Substance activeSibutramineSibutramine
Médicaments similairesDévoiler
  • Goldline®
    capsules vers l'intérieur 
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    capsules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbsp
    capsules
    Composition:

    1 capsule contient:

    Capsules 10 mg:

    Ingrédient actif: sibutramine chlorhydrate de monohydrate 10,00 mg.

    Ingrédients inactifs: lactose 232,00 mg, cellulose microcristalline 30,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,00 mg, stéarate de magnésium 2,00 mg.

    Coquille de capsule:

    Casquette: colorant azorubine (E122), colorant indigotine (E132), laurylsulfate de sodium, dioxyde de titane, gélatine.

    Logement: colorant jaune soleil (E110), colorant jaune quinoléine (E104), laurylsulfate de sodium, titane dioxyde, gélatine.

    Capsules 15 mg:

    Ingrédient actif: sibutramine chlorhydrate de monohydrate 15 mg

    Ingrédients inactifs: lactose 227,00 mg, cellulose microcristalline 30,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,00 mg, stéarate de magnésium 2,00 mg.

    Coquille de capsule:

    Casquette: colorant azorubine (E122), colorant indigotine (E132), sodium sulfate de lauryle, dioxyde de titane, gélatine.

    Logement: laurylsulfate de sodium, titane dioxyde, gélatine.

    La description:

    Capsules 10 mg: capsules de gélatine dure d'une taille de 2 avec un couvercle bleu et un corps jaune, contenant de la poudre du blanc au presque blanc.

    Capsules 15 mg: capsules de gélatine dure d'une taille de 2 avec un couvercle bleu et un corps blanc, contenant de la poudre du blanc au presque blanc

    Groupe pharmacothérapeutique:Moyens pour traiter l'obésité
    ATX: & nbsp

    A.08.A.A   Préparations pour le traitement de l'obésité centralisée

    A.08.A.A.10   Sibutramine

    Pharmacodynamique:

    La sibutramine est un promédicament et montre son action in vivo en raison des métabolites (amines primaires et secondaires) inhibant la recapture des monoamines (principalement la sérotonine et la norépinéphrine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs 5HT-sérotonine et adrénergiques centraux, ce qui contribue à une augmentation de la satiété et à une diminution des besoins alimentaires, ainsi qu'à une augmentation de la production thermique. En activant indirectement les récepteurs bêta3-adrénergiques, sibutramine affecte le tissu adipeux brun.

    La diminution du poids corporel s'accompagne d'une augmentation de la concentration dans le sérum sanguin des HDL et d'une diminution de la quantité de triglycérides, de cholestérol total, de LDL et d'acide urique.

    La sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération de monoamines, n'inhibent pas la monoamine oxydase (MAO); n'ont pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine (5-HT1, 5-HT1UNE, 5-HT1À, 5-HT2A, 5-HT2c), adrénergique (beta1, bêta2, beta3, alpha1, alpha2), la dopamine (D1, D2), muscarinique, histamine (H1), benzodiazépine et NMDEt les récepteurs.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal d'au moins 77%. Au «premier passage» à travers le foie subit une biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme cytochrome P450 ZA4 avec la formation de deux métabolites actifs (mono- et didesmethylsibutramine). Après avoir pris une dose unique de 15 mg, la concentration maximale dans le sang (Cmax) la monodesméthylsibutramine est de 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), les didles méthylsibutramine - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). DEmax atteint après 1,2 heures (sibutramine), 3-4 h (métabolites actifs): l'apport alimentaire simultané diminue DEmax métabolites de 30% et augmente le temps de sa réalisation de 3 h sans changer AUC. Rapidement distribué aux tissus. La connexion avec les protéines est de 97% (sibutramine) et 94% (mono- et dimesméthylsibutramine). La concentration à l'équilibre des métabolites actifs dans le sang est atteinte dans les 4 jours après le début du traitement et environ 2 fois plus élevée que la concentration plasmatique après la prise d'une dose unique. La demi-vie de la sibutramine est de 1,1 heure, celle de la monodesméthylsibutramine de 14 heures et celle de la méthyl sibutramine de 16 heures. Les métabolites actifs subissent une hydroxylation et une conjugaison avec la formation de métabolites inactifs, principalement excrétés par les reins.

    Les indications:
    • obésité alimentaire avec indice de masse corporelle (IMC) de 30 kg / m2 et plus;
    • Obésité alimentaire avec un IMC de 27 kg / m2 et plus en combinaison avec le diabète sucré de type 2 ou la dyslipoprotéinémie.
    Contre-indications
    • hypersensibilité établie à la sibutramine ou à d'autres composants du médicament;
    • la présence de causes organiques de l'obésité (p. ex. hypothyroïdie);
    • troubles alimentaires graves - anorexie mentale ou boulimie;
    • maladie mentale;
    • Le syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés);
    • l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou leur utilisation dans les deux semaines précédant la nomination de Goldline; l'utilisation d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central (p. ex. antidépresseurs, neuroleptiques); médicaments prescrits pour les troubles du sommeil contenant du tryptophane, ainsi que d'autres médicaments d'action centrale pour réduire le poids corporel;
    • cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque chronique décompensée, cardiopathie congénitale, maladies occlusives des artères périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, troubles transitoires de la circulation cérébrale);
    • hypertension artérielle incontrôlée (pression artérielle (TA) supérieure à 145/90 mm Hg) (voir aussi rubrique "Instructions spéciales");
    • thyréotoxicose;
    • dysfonctionnement grave du foie et / ou du rein;
    • hyperplasie bénigne de la prostate;
    • phéochromocytome;
    • glaucome à angle fermé;
    • dépendance pharmacologique, narcotique ou alcoolique établie;
    • la grossesse et la période d'allaitement maternel;
    • 18 ans et plus de 65 ans
    Soigneusement:

    La prudence est recommandée dans les cas suivants: antécédents d'arythmie, insuffisance circulatoire chronique, coronaropathie (y compris les antécédents), lithiase biliaire, hypertension (contrôlée et dans l'histoire), troubles neurologiques, y compris un retard mental et des convulsions (y compris l'anamnèse), une violation du foie et / ou des reins de sévérité légère et modérée, des tics moteurs et verbaux dans l'anamnèse.

    Grossesse et allaitement:

    Comme il n'y a pas encore de recherche suffisamment convaincante sur la sécurité de l'exposition de la sibutramine aux fœtus, ce médicament ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse.

    Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs pendant qu'elles prennent Goldline.

    Ne prenez pas Goldline pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Goldline est prescrit à l'intérieur une fois par jour. La dose est fixée individuellement, en fonction de la tolérabilité et de l'efficacité clinique. Une dose initiale de 10 mg est recommandée, avec une mauvaise tolérance de 5 mg. Les capsules doivent être prises le matin sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide (un verre d'eau). Le médicament peut être pris comme un estomac vide ou combiné avec un repas. Si dans les 4 semaines suivant le début du traitement, une diminution du poids corporel de 5% ou plus n'est pas atteinte, la dose augmente jusqu'à 15 mg / jour.

    Le traitement par Goldline ne devrait pas durer plus de 3 mois chez les patients qui ne répondent pas assez bien au traitement, c'est-à-dire qui, pendant les 3 mois de traitement, ne peut atteindre 5% du niveau de perte de poids. Dans le traitement ultérieur, une fois la réduction du poids corporel atteinte, le patient ajoute à nouveau 3 kg ou plus dans la masse corporelle. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 ans, car il n'y a pas de données sur l'efficacité et l'innocuité pour une période plus longue d'ingestion de sibutramine.

    Le traitement Goldlaynom doit être effectué en conjonction avec un régime alimentaire et de l'exercice sous la supervision d'un médecin qui a une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

    Effets secondaires:

    Le plus souvent, les effets secondaires se produisent au début du traitement (dans les 4 premières semaines). Leur gravité et leur fréquence diminuent avec le temps. Les effets secondaires sont généralement de nature non grave et réversible et, selon l'effet sur les organes et les systèmes organiques, sont présentés dans l'ordre suivant (souvent> 10%, parfois 1-10%, rarement < 1%).

    Du système nerveux central Les effets secondaires fréquents sont la sécheresse de la bouche et l'insomnie, parfois des maux de tête, des étourdissements, de l'anxiété, des paresthésies, ainsi qu'un changement de goût.

    Du côté du système cardio-vasculaire Parfois, il y a des tachycardies, des palpitations, une augmentation de la pression artérielle, des symptômes de vasodilatation. hyperémie de la peau.

    De la part du système digestif souvent il y a une perte d'appétit et de la constipation, parfois des nausées et une exacerbation des hémorroïdes.

    De la peau Parfois, la transpiration est notée.

    Du système immunitaire: réactions allergiques d'hypersensibilité d'une éruption cutanée mineure sur la peau et de l'urticaire à l'angio-œdème et à l'anaphylaxie.

    Dans les cas isolés, les événements indésirables cliniquement significatifs suivants sont décrits dans le traitement de la sibutramine: dysménorrhée, œdème, syndrome pseudo-grippal, démangeaisons cutanées, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de l'appétit paradoxal, soif, rhinite, dépression, somnolence, labilité émotionnelle , anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignement, purpura Shenlen-Henoch (hémorragies cutanées), convulsions, thrombocytopénie, augmentation transitoire de l'activité des enzymes «hépatiques» dans le sang.

    Chez un patient atteint d'un trouble schizo-affectif, qui existait vraisemblablement avant le début du traitement, une psychose aiguë s'est développée après le traitement.

    Les réactions à l'annulation, comme les maux de tête ou l'augmentation de l'appétit, sont rares. Il n'y a aucune preuve qu'après le traitement, il y a un syndrome d'abstinence, un sevrage ou un trouble de l'humeur.

    Changements dans le système cardio-vasculaire

    Il y a une augmentation modérée de la pression artérielle au repos de 1-3 mm Hg. et une augmentation modérée de l'impulsion à 3-7 battements par minute.

    Dans certains cas, des augmentations plus prononcées de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque ne sont pas exclues. Les changements cliniquement significatifs de la pression sanguine et du niveau de pouls sont enregistrés principalement au début du traitement (dans les 4 à 8 premières semaines).

    Utilisez Goldline chez les patients présentant une pression artérielle élevée: voir la section «Contre-indications» et «Instructions spéciales».

    Surdosage:

    Il y a des données extrêmement limitées sur le surdosage de sibutramine.Les signes spécifiques d'un surdosage sont inconnus, cependant, la possibilité d'une manifestation plus prononcée des effets secondaires doit être prise en compte. Vous devez aviser votre médecin en cas de surdose présumée.

    Les réactions défavorables les plus communes associées au surdosage de sibutramine: tachycardie, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, vertiges.

    Traitement il n'y a pas de traitement spécifique ou d'antidotes spécifiques. Il est nécessaire d'effectuer des mesures générales: pour assurer la dirsanie libre, surveiller l'état du système cardio-vasculaire, et aussi, si nécessaire, maintenir un traitement symptomatique. L'utilisation en temps opportun du charbon actif peut réduire l'absorption de la sibutramine dans l'intestin. Le lavage gastrique réduit également l'absorption du médicament. Les patients avec une pression artérielle élevée et la tachycardie peut être prescrite bêta-bloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse n'est pas établie.

    Interaction:

    Inhibiteurs de l'oxydation microsomale, incl. inhibiteurs P450 ZA4 (kétoconazole, l'érythromycine, ciclosporine et d'autres) augmentent la concentration de métabolites dans le plasma sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement insignifiante de l'intervalle QT. Rifampicine, antibiotiques du groupe des macrolides, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital et dexaméthasone peut accélérer le métabolisme de la sibutramine. L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments qui augmentent les niveaux de sérotonine dans le sang peut conduire au développement d'une interaction sérieuse. Le syndrome dit sérotoninovys peut se développer dans de rares cas avec l'application simultanée de la préparation de Goldline avec des inhibiteurs sélectifs de l'inverse de la sérotonine (médicaments pour le traitement de la dépression), avec certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, dihydroergotamine), avec des analgésiques narcotiques (pentazocine, péthidine, fentanyl), ou médicaments antitussifs (dextrométhorphane).

    La sibutramine n'affecte pas l'effet des contraceptifs oraux.

    Les médicaments qui augmentent la pression artérielle ou la fréquence cardiaque (éphédrine, phénylpropanolamine, pseudoéphédrine, ainsi que des médicaments combinés pour le traitement des maladies «froides» contenant ces médicaments), augmentent le risque d'augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.

    Avec l'administration simultanée de sibutramine et d'alcool, il n'y avait pas d'augmentation de l'effet négatif de l'alcool. Cependant, l'alcool n'est absolument pas compatible avec les mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine.

    Instructions spéciales:

    Goldline ne doit être utilisé que dans les cas où toutes les mesures non médicamenteuses pour réduire le poids corporel sont inefficaces si la perte de poids dans les 3 mois était inférieure à 5 kg.

    Le traitement Goldline doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complète pour réduire le poids corporel sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. La thérapie complexe comprend comment changer le régime alimentaire et le mode de vie. Un élément important de la thérapie est la création de conditions préalables à un changement permanent dans les habitudes alimentaires et le mode de vie qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids réalisée et après l'abolition de la pharmacothérapie. Les patients doivent, dans le cadre de la thérapie Goldline, modifier leur style de vie et leurs habitudes de façon à s'assurer que la réduction de poids obtenue est maintenue une fois le traitement terminé. Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une deuxième augmentation du poids corporel et des appels répétés au médecin traitant.

    Chez les patients prenant Goldline, il est nécessaire de mesurer la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des deux premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les deux semaines, puis tous les mois. Chez les patients hypertendus dont le niveau de pression artérielle est supérieur à 145/90 mm Hg sur le fond du traitement antihypertenseur, ce contrôle doit être effectué avec une attention particulière et, si nécessaire, à intervalles plus rapprochés. Chez les patients dont la pression artérielle dépasse 145/90 mm Hg deux fois, le traitement par Goldline doit être suspendu (voir rubrique "Effet secondaire: du système cardiovasculaire").

    Une attention particulière devrait être accordée à l'administration simultanée de médicaments qui augmentent l'intervalle QT. Ces médicaments sont salutbloqueurs des récepteurs de la gistaminovye (astémizole, Terfénadine); médicaments antiarythmiques qui augmentent l'intervalle QT (amiodorone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol) stimulateur de la motilité gastro-intestinale du cisapride; pimozide, sertindole et les antidépresseurs tricycliques. Cela s'applique également aux états qui sont capables d'augmenter l'intervalle QT, comme l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie. (Voir aussi la section «Interaction avec d'autres drogues»).

    L'intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO et la préparation de Goldline doit être d'au moins 2 semaines.

    Bien qu'il n'y ait pas de relation entre l'administration de Goldline et le développement de l'hypertension pulmonaire primitive, étant donné le risque généralement reconnu de médicaments dans ce groupe, une surveillance médicale régulière doit être accordée aux symptômes tels que la dyspnée progressive (trouble respiratoire). ), douleur thoracique et gonflement des jambes.

    Si vous manquez une dose de Goldline, ne prenez pas la dose suivante d'une double dose du médicament, il est recommandé de continuer à prendre le médicament sur un calendrier prescrit.

    Durée de l'admission L'ancienne ligne ne doit pas dépasser 2 ans.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Prendre Goldline peut limiter la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 10, 15 mg.

    Emballage:10 capsules dans un blister de feuille d'aluminium et de film PVC / PVC; 1,3, 6, 9 ou 12 ampoules avec les instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005820/09
    Date d'enregistrement:17.07.2009 / 20.03.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspIZVARIN PHARMA LLC IZVARIN PHARMA LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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