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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:Par 1 ml:

    Substance active:

    Chlorhydrate de métoclopramide monohydraté

    en termes de chlorhydrate de métoclopramide

    - 5,00 mg

    Excipients:

    Edétate disodique dihydraté

    - 0,10 mg

    Sulfite de sodium anhydre

    - 0,125 mg

    Chlorure de sodium

    - 9,00 mg

    Acétate de sodium trihydraté

    - 0,54 mg

    Acide acétique

    - 0,00066 ml

    Eau pour les injections

    - jusqu'à 1,0 ml

    La description:Pune solution claire et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antiémétiques - bloqueur des récepteurs de dopamine central
    ATX: & nbsp

    A.03.F.A   Stimulateurs de motilité GIT

    A.03.F.A.01   Métoclopramide

    Pharmacodynamique:

    Le métoclopramide est un bloqueur spécifique de la dopamine (2) et la sérotonine (5-HT3), inhibe les chémorécepteurs de la zone de déclenchement du tronc cérébral, affaiblit la sensibilité des nerfs viscéraux qui transmettent les impulsions du pylore et du duodénum au centre du vomissement. Par l'intermédiaire de l'hypothalamus et du système nerveux parasympathique (innervation du tractus gastro-intestinal), il a un effet régulateur et coordinateur sur le tonus et l'activité motrice du tractus gastro-intestinal supérieur (y compris le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage). Augmente le tonus de l'estomac et des intestins, accélère la vidange de l'estomac, réduit la stase hyperacide, prévient le reflux pylorique et œsophagien, stimule le péristaltisme intestinal. Normalise la séparation de la bile, réduit le spasme du sphincter d'Oddi. Sans changer de ton, il élimine la dyskinésie de la vésicule biliaire. N'affecte pas le tonus des vaisseaux sanguins du cerveau, la pression sanguine, la fonction respiratoire, ainsi que les reins et le foie, l'hématopoïèse, la sécrétion gastrique et pancréatique. Stimule la sécrétion de prolactine. Augmente la sensibilité des tissus à l'acétylcholine (l'action ne dépend pas de l'innervation vagale, mais est éliminée par holinoblokatorami). Stimuler la sécrétion d'aldostérone, améliore la rétention des ions de sodium et l'excrétion des ions potassium.

    Pharmacocinétique

    La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. Traverse la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique pénètre dans le lait maternel.L'effet commence à se développer 10-15 min après l'injection intramusculaire et 1-3 min après l'injection intraveineuse. T1/2 - 3-5 heures, avec un dysfonctionnement rénal - jusqu'à 14 heures. L'élimination de la drogue se produit principalement par les reins (85% pendant 72 heures) sous une forme inchangée et sous la forme de sulfate et de conjugués de glucuronide.

    Enfants la pharmacodynamie du métoclopramide après l'administration intraveineuse est très variable et aucun rapport clair «effet de concentration» n'a été établi. Bien que la pharmacocinétique du métoclopramide ait été étudiée chez des enfants présentant des nausées et des vomissements provoqués par une chimiothérapie, les données probantes sont insuffisantes pour conclure que la pharmacocinétique du métoclopramide coïncide chez les adultes et les enfants. La demi-vie du métoclopramide chez les nouveau-nés semaines) après la première et la dixième dose était significativement plus élevé (23,1 et 10,3 heures, respectivement) par rapport aux enfants des autres groupes d'âge en raison de la clairance plus faible. Cela peut être dû à l'immaturité liée au vieillissement de la fonction hépatique et rénale à la naissance. La demi-vie moyenne du métoclopramide chez les enfants des autres groupes d'âge est de 4,1 à 4,5 heures (plage de vibrations de 1,7 à 12,5 heures).

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale la clairance de la métoclopramide diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine, tandis que la période de sa demi-élimination augmente. Néanmoins, ce groupe de patients conserve la linéarité de la pharmacocinétique du métoclopramide. En raison d'une diminution de la clairance du métoclopramide dans ce groupe de papistes, une dose d'entretien de métoclopramide doit être réduite pour éviter son cumul. En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance de la métoclopramide diminue à 10 heures (avec une clairance de la créatinine de 10 à 50 ml / min) et de 15 heures (avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min).

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (cirrhose) Il est possible d'accumuler du métoclopramide, qui est associé à une diminution de 50% de sa clairance.

    Données sur la pharmacocinétique de la solution après l'administration personnes âgées sont absents. Les changements possibles dans les paramètres pharmacocinétiques associés aux changements liés à l'âge dans la fonction hépatique et rénale.

    Les indications:

    Adultes

    Prévention des nausées et des vomissements postopératoires.

    Le traitement symptomatique des nausées et des vomissements, y compris la migraine aiguë.

    Prévention des nausées et des vomissements causés par la radiothérapie et la chimiothérapie.

    Pour améliorer le péristaltisme dans les études de radiocontrast du tractus gastro-intestinal.

    Enfants âgés de 1 à 18 ans

    La deuxième ligne de traitement pour les nausées et les vomissements postopératoires.

    La deuxième ligne de prévention des nausées et des vomissements retardés causés par la chimiothérapie.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité au métoclopramide ou à l'un des composants du médicament;

    - hémorragie gastro-intestinale, obstruction intestinale mécanique, perforation de la paroi de l'estomac et des intestins, conditions dans lesquelles la stimulation du péristaltisme du tractus gastro-intestinal représente un risque;

    - phéochromocytome confirmé ou soupçonné en rapport avec le risque de développer une hypertension artérielle sévère;

    - dyskinésie tardive, qui s'est développée après traitement avec des neuroleptiques ou métoclopramide dans l'histoire;

    - épilepsie (augmentation de la fréquence et de la sévérité des crises);

    - La maladie de Parkinson;

    - application simultanée avec la lévodopa et les agonistes des récepteurs de la dopamine;

    - méthémoglobinémie due à la prise de métoclopramide ou d'une déficience en nicotinamide adénine dinucléotide (NADH) cytochrome b5 dans l'anamnèse;

    - prolactinome ou tumeur dépendante de la prolactine;

    - les enfants de moins d'un an;

    - la période d'allaitement maternel;

    - grossesse (III trimestre).

    Soigneusement:

    Lorsqu'il est utilisé chez les patients âgés, la conduction cardiaque avec facultés affaiblies (y compris l'allongement de l'intervalle QT), la perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique, la bradycardie, avec l'utilisation d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, l'hypertension artérielle, les maladies neurologiques concomitantes, lors de la prise de médicaments qui affectent le système nerveux central, la dépression (dans l'anamnèse); insuffisance rénale de sévérité modérée et sévère (SC 15-60 ml / min); insuffisance hépatique de gravité sévère; grossesse (je-II trimestres).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Métoclopramide peut être utilisé pendant la grossesse (je-II trimestres) seulement si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    En ce qui concerne les caractéristiques pharmacologiques (comme d'autres neuroleptiques) de l'utilisation du métoclopramide en fin de grossesse, il est impossible d'exclure la possibilité de développer des symptômes extrapyramidaux chez un nouveau-né.

    Période d'allaitement

    Métoclopramide en petites quantités excrétées dans le lait maternel. Il est impossible d'exclure la possibilité de développer des réactions indésirables chez l'enfant. L'utilisation de métoclopramide pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Intraveineuse ou intramusculaire.

    Par voie intraveineuse, le médicament doit être administré en bolus lentement (au moins 3 minutes). Pour éviter un surdosage, un intervalle minimum de 6 heures entre l'administration du médicament doit être observé.

    Adultes

    Prévention des nausées et des vomissements postopératoires

    La dose unique recommandée est de 10 mg.

    Traitement symptomatique des nausées et des vomissements, y compris la migraine aiguë

    Prévention des nausées et des vomissements causés par la radiothérapie et la chimiothérapie

    La dose unique recommandée de 10 mg est administrée jusqu'à trois fois par jour.

    Pour améliorer le péristaltisme dans les études radio-opaques du tractus gastro-intestinal

    Une administration lente en bolus intraveineux de 10-20 mg est recommandée 10 minutes avant le début de l'étude.

    La dose quotidienne maximale est de 30 mg ou 0,5 mg / kg.

    La période d'administration du médicament sous la forme d'une injection doit être aussi courte que possible, avec une transition ultérieure à une forme posologique pour l'administration orale.

    Enfants âgés de 1 à 18 ans

    L'administration lente de bolus intraveineux est recommandée. La dose est calculée selon le tableau ou en fonction d'un calcul de 0,10-0,15 mg / kg de poids corporel jusqu'à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 0,5 mg / kg de poids corporel.

    Années d'âge)

    Poids (kg)

    Dose (mg)

    La fréquence

    1-3

    10-14

    1

    Jusqu'à 3 fois par jour

    3-5

    15-19

    2

    Jusqu'à 3 fois par jour

    5-9

    20-29

    2,5

    Jusqu'à 3 fois par jour

    9-18

    30-60

    5

    Jusqu'à 3 fois par jour

    15-18

    Plus de 60

    10

    Jusqu'à 3 fois par jour

    La durée maximale de la métoclopramide pour la prévention des nausées et des vomissements postopératoires est de 2 jours.

    Pour prévenir les nausées et les vomissements causés par la chimiothérapie - 5 jours.

    Les patients âgés peuvent avoir besoin de réduire la dose en raison d'une diminution de la fonction rénale et hépatique.

    Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale (CQ inférieure à 15 ml / min), la dose quotidienne doit être réduite de 75%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (KK 15-60 ml / min), la dose doit être réduite de 50%.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose doit être réduite de 50%.

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets indésirables est classée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 - <1/10), rarement (≥ 1/1000 - <1/100), rarement (≥ 1 / 10000 - <1/1000), très rarement (<1 10000), la fréquence est inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

    Du système digestif: au début du traitement, constipation, diarrhée, nausée; bouche rarement sèche.

    Du système nerveux central: au début du traitement, sensation de fatigue, somnolence, étourdissements, céphalée, dépression, asthénie, troubles extrapyramidaux (surtout chez les enfants et les jeunes patients et / ou dépassement des doses recommandées du médicament, même après une seule injection), peu fréquents - dystonie, altération de la conscience; rarement - convulsions (en particulier chez les patients souffrant d'épilepsie); fréquence inconnue - dyskinésie tardive, qui peut être permanente, pendant ou après un traitement à long terme (en particulier chez les patients âgés), syndrome malin des neuroleptiques.Avec une utilisation prolongée, plus souvent chez les patients âgés, il peut y avoir des phénomènes de parkinsonisme, dyskinésie.

    Les troubles mentaux: souvent - dépression; rarement - les hallucinations; rarement de la confusion.

    De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique: en début de traitement, l'agranulocytose est possible; la fréquence est inconnue - méthémoglobinémie, qui peut être associée à une déficience de l'enzyme NADH-cytochrome b5-réductase, en particulier chez les nouveau-nés; la sulfogloboglobinémie, causée par des substances contenant du soufre dans la préparation (principalement, avec l'utilisation concomitante de fortes doses de médicaments contenant du soufre); leucopénie, neutropénie.

    Du coeur: rarement - bradycardie; fréquence inconnue - arrêt cardiaque, qui peut être causé par une bradycardie; blocage auriculo-ventriculaire, blocage du ganglion sinusal (en particulier par voie intraveineuse), allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, arythmie du type pirouette (torsade de pointes).

    Du côté des vaisseaux: souvent - l'hypotension, particulièrement avec l'introduction intraveineuse; fréquence inconnue - choc cardiogénique, évanouissement après injection, hypertension artérielle aiguë chez les patients atteints de phéochromocytome.

    Du système endocrinien*: rarement - aménorrhée, hyperprolactinémie; rarement - galactorrhée; fréquence inconnue - gynécomastie.

    * Les troubles endocriniens au cours d'un traitement prolongé sont associés à une hyperprolactinémie (aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie).

    Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité; fréquence inconnue - réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique);

    Réactions allergiques: rarement - urticaire, éruption maculopapulaire.

    Du côté des reins et des voies urinaires: fréquence inconnue - polyurie, incontinence.

    Des organes génitaux et de la poitrine: fréquence inconnue - dysfonction sexuelle, priapisme.

    Les réactions indésirables les plus fréquemment rencontrées avec des doses élevées de métoclopramide: symptômes extrapyramidaux: dystonie aiguë et dyskinésie, syndrome parkinsonien, akathisie développé même après une dose unique, en particulier chez les enfants et les jeunes patients (voir rubrique "Instructions spéciales"); somnolence, diminution du niveau de conscience, confusion, hallucinations.

    Surdosage:

    Symptômes. Désorientation et troubles extrapyramidaux, hypersomnie, somnolence, altération de la conscience, confusion et hallucinations, irritabilité, vertiges, bradycardie, modifications de la pression artérielle, arrêt cardiaque et respiratoire, douleurs abdominales.

    En règle générale, la symptomatologie disparaît après l'arrêt du médicament dans les 24 heures.

    Traitement. En cas de survenue de symptômes extrapyramidaux provoqués par un surdosage ou pour une autre raison, le traitement est exceptionnellement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant et / ou antiparkinsonique anticholinergique chez l'adulte).

    Un traitement symptomatique et une surveillance continue de la fonction cardiovasculaire et respiratoire sont requis en fonction de l'état clinique du patient. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Combinaisons contre-indiquées

    Utilisation concomitante contre-indiquée de métoclopramide avec des agonistes des récepteurs de la lévodopa ou de la dopamine, en relation avec l'antagonisme mutuel existant.

    Combinaisons, ce qui devrait être évité

    L'alcool augmente l'effet sédatif du métoclopramide.

    Combinaisons qui nécessitent une attention

    En relation avec l'effet procinétique du métoclopramide, l'absorption de certains médicaments peut être altérée.

    M-holinoblokatory et dérivés de la morphine ont un antagonisme mutuel avec le métoclopramide en ce qui concerne l'effet sur le péristaltisme du tractus gastro-intestinal.

    Médicaments qui dépriment le système nerveux central (dérivés morphiniques, tranquillisants, antagonistes H)1-gistaminovyh les récepteurs, les antidépresseurs avec effet sédatif, les barbituriques, la clonidine et d'autres médicaments de ces groupes) peuvent augmenter l'effet de sédation du métoclopramide.

    Le métoclopramide améliore l'effet des neuroleptiques sur les symptômes extrapyramidaux.

    Avec l'utilisation concomitante de métoclopramide et de tétrabénazine, il existe une possibilité de carence en dopamine, pouvant s'accompagner de spasmes musculaires, de difficultés à parler ou à avaler, d'anxiété, de tremblements, de mouvements involontaires des muscles, y compris des muscles faciaux.

    L'utilisation de métoclopramide avec des médicaments sérotoninergiques, par exemple, avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique (intoxication à la sérotonine).

    Le métoclopramide diminue la biodisponibilité de la digoxine, tout en surveillant la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

    Le métoclopramide améliore l'absorption de la tétracycline, de l'ampicilline, du paracétamol, de l'acide acétylsalicylique, de la mexilétine, du lithium, de la lévodopa, de l'éthanol et de la cyclosporine (Cmax de 46% et l'impact de 22%, ce qui nécessite de surveiller la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin); réduit l'absorption de la cimétidine.

    L'exposition de métoclopramide augmente avec l'utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP26, par exemple, fluoxetine et paroxetine. Bien que la signification clinique de cette interaction ne soit pas établie, il est nécessaire de surveiller la survenue d'effets indésirables chez les patients.

    Avec l'accueil simultané de metoclopramide avec atovahona, la concentration d'atovahona dans le plasma est considérablement réduite (environ 50%). L'utilisation concomitante de métoclopramide avec atovahona n'est pas recommandée.

    Avec l'utilisation concomitante de métoclopramide et de bromocriptine, la concentration de bromocriptine dans le plasma sanguin augmente.

    La solution de métoclopramide est pharmaceutiquement (physiquement et chimiquement) compatible (jusqu'à 48 heures) avec des solutions de cimétidine, de mannitol, d'acétate de potassium et de phosphate de potassium; physiquement compatible (jusqu'à 48 heures) avec des solutions d'acide ascorbique, mésylate de benztropine, cytarabine, phosphate de sodium dexaméthasone, diphenhydramine, doxorubicine, héparine sodique, hydrocortisone phosphate de sodium, chlorhydrate de lidocaïne, solutions de multivitamines (si conservées au réfrigérateur), solutions de Vitamines B, avec de l'acide ascorbique.

    La solution de métoclopramide est physiquement compatible jusqu'à 24 h (ne pas utiliser si une précipitation est observée) avec du phosphate de clindamycine, du cyclophosphamide, de l'insuline.

    Conditionnellement compatible (utilisation dans une heure après le mélange ou peut être versé directement dans la même ligne veineuse) avec l'ampicilline sodique, le cisplatine, l'érythromycine lactobionate, le méthotrexate de sodium, la benzylpénicilline de potassium, le chlorhydrate de tétracycline.

    Incompatible (ne pas combiner!) Avec de la céphalothine sodique, du chloramphénicol sodique, du bicarbonate de sodium.

    Instructions spéciales:

    Le métoclopramide n'est pas efficace pour vomir la genèse vestibulaire.

    En ce qui concerne la teneur en sulfite de sodium, la solution injectable de métoclopramide ne doit pas être prescrite aux patients souffrant d'asthme bronchique, avec une sensibilité accrue aux sulfites.

    Dans le contexte de l'utilisation de métoclopramide, il existe des distorsions possibles de ces paramètres de laboratoire de la fonction hépatique et la détermination de la concentration de l'aldostérone et de la prolactine dans le plasma.

    La plupart des effets secondaires surviennent dans les 36 heures suivant le début du traitement et se produisent dans les 24 heures suivant le retrait. Le traitement devrait être, si possible, à court terme.

    Pendant le traitement avec le médicament, l'alcool n'est pas recommandé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules, de travailler avec des mécanismes et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:RAsterol pour l'administration intraveineuse et intramusculaire, 5 mg / ml.
    Emballage:

    2 ml par ampoule de verre neutre.

    Pour chaque ampoule, coller une étiquette de papier ou de lettrage sur l'ampoule appliquée en fixant rapidement la peinture pour les produits verriers.

    5 ampoules sont placées dans un paquet de cellules contigu d'un film de polychlorure de vinyle (PVC) ou d'un film de polyéthylène téréphtalate (PET).

    1 ou 2 packs de contour ainsi que les instructions d'utilisation et le scarificateur d'ampoule sont placés dans un emballage en carton.

    5 ou 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et l'ampoule ampoule sont placés dans une boîte en carton avec une doublure ondulée.

    Lors de l'emballage des ampoules avec un point ou un anneau de fracture, le scarificateur n'est pas inséré.

    Emballage pour les hôpitaux. 4, 5 ou 10 paquets de maille de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

    50 ou 100 paquets de maille de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton ondulé.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004096
    Date d'enregistrement:24.01.2017
    Date d'expiration:24.01.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ELLARA, LTD. ELLARA, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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