Miracitol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: croscarmellose sodique 4,5 / 9,0 mg, cellulose microcristalline 100,0 / 200,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,475 / 2,95 mg, talc 5,0 / 10,0 mg, stéarate de magnésium 1,25 / 2,5 mg;

gaine de film: opadray II 85 F18422 blanc (polyéthylène glycol, alcool polyvinylique, talc, dioxyde de titane 3,0 / 5,0 mg.

La description:

Comprimés ovales recouverts d'une pellicule, blanche avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.B.10 Escitalopram

Pharmacodynamique:

L'escitalopram est un antidépresseur, un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS). L'inhibition de la recapture de la sérotonine conduit à une augmentation de la concentration de ce neurotransmetteur dans la fente synaptique, améliore et prolonge son effet sur les sites récepteurs postsynaptiques. Escitalopram n'a pas ou très peu de capacité à se lier à un certain nombre de récepteurs, y compris: sérotonine 5-HT_1A, 5-HT₂récepteurs, dopamine ré₁ et ré₂ les récepteurs, α₁-, α₂-, βrécepteurs adrénergiques, histamine H₁récepteurs cholinergiques muscariniques, benzodiazépines et opiacés.

Pharmacocinétique

L'absorption ne dépend pas de la consommation de nourriture. La biodisponibilité de l'escitalopram est d'environ 80%. Le temps moyen pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (T_mOh) est d'environ 4 heures après une utilisation répétée. Volume apparent de distribution (V_ré_,_β/F) après administration orale est de 12 à 26 l / kg. La liaison de l'escitalopram et de ses principaux métabolites avec les protéines plasmatiques est inférieure à 80%. Escitalopram est métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et démodétylés. Ils sont tous les deux pharmacologiquement actifs. La substance basique et ses métabolites sont partiellement isolés sous forme de glucuronides.

Après une utilisation répétée, la concentration moyenne des métabolites déméthyl et didéméthyl est habituellement de 28 à 31% et de moins de 5%, respectivement, de la concentration d'escitalopram. La biotransformation de l'escitalopram en métabolite déméthylé se fait principalement par l'utilisation d'une isoenzyme CYP2C19. Une certaine participation des isoenzymes est possible CYP3UNE4 et CYP2ré6. Chez les personnes ayant une faible activité isoenzymatique CYP2C19 la concentration d'escitalopram peut être deux fois plus élevée que dans les cas avec une activité élevée de cette isoenzyme. Changements significatifs dans la concentration de médicament dans les cas avec une activité d'isoenzyme faible CYP2ré6 n'a pas été trouvé.

La demi-vie (T_1/2) après une utilisation répétée est d'environ 30 heures. Autorisation orale (Cl_oral) est d'environ 0,6 1 / min. Les principaux métabolites de l'escitalopram ont une demi-vie plus longue. Escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie (la voie métabolique) et les reins. La plus grande partie est excrétée sous forme de métabolites avec de l'urine.

La cinétique de l'escitalopram est linéaire. La concentration à l'équilibre (C_ss) est atteint après environ 1 semaine. Moyenne C_ss 50 nmol / l (20 à 125 nmol / l) sont atteints avec une dose journalière de 10 mg.

Chez les patients âgés (plus de 65 ans):

Chez les personnes âgées (plus de 65 ans) escitalopram est plus lente que chez les patients plus jeunes. La quantité de la substance dans la circulation systémique, calculée en utilisant l'indice pharmacocinétique, l'aire sous la courbe «concentration-temps» (AUC) chez les personnes âgées est 50% plus élevé que chez les jeunes volontaires sains (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

F réduitfonction foie:

Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré (critères Enfant-Pugh A et B), la demi-vie de l'escitalopram est environ deux fois plus longue, une AUC environ 60% plus élevé que chez les patients ayant une fonction hépatique normale (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

F réduitfonction un rein:

Chez les patients ayant une fonction rénale réduite (clairance de la créatinineCL_cr 10-53 ml / min)) il y a un allongement de la demi-vie et une légère augmentation AUC, en comparaison avec le citalopram racémique. La concentration de métabolites dans le plasma sanguin n'a pas été déterminée, mais elle est également susceptible d'augmenter (voir la section «Dosage et administration»).

Les indications:

Les troubles dépressifs de toute gravité.

Trouble panique avec / sans agoraphobie.

Contre-indications

Hypersensibilité, âge des enfants, grossesse, allaitement, rendez-vous simultanés avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), le sumatriptan et d'autres médicaments sérotoninergiques.

Soigneusement:

Présence de pharmacodépendance (y compris les antécédents), insuffisance hépatique et / ou rénale, troubles maniaques, troubles convulsifs, grossesse, période de lactation, âge avancé, âge des enfants (efficacité et innocuité non établies); épilepsie pharmacologiquement incontrôlée, dépression avec tentatives suicidaires, diabète sucré, tendance à saigner; la réception simultanée avec des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive, provoquant une hyponatrémie; l'éthanol; médicaments métabolisés avec la participation du système d'isoenzymes CYP2C19.

Grossesse et allaitement:

À ce jour, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'escitalopram pendant la grossesse et l'allaitement.

Pour cette raison, le médicament ne peut être prescrit aux femmes enceintes en cas d'urgence, après une analyse approfondie du rapport bénéfice / risque.

L'escitalopram pénètre dans le lait maternel. Escitalopram ne devrait pas être prescrit aux mères qui allaitent et en cas d'allaitement, le médicament devrait être immédiatement arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Miracitol est prescrit aux adultes une fois par jour, peu importe l'apport alimentaire.

Troubles dépressifs

Habituellement prescrire 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, au moins pour 6 mois supplémentaires, il est nécessaire de poursuivre la thérapie pour corriger l'effet.

Trouble panique avec ou sans agoraphobie

Au cours de la première semaine de traitement, une dose de 5 mg / jour est recommandée, puis augmentée à 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour.

L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.

Patients âgés (plus de 65 ans)

Il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose habituellement recommandée (c.-à-d. Seulement 5 mg / jour) et une dose maximale plus faible (10 mg / jour).

Diminution de la fonction rénale

En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée, aucun ajustement posologique n'est requis. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) doivent recevoir Miratsitol avec des doses thérapeutiques minimales, en les augmentant progressivement en tenant compte de la tolérabilité et de l'efficacité.

Diminution de la fonction hépatique

La dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.

Activité réduite du cytochrome CYP2C19

Pour les patients ayant une activité isoenzymatique faible CYP2C19 La dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.

Arrêt du traitement

Lors de l'arrêt du traitement par le miracitol, la dose devrait progressivement diminuer dans les 1-2 semaines afin d'éviter la survenue du syndrome de «sevrage».

Effets secondaires:

Les effets secondaires se produisent le plus souvent à 1 ou 2 semaines de traitement, puis deviennent habituellement moins intenses et se produisent moins fréquemment avec la poursuite du traitement.

Du système nerveux: rare - asthénie, fatigue excessive, somnolence ou insomnie, anxiété, tremblement, agitation, amnésie, apathie, troubles extrapyramidaux, changements d'humeur, comportement agressif, hallucinations, dépersonnalisation, labilité émotionnelle, euphorie, troubles maniaques, panique, troubles psychotiques, syndrome sérotoninergique agitation , confusion, diarrhée, hyperthermie, hyperréflexie, ataxie, tremblements, transpiration accrue, agitation, comportement incontrôlé).

Du côté du tube digestif: rarement - bouche sèche, nausée, vomissement, hypersalivation, flatulence, diarrhée, douleur abdominale, anorexie.

Du système cardiovasculaire: rarement - la bradycardie, l'abaissement de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, l'arythmie.

De l'hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie, saignement.

Depuis les organes des sens: rarement - mydriase, parésie de l'accommodation, un trouble du goût.

De la part du système reproducteur: violation de la fonction sexuelle - violation de l'éjaculation, diminution de la libido, impuissance; troubles du cycle menstruel.

Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement - nécrolyse épidermique toxique, rhinite, sinusite.

Autre: rarement - hyperthermie, polyurie, mastodonie, galactorrhée, hyponatrémie, violation de la miction, arthralgie, myalgie, bâillements, grincements de dents, augmentation ou diminution du poids corporel, dyspnée.

De plus, après une utilisation prolongée, une interruption brutale du traitement par Miratsitol chez certains patients peut entraîner l'émergence du syndrome de «sevrage». Avec l'arrêt brutal de l'escitalopram, les réactions indésirables telles que les vertiges, les maux de tête et les nausées, qui ne sont pas significatives, et la durée - sont limitées.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, tremblements, agitation, augmentation de la transpiration, somnolence, oppression de la conscience de gravité variable, convulsions, tachycardie sinusale, changements de l'ECG (changement de segment ST et l'onde T, l'expansion du complexe QRS, allongement QT intervalle), arythmie, arythmie ventriculaire, cyanose, dépression respiratoire, vomissements, rhabdomyolyse, acidose métabolique, hypokaliémie, très rarement insuffisance rénale aiguë.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est symptomatique et de soutien - lavage gastrique, oxygénation adéquate. Surveillance de la fonction des systèmes cardiovasculaire et respiratoire.

Interaction:

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO)

Chez les patients prenant des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) conjointement avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), ou chez les patients recevant des inhibiteurs de la MAO immédiatement après un traitement par ISRS, des effets indésirables graves peuvent survenir. Escitalopram ne doit pas être administré en association avec des inhibiteurs de la MAO. Le traitement par l'escitalopram doit être débuté 14 jours après l'arrêt du traitement par les inhibiteurs de la MAO irréversibles et, au moins 1 jour après l'arrêt du traitement par un inhibiteur réversible de la MAO du type A - moclobémide. Le traitement par escitalopram doit être arrêté 7 jours avant le traitement par les inhibiteurs de la MAO.

Combinaisons de médicaments nécessitant une utilisation prudente:

Médicaments sérotoninergiques

L'utilisation conjointe avec des médicaments sérotoninergiques (par exemple le tramadol, le sumatriptan et d'autres triptans) peut entraîner le développement du syndrome sérotoninergique.

Les médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive

Miracitol peut réduire le seuil de préparation convulsive. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de la prescription concomitante d'autres médicaments réduisant le seuil de convulsion (antidépresseurs (tricycliques, autres ISRS), neuroleptiques (phénothiazines, thioxanthènes, butyrophénones), méfloquine, bupropion et tramadol).

Lithium, tryptophane

Le miracitol augmente les effets pharmacologiques du tryptophane (effet sérotoninergique accru) et les effets toxiques des préparations de lithium.

Hypericum perforatum (St. John's Wort dénoyautées)

Administration simultanée d'ISRS et de préparations contenant du millepertuis (Hypericum perforatum), peut entraîner une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Anticoagulants et autres médicaments qui affectent la coagulabilité du sang

La coagulation sanguine peut être associée à l'administration simultanée d'anticoagulants oraux et d'autres médicaments qui affectent la coagulation sanguine (par exemple, antipsychotiques atypiques et phénothiazines, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, la ticlopidine et le dipyridamole). ). Dans de tels cas, une surveillance de la coagulation du sang est nécessaire.

De l'alcool (éthanol)

L'escitalopram n'entre pas avec une interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique avec l'alcool. Cependant, comme avec d'autres médicaments psychotropes, l'utilisation simultanée d'escitalopram et d'alcool n'est pas recommandée.

Interactions pharmacocinétiques

Impact autre médicaments pour la pharmacocinétique de l'escitalopram

Principalement escitalopram métabolisé avec la participation d'isoenzymes CYP2C19, CYP3UNE4 et CYP2ré6. Des précautions doivent être prises lors de la co-prescription avec des inhibiteurs CYP2C19 (oméprazole, Esoméprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) ou avec de la cimétidine. Utilisation conjointe de l'escitalopram avec l'oméprazole (inhibiteur CYP2C19) avec une dose quotidienne unique de 30 mg a entraîné une augmentation (environ 50%) de la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin. De même, des doses élevées d'escitalopram doivent être administrées en même temps que de fortes doses de cimétidine, un puissant inhibiteur de l'escitalopram. isoenzymes CYP2ré6, CYP3UNE4 et CYP1UNE2. Une diminution de la dose d'escitalopram peut être nécessaire en fonction des effets indésirables.

Effet de l'escitalopram sur la pharmacocinétique autre médicaments

L'escitalopram est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6. Il convient d'être prudent en cas d'administration concomitante d'escitalopram et de médicaments métabolisés par cette isoenzyme et ayant un faible indice thérapeutique, par exemple flécaïnide, propafénone et métoprolol (en cas d'insuffisance cardiaque), ou de médicaments principalement métabolisés par CYP2ré6 et agissant sur le système nerveux central, par exemple, les antidépresseurs - la désipramine, la clomipramine, la nortriptyline, ou les agents antipsychotiques - la rispéridone, la thioridazine, l'halopéridol. Dans ces cas, un ajustement de la dose peut être nécessaire, car la concentration d'escitalopram dans le plasma augmente.

L'administration simultanée d'escitalopram et de désipramine ou de métoprolol entraîne une double augmentation de la concentration des deux derniers médicaments, ce qui devrait être pris en compte lors du choix des doses.

L'escitalopram peut inhiber légèrement l'isoenzyme CYP2C19. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'escitalopram et des médicaments métabolisés CYP2C19.

Incompatibilité

Non-détecté.

Instructions spéciales:

L'utilisation d'antidépresseurs, incl. L'escitalopram, en particulier chez les enfants, les adolescents et les jeunes de moins de 24 ans, peut entraîner une augmentation du comportement suicidaire. Pour cette raison, en particulier au début du traitement et pendant les premiers mois de traitement, avec un changement de la dose du médicament, soit vers le haut ou vers le bas, soit lorsque le médicament est retiré, les patients doivent être surveillés comportement ou d'autres changements, tels que l'agitation et / ou l'irritabilité.

Anxiété paradoxale

Chez certains patients présentant des troubles de panique, l'anxiété peut survenir au début du traitement antidépresseur. Dans la plupart des cas, ces réactions paradoxales ont lieu dans les 2 semaines après le début du traitement. Pour réduire la probabilité d'effet anxiogène, il est recommandé d'utiliser de faibles doses initiales.

Grossesse convulsive

Dans le cas de crises convulsives, le médicament doit être immédiatement retiré. Les ISRS ne doivent pas être prescrits aux patients atteints d'épilepsie non contrôlée. avec des crises contrôlées, une surveillance attentive est nécessaire. Avec une augmentation de la fréquence des convulsions convulsives des ISRS, y compris escitalopram, devrait être annulé.

La manie

Les ISRS doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant des troubles maniaques dans l'histoire. Avec le développement de l'état maniaque escitalopram devrait être annulé.

Diabète

Chez les patients atteints de diabète sucré, le traitement des ISRS peut modifier le taux de glucose dans le sang. Par conséquent, il peut être nécessaire d'ajuster les doses d'insuline et / ou de médicaments hypoglycémiants oraux.

Hyponatrémie

Lorsque les ISRS ont été utilisés, il y avait des cas d'hyponatrémie, qui est probablement associée à une violation de la sécrétion d'hormone antidiurétique (ADH). Pour cette raison, les ISRS doivent être administrés avec prudence aux personnes à risque de développer une hyponatrémie: les personnes âgées, le patient atteint de cirrhose et prenant des médicaments qui peuvent provoquer une hyponatrémie.

Hémorragies

Lorsque les ISRS ont été utilisés, des cas de développement d'hémorragies cutanées ont été observés: ecchymose et purpura. Il est nécessaire d'utiliser les ISRS avec prudence chez les patients présentant une tendance hémorragique et prenant aussi des anticoagulants oraux et des médicaments affectant la coagulation sanguine (par exemple les antipsychotiques et la phénothiazine, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les AINS sont des anti-inflammatoires non stéroïdiens).

ECT (thérapie électroconvulsive)

Étant donné que l'expérience clinique de l'application simultanée d'ISRS et d'ECT est limitée, il faut faire preuve de prudence dans de tels cas.

Inhibiteurs sélectifs réversibles de type MAO A

Combiner escitalopram et les inhibiteurs MAO de type A ne sont pas recommandés en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique.

Voir la section «Interactions médicamenteuses» pour plus de détails sur l'administration conjointe d'escitalopram avec des inhibiteurs de la MAO.

Syndrome de sérotonine

Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante d'escitalopram et de médicaments sérotoninergiques, tels que: sumatriptan, d'autres substances du groupe triptane, tramadol et le tryptophane. Cependant, le développement du syndrome sérotoninergique chez les patients recevant à la fois des médicaments sérotoninergiques et des ISRS était extrêmement rare. Le développement de ce syndrome peut indiquer des signes tels que l'agitation, les tremblements, la myoclonie et l'hyperthermie. Dans ce cas, l'administration simultanée d'ISRS et de médicaments sérotoninergiques doit être arrêtée immédiatement et un traitement symptomatique doit être instauré.

Utiliser chez les enfants

L'utilisation du médicament chez les enfants n'est pas recommandée, car son efficacité et sa sécurité chez les enfants ne sont pas entièrement compris.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Bien que escitalopram n'affecte pas l'activité psychomotrice, il n'est pas recommandé de conduire ou d'utiliser des machines pendant la période de traitement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 14 comprimés dans un pack de cellules de contour de Al / PVC / PE / PVDC.

2 packs de contour avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conservez au sec l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000392

Date d'enregistrement:25.02.2011

Date d'annulation:2016-02-25

Le propriétaire du certificat d'inscription:NANOLEC, LTD. NANOLEC, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., A.S. dinde

Représentation: & nbspNANOLEC, LTD.NANOLEC, LTD.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Miracitol (Miracétol)