Escitalopram - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antidépresseur Inhibe sélectivement la recapture de la sérotonine; augmente la concentration du neurotransmetteur dans la fente synaptique, améliore et prolonge l'action de la sérotonine sur les récepteurs postsynaptiques. Escitalopram ne se lie pratiquement pas à la sérotonine (5-HT), à la dopamine (D₁ et D₂), les récepteurs α-adrénergiques, m-cholinergiques, ainsi que les récepteurs benzodiazépines et opioïdes.

L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début du traitement. L'effet thérapeutique maximal du traitement des troubles paniques est atteint environ 3 mois après le début du traitement.

Pharmacocinétique

L'absorption ne dépend pas de la consommation de nourriture. Biodisponibilité - 80%. Le temps d'atteindre la concentration maximaledans le plasma - 4 heures. La cinétique de l'escitalopram est linéaire. La concentration d'équilibreest atteint après 1 semaine. La concentration moyenne à l'équilibre est de 50 nmol / L (20 à 125 nmol / L) et est atteinte à la dose de 10 mg par jour. Volume apparent de distribution- de 12 à 26 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques - 80%. Métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et démodétylés actifs. Après une utilisation répétée, la concentration moyenne des déméthyl- et didémétilmétabolites est respectivement de 28-31% et de moins de 5% de la concentration d'escitalopram. Métabolisme de l'escitalopram avec la formation d'un métabolite déméthylé se produit principalement avec la participation des isoenzymes CYP2C19, CYPZA4 et CYP2D6. Chez les personnes ayant une activité faible de l'isoenzyme CYP2C19, la concentration d'escitalopram peut être 2 fois plus élevée que chez les personnes ayant une activité élevée de cette isoenzyme. Des changements significatifs dans la concentration du médicament avec une faible activité de l'isoenzyme CYP2D6 ne sont pas observés. La demi-vie après utilisation répétée est de 30 heures. Dans les principaux métabolites de l'escitalopram, la demi-vie d'éliminationplus prolongé.Effet - 0,6 l / min. Escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie et la plus grande partie par les reins, partiellement excrétés sous forme de glucuronides. Demi vieet l'ASC est augmentée chez les patients âgés.

Les indications:

L'escitalopram est indiqué pour le traitement de la dépression, des troubles paniques (y compris l'agoraphobie).

CIM-10

V.F40-F48.F41.2 Anxiété mixte et trouble dépressif

V.F40-F48.F41.0 Trouble panique [anxiété épisodique paroxystique]

V.F40-F48.F40 Troubles anxieux phobiques

V.F30-F39.F33 Trouble dépressif récurrent

V.F30-F39.F31 Trouble affectif bipolaire

Contre-indications

L'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO, l'enfance et l'adolescence jusqu'à 15 ans, la grossesse, la lactation, une sensibilité accrue à l'escitalopram.

Soigneusement:

La prudence est recommandée chez les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), hypomanie, manie, épilepsie non contrôlée pharmacologiquement, dépression avec tentatives de suicide, diabète, patients âgés, cirrhose, hémorragique, en même temps que prendre des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive, provoquant une hyponatrémie, avec de l'éthanol, avec des médicaments métabolisés avec la participation des isoenzymes du système CYP2C19.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C. Des études adéquates et strictement contrôlées de la sécurité de l'utilisation de l'escitalopram chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Ne pas appliquer.

Chez les nouveau-nés qui ont été exposés à l'escitalopram et à d'autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine à la fin du troisième trimestre de la grossesse, des complications prolongent l'hospitalisation, le maintien de la respiration . De telles complications peuvent survenir immédiatement après l'accouchement. Les symptômes cliniques notés comprenaient: troubles respiratoires, cyanose, apnée, convulsions, température instable, difficultés d'alimentation, vomissements, hypoglycémie, hypotension, hyperréflexie, tremblements, excitation nerveuse, irritabilité, pleurs constants. Ces symptômes sont associés soit à des effets toxiques directs d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, soit à des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, soit, éventuellement, à des manifestations de la réaction de sevrage chez un nouveau-né. Dans certains cas, le tableau clinique était similaire au développement du syndrome sérotoninergique.

Si le patient prend escitalopram Au cours du troisième trimestre de la grossesse, le médecin doit soigneusement évaluer le rapport bénéfice / risque, tout en tenant compte de la possibilité de développer un syndrome d'arrêt du médicament chez un nouveau-né. Le médecin peut décider d'éliminer progressivement le traitement par l'escitalopram au cours du troisième trimestre.

L'effet de l'oxalate d'escitalopram sur le travail et l'accouchement chez les humains n'est pas connu.

Lactation. Les femmes qui allaitent devraient arrêter d'allaiter ou prendre de l'oxalate d'escitalopram.

Dosage et administration:

Est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire. Selon les indications, une seule dose de 10-20 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. La durée du traitement est de plusieurs mois. A la fin du traitement, la dose devrait progressivement diminuer dans les 1-2 semaines afin d'éviter la survenue du syndrome de «sevrage».

Pour les patients âgés (plus de 65 ans), la dose recommandée est de 5 mg par jour, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Si la fonction hépatique est perturbée, la dose initiale recommandée pour les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg par jour. Selon la réaction individuelle, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.

Pour les patients ayant une activité faible de l'isoenzyme CYP2C19, la dose initiale recommandée pour les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg par jour. Selon la réaction individuelle, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.

Effets secondaires:

Du côté SNC et système nerveux périphérique: vertiges, faiblesse, insomnie ou somnolence, convulsions, tremblements, troubles moteurs, syndrome sérotoninergique (agitation, tremblement, myoclonie, hyperthermie), hallucinations, manie, confusion, agitation, anxiété, dépersonnalisation, crises de panique, irritabilité accrue, troubles visuels.

Du côté système digestif: nausées, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale, troubles du goût, diminution de l'appétit, diarrhée, constipation, modifications des paramètres biologiques de la fonction hépatique.

Du côté du système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique.

Du côté Système endocrinien: diminution de la sécrétion d'ADH, galactorrhée.

Du côté système reproducteur: diminution de la libido, l'impuissance, la violation de l'éjaculation, l'anorgasmie (chez les femmes).

Du côté système urinaire: rétention d'urine.

Réactions dermatologiques: éruption cutanée, démangeaisons, ecchymoses, purpura, transpiration accrue.

Réactions allergiques angioedème, réactions anaphylactiques.

Du côté métabolisme: hyponatrémie, hyperthermie.

Du côté système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Autre: sinusite, syndrome de sevrage (vertiges, maux de tête et nausées).

Surdosage:

Lors des essais cliniques sur l'escitalopram, des cas de surdosage (jusqu'à 600 mg) sans issue fatale ont été signalés.

Traitement: maintien et maintien de la perméabilité des voies aériennes pour une ventilation et une oxygénation adéquates, lavage gastrique et utilisation de charbon actif. Il est recommandé de surveiller de près et de surveiller les fonctions vitales, y compris la fonction cardiaque, la thérapie symptomatique et de soutien. En raison du volume important de distribution de l'escitalopram, l'efficacité d'activités telles que la diurèse forcée, la dialyse, l'hémoperfusion et l'échange de transfusions sanguines est peu probable. Il n'existe pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec les inhibiteurs de la MAO, le risque de développer un syndrome sérotoninergique et des réactions indésirables graves augmente.

L'application conjointe avec des médicaments sérotoninergiques (y compris le tramadol, les triptans) peut entraîner le développement du syndrome sérotoninergique.

Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive, augmente le risque de crises.

L'escitalopram augmente les effets des préparations de tryptophane et de lithium, augmente la toxicité des préparations de millepertuis, les effets des médicaments qui affectent la coagulation du sang (la surveillance des indices de coagulation sanguine est nécessaire).

Les médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2S19 (y compris oméprazole), et sont également des inhibiteurs puissants du CYPZA4 et du CYP2D6 (y compris le flécaïnide, propafénone, métoprolol, désipramine, clomipramine, nortriptyline, risperidone, thioridazine, halopéridol), augmenter la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin.

L'escitalopram augmente d'un facteur 2 la concentration plasmatique de la désipramine et du métoprolol.

Instructions spéciales:

L'escitalopram doit être administré seulement 2 semaines après l'annulation des inhibiteurs de la MAO irréversibles et 24 heures après l'arrêt du traitement par un inhibiteur réversible de la MAO.Les inhibiteurs non sélectifs de la MAO peuvent être prescrits au plus tôt 7 jours après le retrait de l'escitalopram.

Chez certains patients présentant un trouble panique, le traitement par l'escitalopram est précoce et l'anxiété peut augmenter, ce qui disparaît généralement au cours des 2 semaines de traitement. Pour réduire la probabilité d'une alarme, il est recommandé d'utiliser de faibles doses initiales.

Il devrait être annulé escitalopram dans le cas de crises d'épilepsie ou leur augmentation de l'épilepsie pharmacologiquement non contrôlée.

Avec le développement de l'état maniaque escitalopram devrait être annulé.

L'escitalopram est capable d'augmenter la concentration de glucose dans le sang dans le diabète sucré, ce qui peut nécessiter une correction des doses de médicaments hypoglycémiants.

L'expérience clinique de l'utilisation de l'escitalopram indique une augmentation possible du risque de tentatives de suicide au cours des premières semaines de traitement, ce qui explique pourquoi il est très important de surveiller attentivement les patients au cours de cette période.

L'hyponatrémie, associée à une diminution de la sécrétion d'ADH, dans le contexte de l'escitalopram est rare et disparaît généralement lorsqu'elle est retirée.

Avec le développement du syndrome sérotoninergique escitalopram devrait être immédiatement retiré et un traitement symptomatique devrait être prescrit.

Pendant la période de traitement, les patients doivent éviter de conduire des véhicules à moteur et d'autres activités qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Escitalopram (Escitalopramum)