Metoclopramide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le métoclopramide est un bloqueur spécifique de la dopamine (D₂ ) et la sérotonine (5-HT₃ ) récepteurs. A effet antiémétique dû à l'influence sur les chémorécepteurs de la zone de déclenchement de la moelle allongée.

Le médicament a un effet régulateur et normalisant sur l'activité du tractus gastro-intestinal. Réduit l'activité motrice de l'œsophage, augmente le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, accélère la vidange de l'estomac et accélère le mouvement des aliments à travers l'intestin grêle, sans provoquer de diarrhée. Stimule la sécrétion de prolactine.

Avec l'absorption orale, l'action commence dans 30-60 minutes. La durée de l'action est de 1 -2 heures.

Pharmacocinétique

Le métoclopramide est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est de 80 ± 15%. Il se lie aux protéines plasmatiques (13% -22%), en particulier aux albumines. La concentration maximale dans le sang est proportionnelle à la dose prise, la concentration maximale dans le sang est observée après 1-2 heures. La demi-vie est de 2,5 à 6 heures, avec un dysfonctionnement rénal jusqu'à 14 heures. Métabolisé dans le foie. Excrétion principalement par les reins pendant 72 heures sous forme inchangée et sous forme de conjugués. Métoclopramide traverse la barrière placentaire et hémato-encéphalique et pénètre dans le lait maternel.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Altération de la fonction rénale

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, la clairance du métoclopramide est réduite de 70%, tandis que la demi-vie plasmatique est augmentée (environ 10 heures avec clairance de la créatinine de 10-50 ml / min et 15 heures avec clairance de la créatinine <10 mL / min).

Fonction hépatique altérée

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la métoclopramide s'accumule, associée à une diminution de la clairance plasmatique de 50%.

Les indications:

Adultes

Prophylaxie des nausées et des vomissements retardés causés par la chimiothérapie.

Prévention des nausées et des vomissements causés par la radiothérapie.

Le traitement symptomatique des nausées et des vomissements, y compris la migraine aiguë. Métoclopramide peut être utilisé en combinaison avec des analgésiques oraux pour améliorer l'absorption des analgésiques dans la migraine aiguë.

Adolescents 15-18 ans: prévention des nausées et des vomissements retardés causés par la chimiothérapie - comme traitement de deuxième intention.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoclopramide ou à d'autres composants du médicament;

- hémorragie gastro-intestinale, obstruction intestinale mécanique, perforation de la paroi de l'estomac ou de l'intestin, conditions dans lesquelles la stimulation du péristaltisme du tractus gastro-intestinal représente un risque;

- phéochromocytome confirmé ou soupçonné en relation avec le risque de développer une hypertension artérielle sévère;

- Epilepsie (augmentation de la fréquence et de la sévérité des crises);

- La maladie de Parkinson;

- dyskinésie tardive, qui s'est développée après traitement par neuroleptiques ou métoclopramide dans l'histoire;

- l'administration simultanée avec la lévodopa ou les agonistes des récepteurs dopaminergiques;

- Méthémoglobinémie due à la carence en métoclopramide ou nicotinamide adénine dinucléotide (NADH) du cytochrome b5 dans l'histoire;

tumeurs dépendantes de la prolactine;

- grossesse (III trimestre);

- la période d'allaitement maternel;

- malabsorption du glucose-galactose, insuffisance de la lactase;

- Les enfants de moins de 15 ans

Soigneusement:L'âge des personnes âgées insuffisance rénale / hépatique; l'asthme bronchique; altération de la conduction cardiaque (y compris allongement de l'intervalle QT); violation de l'équilibre eau-électrolyte; bradycardie; réception simultanée d'autres médicaments; prolonger l'intervalle QT; hypertension artérielle; maladies neurologiques associées; administration simultanée de médicaments affectant le système nerveux central; dépression (histoire); grossesse (I, II trimestre).

Grossesse et allaitement:Métoclopramide contre-indiqué au troisième trimestre de la grossesse en raison du risque de développer des troubles extrapyramidaux chez les nouveau-nés. Lors de l'utilisation de métoclopramide, les femmes enceintes doivent être surveillés pour les nouveau-nés. Métoclopramide excrété dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé d'utiliser le métoclopramide pendant l'allaitement, si nécessaire, l'utilisation du médicament devrait arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur 30 minutes avant de manger, pressé une petite quantité d'eau.

Adultes: la dose unique recommandée est de 10 mg à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg.

Adolescents 15-18 ans: 10 mg à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg.

Les comprimés ne sont pas prescrits aux adolescents dont le poids corporel est inférieur à 61 kg.

La durée maximale du traitement est de 5 jours.

Un intervalle de 6 heures entre la prise du médicament doit être observé, même en cas de vomissement ou si la dose n'a pas été absorbée.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

Il faudrait envisager de réduire la dose, en tenant compte de la fonction rénale et hépatique, ainsi que de l'état général du patient.

Altération de la fonction rénale

Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <15 ml / min), la dose quotidienne doit être réduite de 75%.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la dose doit être réduite de moitié.

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose doit être réduite de moitié.

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables est donnée selon la classification: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1/100, <1/10); rarement (≥1/1 000, <1/100); rarement (≥1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Violations du système sanguin et lymphatique: la fréquence est inconnue - méthémoglobinémie, probablement associée à une déficience de l'enzyme NADH-dépendante cytochrome-b5 réductase (en particulier chez les nouveau-nés), sulfémoglobinémie (le plus souvent avec l'utilisation simultanée de fortes doses de médicaments contenant du soufre).

Maladie cardiaque rarement bradycardie; fréquence inconnue - arrêt cardiaque, qui peut être causé par une bradycardie, un bloc auriculo-ventriculaire, un blocage du nœud sinusal, une prolongation de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, une arythmie de type «pirouette».

Troubles vasculaires souvent - abaissant la tension artérielle; fréquence inconnue - choc cardiogénique, augmentation aiguë de la pression artérielle chez les patients atteints de phéochromocytome.

Troubles du système endocrinien *: rarement - aménorrhée, hyperprolactinémie; rarement - galactorrhée; fréquence inconnue - gynécomastie.

* Les troubles endocriniens au cours d'un traitement prolongé sont associés à une hyperprolactinémie (aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie).

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent la diarrhée; bouche rarement sèche.

Troubles du système immunitaire: rarement - les réactions d'hypersensibilité; fréquence inconnue - réactions anaphylactiques (y compris le choc anaphylactique). Les violations du système nerveux: très souvent - la somnolence; troubles fréquents-extrapyramidaux (en particulier chez les enfants et les jeunes patients et / ou lorsque la posologie recommandée est dépassée, même après une dose unique), parkinsonisme, akathisie; rarement - dystonie, dyskinésie, altération de la conscience; rarement des convulsions, en particulier chez les patients souffrant d'épilepsie; fréquence inconnue - dyskinésie tardive parfois persistante, pendant ou après un traitement à long terme, en particulier chez les patients âgés, syndrome neuroleptique malin.

Troubles de la psyché: souvent - dépression; rarement - les hallucinations; rarement de la confusion.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - asthénie.

Réactions indésirables, plus fréquentes lors de l'utilisation de fortes doses du médicament:

- Symptômes extrapyramidaux: dystonie aiguë et dyskinésie, syndrome parkinsonien, akathisie développé même après une dose unique du médicament, en particulier chez les enfants et les jeunes patients (voir rubrique "Instructions spéciales").

- Somnolence, diminution du niveau de conscience, confusion, hallucinations.

Surdosage:

Symptômes: troubles extrapyramidaux, somnolence, diminution du niveau de conscience, confusion, hallucinations, arrêt cardiaque et respiration.

Traitement: En cas de survenue de symptômes extrapyramidaux provoqués par un surdosage ou pour une autre raison, le traitement est exceptionnellement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant et / ou antiparkinsonique anticholinergique chez l'adulte).

Un traitement symptomatique et une surveillance continue des fonctions cardiaques et respiratoires sont nécessaires en fonction de l'état clinique du patient.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

L'utilisation simultanée de la métoclopramide avec la lévodopa ou des antagonistes des récepteurs de la dopamine est contre-indiquée en relation avec l'antagonisme mutuel existant.

Combinaisons à éviter

L'alcool augmente l'effet sédatif du métoclopramide.

Combinaisons à prendre en compte

En relation avec l'effet procinétique du métoclopramide, l'absorption de certains médicaments peut être altérée.

M-holinoblokatory et dérivés de la morphine ont un antagonisme mutuel avec le métoclopramide en ce qui concerne l'effet sur le péristaltisme du tractus gastro-intestinal. Médicaments qui dépriment le système nerveux central (dérivés morphiniques, tranquillisants, inhibiteurs des récepteurs H1-histaminiques, antidépresseurs avec effet sédatif, barbituriques, la clonidine et d'autres médicaments de ces groupes), peuvent augmenter la sédation sous l'influence du métoclopramide.

Le métoclopramide améliore l'effet des neuroleptiques sur les symptômes extrapyramidaux.

L'utilisation de métoclopramide avec des médicaments sérotoninergiques, par exemple, avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique (intoxication à la sérotonine).

Le métoclopramide diminue la biodisponibilité de la digoxine. Il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

La métoclopramide augmente la biodisponibilité de la cyclosporine (C_max de 46% et l'exposition de 22%). Il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin. Les conséquences cliniques de cette interaction ne sont pas établies.

Avec l'administration simultanée de métoclopramide et de suxaméthonium, la durée du blocage neuromusculaire peut augmenter (en inhibant la cholinestérase dans le plasma).

L'exposition au métoclopramide augmente avec l'utilisation simultanée de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6, par exemple la fluoxétine et la paroxétine. Bien que la signification clinique de cette interaction ne soit pas établie, il est nécessaire de surveiller la survenue d'effets indésirables chez les patients.

Le métoclopramide augmente l'absorption de la tétracycline, de l'ampicilline, du paracétamol, de l'acide acétylsalicylique; ralentit l'absorption de la cimétidine.

L'utilisation simultanée avec des médicaments qui ont un effet stimulant central (par exemple, les inhibiteurs de la monoamine-oxydase et les sympathomimétiques) peut entraîner une modification de leur effet, ce qui peut nécessiter un ajustement des doses.

Instructions spéciales:

Il n'est pas efficace pour le vomissement de la genèse vestibulaire.

Ne pas nommer après les opérations sur le tractus gastro-intestinal (comme la pyloroplastie ou l'anastomose de l'intestin), car les contractions musculaires vigoureuses empêchent la guérison.

Dans le contexte de l'utilisation de métoclopramide, il existe des distorsions possibles de ces paramètres de laboratoire de la fonction hépatique et la détermination de la concentration de l'aldostérone et de la prolactine dans le plasma.

Dans la nomination de métoclopramide, plus souvent à des doses élevées, des troubles extrapyramidaux peuvent se développer, en particulier chez les enfants et les jeunes patients, même après l'administration d'une dose unique.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation chez les patients atteints de maladies neurologiques concomitantes et chez les patients prenant des médicaments qui affectent le système nerveux central.

Lorsque le médicament est utilisé, les symptômes de la maladie de Parkinson peuvent également être notés. Des cas de méthémoglobinémie ont été rapportés, qui pourraient être causés par une déficience de l'enzyme NADH-dépendante cytochrome-b5 réductase. Dans ce cas, le médicament doit être arrêté immédiatement et des mesures appropriées doivent être prises.

Des effets secondaires cardiovasculaires graves ont été signalés, notamment une insuffisance vasculaire, une bradycardie grave, un arrêt cardiaque et une prolongation de l'intervalle QT après l'administration de métoclopramide.

Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration par voie intraveineuse à des patients présentant un «syndrome sinusal faible» ou d'autres anomalies de la conduction cardiaque cardiaque (y compris l'allongement de l'intervalle QT), patients âgés, patients présentant des troubles électrolytiques, bradycardie.

La plupart des effets secondaires surviennent dans les 36 heures suivant le début du traitement et disparaissent dans les 24 heures suivant l'annulation. Le cours du traitement devrait être aussi court que possible.

Pendant le traitement avec le médicament, l'alcool n'est pas recommandé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de la prise du médicament doit être évité les activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, rapide réaction mentale et motrice (gestion du véhicule, etc.) en raison de l'apparition possible d'effets secondaires tels que vertiges, somnolence, dyskinésie, dystonie.

Forme de libération / dosage:Comprimés 10 mg.

Emballage:Pour 50 comprimés dans un blister de feuille AL / PVC.1 blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013299 / 01

Date d'enregistrement:17.11.2008 / 21.12.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne

Fabricant: & nbsp

TRAVAUX PHARMACEUTIQUES DE POLPHARMA, S.A. Pologne

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métoclopramide (Métoclopramide)