Carvedilol - instructions d'utilisation, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Carvedilol bloque l'alpha₁-, beta₁- et beta₂-adrénorécepteurs, a un effet antiarythmique, antiangineux et vasodilatateur. À la suite du blocus de l'alpha₁adrénorécepteurs, le médicament provoque une expansion des vaisseaux périphériques, ce qui réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux. Bloquer la version bêta₁-adrénergiques, réduit modérément la conduction auriculo-ventriculaire, la fréquence et la force des battements cardiaques, sans provoquer une bradycardie aiguë. En bloquant la version bêta₂-adrénorécepteurs peuvent augmenter le tonus des bronches, certains vaisseaux, ainsi que le tonus et le péristaltisme de l'intestin. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, le médicament augmente la fraction de l'éjection du ventricule gauche. L'effet sur la fréquence cardiaque et la pression artérielle est le plus prononcé 1-2 heures après la prise du médicament. Carvedilol n'a pas son propre effet sympathomimétique.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité est de 25 à 35%. V_ré - 1,5 ± 0,3 l / kg (augmente avec la cirrhose du foie). La liaison avec les protéines plasmatiques est de 98% .Biotransformation dans le foie (CYP2D6, 2C9, 3A4) - 100%. Un effet prononcé du premier passage dans le foie avec la formation de métabolites actifs est caractéristique. La demi-vie est de 7-10 heures. Clairance - 8,7 ± 1,7 ml / min (diminue avec la cirrhose du foie). Élimination avec les fèces et les reins (moins de 2%). Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:Hypertension artérielle, angine de poitrine (prophylaxie stable et secondaire des cardiopathies ischémiques), insuffisance cardiaque chronique (sur fond de traitement sélectif avec des préparations de digitaliques, diurétiques et inhibiteurs de l'ECA).

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]

IX.I30-I52.I50.0 Insuffisance cardiaque congestive

Contre-indicationsHypersensibilité, atrioventriculaire blocage de II-III degrés, insuffisance hépatique, bradycardie sévère, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, choc cardiogénique, asthme bronchique, hypotension artérielle (pression systolique inférieure à 85 mmHg), âge inférieur à 18 ans (innocuité et efficacité non étudiées).

Soigneusement:Faible fraction du ventricule gauche selon échocardiographiesyndrome bronchospastique, bronchite chronique, emphysème, angine de poitrine, diabète sucré, hypoglycémie, thyréotoxicose, maladies occlusives vasculaires périphériques, phéochromocytome, dépression, myasthénie grave, psoriasis, insuffisance rénale, insuffisance cardiaque chronique décompensée (classe fonctionnelle IV de la NYHA), grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement:Des études contrôlées sur l'utilisation du carvédilol chez la femme enceinte n'ont pas été réalisées et, par conséquent, la prescription de cette catégorie de patients n'est possible que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Pas recommandé d'allaiter pendant le traitement avec le carvédilol.

Dosage et administration:Le médicament est pris vers l'intérieur.

Avec l'hypertension artérielle - à la dose de 12,5 mg une fois par jour pendant les 2 premiers jours, puis 25 mg une fois par jour avec une possible augmentation graduelle de la dose avec un intervalle d'au moins 2 semaines.

Pour l'angine de poitrine, 12,5 mg une fois par jour pendant les 2 premiers jours, puis 25 mg deux fois par jour (la dose maximale est de 100 mg divisé en 2 doses divisées).

Dans l'insuffisance cardiaque chronique - commencer avec une dose de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines, puis 6,25 mg 2 fois par jour, puis à 12,5-25 mg 2 fois par jour (avec un poids corporel inférieur à 85 kg, la dose maximale est de 25 mg 2 fois par jour, avec une masse de plus de 85 kg - 50 mg 2 fois par jour). Si le traitement est interrompu pendant plus de 2 semaines, l'accueil reprend avec une dose de 3,125 mg 2 fois par jour; à l'avenir, la dose est augmentée.

Effets secondaires:Du système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, troubles occlusifs de la circulation périphérique, progression de l'insuffisance cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire, bradycardie, états syncopaux (y compris présyncopaux), sténocardie, boiterie "intermittente".

Réactions allergiques réactions cutanées allergiques (exanthème, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées), exacerbation des éruptions psoriasiques.

Du système digestif: douleurs abdominales, sécheresse de la bouche, nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, activité accrue des transaminases «hépatiques».

De la part du système respiratoire: dyspnée (chez les patients prédisposés), bronchospasme, éternuements, congestion nasale.

De l'hématopoïèse: thrombocytopénie et leucopénie.

Du système endocrinien: hypo- ou hyperglycémie, hypercholestérolémie.

Du côté du système nerveux central: maux de tête, vertiges, dépression, parasthésie.

Du système génito-urinaire: violations graves de la fonction rénale, œdème, rarement - diminution de la puissance.

Autre: douleur dans les extrémités, diminution des déchirures (important pour les patients portant des lentilles de contact), faiblesse musculaire (souvent au début du traitement), prise de poids.

Surdosage:Symptômes: bradycardie, abaissement de la pression artérielle, étourdissements (évanouissements), arythmies, difficulté à respirer, cyanose des doigts ou des paumes, convulsions.

Traitement: avec une bradycardie sévère - atropine intraveineuse (dose de 1 à 2 mg), épinéphrine, à faible efficacité - stimulateur cardiaque (temporairement); avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations IA ne s'appliquent pas); avec hypotension artérielle et en l'absence de signes d'œdème pulmonaire - injection intraveineuse de solutions de substitution plasmatique, avec inefficacité - épinéphrine, dopamine, dobutamine; glucagon (a une action chronotropique positive inotrope prononcée et non significative, indépendante des récepteurs bêta-adrénergiques); bronchospasme - inhalation ou administration par voie parentérale de₂adrénomimétiques et / ou théophylline.

Interaction:Les médicaments avec l'effet hypotenseur - l'approfondissement de l'hypotension.

Préparations avec des propriétés bêta-adréno-bloquantes - augmentation de l'action hypoglycémique de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux. Une surveillance régulière des niveaux de glucose est requise lorsqu'elle est combinée.

Les glycosides cardiaques, les diurétiques et / ou les inhibiteurs de l'ECA - un délai AV est possible.

Augmente la teneur en digoxine dans le sérum sanguin.

Les anesthésiques généraux augmentent les effets négatifs inotropes et hypotensifs du carvédilol.

Phénobarbital, rifampicine et d'autres agents qui inhibent les enzymes microsomales, accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration plasmatique.

Des précautions doivent être prises avec les antiarythmiques et les inhibiteurs calciques, en particulier avec le diltiazem et le vérapamil (incompatible avec l'administration intraveineuse d'antagonistes du calcium).

Instructions spéciales:Il est nécessaire de surveiller constamment les paramètres du sang périphérique, les concentrations de glucose (chez les personnes atteintes de diabète sucré), le cœur, les reins, la fonction hépatique fonctionnelle, la tension artérielle, l'ECG et la fréquence cardiaque (administration intraveineuse).

Le traitement avec le médicament ne doit pas cesser brusquement, en particulier chez les patients souffrant d'angine de poitrine. La réduction de dose devrait être progressive dans 1-2 semaines.

Il n'est pas recommandé de conduire au début du traitement et avec une augmentation de la dose du médicament. Il est nécessaire de s'abstenir d'autres activités associées à la nécessité d'une forte concentration d'attention et de réactions psychomotrices rapides.

Instructions

Carvedilol (Carvedilolum)