Coriol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

1 comprimé contient:

substance active: carvédilol 3,125 mg;

Excipients: lactose monohydraté 75,375 mg, saccharose 5 000 mg, povidone 2 000 mg, crospovidone 3 000 mg, colloïde de dioxyde de silicium, 0,500 mg anhydre, stéarate de magnésium 1 000 mg.

La description:

Comprimés ronds, légèrement biconvexes, blancs ou presque blancs, avec un biseau.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant

Pharmacodynamique:

Carvedilol - bloqueur de alpha1, beta1, beta2-adrenoreceptors, a un effet organoprotecteur. A des propriétés antiprolifératives en ce qui concerne les cellules musculaires lisses des parois des vaisseaux sanguins, est un mélange racémique R(+) et S(-) stéréoisomères, dont chacun a les mêmes propriétés de blocage alpha-adrénergique. En raison du blocage cardiosélectif des récepteurs adrénergiques, en raison de S(-) stéréoisomère, Carvedilol réduit la pression artérielle (TA), réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et le débit cardiaque, réduit la pression dans les artères pulmonaires et dans l'oreillette droite. En raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, il provoque une vasodilatation périphérique et réduit la résistance vasculaire périphérique (SSP). Réduit le stress sur le muscle cardiaque et prévient le développement de l'angine de poitrine. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) augmente la fraction de l'éjection ventriculaire gauche (LV) et réduit la gravité des symptômes de la maladie. Des effets similaires ont été notés chez les patients présentant un dysfonctionnement du VG.

Carvedilol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque, et tout comme propranolol, a la propriété de stabiliser les membranes. L'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) diminue, ce qui diminue la libération de rénine, de sorte que la rétention hydrique (caractéristique des alpha-bloquants sélectifs) se développe rarement. L'effet sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque est le plus prononcé 1-2 heures après la prise du médicament.

Carvedilol n'affecte pas défavorablement le profil de lipide, maintenant un rapport normal des lipoprotéines de haute et basse densité (HDL / LDL).

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (AH) et de maladie rénale Carvedilol réduit la résistance des vaisseaux rénaux, alors qu'il n'y a pas de changement significatif dans le taux de filtration glomérulaire, débit sanguin rénal, ou excrétion des électrolytes.Le débit sanguin périphérique est maintenu, de sorte que la froideur des mains et des pieds, souvent noté lors de la prise bêta bloqueurs, se développe rarement.

Pharmacocinétique

Carvedilol est rapidement absorbé après l'administration orale.

La concentration maximale de carvédilol dans le plasma sanguin (CmAch) est atteint après 1 heure. La biodisponibilité absolue du carvédilol est d'environ 25%.

Distribution

Carvedilol a une lipophilie élevée. Environ 98-99% d'entre eux se lie aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg.

Métabolisme

Le carvédilol subit une biotransformation dans le foie par oxydation et conjugaison pour former un certain nombre de métabolites. Métabolisé par le "premier passage" à travers le foie.

Le métabolisme du carvédilol par oxydation est stéréosélectif. RL'isomère (+) est métabolisé principalement par les isoenzymes CYP2ré6 et CYP1UNE2, une S(-) isomère principalement par CYP2ré9 et, dans une moindre mesure, avec l'aide de CYP2ré6. D'autres isoenzymes du cytochrome P450 impliquées dans le métabolisme du carvédilol CYP3UNE4, CYP2E1, CYP2C19.

À la suite de la déméthylation et de l'hydroxylation du cycle phénolique, 3 métabolites se forment qui ont des propriétés vasodilatatrices moins prononcées que Carvedilol.

Excrétion

La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 6 heures, la clairance plasmatique est d'environ 500-700 ml / min. Affiché Carvedilol principalement avec la bile à travers l'intestin et en partie les reins sous la forme de métabolites.

L'âge du patient n'a pas d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique du carvédilol.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est augmentée de 80% en raison d'une diminution de l'expression du métabolisme lors du «premier passage» à travers le foie.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- angine de poitrine;

- Insuffisance cardiaque chronique.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- asthme bronchique ou bronchospasme (dans l'anamnèse);

- insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de décompensation, nécessitant une injection intraveineuse d'agents inotropes;

- choc cardiogénique;

- bradycardie sévère (moins de 50 battements par minute au repos), syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le bloc sinoaurique), bloc auriculo-ventriculaire II-III degré (sauf pour les cas avec un stimulateur cardiaque établi);

- insuffisance hépatique sévère, acidose métabolique;

- Patients recevant / en traitement par le vérapamil ou le diltiazem, en raison de la possibilité de développer une bradycardie sévère (moins de 40 battements / min) et une hypotension artérielle;

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg);

- déficit en sucrose / isomaltase, déficit en lactase, intolérance au fructose, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- période de lactation;

- âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité non établies).

Soigneusement:

Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), angine de poitrine Prinzmetal, UN V degré de blocage I, diabète sucré, hypoglycémie, hyperthyroïdie, maladie vasculaire périphérique occlusive, phéochromocytome, dépression, myasthénie grave, psoriasis, chirurgie extensive, maintien d'une benzocaïne totale, insuffisance rénale, phéochromocytome suspecté de grossesse.

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation de Coriol® pendant la grossesse sont limitées.

Le risque potentiel pour les humains est inconnu.

Les bêta-bloquants réduisent le flux sanguin placentaire, ont un impact négatif sur le développement de l'embryon, peuvent provoquer une hypotension, une bradycardie et une hypoglycémie chez le fœtus.

Coriol® ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas d'absolue nécessité, si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque pour le fœtus. Parce que le Carvedilol est sécrété dans le lait maternel, pendant le traitement par Coriol®, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé, arrosé avec de l'eau.

La dose du médicament est sélectionnée individuellement. Le traitement doit commencer avec de faibles doses, qui augmentent progressivement pour obtenir l'effet clinique optimal. Après la première réception de la préparation de Coriol® et après chaque augmentation de dose, afin d'exclure une possible hypotension artérielle, il est recommandé de mesurer la TA après 1 heure après la prise du médicament.

Le traitement par Coriol® doit être arrêté progressivement, en réduisant la dose en 1-2 semaines.

Si après l'arrêt du traitement plus de 2 semaines se sont écoulées, il est recommandé de reprendre la prise du médicament, en commençant par une faible dose.

Hypertension artérielle

Pour le traitement de l'hypertension, il est nécessaire d'appliquer la préparation Coriol® à d'autres doses: 6,25 mg, 12,5 mg ou 25 mg.

La dose initiale est de 12,5 mg (4 comprimés) le matin, après le petit déjeuner, ou à 6,25 mg (2 comprimés) 2 fois par jour (matin et soir).

Après 7-14 jours de traitement (parfois après 2 jours), la dose du médicament doit être augmentée à 25 mg le matin ou jusqu'à 12,5 mg deux fois par jour. Après 14 jours, la dose du médicament peut à nouveau être augmentée à 25 mg deux fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 25 mg deux fois par jour (50 mg).

Angine de poitrine

Pour la thérapie de l'angine de poitrine, Coriol ® à d'autres doses: 6,25 mg, 12,5 mg ou 25 mg.

La dose initiale est de 12,5 mg deux fois par jour.

Après 7-14 jours de traitement (si nécessaire après 2 jours), la dose du médicament doit être augmentée à 25 mg deux fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 25 mg deux fois par jour (50 mg).

Insuffisance cardiaque chronique (CHF)

La dose initiale est de 3 125 mg deux fois par jour. Si cette dose est bien tolérée, elle peut être augmentée progressivement (à un intervalle de 2 semaines).

La dose suivante est de 6,25 mg (2 comprimés) 2 fois par jour.

Ensuite, si vous avez besoin d'augmenter la dose, utilisez Coriol® dans d'autres dosages.

La dose suivante est de 12,5 mg deux fois par jour et, finalement, de 25 mg deux fois par jour.

La dose maximale est de 25 mg deux fois par jour (50 mg).

Chez les patients pesant plus de 85 kg, la dose peut être augmentée doucement jusqu'à 50 mg deux fois par jour.

Si le traitement par Coriol® est interrompu pendant plus d'une semaine, son utilisation est reprise à une dose plus faible, puis augmentée conformément aux recommandations ci-dessus. Si le traitement par Coriol® est interrompu pendant plus de deux semaines, il faut alors repris à la dose de 3,125 mg deux fois par jour, puis en reprenant la dose conformément aux recommandations ci-dessus.

Les symptômes de la vasodilatation peuvent être éliminés en réduisant la dose de diurétiques. Si les symptômes persistent, vous pouvez réduire la dose d'un inhibiteur de l'ECA (si le patient le prend), puis, si nécessaire, la dose de Coriol®. La dose de Coriol® ne doit pas être augmentée tant que les symptômes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou d'hypotension ne sont pas stabilisés.

Promotions groupes les patients

Patients âgés

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Coriol n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Les données existantes sur la pharmacocinétique chez les patients présentant divers degrés de dysfonctionnement rénal (y compris l'insuffisance rénale) suggèrent qu'avec une insuffisance rénale modérée et sévère, l'ajustement de la dose de Coriol® n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les rapports individuels.

La fréquence de certains effets indésirables, tels que les vertiges, l'hypotension artérielle, la bradycardie et les troubles visuels, est proportionnelle à la taille de la dose. Ces effets se développent habituellement avec l'augmentation de la dose et du bol chez les patients avec CHF et sont généralement instables dans la nature. Le plus fréquent des effets indésirables du carvédilol est le vertige, avec hypotension ortostatique ou sans, qui se développe à environ 6% les patients.

Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement médicamenteux doit être interrompu.

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique

- rarement: thrombocytopénie;

- très rarement: leucopénie.

Du système nerveux

- souvent: vertiges, maux de tête (surtout au début du traitement ou lors du changement de dose), faiblesse générale;

- rarement: troubles du sommeil, changements d'humeur / pensées, paresthésie, myasthénie, perte de conscience.

Depuis les organes des sens

- souvent: diminution de la sécrétion des larmes (faites attention en utilisant des lentilles de contact);

- très rarement: troubles visuels, irritation des yeux.

Du côté du système cardio-vasculaire

- très souvent: hypotension orthostatique;

- souvent: étiologie;

- rarement: aggravation du tableau clinique de l'insuffisance cardiaque (en particulier avec des doses croissantes), froideur des mains et des pieds, abaissement de la pression artérielle, évanouissement;

- Très rarement: troubles de la conduction cardiaque, palpitations, aggravation de l'angine de poitrine, troubles occlusifs de la circulation périphérique, boiterie "intermittente", œdème périphérique.

Du système respiratoire

- rarement: essoufflement, bronchospasme (chez les patients prédisposés), congestion nasale.

Du système digestif

- souvent: nausées, douleurs abdominales (jusqu'à 2%), diarrhée légère, sécheresse de la muqueuse buccale;

- rarement: diminution de l'appétit, vomissements, flatulences, constipation;

- très rarement: bouche sèche, activité accrue des transaminases «hépatiques» (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), la gamma-glutamyltransférase).

De la peau

- très rarement: exacerbation du psoriasis, alopécie, dermatite exfoliatrice.

Du côté du système musculo-squelettique

- rarement: douleurs dans les muscles, les os, la colonne vertébrale.

Du système urinaire

- rarement: troubles de l'urination;

- très rarement: dysfonction rénale sévère, œdème.

Indicateurs de laboratoire

- rare: augmentation de la concentration de triglycérides et de cholestérol;

Du côté du métabolisme

- souvent: prise de poids, hypercholestérolémie; chez les patients déjà atteints de diabète - hyperglycémie ou hypoglycémie.

Autre

- souvent: faiblesse générale;

- rarement: réactions de sensibilité accrue (démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire), diminution de la puissance;

- rarement: œdème périphérique;

- très rarement: bouffées de sang sur la peau du visage, éternuements, syndrome grippal.

Surdosage:

Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle (pression systolique de 80 mm Hg et moins), bradycardie (moins de 50 battements / min), respiration altérée (y compris bronchospasme), insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, crise généralisée, bronchospasme, vomissements , confusion.

Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire - dans l'unité de soins intensifs.

Mettez le patient sur le dos (avec les jambes levées), avec une grave bradycardie - atropine 0,5-2 mg IV; avec hypotension artérielle sévère - norépinéphrine (noradrénaline); si nécessaire - glucagon 1-10 mg in / in struino, puis à 205 mg / h sous la forme d'une infusion longue; sympathomimétiques en doses, en fonction du poids corporel.

Interaction:

Les patients ne sont pas conseillés de prendre de l'alcool pendant le traitement avec le carvédilol. éthanol peut potentialiser les effets indésirables du carvédilol. Certains antiarythmiques, narcotiques, antihypertenseurs, agents pour le traitement de l'angine de poitrine, d'autres bêtabloquants (par exemple, sous la forme de gouttes pour les yeux), les médicaments appauvrissant les réserves de catécholamines (par exemple, inhibiteurs de la monoamine oxydase, réserpine) et les glycosides cardiaques peuvent potentialiser les effets du carvédilol, en rapport avec les médicaments ci-dessus Carvedilol doit être pris avec précaution.

Thérapie simultanée digoxine peut conduire à une augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin (environ 15%).

L'administration simultanée de clonidine avec des propriétés bêta-adrénoblocantes peut potentialiser un effet antihypertenseur et bradycardique. Si vous envisagez d'arrêter la thérapie de combinaison avec un médicament avec des propriétés de blocage bêta-adrénergiques et la clonidine, vous devez d'abord annuler le bêta-bloquant, et après quelques jours annuler la clonidine, réduisant progressivement sa dose.

Carvedilol peut augmenter les concentrations plasmatiques cyclosporine, donc au début du traitement avec le carvédilol et en changeant sa dose, il est recommandé de vérifier la concentration de la ciclosporine.

Carvedilol améliore l'action l'insuline et les dérivés de sulfonylurée (masquant ou réduisant simultanément la sévérité des symptômes de l'hypoglycémie, réduisant la décomposition du glycogène hépatique en glucose), les médicaments hypotenseurs (inhibiteurs de l'ECA, diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs).

La réception simultanée de carvédilol avec unantiarythmiqueset, incl. avec diltiazem et amiodarone, peut augmenter le risque de violation de la conduction auriculo-ventriculaire.

Avec l'utilisation simultanée de carvedilol et diltiazem Il y avait des cas isolés de troubles de la conduction (rarement - avec violations de l'hémodynamique). Comme avec d'autres médicaments ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergiques, il est recommandé d'administrer du carvédilol avec des inhibiteurs des cordons calciques «lents» tels que le verapamil ou le diltiazem sous contrôle ECG et AD.

Il est nécessaire de surveiller attentivement les principaux paramètres de l'activité vitale du corps au cours de l'anesthésie générale en rapport avec la possibilité d'une action inotrope négative synergique du carvédilol et des agents anesthésiques généraux. Phénobarbital, rifampicine accélérer le métabolisme et réduire la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomique (cimétidine), Diurétiques et inhibiteurs de l'ECA intensifier l'effet hypotenseur du carvédilol.

Puisque les bêta-bloquants cardiosélectifs interfèrent avec l'effet bronchodilatateur des bronchodilatateurs, qui sont des stimulateurs des récepteurs bêta-adrénergiques, il est nécessaire de surveiller les patients recevant ces médicaments.

Instructions spéciales:

Le médicament Coriol® est recommandé pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive, en complément du traitement diurétique standard, des inhibiteurs de l'ECA ou des glucosides cardiotoniques uniquement après le choix d'une dose de diurétique. Il peut également être utilisé chez les patients qui ne tolèrent pas les inhibiteurs de l'ECA.

Hypotension artérielle: le médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une pression artérielle basse.

Hypotension orthostatique: parfois, surtout en début de traitement par Coriol® ou après augmentation de la dose, hypotension orthostatique et vertiges peuvent apparaître, parfois avec syncope, notamment chez les patients insuffisants cardiaques, les patients âgés et en prenant d'autres médicaments hypotenseurs ou diurétiques simultanément. Ces effets peuvent être évités en prescrivant une faible dose initiale de Coriol® et en augmentant graduellement jusqu'à une dose d'entretien, ainsi qu'en prenant le médicament après un repas. Les patients doivent expliquer comment l'hypotension orthostatique peut être évitée (pour sortir doucement de la position «couchée» ou «assise», et quand le vertige se développe, il faut s'asseoir ou s'allonger).

Arrêt cardiaque: les patients atteints d'insuffisance cardiaque légère ou modérée peuvent prendre Coriol® uniquement si leur état est contrôlé avec succès par des médicaments du groupe des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques. Si l'évolution de l'insuffisance cardiaque s'aggrave pendant le traitement, il est nécessaire d'augmenter la dose du diurétique, et la dose de Coriol® doit être réduite ou temporairement arrêtée (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

Diabète sucré et thyréotoxicose: les bêta-adrénobloquants réduisent la fréquence cardiaque et peuvent donc masquer les symptômes d'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré, ainsi que les manifestations de thyréotoxicose chez les patients atteints d'une maladie thyroïdienne. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, la concentration de glucose dans le sang peut augmenter ou diminuer.

Anesthésie générale: en cas d'anesthésie générale, les patients prenant des bêta-bloquants doivent utiliser des analgésiques narcotiques ayant un effet inotrope minimal ou supprimer progressivement (progressivement) le bêta-bloquant.

Dysfonctionnement du foie: dans certains cas Carvedilol peut provoquer des violations du foie. Avec le développement d'une insuffisance hépatique, l'utilisation de Coriol® doit être interrompue. En règle générale, après le retrait du médicament, la fonction du foie est normalisée.

MPOC: les bêta-adrénobloquants peuvent aggraver l'obstruction bronchique, de sorte que les patients atteints de BPCO ne les utilisent généralement pas. Dans des cas exceptionnels, les patients avec un cours léger de la maladie peuvent prendre Coriol® avec l'inefficacité d'autres médicaments, mais ces patients nécessitent une surveillance médicale prudente. Il est important que les patients prennent les doses efficaces les plus faibles de Coriol®. Si des signes d'obstruction des voies aériennes apparaissent, arrêtez immédiatement d'utiliser Coriol®.

Les bêta-adrénobloquants peuvent aggraver la situation clinique artériopathie périphérique, psoriasis et réactions anaphylactiques et renforcer la réponse du corps à allergoproob.

Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer l'apparition de la douleur chez les patients avec sténocardie prinzmetalune.

Les patients de phéochromocytome peut accepter les bêta-bloquants seulement après le début du traitement par les alpha-bloquants.

Arrêt du traitement: en cas d'arrêt brutal du traitement par Coriol® (ainsi que d'autres bêta-bloquants), des suées, une tachycardie, une dyspnée et une aggravation de l'angine de poitrine peuvent apparaître. Les plus vulnérables à l'apparition de ces réactions sont les patients atteints d'angine de poitrine, chez qui un infarctus du myocarde peut se développer. Si vous annulez le médicament, la dose de Coriol® est réduite progressivement, dans les 1-2 semaines.

Si, après l'arrêt du traitement, plus de 2 semaines se sont écoulées, il est recommandé de reprendre la prise du médicament à partir de faibles doses.

Il n'est pas recommandé de prendre Coriol® chez les patients de moins de 18 ans. l'efficacité et la sécurité du carvédilol dans ce groupe de patients n'est pas établie.

Coriol® contient du saccharose et du lactose. Le médicament ne doit pas être administré aux patients présentant une carence en sucre / isomaltase, une carence en lactase, une intolérance au fructose, une intolérance au lactose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné les effets secondaires potentiels de Coriol®, il faut faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules et pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 3 125 mg.

Emballage:10 comprimés par blister.

Pour 3 ampoules sont placés dans un paquet de carton avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001308

Date d'enregistrement:13.12.2010

Date d'annulation:2018-02-06

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Coriol® (Coriol® )