Elitsaia - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

COEUR:
Substance active:	5 mg	10 mg	20 mg
L'oxalate d'escitalopram	6,39 mg	12,78 mg	25,56 mg
(qui correspond à l'escitalopram	5 mg	10 mg	20 mg)
Excipients:
Monohydrate de lactose	53,610 mg	107,220 mg	214,440 mg
Crospovidone	3,750 mg	7500 mg	15 000 mg
Povidone K30	0,375 mg	0,750 mg	1500 mg
Cellulose
microcristallin	7500 mg	15 000 mg	30 000 mg
Amidon prégélatinisé	1,875 mg	3,750 mg	7500 mg
Stéarate de magnésium	1500 mg	3 000 mg	6 000 mg
COQUILLE:
* Drop blanc 33G28707	1,875 mg	3,750 mg	7500 mg

* Mousse blanche 33g28707 est constitué d'un mélange d'hypromellose 6cP (40%), de dioxyde de titane (24%), de lactose monohydraté (22%), macrogol 3000 (8%) et la triacétine (6%).

La description:

Comprimés 5 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche avec un biseau.

Type de comprimé sur une section transversale: masse rugueuse blanche avec une coquille de couleur blanche.

Comprimés 10 mg et 20 mg: comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche avec un risque d'un côté.

Type de comprimé sur une section transversale: masse rugueuse blanche avec une coquille de couleur blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.B.10 Escitalopram

Pharmacodynamique:

Escitalopram est un antidépresseur, un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS), augmente la concentration du neurotransmetteur dans la fente synaptique en inhibant la capture neuronale inverse de la sérotonine, augmente et prolonge l'action de la sérotonine sur les récepteurs postsynaptiques. Escitalopram pratiquement ne possède pas ou possède une très faible affinité pour un certain nombre de récepteurs, incl. sérotonine: 5-HT_1A, 5-HT₂, dopamine: ré₁ et ré₂; alpha₁ et alpha₂ et bêta-adrénorécepteurs, H₁, l'histamine, m-holinoretseptora, benzodiazépine et les récepteurs opioïdes, ce qui provoque l'absence ou la faible expression de divers effets secondaires anticholinergiques, sédatifs, cardiovasculaires. Escitalopram ne se lie pas non plus ou a une très faible affinité pour divers canaux ioniques, y compris Na⁺, K⁺, Cl^-, Californie²⁺canaux.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption ne dépend pas de la consommation de nourriture. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_mOh), est d'environ 4 heures après l'utilisation répétée. Biodisponibilité - 80%.

Distribution

Volume apparent de distribution (V_{d, β}/ F) après l'ingestion est d'environ 12-26 l / kg. L'association de l'escitalopram et de ses principaux métabolites avec des protéines plasmatiques inférieures à 80%. La cinétique de l'escitalopram est linéaire. La concentration d'équilibre (Css) est atteint après 1 semaine, la moyenne Css - 50 nmol / l (20 à 125 nmol / l) sont atteints avec une dose journalière de 10 mg.

Métabolisme

Métabolisé dans le foie en métabolites pharmacologiquement actifs (déméthylés et didéméthylés). La substance principale et les métabolites sont partiellement déduits sous forme de glucuronides. Après une utilisation répétée, les concentrations moyennes de métabolites déméthylés et didéméthylés sont respectivement de 28 à 31% et de moins de 5% de la concentration d'escitalopram. Le métabolisme de l'escitalopram et du métabolite déméthylé se produit avec la participation dominante des isoenzymes suivantes du cytochrome P450: CYP2C19, CYP3UNE4 et CYP2ré6.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2) après une utilisation répétée est d'environ 30 heures.L'autorisation d'administration par voie orale est de 0,6 l / min, dont 7% - Rénal. Les principaux métabolites de T_1/2considérablement plus élevé. Escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie et une grande partie - par les reins, partiellement excrété sous la forme de glucuronides.

T_1/2 et AUC augmente chez les patients âgés.

Groupes de patients spéciaux

Âge des personnes âgées (plus de 65 ans)

Chez les patients âgés escitalopram est plus lente que chez les patients plus jeunes. La quantité d'escitalopram dans la circulation systémique (AUC - aire sous la courbe "concentration-temps") chez les patients âgés est de 50% plus que chez les jeunes.

Dysfonctionnement du foie

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de classe A et B selon la classification de Child-Pugh T_1/2 augmente de 2 fois.

Polymorphisme (chez les individus à faible activité isoenzymatique CYP2C19 ou CYP2ré6): chez les personnes à faible activité isoenzymatique CYP2C19 la concentration de l'escitalopram peut être 2 fois plus élevé que chez les personnes ayant une activité élevée de cette isoenzyme. Changements significatifs dans la concentration de l'escitalopram avec une faible activité isoenzyme CYP2ré6 n'est pas observé.

Insuffisance rénale

Pour le citalopram racémique, un T plus grand_1/2 chez les patients ayant une fonction rénale diminuée (KK 10-53 ml / min).

Les indications:

Dépression, trouble panique (y compris avec agoraphobie).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'escitalopram et à d'autres composants du médicament;

- utilisation simultanée avec des inhibiteurs de monoamine-oxydase (MAO);

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées);

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- application simultanée avec du pimozide;

- galactosémie, carence en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Épilepsie pharmacologiquement incontrôlée, manie / hypomanie, diabète, dépression avec tentatives suicidaires, âge avancé, cirrhose du foie, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min) et maladie coronarienne (CHD), tendance hémorragique; utilisation simultanée de médicaments pouvant provoquer une hyponatrémie, réduisant le seuil de convulsion, avec des anticoagulants ou des médicaments, affectant l'agrégation plaquettaire, avec de l'alcool, du lithium, du millepertuis, avec du tryptophane, des médicaments métabolisés avec la participation du système isoenzymatique CYP2C19; avec l'utilisation simultanée de la thérapie électroconvulsive (ECT), âge 18-24 ans (en raison du risque de développer un comportement suicidaire).

Grossesse et allaitement:

Elytseya® n'est pas utilisé pendant la grossesse (sécurité non établie).

En raison de escitalopram est sécrétée dans le lait maternel, l'utilisation de la drogue dans la période d'allaitement n'est pas recommandée. S'il est nécessaire d'utiliser Elitsa® pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

Épisodes dépressifs

La dose recommandée est de 10 mg par jour.

Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.

L'effet antidépresseur se développe 2-4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression devrait continuer la thérapie pendant au moins 6 mois. pour fixer l'effet obtenu.

Pour arrêter le traitement par escitalopram, il est nécessaire de réduire progressivement la dose dans les 1-2 semaines afin de réduire le risque de développer le syndrome de «sevrage».

Troubles paniques (y compris avec l'agoraphobie)

À 5 mg / jour pour la première semaine, puis 10-20 mg / jour.

La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement.

Patients âgés (plus de 65 ans)

La dose recommandée est de 5 mg par jour, la dose quotidienne maximale est de 10 mg par jour.

Insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine (CK) supérieure à 30 ml / min), il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose;

En cas d'insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), le médicament doit être administré avec prudence.

Fonction hépatique altérée

Si la fonction hépatique est perturbée, la dose initiale est de 5 mg par jour pendant 2 semaines. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.

En cas de violations graves de la fonction hépatique, une titration plus lente des doses est recommandée.

Activité réduite d'isoenzymes CYP2C19

La dose initiale recommandée pour les 2 premières semaines est de 5 mg par jour, en fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du système cardiovasculaire: rarement - tachycardie; rarement - bradycardie; très rarement - hypotension orthostatique.

De la part du système d'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie.

Du système nerveux: souvent - insomnie, somnolence, vertiges, paresthésies, tremblements, anxiété, anxiété, rêves cauchemardesques; rarement - une violation du goût, des troubles du sommeil, des évanouissements, grincements de dents, agitation psychomotrice, acathisie, irritabilité accrue, trouble panique, confusion; rarement - syndrome sérotoninergique (agitation, tremblement, myoclonie, hyperthermie), agressivité, dépersonnalisation, hallucinations, pensées suicidaires et comportement; très rarement - dyskinésie, troubles convulsifs et maniaques.

De la part du système respiratoire: souvent - sinusite, bâillements; rarement - saignements de nez.

Du système digestif: très souvent - nausée; souvent - augmentation ou diminution de l'appétit, diarrhée, constipation, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale; rarement - saignement gastro-intestinal (y compris rectal); très rarement - l'hépatite;

Du système génito-urinaire: souvent - les violations de l'éjaculation, l'impuissance, la diminution de la libido, l'anorgasmie (chez les femmes); rarement - métrorragie, ménorragie; très rarement - rétention urinaire, priapisme, galactorrhée.

Depuis les organes des sens: rarement - mydriase, troubles de la vue, acouphènes.

De la peau: souvent - augmentation de la transpiration, alopécie; très rarement - ecchymose.

Du côté du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie, myalgie.

Du système endocrinien: très rarement - sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique (ADH), galactorrhée.

Réactions allergiques: souvent - urticaire, éruptions cutanées, démangeaisons cutanées; rarement - réactions anaphylactiques, très rarement - angioedème (œdème de Quincke).

Autre: souvent - faiblesse, fièvre; rarement - gonflement.

Indicateurs de laboratoire: souvent - gain de poids; rarement - perte de poids; très rarement - l'hyponatrémie, les changements dans les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.

Avec un retrait brutal du médicament peut développer un syndrome d '"annulation".

Surdosage:

Symptômes: vertiges, tremblements, agitation, somnolence, syndrome sérotoninergique, convulsions, dépression de conscience de gravité variable (en particulier en combinaison avec de l'alcool et / ou d'autres dépresseurs du SNC), nausées, vomissements, baisse de la tension artérielle, tachycardie, modification de l'ECG ST, T onde, expansion du complexe QRS, augmentant l'intervalle QT), arythmies, dépression respiratoire, acidose métabolique, rhabdomyolyse, hypokaliémie, hyponatrémie.

Traitement: symptomatique et de soutien: lavage gastrique, la réception de charbon activé, la fourniture de perméabilité des voies aériennes, l'oxygénation adéquate, le contrôle des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO-A est contre-indiquée (risque de développer un syndrome sérotoninergique).

Avec application simultanée de médicaments sérotoninergiques (tramadol, sumatriptan et autres triptans), la prudence (risque de développer un syndrome sérotoninergique) doit être observée. Des doses de selegiline allant jusqu'à 10 mg par jour ont été appliquées sans danger avec du citalopram racémique.

Utilisation simultanée contre-indiquée d'escitalopram et de pimozide.

L'utilisation simultanée avec des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive (antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques - dérivés de phénothiazine, thioxanthène, butyrophénone; méfloquine, bupropion et tramadol) augmente le risque de crises.

Escitalopram améliore l'effet des médicaments lithium, tryptophane.

Augmente la toxicité des médicaments Millepertuis perforé (Hypericum perforatum).

Avec l'utilisation simultanée de l'escitalopram de les anticoagulants indirects et les médicaments qui affectent l'agrégation plaquettaire (antipsychotiques atypiques et antipsychotiques typiques - dérivés de la phénothiazine, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), ticlopidine et dipyridamiol) il est nécessaire de surveiller les taux de coagulation au début du traitement et quand il s'arrête (le risque de saignement).

Il n'est pas recommandé d'appliquer simultanément l'escitalopram et éthanol.

Interaction pharmacocinétique

La prudence devrait être appliquée escitalopram simultanément avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, l'oméprazole, Esoméprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) ou cimétidine, t. la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin augmente, à l'occasion de quoi, il peut être nécessaire de réduire la dose d'escitalopram.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante d'escitalopram et de médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19 et ayant un petit indice thérapeutique, par exemple, flécaïnide, propafénone, métoprolol (avec insuffisance cardiaque) ou médicaments, principalement métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19 et agissant sur le système nerveux central (SNC), par exemple antidépresseurs (désipramine, clomipramia, nortriptyline) ou antipsychotiques (risperidone, thioridazine, halopéridol). Dans ces cas, un ajustement de la dose de ces médicaments peut être nécessaire.

Application simultanée de métoprolol ou désipramine peut conduire à une double augmentation des concentrations des deux derniers médicaments.

Instructions spéciales:

Il est nécessaire d'arrêter l'utilisation d'Elitseya ® en cas de développement de troubles convulsifs, de crises d'épilepsie ou d'augmentation de l'épilepsie pharmacologiquement incontrôlée.

Avec le développement de l'état maniaque le médicament Elitsea® devrait être annulé. Escitalopram peut augmenter la concentration de glucose dans le sang dans le diabète sucré, ce qui peut nécessiter une correction des doses de médicaments hypoglycémiants oraux et / ou de l'insuline.

Hyponatrémie, associée à une diminution de la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope (ADH), avec l'utilisation de la drogue Elytseya apparaît rarement (habituellement chez les personnes âgées, les patients atteints de cirrhose du foie, ou constamment prendre des médicaments qui peuvent provoquer une hyponatrémie) et disparaît généralement lorsque le médicament est retiré.

En cours de développement syndrome sérotoninergique le médicament doit être immédiatement retiré et un traitement symptomatique est prescrit.

La prudence devrait être appliquée escitalopram chez les patients ayant des antécédents de manie / hypomanie. Avec le développement de l'état maniaque escitalopram annulation nécessaire.

Syndrome neuroleptique malin (SNC) - une condition rare, potentiellement dangereuse associée à l'utilisation d'antidépresseurs, y compris l'escitalopram.Symptômes du ZNS: augmentation de la température corporelle (hyperpyrexie), rigidité musculaire, changements dans l'état mental et l'instabilité du système nerveux autonome (arythmie, fluctuations de la pression artérielle tachycardie, transpiration abondante, troubles du rythme cardiaque). Lors de l'identification de la NSA, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'utilisation d'Elitsea®.

Pendant les deux premières semaines, le développement est possible Akathisie / agitation psychomotrice (L'anxiété subjectivement désagréable ou irritante et le besoin de mouvement, souvent en combinaison avec l'incapacité de s'asseoir ou de rester immobile).

Lors de l'utilisation d'Elitsea®, le développement est possible hémorragies cutanées (ecchymoses et purpura). Il faut être prudent escitalopram chez les patients ayant tendance à saigner, et prenant aussi des anticoagulants indirects et d'autres médicaments qui affectent la coagulabilité du sang.

Utilisation simultanée de l'escitalopramune et l'éthanol n'est pas recommandé.

Expérience clinique thérapie électroconvulsive (ECT) et l'escitalopram étant limité, la prudence est recommandée.

L'expérience de l'utilisation de l'escitalopram est limitée chez les patients atteints de cardiopathie ischémiqueil est donc recommandé d'utiliser la préparation Elitseya® avec précaution chez ce groupe de patients.

Avec le retrait rapide de l'escitalopram, syndrome de sevrage: vertiges, troubles sensoriels (y compris paresthésie), troubles du sommeil (insomnie, rêves inhabituels), agitation psychomotrice, anxiété, nausées et / ou vomissements, tremblements, confusion, transpiration, maux de tête, diarrhée, palpitations, labilité émotionnelle et déficience visuelle. La sévérité de ces réactions est généralement légère ou modérée et la durée est limitée. À cet égard, la préparation Elitsea ® est recommandé d'annuler progressivement, en réduisant la dose pendant plusieurs semaines ou mois.

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) souffrant de dépression, d'autres troubles mentaux, d'antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de l'utilisation de l'escitalopram ou de tout autre antidépresseur chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans), le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés. Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, mais chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Tout trouble dépressif en lui-même augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement par les antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés afin de détecter rapidement les anomalies ou les changements de comportement, ainsi que les tendances suicidaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de gérer les véhicules à moteur et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, en rapport avec la possibilité de développer des vertiges, des hallucinations, de la confusion, de la dépersonnalisation et d'autres effets secondaires.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Lors de l'emballage à Krka, dd, Novo mesto, Slovénie:

7 comprimés par blister (paquet de maille de contour) du matériel combiné OPA / Al / PVC et feuille d'aluminium.

4 ou 8 blisters (paquets de maille de contour) sont placés dans un paquet de carton avec des instructions d'utilisation.

Lors de l'emballage sur LLC "KRKA-RUS", la Russie:

7 comprimés dans un paquet de maille de contour à partir d'un matériau combiné OPA/UNE1/PVC (polyamide / feuille d'aluminium / polychlorure de vinyle) et feuille d'aluminium.

4 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000615

Date d'enregistrement:21.09.2011

Date d'annulation:2016-09-21

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA-RUS, LLC KRKA-RUS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

KRKA-RUS, LLC Russie

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

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