Lenuksin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

résubstance active:
L'oxalate d'escitalopram	6,3875 mg	12,7750 mg	25,55 mg
(équivalent à l'escitalopram)	5 mg	10 mg	20 mg
Excipients:
La cellulose microcristalline	16,4125 mg	32,8250 mg	65,65 mg
Croscarmellose sodique	3 125 mg	6,2500 mg	12,50 mg
Talc	0,6250 mg	1,2500 mg	2,50 mg
Cellulose microcristalline siliconée 90 (Prosolv 90)	17,6625 mg	35,3250 mg	70,65 mg
Cellulose microcristalline siliconée HD90 (Prosolv HD90)	17,6625 mg	35,3250 mg	70,65 mg
Stéarate de magnésium	0,6250 mg	1,2500 mg	2,50 mg
Composition de coquille:
Opadry II blanc 33g 28523 (Gipromellose 6sP (2910) 40%, dioxyde de titane (E 171) 25%, lactose monohydraté 21%, macrogol 3350 8%, triacétate de glycérol (triacétine) 6%).	1,25 mg	2,50 mg	5,00 mg

La description:

Dosage de 5 mg: Comprimés ronds biconvexes revêtus d'une pellicule blanche ou presque blanche, portant l'inscription «n ° 53» d'un côté, sur une coupe transversale blanche ou presque blanche.

Dosage de 10 mg: Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche, gravée "N ° 54" d'un côté et risquée de l'autre, sur une coupe transversale de couleur blanche ou presque blanche.

Dosage de 20 mg: Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche, gravée «n ° 56» d'un côté et risquée de l'autre, sur une coupe transversale de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.B.10 Escitalopram

Pharmacodynamique:

Antidépresseur, inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS); augmente la concentration du neurotransmetteur dans la fente synaptique, améliore et prolonge l'action de la sérotonine sur les récepteurs postsynaptiques. Escitalopram ne se lie pratiquement pas à la sérotonine (5-HT), à la dopamine (ré₁ et ré₂), les récepteurs alpha-adrénergiques, histaminiques, m-cholinergiques, ainsi que les récepteurs benzodiazépines et opioïdes.

L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début de l'admission. L'effet thérapeutique maximal du traitement des troubles paniques est atteint environ 3 mois après le début du traitement.

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution: l'absorption ne dépend pas de l'ingestion de nourriture. La cinétique de l'escitalopram est linéaire pour une admission unique et régulière dans la gamme posologique de 10 à 30 mg / jour. Biodisponibilité d'environ 80%. Le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin du TC_mOh- 4 heures. Concentration à l'équilibre dans le plasma sanguin (C_ss) est atteint après 1 semaine. valeur moyenne C_ss est de 50 nmol / l (20 à 125 nmol / l) avec une dose journalière de 10 mg. Le volume moyen de distribution est de 12 à 26 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 56%.

Métabolisme et excrétion: est métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et démodétylés actifs. Avec une consommation régulière du médicament, la concentration à l'état d'équilibre des déméthyl- et didémétylmétabolites est de 28-31% et moins de 5%, respectivement, de la concentration d'escitalopram. Le métabolisme de l'escitalopram dans le métabolite déméthylé se produit principalement avec l'aide de isoenzymes du cytochrome P450: CYP2C19, CYP3UNE4 et CYP2ré6. La demi-vie de l'excrétion T_1/2après une utilisation répétée - 30 heures. Les principaux métabolites de l'escitalopram T_1/2plus prolongé. La garde au sol totale est de 0,6 l / min. Escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie et la plus grande partie par les reins, partiellement excrétés sous forme de glucuronides.

Avec insuffisance hépatique La clairance de l'escitalopram est réduite de 37% et T_1/2doublé.

Chez les patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP2C19 la concentration d'escitalopram peut être 2 fois plus élevée. Changements significatifs dans la concentration de médicament avec une activité d'isoenzyme faible CYP2ré6 n'est pas observé.

Avec un degré moyen de sévérité de l'insuffisance rénale la clairance de l'escitalopram a diminué de 17%.Les données sur la pharmacocinétique de l'escitalopram chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min) sont absentes.

Les personnes âgées (plus de 65 ans) escitalopram est plus lente que chez les patients plus jeunes. L'aire sous la courbe concentration-temps chez les personnes âgées est augmentée de 50%.

Les indications:

- Dépression de sévérité modérée ou sévère;

- trouble panique avec ou sans agoraphobie;

- trouble d'anxiété sociale (phobie sociale);

- désordre anxieux généralisé.

Contre-indications

- Hypersensibilité au médicament ou à ses composants;

- enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans);

- administration simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO);

- carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose et malabsorption du glucose-galactose, puisque la préparation contient du saccharose.

Si vous avez l'une des conditions énumérées et / ou des maladies avant de prendre le médicament, assurez-vous de consulter un médecin.

Soigneusement:

Insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), hypomanie, manie, épilepsie pharmacologiquement incontrôlée, dépression avec tentatives de suicide, diabète, âge avancé, cirrhose, tendance à saigner; la réception simultanée avec des médicaments (LS), réduisant le seuil de préparation convulsive et provoquant une hyponatrémie, avec de l'éthanol, ainsi qu'avec des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19.

Si vous avez l'une des conditions énumérées et / ou des maladies avant de prendre le médicament, assurez-vous de consulter un médecin.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité.

Pendant l'application du médicament, l'allaitement maternel doit être jeté.

Dosage et administration:

Le médicament est pris par voie orale 1 fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire.

Dépression de sévérité modérée à sévère

Habituellement prescrire 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour.

L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression devrait continuer la thérapie pour fixer l'effet pendant au moins 6 mois.

Trouble panique avec ou sans agoraphobie

Au cours de la première semaine de traitement, une dose de 5 mg / jour est recommandée, puis augmentée à 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.

Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale)

Habituellement prescrire 10 mg une fois par jour. L'affaiblissement des symptômes apparaît habituellement 2 à 4 semaines après le début du traitement. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut ensuite être réduite à 5 mg / jour. ou augmenté jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Parce que le trouble d'anxiété sociale est une maladie chronique, la durée minimale recommandée d'un traitement est de 12 semaines. Pour prévenir la récurrence de la maladie, répéter le traitement peut être donné pour 6 mois ou plus en fonction de la réponse individuelle du patient.

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de différencier la phobie sociale de la timidité ou de la timidité «ordinaire».

Désordre anxieux généralisé

La dose initiale recommandée est de 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mgs / jours. Une prescription prolongée du médicament (6 mois et plus) à une dose de 20 mgs / jours est permise.

Patients âgés (plus de 65 ans): il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose habituelle recommandée - 5 mg / jour. La dose maximale est de 10 mg / jour.

Diminution de la fonction rénale: si la gravité de l'insuffisance rénale est modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), le médicament est administré avec précaution.

Diminution de la fonction hépatique: avec une insuffisance hépatique légère et modérée, la dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour. En cas d'insuffisance hépatique sévère, il faut faire attention lors de la titration.

Activité réduite d'isoenzymes CYP2C19: pour les patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP2C19 La dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.

Arrêt du traitement: À la fin du traitement, la dose devrait progressivement diminuer dans les 1-2 semaines afin d'éviter l'apparition du syndrome de «sevrage».

Effets secondaires:

Les effets secondaires se produisent le plus souvent au cours de la première ou de la deuxième semaine de traitement avec le médicament, puis deviennent habituellement moins intenses et surviennent moins fréquemment avec la poursuite du traitement.

Classification OMS des effets indésirables en fonction de la fréquence du développement:

Très fréquent - 1/10 rendez-vous (> 10%)

Fréquent - 1/100 rendez-vous (> 1% et <10%)

Rare - 1/1000 rendez-vous (> 0,1% et <1%)

Rare - 1/10000 rendez-vous (> 0,01% et <0,1%)

Très rare - 1/10000 prescriptions (<0,01%)

Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, faiblesse, insomnie ou somnolence, convulsions, tremblements, troubles moteurs, syndrome sérotoninergique (agitation, tremblement, myoclonie, hyperthermie, voir rubrique "Instructions spéciales"); moins d'hallucinations, de manie, de confusion, d'agitation, d'anxiété, de dépersonnalisation, d'attaques de panique, d'irritabilité accrue, de troubles visuels.

Du système digestif: très souvent - nausées, vomissements; souvent - diarrhée, sécheresse de la bouche, troubles du goût, diminution de l'appétit ou vice versa, constipation.

De la peau: souvent - transpiration excessive, moins souvent - éruption cutanée, démangeaisons, ecchymoses, purpura, angioedème.

De la part du système reproducteur: souvent - la violation de l'éjaculation, l'impuissance, les violations possibles du cycle menstruel.

Du système urinaire: souvent - rétention urinaire.

De la part du corps dans son ensemble: souvent - faiblesse, moins souvent hyperthermie.

Troubles métaboliques: rarement - sécrétion insuffisante de l'hormone antidiurétique (ADH).

Du système cardiovasculaire: rarement - l'hypotension orthostatique. Les indicateurs de laboratoire: souvent - les changements dans les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique, l'hyponatrémie et les changements dans l'électrocardiogramme (prolongation de l'intervalle Q-T, expansion du complexe QRS, changement dans le segment S-T et onde T).

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, la myalgie.

Réactions allergiques dans certains cas, des réactions anaphylactiques sont possibles.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables qui ne figurent pas dans les instructions, signaler ce docteur.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, tremblements, agitation, somnolence, confusion, convulsions, tachycardie, changements d'ECG (changement de segment) S-T, T onde, expansion du complexe QRS, allongeant l'intervalle Q-T), arythmies, dépression respiratoire, vomissements, rhabdomyolyse, acidose métabolique, hypokaliémie.

Coma et les cas mortels de surdosage escitalopram sont extrêmement rares, la plupart d'entre eux comprennent un surdosage simultané avec d'autres médicaments. Prendre une dose de 400-800 mg d'escitalopram n'a pas provoqué de symptômes graves.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est symptomatique et de soutien: lavage gastrique, oxygénation adéquate. Surveillance de la fonction des systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Le résultat est favorable.

Interaction:Pour éviter les interactions médicamenteuses possibles avec le médicament Lenuksin® n'appliquez d'autres médicaments qu'après avoir consulté votre médecin.

Interaction pharmaceutique

Médicaments sérotoninergiques: l'utilisation simultanée avec des médicaments sérotoninergiques (par exemple, le tramadol, le sumatriptan et d'autres triptans) peut entraîner le développement du syndrome sérotoninergique.

Les médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive: l'escitalopram peut réduire le seuil de préparation convulsive.Un traitement doit être administré avec d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion (antidépresseurs tricycliques, ISRS, neuroleptiques - dérivés de la phénothiazine, du thioxanthène et du butyrophénone, de la méfloquine et du tramadol).

Lithium et tryptophane: tandis que l'utilisation concomitante de l'escitalopram et du lithium ou du tryptophane a rapporté des cas d'augmentation des effets des médicaments.

Millepertuis perforé (Hypericum perforatum): application simultanée l'escitalopram et les préparations de millepertuis peuvent entraîner une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Anticoagulants et autres moyens qui affectent la coagulation du sang: à l'utilisation concomitante d'escitalopram avec des anticoagulants indirects et d'autres agents affectant la coagulation sanguine (par exemple, antipsychotiques atypiques et dérivés de phénothiazine, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, la ticlopidine et le dipyridamole) peut entraîner un trouble de la coagulation. Dans de tels cas, lors de l'initiation ou de l'achèvement de la thérapie avec l'escitalopram, une surveillance régulière de la coagulation du sang est nécessaire.

Interaction pharmacocinétique

L'effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'escitalopram: utilisation simultanée de l'escitalopram et de l'oméprazole (inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19) à une dose de 30 mg une fois par jour conduit à une augmentation modérée (environ 50%) de la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin.

Utilisation simultanée de l'escitalopram et de la cimétidine (inhibiteur des isoenzymes CYP2ré6, CYP3UNE4 et CYP1UNE2) à une dose de 400 mg deux fois par jour conduit à une augmentation (environ 70%) de la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin.

Par conséquent, il doit être administré avec prudence escitalopram simultanément avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, l'oméprazole, l'ésoméprolol, la fluvoxamine, le lansoprazole, la ticlopidine) et la cimétidine. En cas d'utilisation concomitante de l'escitalopram et des médicaments susmentionnés, une réduction de la dose d'escitalopram peut être nécessaire en fonction de la surveillance des effets secondaires.

L'effet de l'escitalopram sur la pharmacocinétique d'autres médicaments: l'escitalopram est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6. L'utilisation concomitante d'escitalopram et de médicaments, métabolisés avec cette isoenzyme et ayant un faible indice thérapeutique, par exemple flécaïnide, propafénone et métoprolol (en cas d'insuffisance cardiaque) ou de médicaments principalement métabolisés par l'isoenzyme, doit être effectuée avec prudence. CYP2ré6 et agissant sur le système nerveux central, par exemple les antidépresseurs: désipramine, clomipramine, nortriptyline ou Neuroleptiques: risperidone, thioridazine, haloperidol. Dans ces cas, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

L'utilisation simultanée de l'escitalopram et de la désipramine ou du métoprolol entraîne une double augmentation de la concentration des deux derniers médicaments.

L'escitalopram peut inhiber légèrement l'isoenzyme CYP2C19. Par conséquent, des précautions doivent être prises lorsque l'utilisation concomitante d'escitalopram et de médicaments métabolisés CYP2C19.

Instructions spéciales:

- L'escitalopram ne doit pas être administré simultanément avec les inhibiteurs de la MAO en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique. Escitalopram peut être fixé 14 jours après l'arrêt du traitement par des inhibiteurs de la MAO irréversibles et au moins 1 jour après l'arrêt du traitement par un inhibiteur réversible de la MAO de type AmoclobémideAu moins 7 jours doivent s'écouler après la fin de la prise d'escitalopram avant le début du traitement par des inhibiteurs non sélectifs de la MAO.

- Chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes (moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs par rapport au placebo ont augmenté le risque de pensées suicidaires ou de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la nomination du médicament Lenuksin® ou de tout autre antidépresseur pour les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) devrait être liée au risque de suicide et aux avantages de leur utilisation. Dans le cas de la décision d'instaurer un traitement antidépresseur, le patient doit faire l'objet d'une surveillance attentive afin de déceler rapidement les anomalies ou les changements de comportement et les tendances suicidaires.

- Lors de l'utilisation de médicaments appartenant au groupe thérapeutique des ISRS, y compris escitalopram, les éléments suivants devraient être pris en compte: Chez certains patients présentant un trouble panique au début du traitement par ISRS, l'anxiété peut être augmentée. Une réaction paradoxale similaire disparaît généralement au cours des deux premières semaines de traitement. Pour réduire la probabilité d'un effet anxiogène, il est recommandé d'utiliser de faibles doses initiales. Il est nécessaire d'annuler le médicament en cas de crises convulsives. Il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients souffrant d'épilepsie instable; avec des crises contrôlées, une surveillance attentive est nécessaire. Avec une augmentation de la fréquence des convulsions convulsives des ISRS, y compris escitalopram, devrait être annulé.

- L'utilisation d'ISRS et d'ISRS (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline) est associée au développement de l'acathisie, une affection caractérisée par un trouble anxieux et déstabilisant désagréable et s'accompagne souvent d'une incapacité à s'asseoir ou à rester debout au même endroit. Cette affection survient probablement au cours des premières semaines de traitement. L'augmentation de la dose peut nuire aux patients qui ont déjà éprouvé de tels symptômes.

- L'escitalopram doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents de manie / hypomanie. Avec le développement de l'état maniaque escitalopram devrait être annulé.

- Chez les patients diabétiques, le traitement par l'escitalopram peut modifier le taux de glucose dans le sang. Par conséquent, il peut être nécessaire d'ajuster les doses d'insuline et / ou de médicaments hypoglycémiants oraux.

- Le risque de suicide est inhérent à la dépression et peut persister jusqu'à ce qu'une amélioration significative de la condition survienne spontanément ou à la suite d'un traitement continu. Une observation attentive des patients sous antidépresseurs est nécessaire, en particulier au début du traitement, en raison de la possibilité d'une détérioration clinique et / ou de l'apparition de manifestations suicidaires (pensées et comportement). Cette précaution devrait être suivie dans le traitement d'autres troubles mentaux en raison de la possibilité d'un épisode dépressif concomitant.

- L'hyponatrémie, possiblement associée à une violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique (ADH), survient rarement avec l'escitalopram et disparaît généralement lorsque le traitement est interrompu. La prudence s'impose dans la nomination de l'escitalopram et d'autres ISRS chez les personnes à risque de développer une hyponatrémie: les personnes âgées, le patient atteint de cirrhose du foie et prenant des médicaments susceptibles de provoquer une hyponatrémie.

- Lors de la prise d'escitalopram, il est possible de développer des hémorragies cutanées (ecchymose et purpura). Il faut être prudent escitalopram chez les patients ayant tendance à saigner, et prenant également des anticoagulants oraux et des médicaments qui affectent la coagulabilité du sang.

- Étant donné que l'expérience clinique de l'utilisation simultanée de l'escitalopram et de l'ECT (électroconvulsivothérapie) est limitée, il faut faire preuve de prudence dans de tels cas.

- Chez les patients recevant escitalopram et d'autres ISRS simultanément avec des médicaments sérotoninergiques, dans de rares cas, un syndrome sérotoninergique peut se développer. Il faut être prudent escitalopram simultanément avec des médicaments qui ont un effet sérotoninergique.

- En raison de l'expérience clinique limitée, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (CHD).

- Après une utilisation prolongée, un arrêt brutal du traitement par escitalopram chez certains patients peut entraîner une réaction de «sevrage». Il peut y avoir des réactions indésirables telles que des vertiges, des maux de tête et des nausées. La sévérité de ces réactions est généralement insignifiante, et la durée est limitée. Pour éviter l'apparition de réactions d '«annulation», l'annulation graduelle d'une préparation dans les 1-2 semaines est recommandée.

- Interaction avec l'alcool: escitalopram Ne pas entrer avec de l'alcool dans une interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique. Cependant, comme avec d'autres antidépresseurs, vous devriez éviter de boire de l'alcool pendant toute la durée du traitement avec le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 5 mg, 10 mg ou 20 mg.

Emballage:

Pour 14 ou 28 comprimés, revêtus d'une pellicule, mettre dans une bouteille en polypropylène, recouvert d'une couverture avec du gel de silice.

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001456

Date d'enregistrement:25.01.2012

Date d'annulation:2017-01-25

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

GEDEON RICHTER, Ltd. Hongrie

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Lenuxin® (Lenuxin®)