Lescola Forte - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeFluvastatineFluvastatine

Médicaments similairesDévoiler

Lescola® Forte

pilules vers l'intérieur

Novartis Pharma AG Suisse

Forme de dosage: & nbspcomprimés d'action prolongée, pelliculés

Composition:

1 comprimé de 80 mg contient:

substance active: la fluvastatine sodique 84,24 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 111,27 mg, hypromellose 97,50 mg, giprolose 16,25 mg, hydrogénocarbonate de potassium 8,42 mg, povidone K-30 4,88 mg, stéarate de magnésium 2,44 mg;

pelliculage: Opadrai (mélange pour pelliculage, revêtement, jaune): oxyde de fer teinté jaune (CI n ° 77492, E 172), macrogol 8000, dioxyde de titane, hypromellose.

La description:

Rond biconvexe avec des bords biseautés de comprimés jaunes. D'un côté de la tablette il y a une inscription "LE", de l'autre côté - "NVR".

Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - inhibiteur de l'HMG-CoA réductase

ATX: & nbsp

C.10.A.A.04 Fluvastatine

Pharmacodynamique:

Fluvastatine, synthétique hypolipidémiant, est un inhibiteur compétitif de l'enzyme HMG-CoA réductase, responsable de la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate, un précurseur des stérols, en particulier du cholestérol (Xc). Fluvastatine inhibe la synthèse du cholestérol dans le foie.

C'est essentiellement un racémate de deux érythroénantiomères, dont l'un a une activité pharmacologique. Avec l'inhibition de la synthèse du cholestérol et une diminution de son contenu dans les cellules hépatiques, il augmente en compensation la formation de récepteurs pour les lipoprotéines de basse densité (LDL), ainsi que leur capture par les hépatocytes, ce qui conduit à une diminution de la concentration de cholestérol dans le plasma sanguin.

Traitement des patients avec primaire hypercholestérolémie ou médicament mixte de dyslipidémie à la dose de 80 mg / jour pendant 24 semaines conduit à une diminution significative des concentrations de XC total de 23%, X-LDL de 34%, apo-B de 26%, triglycérides (TG) de 19%; augmenter la concentration de lipoprotéines de haute densité (X-HDL) de 9%. Chez les patients avec des valeurs de HDL-C initialement faibles (<35 mg / dL), l'augmentation de cet indicateur peut être plus élevée (jusqu'à 14%).

L'effet clinique est observé après 2 semaines de traitement, atteint l'expression maximum dans les 4 semaines du début du traitement et reste avec la thérapie constante.

Chez les patients atteints de dyslipidémie mixte primaire IIb tapez dans la classification de Fredrickson dans le traitement de la fluvastatine à une dose de 80 mg par jour, il y a une diminution de la concentration de TG dans le plasma sanguin de 25% (avec une valeur initiale de 200 à 400 mg / dL).

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (CHD) et d'hypercholestérolémie concomitante (Xc-LDL 115-190 mg / dL), l'utilisation de fluvastatine 40 mg / jour pendant 2,5 ans entraîne un ralentissement significatif de la progression de l'athérosclérose coronarienne (selon les données angiographiques). ).

L'utilisation de la fluvastatine chez des patients atteints de cardiopathie ischémique à différentes concentrations de XC réduit significativement le risque de développer le premier événement cardiovasculaire grave (mort subite d'origine cardiovasculaire, infarctus du myocarde, besoin de revascularisation et pontage coronarien) pendant 4 ans. Cet effet positif est particulièrement prononcé chez les patients atteints de diabète sucré et de lésions multiples des artères coronaires. La thérapie avec le médicament réduit de 31% le risque d'infarctus du myocarde et / ou de mort subite d'origine cardiovasculaire.

Il a été montré que la concentration de XC total diminuait en moyenne de 23,6%, Xc-LDL de 30,5% et TG de 5,2%.% et augmentation de 5% du HDL-C avec la fluvastatine pendant deux ans chez les enfants et les adolescents de plus de 9 ans atteints d'hypercholestérolémie familiale hétérozygote avec:

- la concentration initiale de LDL-C> 190 mg / dl (4,9 mmol / l);

- la concentration initiale de C-LDL> 160 mg / dL (4,1 mmol / L) et la présence d'un ou plusieurs facteurs de risque (cardiopathie coronarienne précoce chez les parents, tabagisme, hypertension artérielle, concentration confirmée de HDL-C est inférieure à 35 mg / dL, diabète sucré);

- de la concentration initiale de LDL-C> 160 mg / dL (4,1 mmol / L), TG <600 mg / dL, et la déficience en ADN établie du récepteur LDL-C.

L'utilisation de la fluvastatine chez les enfants et les adolescents de plus de 9 ans n'entraîne pas de perturbation de la croissance, du développement et de la puberté.

La fluvastatine n'a pas été utilisée pour traiter les enfants et les adolescents de moins de 9 ans.

Les caractéristiques pharmacodynamiques de la fluvastatine obtenues à la suite d'études cliniques ne permettent pas d'évaluer les conséquences possibles de l'apparition précoce d'un traitement hypolipidémiant. signifie chez les enfants.

La fluvastatine est efficace lorsqu'elle est utilisée en monothérapie.

Des données confirment l'efficacité et la tolérance de la fluvastatine lorsqu'elle est associée à l'acide nicotinique (en doses hypolipidémiantes).), colstiramine ou fibrate.

Pharmacocinétique

Succion

Administré par voie orale sous la forme d'une solution fluvastatine absorbé rapidement et complètement (98%). Après l'ingestion des comprimés de médicament, l'absorption de la fluvastatine est 60% plus lente que les formes posologiques conventionnelles (capsules), avec un temps de rétention moyen de la fluvastatine dans le plasma augmenté d'environ 4 heures. Différences significatives dans l'abaissement des lipides les effets de la fluvastatine sur rendez-vous avec la prise alimentaire ou 4 heures après il n'a pas été observé.

Distribution

La biodisponibilité du médicament est de 24%. Volume visible de la distribution de la fluvastatine (V_z/F) est égal à 330 litres. Plus de 98% de la fluvastatine circulante se lie aux protéines du plasma sanguin et le degré de liaison ne dépend pas de la concentration de fluvastatine elle-même, ni de la teneur en warfarine, acide salicylique et glyburide dans le plasma sanguin.

Métabolisme

La fluvastatine est métabolisée principalement dans le foie. Après avoir pris le médicament dans le sang, il est principalement distribué fluvastatine et pharmacologiquement inactif métabolite - N-Disopropylpropionique.

Métabolites hydroxylés avoir un pharmacologique activité, cependant ils n'entrent pas dans la circulation systémique.

Les voies de biotransformation de la fluvastatine ne sont pas associées au cytochrome P450, donc le métabolisme de la fluvastatine reste pratiquement inchangé sous l'action de médicaments agissant sur le cytochrome P450. Fluvastatine inhibe seulement l'isoenzyme CYP2C9 malgré concurrence possible entre substrats de fluvastatine et d'isoenzyme CYP2C9, comme diclofénac, phénytoïne, tolbutamide et warfarine, selon les études cliniques, médicament l'interaction est peu probable.

Excrétion

Il est excrété principalement par l'intestin (93%) et environ 6% par les reins, la fluvastatine inchangée représentant moins de 2%. La valeur calculée de la clairance plasmatique (CL/FLa fluvastatine chez l'homme est de 1,8 ± 0,8 l / min. Les valeurs des concentrations plasmatiques à l'équilibre ne suggère aucun cumul de fluvastatine après son administration à la dose de 80 mg par jour. Après une administration unique de 80 mg de médicament à jeun, la demi-vie de la fluvastatine était de 7,0 ± 3,8 heures. Lorsque la fluvastatine est prescrite pendant le souper ou 4 heures après le dîner, des différences significatives dans la zone sous la courbe concentration-temps (AUC) n'a pas été révélé.

La concentration de fluvastatine dans le plasma sanguin ne dépend pas du sol ou âge du patient.

Cependant, il y avait un effet plus prononcé de la fluvastatine parmi les femmes et patients âgés.

La fluvastatine a un haut degré de métabolisme présystémique, est excrétée par les voies biliaires. Il y a une possibilité de cumul de la drogue chez les patients avec hépatique insuffisance.

Les indications:

Adultes (à partir de 18 ans):

- hypercholestérolémie primaire et dyslipidémie mixte (type IIa et IIb par Classification de Fredrickson) en combinaison avec une diététique;

- athérosclérose coronarienne chez les patients c cardiopathie ischémique et hypercholestérolémie primaire, y compris une insignifiante ralentir la progression de la maladie);

- prévention secondaire des événements cardiovasculaires majeurs (mort subite d'origine cardiovasculaire, post-infarctus) revascularisation myocardique et coronaire) chez les patients atteints de maladie ischémique après transluminal percutané ballon angioneuroplastie.

Enfants et adolescents (plus de 9 ans):

- hypercholestérolémie familiale hétérozygote en association avec la diététique.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la fluvastatine ou à tout ingrédient médicamenteux inactif;

- maladie hépatique évolutive ou augmentation persistante de l'activité transaminase sérique d'étiologie incertaine;

- âge inférieur à 18 ans, sauf indication: hypercholestérolémie familiale hétérozygote en association avec un régime alimentaire - âge inférieur à 9 ans;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- utilisation chez les femmes âge de reproduction qui ne jouit pas fiable méthodes de contraception.

Soigneusement:

Des précautions doivent être prises:

- lorsqu'il est prescrit à des patients ayant des antécédents de maladie du foie ou d'abus d'alcool;

- lors de la nomination de patients ayant une prédisposition à la rhabdomyolyse, ainsi que des maladies musculaires héréditaires, des cas de toxicité musculaire avec l'utilisation d'autres médicaments hypolipémiants dans l'anamnèse.

La fonction hépatique

Des cas post-commercialisation d'insuffisance hépatique à issue fatale et sans issue fatale sont décrits avec l'utilisation de certaines statines, notamment Lescola® Forte. Bien qu'il n'y ait pas de lien de causalité avec Lescola® Forte, les patients doivent être avisés de signaler immédiatement tout symptôme ou signe d'insuffisance hépatique (y compris nausées, vomissements, diminution de l'appétit, ictère, altération de la fonction cérébrale, tendance aux ecchymoses, saignements). examen ultérieur de la question dela cessation de la thérapie.

Grossesse et allaitement:

Depuis les inhibiteurs de HMG-CoA- réductase inhiber la synthèse du cholestérol et, probablement, d'autres substances biologiquement actives - les dérivés du cholestérol, lors de la prescription de ces médicaments aux femmes enceintes, ils peuvent nuire au fœtus. Par conséquent, l'utilisation de Lescola® Forte est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant la période d'allaitement.

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates.Si une grossesse survient pendant le traitement par le médicament de ce groupe pharmacologique, le traitement doit être interrompu.

Contre-indiqué l'utilisation de Lescola® Forte dans l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Les comprimés Lesco ® Forte peuvent être pris une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Les comprimés Lescola® Forte doivent être avalés entiers avec un verre d'eau. Puisque l'effet hypolipidémiant maximal du médicament se développe à la semaine 4, la première révision de la dose du médicament est effectuée en fonction de l'effet obtenu, avec un intervalle d'au moins 4 semaines. L'effet thérapeutique du médicament Lescola® Forte persiste avec son utilisation à long terme.

Adultes

Avant de commencer le traitement avec Lescola® Forte, le patient doit être transféré à un régime standard hypocholestérolémiant. Le régime doit être suivi et pendant toute la durée du traitement.

La dose initiale recommandée du médicament est de 80 mg (1 comprimé) 1 fois par jour.

La dose initiale doit être choisie individuellement, en tenant compte de la concentration initiale de cholestérol / LDL et de l'objectif déclaré de la thérapie.

Pour les patients ayant une maladie coronarienne après une chirurgie angio-plastique, la dose initiale recommandée est de 80 mg par jour.

Enfants et adolescents de plus de 9 ans atteints d'hypercholestérolémie familiale hétérozygote

Les enfants et les adolescents de plus de 9 ans dans les 6 mois précédant le début du traitement par Lescola® Forte et tout au long de la période de traitement doivent adhérer un régime hypocholestérol standard.

La dose initiale recommandée du médicament est de 80 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. Dans les cas bénins de la maladie, une dose de 20 mg de fluvastatine (1 gélule de Lescola® 20 mg) peut suffire. Les doses initiales doivent être sélectionnées individuellement en fonction de la concentration initiale de X-LDL et des objectifs du traitement.

L'utilisation simultanée de la fluvastatine et de l'acide nicotinique en doses hypolipidémiantes (≥ 1 g / jour), La colestyramine ou les fibrates chez les enfants et les adolescents n'ont pas été étudiés.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Parce que le fluvastatine est excrété principalement par le foie et seulement moins de 6% de la dose reçue dans le corps est excrétée par les reins, chez les patients présentant une altération de la fonction rénale de toute gravité, il n'est pas nécessaire de corriger la dose du médicament.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Contre-indiqué l'utilisation de Lescola® Forte avec une maladie hépatique évolutive ou une augmentation persistante de l'activité des transaminases (créatine phosphokinase (CK), aspartate aminotransférase (ACTE), alanine aminotransférase (ALT) d'étiologie inconnue.

Patients âgés de 65 ans et plus

L'efficacité et la bonne tolérabilité de la fluvastatine ont été démontrées chez les patients âgés de plus de 65 ans et plus jeunes que cet âge. Dans le groupe d'âge de plus de 65 ans, la réponse au traitement était plus prononcée et aucune preuve d'une tolérance plus mauvaise n'a été obtenue. Ainsi, il n'est pas nécessaire de modifier la dose de Lescola® Forte en fonction de l'âge.

Effets secondaires:

Les phénomènes indésirables listés ci-dessous sont listés par fréquence, en commençant par les plus fréquents. L'incidence des réactions indésirables a été estimée comme suit: «très souvent» survenant ≥ 1/10, «souvent» - ≥ 1/100, <1/10, «rarement» - ≥ 1/1000, <1/100, «rarement» "- ≥ 1/10 000, <1/1000," très rarement "- <1/10 000, y compris les messages individuels. Dans les limites de chaque groupe attribué en fonction de la fréquence d'apparition, les effets indésirables sont répartis dans l'ordre de diminution de leur gravité.

Parmi les effets secondaires observés de la drogue, les symptômes mineurs les plus fréquemment observés du tractus gastro-intestinal, l'insomnie et les maux de tête.

Perturbations du système sanguin et du système lymphatique: rarement - thrombocytopénie.

Troubles du système immunitaire: rarement - hypersensibilité (éruption cutanée, urticaire), très rarement - réactions anaphylactiques.

Troubles de la psyché: souvent - insomnie.

Système nerveux altéré: souvent - mal de tête; rarement - paresthésie, dysesthésie, hypoesthésie, possiblement liée à la maladie sous-jacente.

Troubles vasculaires rarement - vascularite.

Les perturbations du tube digestif: souvent - nausées, douleurs abdominales, indigestion; rarement - pancréatite.

Troubles du foie et des voies biliaires: très rarement l'hépatite.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - angioedème, gonflement du visage et autres réactions cutanées (eczéma, dermatite, exanthème bulleux).

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - myalgie, faiblesse musculaire, myopathie; rarement - rhabdomyolyse, syndrome pseudo-lupique, myosite.

Données de laboratoire et instrumentales: souvent - l'activité augmentée de CKK et l'activité des transaminases dans le sérum du sang.

Basé sur des messages spontanés reçus dans la période suivant l'enregistrement, a révélé les phénomènes indésirables suivants, dont la fréquence ne peut être établie:

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: érectile dysfonctionnement.

Profil de sécurité de l'application fluvastatine chez les enfants et les adolescents de plus de 8 ans avec l'hypercholestérolémie familiale hétérozygote, qui a été évaluée dans deux essais cliniques, ne différait pas de celle établie pour les adultes.Dans les deux études cliniques, les enfants et les adolescents avaient des processus normaux de croissance et de développement sexuel.

Des modifications de la fonction hépatique dans le sérum sanguin sont associées à des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase et d'autres agents hypolipidémiants.

Une augmentation confirmée de l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum à des valeurs plus de 3 fois supérieures à la limite supérieure de la norme a été observée chez un petit nombre de patients (1-2%).

Une augmentation marquée de l'activité de la CK, sous la forme d'un excès de 5 fois la limite supérieure de la norme, a été enregistrée chez un petit nombre de patients (0,3-1%).

Dans l'étude post-commercialisation de l'utilisation de certaines statines, les effets indésirables suivants ont été rapportés: perte ou perte de mémoire, dépression, troubles du sommeil, y compris insomnie et rêves cauchemardesques, dysfonction sexuelle, gynécomastie, hyperglycémie,

Concentrations de glycosylées l'hémoglobine, des cas isolés de pneumopathie interstitielle (surtout en cas d'utilisation prolongée), des cas d'immuno-médiation myopathie nécrosante, thrombocytopénie.

Surdosage:

Dans les études contrôlées par placebo Chez 40 patients hypercholestérolémiques ayant reçu Lescola® Forte à la dose de 320 mg par jour pendant 2 semaines, une bonne tolérabilité a été notée. Actuellement, il n'y a pas de traitement spécifique pour le surdosage de Lescola® Forte.

En cas de surdosage accidentel de médicament, un traitement symptomatique et toutes les mesures nécessaires pour assurer le maintien des fonctions vitales sont indiqués. Il est nécessaire de surveiller les paramètres, la fonction hépatique et l'activité CKK sérique.

Interaction:

Effet de la nourriture sur la fluvastatine

Il n'y a pas de différences significatives action hypolipidémique fluvastatine, donnée avec un repas du soir ou après 4 heures.

Parce que le fluvastatine n'interagit pas avec des substances qui sont des substrats de l'isoenzyme CYP3UNE4, son interaction n'est pas attendue avec du jus de pamplemousse.

L'effet de divers médicaments sur la fluvastatine

Dérivés de l'acide fibrique (fibrates) et acide nicotinique à doses hypolipémiantes (≥ 1 g / jour)

L'administration simultanée de fluvastatine avec le bezafibrate, le gemfibrozil, le ciprofibrate ou l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes (≥ 1 g / jour) n'a entraîné aucun changement cliniquement significatif de la biodisponibilité de la fluvastatine ou d'autres hypolipidémiants. Cependant, étant donné que l'utilisation simultanée d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase avec l'un des médicaments ci-dessus a été associée à un risque accru de myopathie, de telles associations doivent être utilisées avec prudence.

Itraconazole et érythromycine

L'administration simultanée de la fluvastatine et de tels inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3UNE4 comme itraconazole et l'érythromycine a un léger effet sur la biodisponibilité de la fluvastatine. Depuis l'isoenzyme CYP ZA4 ne joue aucun rôle significatif dans le métabolisme de la fluvastatine, on peut s'attendre à ce que d'autres inhibiteurs de cette isoenzyme (kétoconazole, ciclosporine) n'affectera pas la biodisponibilité de la fluvastatine.

Fluconazole

L'administration de la fluvastatine à des volontaires sains qui ont déjà reçu fluconazole (inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9), a conduit à une augmentation AUC et concentration maximale (C_max). Bien qu'aucune preuve clinique d'une modification du profil de tolérance de la fluvastatine n'ait été obtenue chez des patients recevant le traitement antérieur de 4 jours par le fluconazole, il faut faire preuve de prudence lorsqu'ils sont exposés à la fluvastatine. utilisé ensemble.

Cyclosporine

Dans les études cliniques réalisées chez des patients ayant subi une transplantation rénale et ayant reçu des doses stables de cyclosporine, il n'y a pas eu d'augmentation cliniquement significative de la biodisponibilité de la fluvastatine, administrée à une dose quotidienne allant jusqu'à 40 mg. Dans une autre étude, lorsque le médicament a été administré à une dose de 80 mg patients après une greffe de rein, qui ont reçu des doses d'entretien stables de cyclosporine, il y avait une augmentation AUC et C_mOh fluvastatine en 2 fois, en comparaison avec les indicateurs de volontaires sains. Malgré le fait que l'augmentation AUC et C_mOh La fluvastatine n'étant pas cliniquement significative, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de cette association.

Séquestrants de l'acide biliaire

La fluvastatine doit être administrée au plus tôt 4 heures après la prise de la résine (p. Ex., La colestyramine) pour éviter la fixation. la fluvastatine.

Rifampicine (rifampicine)

Lorsque la fluvastatine est prescrite à des volontaires sains ayant déjà reçu rifampicineune diminution de la biodisponibilité de la fluvastatine d'environ 50% a été notée. Bien que la modification de l'activité de la fluvastatine ne se soit pas révélée efficace chez les patients recevant un traitement prolongé par la rifampicine (par exemple pour la tuberculose), un ajustement approprié de la dose de fluvastatine peut être nécessaire pour obtenir l'effet hypolipémiant souhaité,

H₂anti-récepteurs de la gistamine et inhibiteurs de la pompe à protons

L'administration simultanée de fluvastatine avec de la cimétidine, de la ranitidine ou de l'oméprazole augmente la biodisponibilité de la fluvastatine, qui n'a toutefois aucune signification clinique. Bien que des études sur l'interaction de la fluvastatine avec d'autres médicaments de ces groupes pharmacologiques n'aient pas été menées, néanmoins, tout effet significatif de ces médicaments sur la biodisponibilité de la fluvastatine est peu probable.

Phénytoïne

L'effet de la phénytoïne sur les paramètres pharmacocinétiques de la fluvastatine est très faible, ajustement de la dose la fluvastatine n'est pas requise.

Médicaments cardiovasculaires

Il n'y avait pas d'interactions pharmacocinétiques cliniquement significatives avec l'utilisation simultanée de la fluvastatine avec le propranolol, la digoxine, le losartan, le clopidogrel ou l'amlodipine. surveiller la concentration de ces préparations dans le plasma sanguin et correction de leurs doses.

L'influence de Fluvastuneétainune pour d'autres médicaments

Cyclosporine

Avec l'utilisation simultanée de la fluvastatine à la dose de 80 mg avec la cyclosporine, la biodisponibilité de cette dernière n'a pas été notée.

Colchicine

Il n'y a pas de données sur l'interaction pharmacocinétique de la fluvastatine et de la colchicine. Cependant, avec l'utilisation de la fluvastatine avec de la colchicine, dans certains cas, une myopathie s'est développée (douleur musculaire, faiblesse musculaire et rhabdomyolyse).

Phénytoïne

Les changements dans les paramètres pharmacocinétiques de la phénytoïne avec l'application simultanée de la fluvastatine sont relativement faibles et cliniquement insignifiants, de sorte que lorsque l'on attribue de telles associations, il suffit d'effectuer un contrôle généralement accepté de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin.

Warfarine et autres dérivés de la coumarine

Chez des volontaires sains, une seule dose de fluvastatine et de warfarine n'a pas été observée. Les effets sur la concentration de warfarine dans le plasma sanguin et le temps de prothrombine n'ont pas été observés. Cependant, il y a très peu de cas de saignement et / ou d'augmentation du temps de prothrombine observés chez les patients traités par la fluvastatine, alors que l'administration concomitante de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine. Par conséquent, chez les patients sous traitement par la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine en cas d'instauration ou d'arrêt du traitement par la fluvastatine, ainsi qu'en cas de modification de la dose.

Agents hypoglycémiants pour administration orale

Chez les patients atteints de diabète de type 2, traités avec des sulfonylurées (glibenclamide, tolbutamide), l'addition de la fluvastatine à la thérapie n'entraîne pas de changements cliniquement significatifs dans le profil glycémique.

Chez 32 patients atteints de diabète de type 2 traités par glibenclamide, une application simultanée de 40 mg de fluvastatine deux fois par jour pendant 14 jours a montré une augmentation des valeurs moyennes de la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin (C_mOh), AUC et demi-vie (T_1/2) de glibenclamide d'environ 50%, 69% et 121%, respectivement. Où, glibenclamide dans une dose de 5 mg à 20 mg a provoqué une augmentation des valeurs moyennes de C_mOh et AUC pour la fluvastatine de 44% et 51%, respectivement. Dans cette étude, il n'y avait aucun changement dans la concentration de glucose, d'insuline et de C-peptide. Cependant, les patients prenant les deux fluvastatine et glibenclamide, une surveillance appropriée est recommandée lorsque la dose de fluvastatine est augmentée à 80 mg par jour.

Clopidogrel

La fluvastatine n'a aucun effet sur l'activité antiplaquettaire du clopidrohydrol. Fluvastatine et clopidogrel peut être utilisé en combinaison sans ajustement de la dose.

Instructions spéciales:

La fonction hépatique

Il est recommandé à tous les patients d'évaluer la fonction hépatique avant de commencer le traitement par Lescola® Forte, 12 semaines après le début du traitement ou en augmentant la dose et périodiquement pendant le traitement. Si activité ACTE ou ALT est 3 fois plus élevé que la limite supérieure de la norme et est maintenu de façon persistante à ce niveau, le traitement doit être interrompu. Dans de très rares cas, une hépatite a été détectée, qui peut avoir été associée à la prise du médicament, et a été résolue après l'arrêt du traitement.

Musculature squelettique

Lors de l'utilisation de Lescol® Forte a décrit de rares cas de myopathie, et il y a quelques rapports sur le développement de la myosite et de la rhabdomyolyse. Lorsque les patients se plaignent d'une myalgie diffuse inexpliquée, d'une faiblesse musculaire ou d'une douleur, et / ou détectent une augmentation marquée de l'activité de la CKK, il faut soupçonner une myopathie, une myosite ou une rhabdomyolyse. Les patients doivent être avisés immédiatement de signaler les douleurs musculaires d'étiologie inconnue, de sensibilité ou de faiblesse des muscles, surtout si elles s'accompagnent d'un malaise général ou de fièvre.

Activité de mesure créatine phosphokinase

À l'heure actuelle, il n'existe aucune preuve de la nécessité d'un contrôle obligatoire de l'activité de CKK ou d'autres enzymes musculaires dans le plasma sanguin en l'absence des symptômes ci-dessus. Ne pas mesurer l'activité de CKK après un effort physique intense, ainsi qu'en présence de tous les autres facteurs qui provoquent une augmentation de l'activité de CK.

Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer la détermination de l'activité de CK dans les cas suivants:

- insuffisance rénale;

- gl'hypothyroïdie;

- nmaladies héréditaires muscle (anamnèse personnelle ou familiale);

- Pmanifestations musculaires la toxicité dans l'utilisation de médicaments hypolipidémiants dans l'histoire;

- зl'abus d'alcool;

- deepsis;

- unehypotension artérielle;

- tégal;

- surlarge opérationnel intervention;

- tmétabolique grave, enodoline ou dans uneles perturbations électrolytiques;

- népilepsie contrôlée;

- à patients âgés (plus de 65 ans ans) devrait évaluer la nécessité de déterminer l'activité de CK en présence d'autres facteurs prédisposition à rhabdomyolyse.

Dans ces cas, la relation entre le bénéfice attendu du traitement et le risque d'effets indésirables doit être évaluée et le patient doit être surveillé attentivement. S'il y a une augmentation marquée de l'activité de la CKK 5 fois ou plus par rapport à la limite supérieure de la norme (VGN), il est nécessaire de la mesurer à nouveau après 5-7 jours pour confirmer le résultat. Avec une augmentation persistante et marquée de l'activité CPK (> 5 VGN), le traitement ne doit pas commencer.

En cours de traitement par Lescola® Forte, lorsque des symptômes musculaires (douleur, faiblesse, convulsions) apparaissent, il est nécessaire de déterminer l'activité de CKK. Le traitement doit être interrompu avec une augmentation marquée de l'activité CPK (> 5 VGN).

En cas de symptômes musculaires sévères entraînant une gêne permanente, même en cas d'augmentation de l'activité de CK <5 VGN, l'arrêt du traitement doit être envisagé.

Avec l'arrêt de la douleur musculaire, la faiblesse, les convulsions et la normalisation de l'activité de CKK, la reprise du traitement par Lescola® Forte ou tout autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase doit commencer par une dose minimale et sous étroite surveillance.

Il y avait un risque accru de myopathie avec la co-administration d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase et de préparations telles que immunosuppresseurs (en particulier, cyclosporine), les fibrates, un acide nicotinique dans les doses hypolipémiantes ou l'érythromycine. Cependant, dans les essais cliniques avec Lescola® Forte en association avec l'acide nicotinique à des doses hypolipémiantes (≥ 1 g / jour), les fibrates ou la cyclosporine, aucun cas de myopathie n'a été noté. Il existe des rapports de post-commercialisation distincts sur les cas de myopathie avec application simultanée de Lescola® Forte avec de la cyclosporine ou de la colchicine. Chez les patients recevant un traitement concomitant similaire, Lescola® Forte doit être utilisé avec précaution.

Effet sur le métabolisme du glucose

Les patients prenant des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ont été observés augmentation de la concentration hémoglobine glycosylée (HbAlC) et / ou la concentration plasmatique de glucose à jeun. Il y a également eu des cas de diabète de type 2 nouvellement apparu chez des patients présentant des facteurs de risque de diabète sucré.

Application de Lescol® Forte chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans

L'efficacité et l'innocuité de Lescola® Forte chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans et pour une période de plus de 2 ans n'ont pas été établies.

L'utilisation de Lescola® Forte chez les enfants et les adolescents de plus de 9 ans atteints d'hypercholestérolémie familiale hétérozygote a été étudiée.

Hypercholestérolémie familiale homozygote

À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de Lescola® Forte chez les patients atteints d'une maladie rare, telle qu'une maladie familiale homozygote. hypercholestérolémie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur l'effet de Lescola® Forte sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes ne sont pas disponibles.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 80 mg.

Emballage:

7 ou 14 comprimés dans une feuille d'aluminium.

Pour 4 blisters (7 comprimés) ou 1 ou 2 blisters (14 comprimés chacun), ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013398 / 01

Date d'enregistrement:13.06.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Suisse

Fabricant: & nbsp

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Espagne

Représentation: & nbspNOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Lescola® Forte (Lescol® FORTE)