Escitalopram - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 48,01 mg, amidon prégélatinisé 24,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 0,80 mg, stéarate de magnésium 0,80 mg;

coque de tablette: Opadray blanc 3,20 mg (lactose monohydraté 1,15 mg, hypromellose 0,90 mg, dioxyde de titane 0,83 mg, macrogol 0,32 mg).

1 comprimé, pelliculé, 10 mg contient:

substance active: oxalate d'escitalopram 12,78 mg, (en termes d'escitalopram 10,00 mg);

Excipients: cellulose microcristalline 96,02 mg, amidon prégélatinisé 48,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 1,60 mg, stéarate de magnésium 1,60 mg;

coque de tablette: opadray blanc 6,40 mg (lactose monohydraté 2,30 mg, hypromellose 1,80 mg, dioxyde de titane 1,66 mg, macrogol 0,64 mg).

1 comprimé, pelliculé, 20 mg contient:

substance active: oxalate d'escitalopram 25,56 mg (en termes d'escitalopram 20,00 mg);

Excipients: cellulose microcristalline 192,04 mg, amidon prégélatinisé 96,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 3,20 mg, stéarate de magnésium 3,20 mg;

coque de tablette: opadrai blanc 12,80 mg (lactose monohydraté 4,60 mg, hypromellose 3,60 mg dioxyde de titane 3,32 mg, macrogol 1,28 mg).

La description:

Comprimés ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche. Sur la coupe transversale - une couche interne de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.B.10 Escitalopram

Pharmacodynamique:

L'escitalopram est un antidépresseur, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) à haute affinité à centre actif primaire. Escitalopram se lie également au centre allostérique de la protéine-transporteur de la sérotonine avec une affinité inférieure 1000 fois. Modulation allostérique de la protéine de transport améliore la liaison de l'escitalopram au site de liaison primaire, ce qui entraîne une inhibition plus complète de la capture de la sérotonine.

L'escitalopram n'a pas ou très peu de capacité à se lier à un certain nombre de récepteurs, y compris: sérotonine 5-HT₁_UNE, 5-HT₂-receptors, dopamine ré₁ et ré₂-récepteurs, α₁, α₂, βrécepteurs adrénergiques, histamine H₁, muscariniques, cholinergiques, benzodiazépines et récepteurs opiacés.

L'inhibition de la recapture de la 5-HT est le seul mécanisme d'action possible qui explique les effets pharmacologiques et cliniques de l'escitalopram. Escitalopram est un Sénantiomère du citalopram racémique avec sa propre activité thérapeutique. Il est prouvé que Rl'énantiomère n'est pas inerte mais contrecarre les propriétés sérotoninergiques et les effets pharmacologiques correspondants S-énantiomèreune.

Pharmacocinétique

Succion

L'inaccessibilité absolue de l'escitalopram est de 80% et ne dépend pas de l'apport alimentaire. Concentration maximale (DE_m_Oh) dans le plasma est atteint en moyenne 4 heures après l'utilisation répétée.

Distribution

Le volume apparent de distribution après administration orale est de 12 à 26 l / kg. La liaison de l'escitalopram aux protéines du plasma sanguin humain n'est pas supérieure à 80% (moyenne d'environ 56%). Pénètre dans le lait maternel.

Métabolisme

L'escitalopram est métabolisé par déméthylation, désamination et oxydation impliquant le cytochrome P450. La biotransformation de l'escitalopram en métabolite déméthylé se fait principalement par l'utilisation d'une isoenzyme CYP2C19. Une certaine participation des isoenzymes est possible CYP3UNE4 et CYP2ré6. L'inhibition de l'une de ces enzymes peut être compensée par d'autres enzymes.

Dans le plasma sanguin humain prévaut escitalopram sous forme non modifiée. À l'état d'équilibre, la concentration S-DTT (es-demethyl citalopram) dans le plasma est d'environ 33% de la concentration d'escitalopram. Niveau S-DDTST (es-didemetilcitalopram) n'a pas été déterminé chez la plupart des sujets. Recherche dans in vitro ont montré que les métabolites n'apportent pas de contribution significative à l'effet antidépresseur de l'escitalopram.

Excrétion

La demi-vie (T₁_/₂) escitalopram après une utilisation répétée est de 27 à 32 heures. La clairance totale pour l'administration orale est d'environ 0,6 litre / minute. Les principaux métabolites de l'escitalopram ont une demi-vie plus longue. Escitalopram et ses métabolites sont dérivés à la fois par le foie (la voie métabolique) et par les reins, la plus grande partie de la dose administrée étant excrétée sous la forme de métabolites avec l'urine.

Linéarité de la pharmacocinétique

La pharmacocinétique de l'escitalopram a un caractère linéaire dose-dépendant. La concentration d'équilibre dans le plasma (C_ss) est établi après environ 1 semaine de traitement. Une concentration moyenne à l'équilibre de 50 nmol / L (de l'ordre de 20 à 125 nmol / L) est atteinte avec une dose journalière de 10 mg.

Patients de plus de 65 ans

Chez les personnes âgées (plus de 65 ans), une demi-vie plus longue et des taux de clairance plus faibles sont observés par rapport aux patients plus jeunes. La quantité de substance d'escitalopram dans le flux sanguin systémique calculée en utilisant l'indicateur pharmacocinétique «aire sous la courbe» (ASC) chez les personnes âgées est de 50% plus élevée que chez les jeunes volontaires sains.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients avec une fonction hépatique réduite escitalopram est retiré plus lentement, la clairance de l'escitalopram est réduite d'environ 37%. La demi-vie de l'escitalopram est presque doublée et les concentrations d'équilibre de l'escitalopram dans le plasma sont presque deux fois plus élevées que chez les patients ayant une fonction hépatique normale après avoir pris une dose similaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, l'excrétion de l'escitalopram se fait plus lentement (la clairance diminue d'environ 17%) sans effet significatif sur la pharmacocinétique. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

Patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP2C19

Chez les personnes ayant une activité légère CYP2C19 la concentration d'escitalopram est deux fois plus élevée que dans les cas avec une activité élevée de cette isoenzyme. Changements significatifs dans la concentration de médicament dans les cas avec une activité d'isoenzyme faible CYP2ré6 n'a pas été trouvé.

Les indications:

- Épisodes dépressifs de toute gravité;

- trouble panique avec / sans agoraphobie;

- trouble d'anxiété sociale (phobie sociale);

- désordre anxieux généralisé;

- trouble obsessionnel compulsif.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'escitalopram ou à l'un des excipients qui composent ce médicament;

- l'escitalopram ne doit pas être utilisé en association avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), de la monoamine oxydase-A (MAO-A) ou des inhibiteurs non sélectifs réversibles de la MAO;

- L'escitalopram est contre-indiqué en cas d'utilisation simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT sur l'ECG (en particulier, avec le pimozide, les antiarythmiques IA et III classes, antidépresseurs tricycliques, macrolides), et aussi avec allongement congénital de l'intervalle QT;

- Les enfants de moins de 18 ans constituent une contre-indication à l'utilisation de l'escitalopram. pirater car l'efficacité et la sécurité de son utilisation à cet âge n'est pas établie;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), troubles maniaques (y compris dans l'anamnèse), épilepsie non contrôlée pharmacologiquement, dépression avec tentatives de suicide, diabète sucré, électroconvulsivothérapie; âge avancé (plus de 65 ans), cirrhose, tendance à saigner; la réception simultanée avec des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive, le tryptophane, les médicaments contenant du millepertuis, le lithium; avec des médicaments qui provoquent une hyponatrémie, des anticoagulants oraux et d'autres médicaments qui affectent la coagulation du sang; avec des médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19, avec de l'éthanol.

Grossesse et allaitement:

Application pendant la grossesse

Ne pas prescrire un médicament Escitalopram femmes enceintes et allaitantes, le bénéfice clinique potentiel n'a pas prévalu sur le risque théorique, t. La sécurité de la drogue pendant la grossesse et l'allaitement chez les femmes n'est pas établie.

Lors d'études sur la toxicité reproductive de l'escitalopram chez le rat, une embryophototoxicité a été observée, mais aucune augmentation du nombre de malformations congénitales n'a été établie. Si l'escitalopram est utilisé tardivement pendant la grossesse, un nouveau-né doit être surveillé.

Dans le cas où l'accueil de l'escitalopram a duré jusqu'à l'accouchement ou a été interrompu peu de temps avant la naissance, un syndrome «d'annulation» peut se développer chez le nouveau-né. Dans le cas d'une mère utilisant des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS / ISRS) en fin de grossesse, les effets secondaires suivants peuvent survenir chez le nouveau-né: hypertension pulmonaire persistante, insuffisance respiratoire, cyanose, apnée , sauts de température, difficulté à s'alimenter, vomissements, hypoglycémie, hypertension, hypotension musculaire, hyperréflexie, tremblements, augmentation de l'excitabilité réflexe nerveuse, irriter le rêve léthargique, permanent pleurs, somnolence ou insomnie. Ces symptômes peuvent survenir en raison du développement du syndrome de "sevrage" ou d'action sérotoninergique. Dans la plupart des cas, de telles complications surviennent dans les 24 heures suivant la naissance.

Les données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation d'ISRS / ISRS pendant la grossesse, en particulier tardive, peut augmenter le risque de développer une hypertension pulmonaire chez les nouveau-nés avec une fréquence allant jusqu'à 5 cas pour 1000 à une fréquence dans la population générale de 1-2 par 1000.

Application pendant la période d'allaitement

Le médicament en petites quantités est excrété dans le lait maternel, donc lors de la prise du médicament pendant l'allaitement, il est recommandé de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.

La fertilité

Des études animales ont montré que escitalopram peut affecter la qualité du sperme. Des cas de pratique médicale, y compris l'utilisation d'ISRS, ont montré que l'impact sur la qualité du sperme est réversible. Jusqu'à présent, aucun impact sur la fertilité humaine n'a été détecté.

Dosage et administration:

Escitalopram est pris par voie orale une fois par jour (pas liquide, pressé avec une petite quantité de liquide), indépendamment de la prise de nourriture. Le médicament peut être utilisé à n'importe quel moment de la journée, il est souhaitable de prendre le médicament au même moment de la journée. Il est recommandé que l'évaluation du traitement en cours soit effectuée régulièrement.

Épisodes dépressifs

Habituellement commencer par l'administration de 10 mg d'escitalopram 1 fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour. L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression devrait continuer la thérapie pendant au moins 6 mois pour réparer l'effet.

Trouble panique avec ou sans agoraphobie

Pour les troubles paniques au cours de la première semaine de traitement, la dose recommandée est de 5 mg par jour, puis la dose est portée à 10 mg par jour. La dose quotidienne, en fonction de la réaction individuelle du patient, peut être augmentée à 20 mg par jour. L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.

Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale)

Habituellement prescrire 10 mg une fois par jour. La relaxation des symptômes se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début du traitement. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être réduite à 5 mg par jour ou augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour. Parce que le trouble d'anxiété sociale est une maladie chronique, la durée minimale recommandée d'un traitement cours est de 12 semaines. Pour prévenir la récurrence de la maladie, le médicament peut être administré dans les 6 mois ou plus en fonction de la réaction individuelle du patient.

Désordre anxieux généralisé

La dose initiale recommandée est de 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.

L'administration à long terme du médicament (6 mois et plus) est autorisée à une dose de 20 mg par jour.

Trouble obsessionnel compulsif

Habituellement prescrire 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut ensuite être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour. Parce que le trouble obsessionnel-compulsif est une maladie chronique, le traitement doit être suffisamment long pour assurer un soulagement complet des symptômes et durer au moins 6 mois. Pour prévenir la récidive, un traitement d'au moins 1 an est recommandé.

Patients âgés (plus de 65 ans)

Il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose habituelle recommandée à savoir. 5 mg par jour. La dose maximale pour les patients âgés est de 10 mg par jour.

Patients atteints d'insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale chronique de sévérité légère à modérée, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), le médicament doit être utilisé avec précaution sous la supervision d'un médecin.

Patients avec insuffisance hépatique

Dans l'insuffisance hépatique légère à modérée (classe A ou B sur l'échelle de Child-Pugh), la dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour. En cas d'insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh), des précautions doivent être prises lors de la titration, le traitement doit être effectué sous étroite surveillance médicale.

Activité réduite d'isoenzymes CYP2C19

Pour les patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP2C19 La dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.

Abolition de la drogue

Évitez l'arrêt brusque du médicament. Lors de l'arrêt du traitement par escitalopram, la dose du médicament doit diminuer progressivement avec un intervalle de 1 à 2 semaines afin d'éviter l'apparition du syndrome de "sevrage". En cas d'intolérance à la réduction de la dose, il est possible de reprendre la prise du médicament à la dose précédente ou de réduire la dose à un intervalle important. Le médecin résout ce problème individuellement: pour certains patients, cela peut prendre 2-3 mois ou plus.

Effets secondaires:

Les effets indésirables associés à l'utilisation de l'escitalopram sont observés au cours des 1 à 2 premières semaines de traitement et sont généralement significativement affaiblis à mesure que la thérapie se poursuit et que les patients s'améliorent.

Fréquence des effets indésirables (classification OMS): très souvent -, • 10%; souvent -, • 1%, mais <10%; rarement -, • 0,1%, mais <1%; rarement -, • 0,01%, mais <0,1%; très rarement - <0,01%, on ne le sait pas - il n'existe actuellement aucune donnée sur la prévalence des effets indésirables.

Les réactions défavorables suivantes peuvent se produire:

De la part du système sanguin et lymphatique: inconnu - thrombocytopénie.

Réactions allergiques: rarement - hypersensibilité; très rarement - réactions anaphylactiques.

Du système nerveux central: très souvent - la somnolence, le mal de tête, le tremblement, le vertige; souvent - migraine, paresthésie, troubles du sommeil; rarement - les troubles extrapyramidaux, les états syncopaux, les désordres du goût; rarement - syndrome sérotoninergique (combinaison d'excitation, de tremblement, de myoclonie et d'hyperthermie); inconnue - dyskinésie, troubles moteurs, troubles convulsifs.

De la sphère psychique: très souvent - agitation, nervosité; souvent - diminution de la libido, violation de l'orgasme (chez les femmes), anxiété, confusion, somnolence, troubles de la concentration, rêves étranges, amnésie; rarement - agression, dépersonnalisation, hallucinations, euphorie, augmentation de la libido, bruxisme, attaques de panique; inconnu - manie, pensées suicidaires¹, agitation psychomotrice, akathisie².

Du système digestif: très souvent - nausées, vomissements; souvent - diarrhée, bouche sèche, diminution de l'appétit ou vice versa, constipation.

Du foie et des voies biliaires: inconnu - hépatite.

De la peau: très souvent - transpiration excessive, souvent - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - la photosensibilisation, l'urticaire, l'alopécie, le purpura; inconnu - angioedème, ecchymose (ecchymose).

Du système cardiovasculaire: très souvent - palpitations: souvent - tachycardie, hypertension artérielle, hypotension orthostatique: rarement - bradycardie, abaissement de la pression artérielle, arythmie; inconnu - allongement d'intervalle QT sur l'ECG.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - hémorragie (p. ex., saignement gynécologique, saignement gastro-intestinal).

Depuis les organes des sens: très souvent - une violation de l'accommodement; souvent - une violation des sensations de goût, déficience visuelle, rarement - mydriase, acouphène (bourdonnement dans les oreilles).

Du système respiratoire: souvent - rhinite, sinusite, bâillements; rarement - toux, saignement de nez: rarement - dyspnée, trachéite.

De la part du système reproducteur: souvent - la violation de la fonction sexuelle, à savoir la violation de l'éjaculation, la diminution de la libido, l'impuissance, les irrégularités menstruelles; rarement - la métrorragie, la ménorragie; inconnu - galactorrhée, priapisme.

Du système urinaire: souvent - miction douloureuse, rétention urinaire.

Troubles métaboliques: souvent - diminution ou augmentation de l'appétit, gain de poids; rarement - perte de poids; rarement - sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique (ADH), hyponatrémie, hypokaliémie; inconnu - anorexie².

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, arthralgie, risque accru de blessures et de fractures.

Indicateurs de laboratoire: souvent - les changements dans les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique; rarement - augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", altération de l'électrocardiogramme (allongement de l'intervalle QT), hyponatrémie.

Autre: souvent - faiblesse; rarement - gonflement; rarement - hyperthermie.

¹- des cas d'humeur suicidaire et de comportement suicidaire ont été signalés au moment de la prise de l'escitalopram ou immédiatement après l'arrêt du traitement.

²- des rapports sur ces phénomènes ont été reçus en relation avec la classe de traitement des ISRS.

Au cours de la période post-enregistrement cas d'allongement de l'intervalle QT et les arythmies ventriculaires, y compris la tachycardie pirouette ventriculaire, principalement chez les femmes, avec hypokaliémie ou allongement préexistant de l'intervalle QT ou d'autres maladies cardiovasculaires.Dans les études à double insu, contrôlées par placebo de l'ECG chez les volontaires sains, le changement par rapport à la ligne de base QTc (correction selon la formule de Friderichia) était de 4,3 msec à une dose de 10 mg / jour et 10,7 msec à 30 mg / jour.

Effet de classe

Des études épidémiologiques portant sur des patients âgés de 50 ans ou plus ont signalé un risque accru de fractures osseuses chez les patients recevant des ISRS et des antidépresseurs tricycliques. Le mécanisme qui conduit à ce risque est inconnu.

Les symptômes de l'annulation après le traitement

L'arrêt de l'utilisation des ISRS / ISRS (inhibiteurs sélectifs du recaptage de la norépinéphrine et de la sérotonine) (particulièrement sévère) entraîne habituellement des symptômes de «sevrage». Étourdissements, troubles de sensibilité (paresthésie et sensation de courant), troubles du sommeil (insomnie et rêves brillants), agitation ou anxiété, nausées et / ou vomissements, tremblements, confusion, transpiration accrue, maux de tête, diarrhée, palpitations à jeun, instabilité émotionnelle, irritabilité En règle générale, ces phénomènes sont de sévérité légère ou modérée et passent indépendamment, mais chez certains patients, ils peuvent prendre une forme plus sévère et être plus prolongée. Il est recommandé d'éliminer progressivement le médicament en réduisant sa dose.

Surdosage:

Les symptômes du surdosage: des étourdissements, des tremblements, de l'agitation, de la somnolence, une matité de conscience, dans de rares cas, le développement du syndrome sérotoninergique, des convulsions et du coma, de la tachycardie, des modifications de l'ECG (changement de segment). ST, T vague, l'expansion du complexe QRS, allongeant l'intervalle QT), les arythmies, la suppression de la fonction de la respiration externe, les vomissements, la rhabdomyolyse, l'acidose métabolique, l'hypokaliémie.

Coma et les cas légaux de surdosage escitalopram sont extrêmement rares, la plupart d'entre eux comprennent une surdose simultanée avec d'autres médicaments.

Traitement de surdosage: il n'y a pas d'antidote spécifique. Traitement symptomatique et de soutien: lavage gastrique (dès que possible après l'ingestion), assurer la perméabilité des voies respiratoires, une oxygénation adéquate et une ventilation des poumons. Une surveillance ECG de la fonction cardiovasculaire est recommandée (arythmies, y compris mortelles) et une surveillance du système respiratoire sont possibles.

Interaction:

Interactions pharmacodynamiques

Application conjointe contre-indiquée:

Avec des inhibiteurs MAO non sélectifs irréversibles

Des effets indésirables graves ont été rapportés chez des patients recevant un traitement d'association avec des ISRS et inhibiteurs MAO non sélectifs irréversibles, ainsi que chez les patients qui ont récemment arrêté le traitement par ISRS et qui ont commencé un traitement avec de tels inhibiteurs de la MAO. Dans certains cas, les patients ont développé un syndrome sérotoninergique.

L'escitalopram peut être prescrit 14 jours après l'arrêt du traitement inhibiteurs MAO non sélectifs irréversibles. Au moins 7 jours doivent s'écouler après la fin de la prise d'escitalopram avant de pouvoir prescrire un traitement inhibiteurs MAO non sélectifs irréversibles.

Avec des inhibiteurs MAO sélectifs réversibles de type A (moclobémide)

En raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique, l'utilisation conjointe de l'escitalopram avec inhibiteurs de MAO sélectifs réversibles, tel que moclobémide, Il est contre-indiqué. S'il y a un besoin raisonnable d'une telle association, le traitement doit commencer par la dose minimale recommandée sous surveillance clinique améliorée.

DE inhibiteurs MAO non sélectifs réversibles (linezolid)

Antibiotique linezolid sont inhibiteur MAO réversible non sélectif et ne doit pas être utilisé chez les patients recevant un traitement par escitalopram. S'il existe un besoin raisonnable d'une telle association, le traitement doit commencer par des doses minimales sous étroite surveillance clinique.

DE inhibiteurs sélectifs irréversibles de type MAO B (sélégiline)

La prudence est nécessaire en cas d'utilisation conjointe de l'escitalopram et inhibiteur sélectif irréversible de la sélégiline MAO de type B en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique. Selegiline à des doses allant jusqu'à 10 mg par jour a été appliquée avec succès avec le citalopram racémique.

Avec des moyens prolongeant l'intervalle QT

Ne pas utiliser avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, comme les antiarythmiques (procaïnamide, amiodarone et autres), antipsychotiques / antipsychotiques (par exemple, pimozide, dérivés de phénothiazinechlorpromazine, trifluoperazine, thioridazine et autres), dérivés de butyrophénone (halopéridol, droperidol et autres), les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques (amitriptyline, imipramine, maprotiline , etc.), les ISRS et les antidépresseurs similaires (par exemple, fluoxétine, venlafaxine et autres), les antimicrobiens (antibiotiques macrolides et leurs analogues, par exemple, l'érythromycine, clarithromycine; dérivés de quinoléine et de fluoroquinolone: sparfloxacine, moxifloxacine; pentamidine), agents antifongiques de la série azole (kétoconazole, fluconazole), dompéridone, ondansetron, parce que le escitalopram à des doses dépassant 20 mg par jour, peut causer des changements anormaux dans l'activité électrique du coeur (allongement de l'intervalle QT sur l'ECG) et conduire à une violation du rythme cardiaque (y compris le développement de l'arythmie par le type de "pirouette"), qui peut être fatale.

L'utilisation combinée de l'escitalopram doit être effectuée avec prudence lors de l'utilisation:

Médicaments, réduire le seuil de préparation convulsive

Escitalopram peut réduire le seuil de préparation convulsive. Il est nécessaire d'être prudent tout en prenant d'autres médicaments qui abaissent le seuil convulsif de préparation (antidépresseurs tricycliques, ISRS, neuroleptiques - phénothiazines, thioxanthenne et butyrophénone; méfloquine et tramadol).

Médicaments sérotoninergiques

Il est conseillé de ne pas combiner l'apport de la drogue Escitalopram avec des médicaments sérotoninergiques, tels que sumatriptan ou d'autres triptans, et tramadol, car cela peut conduire au développement du syndrome sérotoninergique.

Lithium, tryptophane

Avec l'utilisation simultanée de tryptophane ou de préparations de lithium, des cas d'augmentation de l'escitalopram ont été rapportés.

La bêteole trou

Utilisation simultanée d'escitalopram et de préparations contenant du millepertuis (perforé)Hypericum perforatum), peut entraîner une augmentation des effets secondaires.

Anticoagulants et agents qui affectent la coagulabilité du sang

Lorsque l'utilisation concomitante d'escitalopram avec des anticoagulants indirects et d'autres moyens qui affectent la coagulation du sang (par exemple, les antipsychotiques atypiques, et les dérivés de la phénothiazine, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et de non-stéroïdiens anti-inflammatoires, la ticlopidine et le dipyridamole), la coagulation du sang peut se produire. Dans de tels cas, lors de l'initiation ou de l'achèvement de la thérapie avec l'escitalopram, une surveillance régulière de la coagulation du sang est nécessaire.

Avec la nomination simultanée de warfarine le temps de prothrombine augmente de 5%.

L'interaction de l'escitalopram avec de l'alcool. Cependant, comme avec d'autres antidépresseurs, vous devriez éviter de boire de l'alcool pendant toute la durée du traitement avec le médicament.

Interactions pharmacocinétiques

L'effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'escitalopram

Le métabolisme de l'escitalopram est principalement réalisé à l'aide d'une enzyme CYP2C19, CYP3UNE4 et CYP2ré6 peut également participer au métabolisme, bien que dans une moindre mesure. Métabolisme du principal métabolite, S-TDT (déméthylé) escitalopram), est partiellement catalysée CYP2ré6.

L'administration simultanée d'escitalopram et oméprazole 30 mg une fois par jour (inhibiteur CYP2C19) ont entraîné une augmentation modérée (environ 50%) de la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin.

L'administration simultanée d'escitalopram et cimétidine 400 mg deux fois par jour (un inhibiteur commun des enzymes de force moyenne) ont entraîné une augmentation modérée (environ 70%) de la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin. Escitalopram avec prudence combiné avec la cimétidine. Un ajustement de la dose est recommandé.

Ainsi, le médicament doit être combiné avec prudence avec des inhibiteurs CYP2C19 (tel que l'oméprazole, Esoméprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) ou la cimétidine. Après avoir suivi les effets secondaires causés par l'utilisation simultanée d'autres médicaments, vous devrez peut-être réduire la dose d'escitalopram.

Impact escitalopram sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

L'escitalopram est un inhibiteur de l'enzyme CYP2ré6. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante de l'escitalopram et de médicaments à spectre thérapeutique étroit, principalement métabolisés par cette enzyme, par exemple flécaïnide, propafénone et métoprolol (pour une utilisation dans l'insuffisance cardiaque), ou certains médicaments qui affectent le système nerveux central, qui sont principalement métabolisés CYP2ré6, par exemple, les antidépresseurs, tels que désipramine, clomipramine et nortriptyline ou neuroleptiques, tels que rispéridone, thioridazine et l'halopéridol. Un ajustement de la dose peut être recommandé.

La réception simultanée du médicament avec désipramine ou métoprolol conduit à une double augmentation de la concentration de ces substrats CYP2ré6 dans le plasma sanguin.

Recherche dans in vitro ont montré que escitalopram peut également être un inhibiteur léger CYP2C19. Il est recommandé d'utiliser le médicament avec précaution en même temps que les médicaments métabolisés CYP2C19.

Instructions spéciales:

Enfants de moins de 18 ans est une contre-indication à l'utilisation de l'escitalopram, car l'efficacité et l'innocuité de son utilisation à cet âge ne sont pas établies.

En connexion avec la possibilité de tentatives de suicide, les patients souffrant de dépression nécessitent une surveillance attentive des patients au début du traitement et la nomination de doses efficaces minimales pour réduire le risque de surdosage. Cette précaution devrait être suivie dans le traitement d'autres troubles mentaux en raison de la possibilité d'un épisode dépressif concomitant.

La dépression est caractérisée par le risque d'actions suicidaires, qui peuvent persister jusqu'à une rémission significative. À cet égard, au début du traitement, une surveillance médicale constante, la surveillance du comportement des patients et l'organisation du stockage et de la délivrance des médicaments par des personnes autorisées seulement sont nécessaires.

Dans le traitement des troubles paniques avec la nomination d'antidépresseurs et / ou de benzodiazépines, l'anxiété ou l'anxiété est significativement augmentée chez certains patients en réponse au traitement initié. Cette condition, appelée spécialistes "désinhibition pathologique" ou simplement "anxiété paradoxale"est considéré comme un phénomène rare, bien que cette réaction pathologique ait été documentée de façon répétée dans la littérature scientifique. Cette" anxiété paradoxale "diminue généralement au cours des deux premiers pédus après traitement, il est recommandé de commencer par une faible dose afin de réduire les risques. d'anxiété paradoxale: ce cas est recommandé si une telle réaction paradoxale ne disparaît pas pendant longtemps, et si de telles complications de la thérapie dépassent les bienfaits du traitement.

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Polomu avec la nomination de la drogue Escitalopram ou d'autres antidépresseurs dans cette catégorie de patients devraient être liés au risque de suicide et aux avantages de leur utilisation. Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, mais chez les personnes âgées de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Pendant le traitement avec des antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des troubles du comportement, ainsi que des tendances suicidaires.

L'escitalopram peut causer une dépendance à la dose allongement d'intervalle QT sur un électrocardiogramme, ce qui peut entraîner une perturbation du rythme cardiaque.

Hyponatrémie est développé en raison de troubles de la sécrétion de l'hormone antidiurétique, en particulier le haut niveau de risque chez les femmes âgées.

Dans le contexte de la prise d'escitalopram, le développement hémorragie cutanée (ecchymose et purpura). Il est nécessaire d'utiliser le médicament avec prudence chez les patients présentant un risque de saignement, ainsi que de prendre des anticoagulants oraux et des médicaments qui affectent la coagulation du sang.

Traitement avec de la drogue Escitalopram peut changer le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète sucré. La dose d'insuline et / ou d'hypoglycémiants oraux doit être ajustée.

Rarement développement possible Akathisie, caractérisé par un sentiment constant ou récurrent de la nervosité interne et manifesté dans l'incapacité de rester tranquillement assis pendant une longue période dans une pose ou pendant longtemps pour rester sans mouvement. Il a lieu pendant les premières semaines de traitement.

Chez les patients atteints de trouble bipolaire ou de manie / hypomanie, une histoire peut se produire la manie. Ensuite, le traitement médicamenteux Escitalopram il est nécessaire d'arrêter.

Il faut être prudent Escitalopram en présence de la pharmacodépendance (y compris dans l'anamnèse) et crises d'épilepsie dans l'anamnèse. Dans le cas de crises convulsives, ainsi que chez les patients souffrant d'épilepsie avec une augmentation de la fréquence des crises convulsives, le médicament Escitalopram En plus des autres préparations du groupe ISRS, il devrait être annulé. Il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients souffrant d'épilepsie instable.

L'escitalopram ne devrait pas être utilisé en combinaison avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (voir la section «Contre-indications» et «Interaction avec d'autres médicaments»).

Avec insuffisance rénale légère à modérée la correction de la dose n'est pas nécessaire, avec des violations graves de la fonction rénale, des précautions doivent être prises.

Quand une violation de la fonction hépatique L'apport du médicament est limité aux doses minimales recommandées.

Chez les patients âgés une diminution de la dose d'escitalopram est requise.

Avec le développement de l'état maniaque le médicament devrait être jeté.

Expérience clinique de l'utilisation simultanée du médicament Escitalopram et la thérapie par électrochocs est insuffisant, par conséquent la prudence est requise.

Au début du traitement peut se produire Insomnie et anxiété, qui peut être résolu en ajustant la dose initiale.

L'interaction de l'escitalopram avec de l'alcool. Cependant, comme avec d'autres antidépresseurs, vous devriez éviter de boire de l'alcool pendant toute la durée du traitement avec le médicament.

Arrêt brutal de la pharmacothérapie Escitalopram peut mener à syndrome de sevrage. Il peut y avoir des réactions indésirables comme des vertiges, des maux de tête, des nausées. Pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage", un retrait progressif du médicament dans les 1-2 semaines est nécessaire. Le médecin résout ce problème individuellement: pour certains patients, cela peut prendre 2-3 mois ou plus.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement médicamenteux Escitalopram il n'est pas conseillé aux patients de conduire ou d'utiliser des machines. Le patient doit être informé du danger potentiel de l'effet de l'escitalopram sur la capacité de conduire les véhicules et les mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 3 ou 6 emballages de contour ainsi que les instructions d'utilisation, placer un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003048

Date d'enregistrement:18.06.2015

Date d'annulation:2020-06-18

Le propriétaire du certificat d'inscription:ALSI Pharma, ZAO ALSI Pharma, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

ALSI Pharma, ZAO Russie

Représentation: & nbspALSI Pharma CJSC ALSI Pharma CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Escitalopram (Escitalopram)