 80 mg / jour n'ont pas été systématiquement étudiées.

Âge. Il n'y a pas de données sur la nécessité de changer la dose en fonction de l'âge.

La prise de nourriture. Fluoxétine peut être pris à tout moment, quel que soit l'apport alimentaire.

Maladies concomitantes et / ou traitement concomitant. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, des maladies concomitantes ou prenant d'autres médicaments, la dose doit être réduite et la fréquence d'administration réduite.

Effets secondaires:

L'organisme dans son ensemble: symptômes autonomes (bouche sèche, transpiration, vasodilatation, frissons), hypersensibilité (démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, réaction anaphylactique, vascularite, réaction comme le sérum, angio-œdème), syndrome sérotoninergique (caractérisé par un complexe de manifestations de changements d'état mental et d'activité neuromusculaire en combinaison avec des troubles du système nerveux autonome), photosensibilité, érythème polymorphe exsudatif).

Système cardiovasculaire: palpitation, arythmie.

Système digestif: troubles gastro-intestinaux (diarrhée, nausées, vomissements, dysphagie, dyspepsie, distorsion du goût), très rarement hépatite idiosyncrasique.Système endocrinien: sécrétion anormale d'hormone antidiurétique.

Système hématopoïétique et lymphatique: ecchymose.

Troubles métaboliques et nutritionnels: perte de poids.

Le système musculo-squelettique: arthrite, douleur osseuse, bursite, crampes dans les jambes, arthrose, myasthénie, myopathie, ostéomyélite, ostéoporose, polyarthrite rhumatoïde.

Système nerveux: mouvements anormaux / tremblements (contractions musculaires, ataxie, syndrome bucco-glasal, myoclonus, tremblements), anorexie, anxiété et ses manifestations (palpitations, anxiété, nervosité, agitation), vertiges, fatigue (somnolence, asthénie), violation de la concentration et de la pensée dépersonnalisation), troubles maniaques, troubles du sommeil (rêves inhabituels, insomnie), convulsions.

Système respiratoire: bâillements.

Peau: alopécie.

Organes des sens: déficience visuelle (vision floue, mydriase).

Système génito-urinaire: troubles de l'urination (y compris les changements dans la fréquence d'urination), priapisme / érection prolongée, dysfonction sexuelle (diminution de la libido, retard ou absence d'éjaculation, anorgasmie, impuissance).

Surdosage:

Les principales manifestations d'un surdosage comprenaient des effets secondaires accrus, des convulsions, de la somnolence, des nausées, de la tachycardie et des vomissements.

Le coma, le delirium, l'allongement de l'intervalle QT et la tachyarythmie ventriculaire, y compris la fibrillation ventriculaire et l'insuffisance cardiaque, l'abaissement de la pression artérielle, la syncope, la manie, la pyrexie et la stupeur ont été associés à une surdose de fluoxétine (isolée et associée à d'autres médicaments). et une affection similaire à un syndrome neuroleptique malin.

Interaction:

La fluoxétine et son principal métabolite, la norfluoxétine, ont une longue demi-vie, qui doit être prise en compte lorsque la fluoxétine est associée à d'autres médicaments, et lorsqu'elle est remplacée par un autre antidépresseur.

Phénytoïne. Des changements dans la concentration de phénytoïne dans le sang ont été détectés en association avec la fluoxétine. Dans certains cas, il y avait des manifestations d'intoxication. Une augmentation de la dose de phénytoïne ou de fluoxétine administrée en concomitance doit être effectuée avec précaution et sous le contrôle de la dynamique clinique de la maladie.Les médicaments sérotoninergiques.La réception simultanée de médicaments sérotoninergiques (par exemple, tramadol et triptans) contribue à une probabilité accrue de développer un syndrome sérotoninergique. L'administration simultanée de triptans contribue également à une augmentation de la probabilité de développement de la constriction des vaisseaux coronaires et de l'hypertension artérielle.

Benzodiazépines. Avec l'utilisation simultanée de fluoxetine et de benzodiazepines, une augmentation de la demi-vie de ce dernier peut être possible. Avec l'administration simultanée d'alprazolam et de fluoxétine, on a observé une augmentation de la concentration d'alprazolam dans le sang et une augmentation de son effet sédatif.

Lithium et tryptophane. Il existe des cas connus de développement du syndrome sérotoninergique avec administration simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et de lithium ou de tryptophane, et l'administration simultanée de fluoxétine avec ces médicaments doit être effectuée avec précaution. Avec l'administration simultanée de fluoxétine et de lithium, une surveillance plus fréquente et plus attentive de l'état clinique est nécessaire.

Médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 (propafénone, carbamazépine, antidépresseurs tricycliques). Il convient de noter que le métabolisme de la fluoxétine (ainsi que les antidépresseurs tricycliques, ainsi que les antidépresseurs sérotoninergiques sélectifs) est réalisée avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 du système du cytochrome hépatique. La réception simultanée de médicaments, dont la principale voie de biotransformation est le métabolisme avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, et ayant un petit intervalle de doses thérapeutiques (telles que propafénone, carbamazépine, antidépresseurs tricycliques) doivent être administrés avec des doses thérapeutiques minimales. Ce qui précède est également applicable si moins de 5 semaines après l'arrêt de la fluoxétine.

Anticoagulants indirects et autres médicaments qui affectent le système de coagulation sanguine (médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'acide acétylsalicylique). Il est connu de la variation de l'effet anticoagulant (selon les indicateurs de laboratoire et / ou les manifestations cliniques) sans tendance générale caractéristique, mais avec la probabilité d'augmentation du saignement avec l'administration simultanée de fluoxétine et d'anticoagulants oraux. Etat fonctionnel du système de coagulation sanguine chez les patients recevant warfarine, doit être surveillée attentivement lorsque la fluoxétine est prescrite et retirée.

Électroconvulsivothérapie (ECT). De rares cas d'augmentation de la durée des crises chez les patients prenant fluoxétine et recevant ECT, à cet égard, il est recommandé d'être prudent.

De l'alcool. Dans des études expérimentales fluoxétine n'a pas contribué à augmenter la concentration d'alcool dans le sang, ainsi qu'à augmenter les effets de l'alcool. Cependant, la prise simultanée d'ISRS et d'alcool n'est pas recommandée.

Moyens basés sur la plante Hypericum perforatum. Comme avec d'autres ISRS, il est possible de développer des interactions pharmacodynamiques entre la fluoxétine et les plantes d'Hypericum perforatum, ce qui peut conduire à une augmentation des effets indésirables.

Instructions spéciales:

Dans le traitement des patients présentant une insuffisance pondérale, les effets anorexiques de la fluoxétine doivent être pris en compte (une perte de poids progressive est possible).

Chez les patients atteints de diabète sucré, l'administration de fluoxétine augmente le risque de développer une hypoglycémie; quand il est annulé - hyperglycémie. À cet égard, la dose d'insuline et / ou de tout autre médicament hypoglycémiant utilisé par voie orale doit être ajustée. Les patients doivent être supervisés par un médecin.

L'intervalle entre la fin du traitement par les inhibiteurs de la monoamine oxydase MAO et le début du traitement par la fluoxétine doit être d'au moins 14 jours; entre la fin du traitement par la fluoxétine et l'instauration d'un traitement par des inhibiteurs de la MAO - au moins 5 semaines. Il nécessite un suivi attentif des patients ayant des tendances suicidaires, en particulier au début du traitement. Le risque le plus élevé est le suicide chez les patients qui ont déjà pris d'autres antidépresseurs et chez les patients qui présentent une fatigue excessive, une hypersomnie ou une anxiété motrice avec la fluoxétine.

Lors d'une thérapie électroconvulsive à la fluoxétine, des crises d'épilepsie prolongées sont possibles.

Pendant le traitement, il faut s'abstenir de boire de l'alcool et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions mentales et motrices.

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) atteints de dépression, d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs par rapport au placebo augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, dans la nomination de fluoxetine ou de tout autre antidépresseur chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans), le risque de suicide et les avantages de leur utilisation devraient être corrélés.Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans d'âge, le risque de suicide n'a pas augmenté et les personnes de plus de 65 ans ont légèrement diminué. Tout trouble dépressif augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement avec des antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des anomalies ou des changements de comportement, ainsi que des tendances suicidaires.

On rapporte la survenue d'éruptions cutanées, de réactions anaphylactiques et de troubles systémiques progressifs, parfois graves impliquant le processus pathologique de la peau, des reins, du foie et des poumons chez les patients prenant fluoxétine. En cas d'éruption cutanée ou d'autres réactions allergiques possibles, dont l'étiologie ne peut être déterminée, la fluoxétine doit être retirée.

Forme de libération / dosage:Capsules 20 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 15 capsules dans une boîte en maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3, 5 paquets de cellules de contour de 10 capsules ou 1, 2, 3 paquets de cellules de contour de 15 capsules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000352

Date d'enregistrement:27.04.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Fluoxétine-canon (Fluoxétine-Kanon)