Orlistat - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

gélules de gélatine dure de couleur bleu clair. La taille des capsules numéro 3. Le contenu des capsules sont de la poudre blanche ou des agglomérats légèrement compactés.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de lipase du tractus gastro-intestinal.

ATX: & nbsp

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmacodynamique:

Orlistat est un inhibiteur spécifique des lipases gastro-intestinales à action prolongée. Il agit dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle, formant une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée n'est pas capable de décomposer les graisses alimentaires se présentant sous forme de triglycérides, jusqu'aux acides gras libres et aux monoglycérides absorbés. Les triglycérides non divisés ne sont pas absorbés, ce qui réduit la consommation de calories dans l'organisme, ce qui entraîne une diminution du poids corporel. L'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation sanguine systémique. Augmente la concentration de graisse dans masses fécales après 24-48 heures après l'administration. Fournit un contrôle efficace du poids corporel, réduisant la proportion de graisse.

Chez les adultes ayant un indice de masse corporelle (IMC)> 28 kg / m² orlistat à une dose de 60 mg trois fois par jour est efficace en combinaison avec un régime hypocalorique faible en gras. Dans ce cas, la perte de poids principale se produit au cours des 6 premiers mois de traitement. La diminution du poids corporel, causée par l'utilisation de l'orlistat à la dose de 60 mg trois fois par jour, s'accompagne d'un autre effet bénéfique: une diminution de la concentration de cholestérol total, du cholestérol LDL et une diminution du tour de taille.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption est faible. Après 8 heures après l'ingestion de la dose thérapeutique, les orlistat dans le plasma sanguin est pratiquement non déterminée (concentration <5 ng / ml). Les signes de cumul sont absents, ce qui est compatible avec l'absorption minimale du médicament.

Distribution

Le volume de distribution ne peut être établi, car orlistat n'est pratiquement pas absorbé et n'a pas de pharmacocinétique systémique établie. Orlistat plus de 99% sont associés aux protéines plasmatiques in vitro (principalement avec des lipoprotéines et de l'albumine). Orlistat en quantités minimes peuvent pénétrer dans les globules rouges. Métabolisme

Le métabolisme de l'orlistat se fait principalement dans la paroi intestinale avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs: M1 (à quatre membres anneau de lactone hydrolysé) et M3 (M1 avec un résidu fendu N- formylleucine).

Excrétion

La principale voie d'excrétion est l'excrétion par l'intestin - environ 97% de la dose, dont 83% est inchangé ou l'islistat. L'excrétion totale par les reins de tous les métabolites de l'orlistat est <2% de la dose acceptée d'orlistat. Le temps d'excrétion complète (par l'intestin et les reins) est de 3 à 5 jours. Le rapport des voies d'orlistat chez les individus ayant un poids corporel normal et l'obésité était similaire. Orlistat et les métabolites peuvent également être excrétés avec la bile.

Les indications:Réduction de l'excès de poids corporel (IMC> 28 kg / m²) lorsqu'il est utilisé en conjonction avec un régime modérément hypocalorique à faible teneur en matières grasses.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- Syndrome de malabsorption chronique;

- Cholestase;

- Traitement concomitant avec de la warfarine ou d'autres anticoagulants oraux;

- Traitement concomitant avec la cyclosporine;

- Grossesse et allaitement;

- Enfants de moins de 18 ans

Grossesse et allaitement:

Les études précliniques n'ont pas révélé d'effet tératogène et embryotoxique de l'orlistat. Cependant, en raison du manque de données cliniques sur l'utilisation chez les femmes enceintes, orlistat contre-indiqué pendant la grossesse.

Comme on ne sait pas si le orlistat dans le lait maternel, il est contre-indiqué pendant la période d'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec de l'eau, à la dose recommandée de 60 mg avant chaque repas principal, avec de la nourriture ou au plus tard une heure après l'ingestion. Si la prise de nourriture est sautée ou si la nourriture est sans gras, vous pouvez également ignorer l'orlistat. Dans les 24 heures, ne prenez pas plus de 3 capsules de 60 mg.

Si aucune perte de poids ne se produit après 12 semaines de traitement, l'orlistat devrait être arrêté. Le traitement ne doit pas dépasser 6 mois.

Chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Orlistat ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur l'innocuité et l'efficacité.

Effets secondaires:

Les événements indésirables ont été notés lors de la prise d'orlistat principalement du tractus gastro-intestinal et ont été entraînés par des quantités plus élevées de graisse dans les fèces. Avec un traitement prolongé par l'orlistat, l'incidence des événements indésirables diminue.

Les effets secondaires suivants sont donnés selon les gradations suivantes de leur fréquence: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); parfois (> 1/1 LLC, <1/100); rarement (> 1/10 LLC, <1/1 LLC) et très rarement (<1/10 LLC).

Du tractus gastro-intestinal. Souvent: écoulement huileux du rectum; gaz avec une certaine quantité de détachable; impératifs de défécation; stéatorrhée; flatulence; chaise non formée. Souvent: maux d'estomac; l'incontinence fécale; selles molles; augmentation de la fréquence des selles.

Autre. Souvent: anxiété.

Les effets secondaires suivants sont rapportés après la commercialisation (fréquence inconnue):

Du tractus gastro-intestinal: saignement mineur du rectum; diverticulite; pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, de l'hépatite, de la lithiase biliaire.

Autre: diminution de la concentration de prothrombine,

rapport normalisé (INR) chez les patients orlistat avec des anticoagulants; éruption bulleuse; réactions d'hypersensibilité (prurit, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme et anaphylaxie); néphropathie à l'oxalate.

Surdosage:

Chez les individus ayant un poids corporel et une obésité normaux, l'administration de doses uniques d'orlistat (800 mg) et de doses multiples (jusqu'à 400 mg d'orlistat 3 fois par jour pendant 15 jours) n'a pas provoqué d'effets indésirables. De plus, chez les patients obèses, la prise d'orlistat à la dose de 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois n'était pas accompagnée d'une augmentation des événements indésirables.

La plupart des cas de surdose d'orlistat ont indiqué l'absence de réactions indésirables, ou les réactions indésirables étaient similaires à celles observées avec l'orlistat aux doses recommandées.

En cas de surdosage important d'orlistat, il est recommandé d'observer le patient pendant 24 heures. Selon les études précliniques et cliniques, les effets systémiques associés aux propriétés lipasppives de l'orlistat devraient être rapidement réversibles.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine, une diminution de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin est possible, et il est donc nécessaire de surveiller le contenu de la cyclosporine dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine est contre-indiquée.

Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat avec l'amiodarone, l'observation clinique et la surveillance de l'ECG est recommandée, car il est possible de réduire la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin.

Avec l'administration simultanée d'orlistat et de warfarine ou d'autres anticoagulants, il peut y avoir une diminution de la concentration de prothrombine et une augmentation de l'INR, ce qui entraîne une modification des paramètres hémostatiques. L'utilisation simultanée de l'orlistat et de la warfarine et d'autres anticoagulants oraux est contre-indiquée.

Orlistat peut réduire l'absorption des vitamines liposolubles UN D, E, K et bêta-carotène. Si la réception de multivitamines est indiquée, elles doivent être prises au plus tôt 2 heures après la prise d'orlistat ou avant le coucher.

Orlistat peut réduire l'absorption des médicaments antiépileptiques, ce qui peut conduire à des crises.

Étant donné le manque d'études sur l'interaction pharmacocinétique, l'administration concomitante d'orlistat et d'acarbose devrait être évitée.

Dans certains cas orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux. En cas de diarrhée sévère, l'utilisation d'une méthode contraceptive supplémentaire est recommandée.

En cas de prise concomitante de lévothyroxine sodique, associée à une diminution de l'absorption de l'iode inorganique et / ou de la lévothyroxine sodique, une hypothyroïdie et / ou une diminution du contrôle de l'hypothyroïdie peuvent se développer.

Il n'y avait aucune interaction médicamenteuse avec amitriptyline, atorvastatine, biguanides, digoxine, fibrates, fluoxétine, losartan, phénytoïne, phentermine, pravastatine, nifédipine, sibutramine et éthanol.

Instructions spéciales:

Le régime et l'exercice sont des composantes importantes du programme d'amincissement. Il est recommandé de commencer le programme de régime et les exercices physiques avant le début du traitement par orlistat. Le patient doit recevoir un régime modérément hypocalorique ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisses (par exemple, à une valeur calorique de 2000 kcal / jour, l'aliment ne doit pas contenir plus de 67 g de graisse). la graisse devrait être distribuée parmi les trois repas principaux.

Une alimentation pauvre en graisses réduit la probabilité de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal.

Les patients prenant des médicaments antiépileptiques devraient consulter un médecin avant de commencer à utiliser l'orlistat, car il est possible de changer la fréquence et la gravité des crises. Dans ces cas, vous pouvez envisager de prendre des médicaments orlistat et antiépileptiques à différents moments.

En réduisant le poids corporel dans le contexte de l'orlistat, il est possible d'améliorer le métabolisme des glucides chez les patients atteints de diabète sucré de type 2; il est donc nécessaire de consulter un médecin et, si nécessaire, de réduire la dose de médicaments hypoglycémiants.

Une diminution du poids corporel peut être accompagnée d'une diminution de la pression artérielle et de la concentration de cholestérol. Les patients prenant des médicaments antihypertenseurs et hypolipémiants doivent consulter un médecin avant de prendre l'orlistat et, si nécessaire, ajuster la dose de ces médicaments.

Si des symptômes tels que la faiblesse, la fatigue, la fièvre, la jaunisse et l'assombrissement de l'urine se produisent, vous devriez consulter votre médecin pour exclure des dommages au foie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Aucun effet indésirable de l'orlistat sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes n'a été identifié.

Forme de libération / dosage:

Capsules 60 mg.

Emballage:

Pour 14 ou 15 capsules dans une plaquette thermoforméel /RVC / RVDDE.

3 plaquettes de 14 gélules ou 4 plaquettes de 15 gélules, ou 6 plaquettes de 14 gélules, ou 6 plaquettes thermoformées de 15 gélules (respectivement 42 ou 60 ou 84 ou 90 gélules) ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton .

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-002322

Date d'enregistrement:09.12.2013

Date d'expiration:09.12.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.12.2013

Instructions illustrées

Instructions

Orlistat (Orlistat)