Xizal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: acétate de sodium 5,70 mg, acide acétique 0,53 mg, propylène glycol 350,00 mg, glycérol 85 % 294,10 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,3375 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0, 0375 mg, saccharinate de sodium 10,00 mg, eau purifiée à 1,00 ml.

La description:

Solution légèrement opalescente pratiquement incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiallergique - bloqueur des récepteurs H1-histamine

ATX: & nbsp

R.06.A.E. Dérivés de pipérazine

E.06.A.E.09 Levocétirizine

Pharmacodynamique:

La lévocétirizine, la substance active de Xisal®, est R- énantiomère de la cétirizine, qui appartient au groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine et des H₁-gistaminovye.

La lévocétirizine influence le stade dépendant de l'histamine des réactions allergiques, et réduit également la migration des éosinophiles, réduit la perméabilité vasculaire et limite la libération de médiateurs inflammatoires.

Lévocétirizine empêche le développement et facilite le cours des réactions allergiques, a un effet antiexudatif, antiprurigineux, n'a pratiquement pas d'action anticholinergique et antisérotonine. A doses thérapeutiques, il n'a pratiquement pas d'effet sédatif.

Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques de la lévocétirizine varient linéairement et pratiquement ne diffèrent pas de la pharmacocinétique de la cétirizine.

Succion. Après ingestion, le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'ingestion de nourriture n'affecte pas la complétude de l'absorption, bien que son taux diminue. Chez l'adulte, après une dose unique à une dose thérapeutique (5 mg), la concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma sanguin est atteint après 0,9 heure et est de 270 ng / ml, après administration répétée à une dose de 5 mg-308 ng / ml. La concentration à l'équilibre est atteinte après 2 jours.

Distribution. Levocétirizine 90% se lient aux protéines du plasma sanguin. Volume de distribution (Vd) est de 0,4 l / kg. La biodisponibilité atteint 100%.

Métabolisme. En petites quantités (<14%) est métabolisé dans l'organisme par N- et O-désalkylation (par opposition aux autres antagonistes H₁-gistaminovyh les récepteurs, qui sont métabolisés dans le foie à l'aide d'un système de cytochromes) pour former un métabolite pharmacologiquement inactif. En raison du métabolisme insignifiant et du manque de potentiel métabolique, l'interaction de la lévocétirizine avec d'autres médicaments est peu probable.

Excrétion. Chez les adultes, la demi-vie (T_1/2) est de 7,9 ± 1,9 heures; chez les jeunes enfants T_1/2est raccourci. Chez les adultes, la clairance totale est de 0,63 ml / min / kg. Environ 85,4% de la dose acceptée du médicament est excrétée par les reins sous forme inchangée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire; environ 12,9% à travers l'intestin.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CK) <40 ml / min), la clairance du médicament diminue et_1/2allonge (par exemple, chez les patients sous hémodialyse, la clairance totale est réduite de 80%), ce qui nécessite un changement correspondant dans le régime posologique. Moins de 10% de la lévocétirizine est éliminée au cours d'une procédure standard d'hémodialyse de 4 heures.

Les indications:

Traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière (persistante) et saisonnière (intermittente) et de la conjonctivite allergique, tels que les démangeaisons, les éternuements, la congestion nasale, la rhinorrhée, la lacrymation, l'hyperémie conjonctivale;

Pollinose (rhume des foins);

Urticaire;

D'autres dermatoses allergiques, accompagnées de démangeaisons et d'éruptions cutanées.

Contre-indications

Hypersensibilité aux dérivés de lévocétirizine ou de pipérazine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;

Stade terminal de l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml / min);

Les enfants de moins de 2 ans (en raison de données limitées sur l'efficacité et la sécurité du médicament);

Grossesse et période d'allaitement

Soigneusement:

En cas d'insuffisance rénale chronique (la correction du schéma posologique est nécessaire);

Chez les personnes âgées (avec une diminution de la filtration glomérulaire liée à l'âge);

Chez les patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie prostatique et d'autres facteurs prédisposants à la rétention urinaire, lévocétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

En cas d'utilisation concomitante avec de l'alcool {cm. Interaction avec d'autres médicaments).

Grossesse et allaitement:

Les études précliniques n'ont révélé aucun effet indésirable direct ou indirect de la lévocétirizine sur le fœtus en développement, de même que sur le développement au cours de la période postnatale; le cours de la grossesse et de l'accouchement n'a pas non plus changé.

Des essais cliniques adéquats et strictement contrôlés sur l'innocuité du médicament pendant la grossesse n'ont pas été réalisés.

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée.

La lévocétirizine est excrétée dans le lait maternel; par conséquent, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la grossesse, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est pris par voie orale pendant les repas ou sur un estomac vide. Pour prendre le médicament devrait utiliser une cuillère à café.Si nécessaire, la dose du médicament peut être diluée dans une petite quantité d'eau immédiatement avant l'utilisation.

Adultes et enfants de plus de 6 ans: La dose quotidienne est de 5 mg (20 gouttes) une fois.

Enfants de 2 à 6 ans: pour 1,25 mg (5 gouttes) 2 fois par jour; dose quotidienne de 2,5 mg (10 gouttes).

Parce que le lévocétirizine est excrété du corps par les reins, lorsque le médicament est utilisé les patients atteints d'insuffisance rénale et les patients âgés La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC).

La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

[140 - âge (années)] х poids corporel (kg)

KK (ml / min) = ------------------------------------------- ----------------

72 х КК_sérum (mg / dL)

KK pour les femmes peut être calculé en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	5 mg / jour
Poids léger	50-79	5 mg / jour
Moyenne	30-49	5 mg / jour x tous les 2 jours
Lourd	<30	5 mg / jour x tous les 3 jours
Stade terminal - patients sous dialyse	< 10	Le médicament est contre-indiqué

Les patients avec insuffisance rénale et hépatique le dosage est effectué selon le tableau ci-dessus.

Les patients avec une violation de la seule fonction hépatique la correction du schéma posologique n'est pas requise.

Durée du médicament:

Dans le traitement de la rhinite saisonnière (intermittente) (présence de symptômes moins de 4 jours par semaine ou d'une durée totale inférieure à 4 semaines), la durée du traitement dépend de la nature de la maladie; Le traitement peut être arrêté si les symptômes disparaissent et sont repris lorsque les symptômes apparaissent.

Dans le traitement de la rhinite allergique (persistante) toute l'année (présence de symptômes plus de 4 jours par semaine et durée totale supérieure à 4 semaines), le traitement peut se poursuivre pendant toute la durée d'exposition aux allergènes.

Il existe une expérience clinique de l'utilisation continue de comprimés Xisal chez les patients adultes jusqu'à 6 mois.

Effets secondaires:

Au moment des essais cliniques chez les mâles et les femelles 12-71 ans souvent (≥ 1/100, <1/10), les effets indésirables suivants ont été observés: céphalées, somnolence, bouche sèche, fatigue, rarement (≥1 / 1000, <1/100) - il y avait de l'asthénie et des douleurs abdominales. Enfants âgés de 6 à 12 ans souvent il y avait un mal de tête et de la somnolence.

Au cours de l'utilisation post-commercialisation du médicament, les effets secondaires suivants ont été observés, la fréquence dont inconnu en raison de données insuffisantes:

Du système immunitaire

Réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie

Du métabolisme et des troubles de l'alimentation

Augmentation de l'appétit

Du côté de la psyché

Anxiété, agression, agitation, insomnie, hallucinations, dépression, pensées suicidaires

Du système nerveux

Convulsions, thrombose de la dure-mère de la dure-mère, paresthésie, vertiges, évanouissement, tremblements, dysgueusie

Du côté de l'ouïe

vertige

Du côté de l'organe de vision

Déficience visuelle, vision floue, manifestations inflammatoires

Du système cardiovasculaire:

Sentiment palpitations cardiaques, tachycardie, thrombose de la veine jugulaire

Du système respiratoire:

Essoufflement, augmentation des symptômes de la rhinite

Du système digestif:

Nausées Vomissements

Troubles hépatobiliaires:

Hépatite

Du côté des reins et du système urinaire:

Dysurie, rétention urinaire

De la peau et des tissus mous:

Angio-œdème, érythème persistant, éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire, hypotrichose, fissures, photosensibilité

Du côté du système musculo-squelettique:

Douleur musculaire

Troubles généraux

Œdème périphérique

Autre:

Augmentation du poids corporel, modification des échantillons hépatiques fonctionnels, réactivité croisée

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: somnolence (chez les adultes), agitation et anxiété, suivies de somnolence (chez les enfants).

Traitement: laver votre estomac ou prendre Charbon actif, si après la drogue a passé un peu de temps. Une thérapie symptomatique et d'entretien est recommandée.Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

L'interaction de la lévocétirizine avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée. Dans l'étude de l'interaction médicamenteuse du racémate cétirizine avec la phénazone, la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le glipizide et le diazépam, aucune interaction indésirable cliniquement pertinente n'a été identifiée.

Avec un rendez-vous simultané avec la théophylline (400 mg / jour), la clairance totale de la cétirizine est réduite de 16% (la cinétique de la théophylline ne change pas).

Dans une étude avec l'administration simultanée de ritanovir (600 mg deux fois par jour) et de cétirizine (10 mg par jour), l'exposition à la cétirizine a augmenté de 40% et l'exposition au ritanovir a légèrement changé (-10%).

Dans un certain nombre de cas, avec l'utilisation simultanée de lévocétirizine avec de l'alcool ou des médicaments ayant un effet inhibiteur sur le système nerveux central (SNC), il est possible d'augmenter leur effet sur le système nerveux central, même s'il n'a pas été prouvé le racémate de cétirizine potentialise l'effet de l'alcool.

Instructions spéciales:

Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle, qui font partie des gouttes pour l'administration orale, peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La lévocétirizine peut entraîner une somnolence accrue. Par conséquent, Xisal MD peut nuire à la capacité de conduire ou de travailler avec des machines. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de pratiquer activités dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Gouttes pour l'ingestion 5 mg / ml.

Emballage:

À 10,0 ml de la solution dans des bouteilles de verre foncé (type III, Heb.F.) d'une contenance nominale de 15 ml, munies d'un compte-gouttes en polyéthylène basse densité, avec un bouchon à vis en polypropylène blanc avec "protection des enfants" .

À 20,0 ml de la solution dans des bouteilles de verre foncé (type III, hébreu F.) avec une capacité nominale de 20 ml, équipé d'un compte-gouttes de polyéthylène basse densité, avec un bouchon à vis en polypropylène blanc avec "protection de l'enfance".

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 30 ° C dans un endroit sombre.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 ans dans l'emballage d'origine; après la première ouverture de la fiole - 3 mois.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001308/08

Date d'enregistrement:29.02.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:FSB Farshim S.A.FSB Farshim S.A. Suisse

Fabricant: & nbsp

Aesica Pharmaceuticals Srl Italie

Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Xizal® (Xyzal®)