Glenceth - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (Tabletose 100), cellulose microcristalline (Avicel PH 112), colloïde de dioxyde de silicium (Aerosil 200), stéarate de magnésium.

coquille:

Rampe blanche (Opadrai White) Y-1-7000) [hypromellose-5cP, dioxyde de titane, macrogol-400 (oxyde de polyéthylène-400)].

La description:

Des comprimés blancs, biconvexes de forme ovale, recouverts d'une membrane pelliculaire, d'un côté de la tablette il y a une ligne de faille avec une gravure "g"de chaque côté de celui-ci, l'autre côté de la tablette est lisse.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiallergique - bloqueur des récepteurs H1-histamine

ATX: & nbsp

R.06.A.E. Dérivés de pipérazine

E.06.A.E.09 Levocétirizine

Pharmacodynamique:

Levocetirizine - (R) - l'énantiomère de la cétirizine, antagoniste compétitif de l'histamine, bloque H₁-gistaminovye, dont l'affinité est 2 fois supérieure à celle de la cétirizine. Elle affecte le stade histaminique des réactions allergiques, réduit la migration des éosinophiles, la perméabilité vasculaire et limite la libération de médiateurs inflammatoires. Il empêche le développement et facilite le cours des réactions allergiques, a un effet antiexudatif, antiprurigineux, n'a presque aucune action anticholinergique et antisérotonine. Aux doses thérapeutiques, la sédation est très mal exprimée. L'action commence 12 minutes après avoir reçu une dose unique chez 50% des patients, après 1 heure - dans 95% et dure 24 heures. N'affecte pas l'intervalle QT sur l'ECG.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique est de nature linéaire, indépendante de la dose et du temps, et varie de manière insignifiante entre les différentes personnes.

Absorption

Rapidement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale; l'apport alimentaire n'affecte pas la plénitude de l'absorption, mais réduit sa vitesse. La biodisponibilité est de 100%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le sang (TC_mOh) - 0,9 h, la concentration maximale dans le sang (C_mOh) - 207 ng / ml. Le volume de distribution est de 0,4 l / kg. Le degré d'absorption dépend de la dose et n'est pas perturbé en mangeant, mais en mangeant, la concentration maximum diminue, et son accomplissement ralentit.

Distribution

La lévocétirizine se lie aux protéines plasmatiques de 90%. Les données sur la distribution de la lévocétirizine dans les tissus et sa pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique chez l'homme sont absentes. Levocétirizine pénètre dans le lait maternel.

Métabolisme

Chez l'homme, moins de 14% de la dose de lévocétirizine est métabolisée, car les différences attendues dans le profil pharmacocinétique de la lévocétirizine en raison du polymorphisme génétique ou de l'administration simultanée d'inhibiteurs enzymatiques sont négligeables. Les transformations métaboliques consistent en l'oxydation d'un cycle aromatique, N- et O-désalkylation et conjugaison avec la taurine.Le processus de désalkylation est principalement réalisé au moyen d'une isoenzyme CYP3UNE4, tandis que l'oxydation de l'anneau aromatique se produit au moyen de nombreux et / ou non identifiés CYP-isoforme. Levocétirizine lorsqu'il est administré par voie orale à une dose de 5 mg et / ou lorsqu'il dépasse les concentrations maximales dans le plasma sanguin, n'affecte pas l'activité CYP-isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2B6, 2E1, 3A4.

En raison du métabolisme limité et de l'absence d'activité inhibitrice métabolique, l'interaction de la lévocétirizine au niveau métabolique avec d'autres substances est peu probable.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2) - 7-10 heures Garde au sol totale - 0,63 ml / min / kg. Il est complètement éliminé du corps dans les 96 heures. Il est excrété principalement avec de l'urine (85,4%) de la dose acceptée.

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'autorisation totale de lévocétirizine dépend de la clairance de la créatinine (CC), de sorte que les patients atteints d'insuffisance rénale modérée et sévère sont encouragés à augmenter les intervalles entre les doses du médicament en conformité avec QC.

Chez les patients présentant une anurie et un stade terminal d'insuffisance rénale, la clairance totale de la lévocétirizine est réduite d'environ 80% par rapport aux personnes en bonne santé. La quantité de lévocétirizine retirée avec une procédure d'hémodialyse standard de 4 heures est inférieure à 10%.

Les indications:

Traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière et saisonnière et de la conjonctivite allergique (démangeaisons, éternuements, rhinorrhée, lacrymation, hyperhémie par congestion); rhume des foins (rhume des foins).

Traitement symptomatique de l'urticaire, incl. urticaire idiopathique chronique; l'œdème de Quincke; autres dermatoses allergiques, accompagnées de démangeaisons et d'éruptions cutanées.

Contre-indications

Hypersensibilité à la lévocétirizine, composants médicamenteux, dérivés de la pipérazine, insuffisance rénale chronique sévère (FCR, CC inférieure à 10 ml / min), grossesse, allaitement, enfants de moins de 6 ans.

Intolérance au galactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Chez les patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie prostatique et d'autres facteurs prédisposants à la rétention urinaire, lévocétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

Insuffisance rénale chronique avec CQ supérieure à 10 ml / min, mais inférieure à 50 ml / min (ajustement posologique requis).

L'âge des personnes âgées (la filtration glomérulaire peut être réduite).

En cas d'utilisation concomitante avec de l'alcool (voir Interactions avec d'autres médicaments).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée.

La lévocétirizine est excrétée dans le lait maternel, donc s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la lactation, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le comprimé doit être pris par voie orale, sans liquide et sans liquide pressé, quel que soit l'apport alimentaire. Il est recommandé de prendre une dose quotidienne en même temps.

Adultes, adolescents et enfants de plus de 6 ans

La dose quotidienne recommandée est de 5 mg (1 comprimé).

Patients âgés

Chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale modérée et sévère, un ajustement posologique est recommandé (voir «Patients présentant une insuffisance rénale» ci-dessous).

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'intervalle entre les doses du médicament est déterminé individuellement, en tenant compte de la fonction des reins. L'information sur l'ajustement de la dose est donnée dans le tableau ci-dessous. Pour son utilisation, la clairance de la créatinine (CK) chez un patient en ml / min doit être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (mg / dl) en utilisant la formule suivante:

CK = [140 - âge (années)] x poids (kg) / 72 x créatinine sérique (mg / dl) (x 0,85 pour les femmes)

Correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale:

Groupe	Clairance de la créatinine (ml / min)	Dose et multiplicité d'admission
Fonction normale	≥80	5 mg une fois par jour
Easy CRF	50-79	5 mg une fois par jour
Modéré CRF	30-49	5 mg une fois tous les 2 jours
CRF sévère	<30	5 mg une fois tous les 3 jours
Terminal CRF - patients sous dialyse	<10	Contre-indiqué

Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, la dose est ajustée individuellement, en tenant compte de la clairance de la créatinine et du poids corporel. Il n'y a pas de données distinctes sur l'utilisation chez les enfants présentant une insuffisance rénale.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Avec une violation isolée de la fonction hépatique, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale hépatique, un ajustement posologique est recommandé (voir «Patients présentant une insuffisance rénale» ci-dessus).

Durée du traitement

Il existe une expérience clinique de l'utilisation continue de la lévocétirizine chez les patients adultes jusqu'à 6 mois.

Dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière (intermittente) (la présence de symptômes moins de 4 jours par semaine ou leur durée totale est inférieure à 4 semaines), la durée du traitement dépend de la durée de la symptomatologie; Le traitement peut être arrêté si les symptômes disparaissent et sont repris lorsque les symptômes apparaissent.

Dans le traitement de la rhinite allergique (persistante) toute l'année (présence de symptômes plus de 4 jours par semaine et durée totale supérieure à 4 semaines), le traitement peut se poursuivre pendant toute la durée d'exposition aux allergènes.

Le cours du traitement est déterminé par un médecin; en moyenne, il est de 1-6 semaines.

Dans les maladies chroniques (y compris l'urticaire chronique idiopathique), le traitement peut être plus long en accord avec le médecin.

Effets secondaires:

Les effets secondaires de la lévocétirizine sont répartis selon les classes système-organe conformément à la classification du Dictionnaire médical sur l'activité légale réglementaire (MedDRA) avec la fréquence de leur apparition: souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100); très rarement (<1/10000).

Troubles du système immunitaire:

Très rarement: réactions d'hypersensibilité, y compris les réactions anaphylactiques.

Troubles métaboliques et nutritionnels:

Fréquence inconnue: augmentation de l'appétit.

Les perturbations du système nerveux:

Souvent: mal de tête.

Rarement: somnolence.

Rarement: vertiges.

Très rarement: agression, agitation, hallucinations, dépression, convulsions.

La fréquence est inconnue: insomnie, thrombose des sinus de la dure-mère, paresthésie, évanouissement, anxiété, tremblement, dysgueusie, pensées suicidaires.

Déficiences auditives:

Fréquence inconnue: vertige.

Troubles de la vue:

La fréquence est inconnue: vision floue, manifestations inflammatoires.

Troubles du système cardiovasculaire:

Très rarement: palpitations, tachycardie.

La fréquence est inconnue: thrombose de la veine jugulaire, sténocardie.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

Très rarement: dyspnée.

Fréquence inconnue: augmentation des symptômes de la rhinite.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Souvent: sécheresse de la muqueuse buccale.

Peu fréquent: douleur dans l'abdomen.

Très rarement: nausée, diarrhée.

Fréquence inconnue: vomissement.

Troubles des reins et du système urinaire:

La fréquence est inconnue: dysurie, rétention urinaire.

Perturbations du foie et des voies biliaires:

Très rarement: l'hépatite.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Très rarement: angioedème, démangeaisons, éruption cutanée, y compris une éruption cutanée, de l'urticaire.

La fréquence est inconnue: hypotrichose, fissures, photosensibilité.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs:

Très rarement: myalgie Violations courantes:

Souvent: fatigue.

Rarement: asthénie.

Fréquence inconnue: œdème périphérique.

Violations provenant de données de laboratoire et instrumentales:

Très rarement: une violation des indicateurs de la fonction hépatique, le gain de poids.

Autre:

Fréquence inconnue: réactivité croisée.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes

Les symptômes de surdosage peuvent inclure la somnolence chez les adultes et l'agitation, ainsi que l'agitation, suivie d'une somnolence, chez les enfants.

Traitement

Il n'y a pas d'antidotes spécifiques de la lévocétirizine.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Si vous prenez un peu de temps après avoir pris le médicament, vous devriez vous laver l'estomac. Levocétirizine pratiquement pas excrété par hémodialyse.

Interaction:

L'interaction de la lévocétirizine avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée.

Les études sur les interactions du racémate de cétirizine n'ont montré aucune interaction cliniquement significative avec la pseudoéprine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le glipizide et le diazépam.

La théophylline (400 mg / jour) réduit la clairance totale de la cétirizine de 16%, tandis que la cinétique de la théophylline ne change pas.

Avec l'administration simultanée de ritanovir (600 mg deux fois par jour) et de cétirizine (10 mg par jour), l'exposition à la cétirizine est augmentée (40%) et l'exposition au ritanovir varie de manière insignifiante.

Le degré d'absorption de la cétirizine n'a pas diminué, sous l'influence de la nourriture, bien que le taux d'absorption ait diminué.

Dans certains cas, avec l'application simultanée de lévocétirizine avec de l'éthanol ou des médicaments ayant un effet inhibiteur sur le système nerveux central, il est possible d'intensifier cette action.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement avec le médicament n'est pas recommandé de prendre éthanol.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il est nécessaire de s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 5 mg.

Emballage:

À 7, 10 ou 14 comprimés dans une bande de papier d'aluminium ou 7, 10 et 14 comprimés dans un blister en film blanc opaque de PVC / PVDC - feuille d'aluminium.

Pour 1, 2 ou 5 bandelettes et pour 1, 2 ou 5 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LSR-007273/10

Date d'enregistrement:28.07.2010 / 11.11.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd.Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspGLENMARK IMPEX LLCGLENMARK IMPEX LLCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glenceth (Glencet)